Dolor Me Cum

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DOLORMECUM 2012 Coordinador Carlos Goicoechea García www.permanyer.com PUBLICACIONES PERMANYER

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DOLORMECUM2012Coordinador

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Carlos Goicoechea García

El arte de lograr el agradecimiento de tus pacientes con dolor crónico

En el tratamiento de la Artrosis, Artritis Reumatoide y Espondilitis Anquilosante

DOLORM

ECUM

2012

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Dolormecum2012Coordinador

Carlos Goicoechea García

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© 2012 P. Permanyer

Mallorca, 310 - 08037 BarcelonaTel.: 93 207 59 20 Fax: 93 457 66 42www.permanyer.com

ISBN: 978-84-9926-328-1Dep. Legal: B-969-2012Ref.: 780AB111

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Soporte válidoComunicado al Departament de Salut (Gran Vía) de la Generalitat de Catalunya: n.º 0336E/25.079/2011 - 16/12/2011.

Puede consultar DOLORMECuM edición electrónica (flip book) en www.esteve.es o www.permanyer.com

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Autores

Raquel Abalo DelgadoDepartamento de Farmacología y Nutrición Facultad Ciencias de la Salud Universidad Rey Juan Carlos Alcorcón, Madrid

Elisa Burgos GilaDepartamento de Farmacología y Nutrición Facultad Ciencias de la Salud Universidad Rey Juan Carlos Alcorcón, Madrid

Mónica Castillo MartínezDepartamento de Farmacología y Nutrición Facultad Ciencias de la Salud Universidad Rey Juan Carlos Alcorcón, Madrid

Carlos Goicoechea GarcíaDepartamento de Farmacología y Nutrición Facultad Ciencias de la Salud Universidad Rey Juan Carlos Alcorcón, Madrid

Cristina González FernándezDepartamento de Farmacología y Nutrición Facultad Ciencias de la Salud Universidad Rey Juan Carlos Alcorcón, Madrid

Esperanza Herradón Pliego Departamento de Farmacología y Nutrición Facultad Ciencias de la Salud Universidad Rey Juan Carlos Alcorcón, Madrid

Visitación López-Miranda González

Departamento de Farmacología y Nutrición Facultad Ciencias de la Salud Universidad Rey Juan Carlos Alcorcón, Madrid

María Isabel Martín FontellesDepartamento de Farmacología y Nutrición Facultad Ciencias de la Salud Universidad Rey Juan Carlos Alcorcón, Madrid

David Pascual SerranoDepartamento de Farmacología y Nutrición Facultad Ciencias de la Salud Universidad Rey Juan Carlos Alcorcón, Madrid

Eva M. Sánchez RoblesDepartamento de Farmacología y Nutrición Facultad Ciencias de la Salud Universidad Rey Juan Carlos Alcorcón, Madrid

Gema Vera PasamontesDepartamento de Farmacología y Nutrición Facultad Ciencias de la Salud Universidad Rey Juan Carlos Alcorcón, Madrid

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Abreviaturas

5-HT serotonina AAS ácido acetilsalicílicoACV accidente cerebrovascularAEMPS Agencia Española de Medicamentos

y Productos Sanitarios AINE antiinflamatorios no esteroideos ALT alanina aminotransferasaARA II antagonistas de los receptores de

angiotensinaAST aspartato aminotransferasaBUN nitrógeno ureico en sangre Clcr aclaramiento de creatininaCOX ciclooxigenasaCPK creatina fosfocinasaDA dopaminaDIU dispositivo intrauterinoECG electrocardiogramaEPOC enfermedad pulmonar obstructiva

crónicaGABA ácido γ-aminobutíricoGGT γ-glutamil transpeptidasaHTA hipertensión arterialIAM infarto agudo de miocardio

ICC insuficiencia cardíaca congestivaIECA inhibidor de la enzima convertidora

de la angiotensinaIFN interferónIMAO inhibidor de la monoaminooxidasaINR cociente internacional normalizadoISRNA inhibidor selectivo de la recaptación

de noradrenalinaISRS inhibidor selectivo de la recaptación

de serotoninaLDH lactato deshidrogenasaMAO-A monoaminooxidasa A MHD monohidroxiderivadoNA noradrenalinaNYHA New York Heart AssociationOMS Organización Mundial de la Salud PABA ácido paraaminobenzoico PIO presión intraocularRIMA inhibidores selectivos y reversibles

de la monoaminooxidasa SIADH síndrome de secreción inadecuada

de la vasopresinaSNC sistema nervioso central

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Índice

Presentación . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . IX

1Conceptos generales en terapéutica analgésica. Escalera analgésica de la OMS . . . 1

2Clasificación de los analgésicos . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 5

3Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos tradicionales . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 13

4Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos selectivos . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 53

5Paracetamol . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 59

6Agonistas opioides débiles . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 65

7Agonistas opioides fuertes . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 71

8Fármacos coadyuvantes I. Antidepresivos . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 85

9Fármacos coadyuvantes II. Antiepilépticos . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 97

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VIII Dolormecum

10Anestésicos locales . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 113

11Fármacos antimigrañosos . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 135

12Asociaciones de fármacos analgésicos disponibles . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 149

Bibliografía. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 157

Índice de materias . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 159

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El dolor es un síntoma. Uno de los primeros, de los más importantes, el indicador principal de que se ha producido una disfunción, una alteración del correcto equilibrio de las cosas en el cuerpo del paciente. La valoración del dolor y de su desaparición, pareja a la mejoría y curación de la enfermedad, es una de las tareas más importantes del médico.

El dolor es una enfermedad. Una de las menos valoradas, por admitidas, de nuestro entorno. En ocasiones el dolor deja de ser una señal de alarma, un indicador de la existencia de una enfermedad concomitante y se convierte en la manifestación clínica de un sinnúmero de modificaciones fisiopatológicas que afectan a todo el sistema somatosensorial del paciente y, lo que es más importante, evoluciona de forma independiente de la causa original.

La idea de abordar el dolor y su tratamiento como si se tratara de una entidad propia cobra peso a mediados del siglo XX, con la aparición de las primeras unidades del dolor en los hospitales y la creación de las primeras sociedades científicas enfocadas estrictamente al estudio y tratamiento pluridisciplinario del dolor. Desde entonces ha ido ganando importan-cia la idea de que es necesario un abordaje completo, multidisciplinario y del dolor, ya sea éste agudo o crónico.

Las manifestaciones dolorosas que acompañan a una enfermedad deben ser tratadas desde su propia aparición y de forma independiente, si fuera necesario, de la causa que las originó. Existen abundantes herramientas, fundamental, pero no exclusivamente, farmacoló-gicas, para la resolución adecuada de este dolor de tipo nociceptivo, y cuya evolución es pareja a la causa que lo originó. Se dispone, en este sentido, de un importante arsenal tera-péutico para poder enfrentar dicha situación, como se revisará más adelante. Es importante indicar, sin embargo, que debe dedicarse tiempo y esfuerzo a resolver completamente este dolor ya que existen evidencias que demuestran que un dolor mal resuelto puede convertir-se en el germen de un dolor crónico.

En el caso del dolor crónico, la situación actual no es tan favorable como en el caso del dolor agudo. Este tipo de dolor puede ser debido a una enfermedad crónica no resuelta, como una artritis reumatoide o un dolor lumbar por radiculopatía; se trata entonces de un dolor«conocido» y se puede tratar de forma más o menos adecuada a la vez que se trata la causa que lo origina. En otras situaciones, sin embargo, el origen, la causa de este dolor crónico se desconoce. Se suele tratar de dolores neuropáticos de larga evolución, en que la situación fisiopatológica se ha complicado a lo largo del tiempo, con modificaciones fisiopatológicas que sería muy extenso explicar aquí y que exceden los objetivos de esta

Presentación

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obra. El resultado es que los fármacos analgésicos habitualmente empleados no son eficaces, y se requiere la utilización de más de un tipo de analgésico, o incluso el uso de fármacos coadyuvantes. En estas situaciones, el abordaje debe ser más pluridisciplinario si cabe, acompañando la terapia farmacológica de, por ejemplo, una adecuada terapia psicológica.

Esta obra está enfocada al tratamiento farmacológico del dolor y a la descripción de los medicamentos que están actualmente comercializados para este fin. Sin embargo, en algunos casos, los fármacos aquí presentados no tienen como indicación autorizada el tratamiento del dolor. Se trata, fundamentalmente, de los fármacos denominados coadyuvantes: algunos antidepresivos y algunos antiepilépticos. En este caso la justificación para presentar estos compuestos como útiles para el tratamiento del dolor se basa en la experiencia y la evidencia científica presentada por ensayos clínicos, y metaanálisis publicados en revistas y apoyados por la comunidad científica.

La información que se presenta en este Dolormecum ha sido obtenida fundamentalmente de la AEMPS y está actualizada al mes de noviembre de 2011. Las especialidades que se incluyen están todas comercializadas de acuerdo con la página web de la AEMPS.

Los autores quieren manifestar su agradecimiento a los laboratorios del Dr. Esteve por su apoyo para la publicación de esta guía.

Carlos Goicoechea GarcíaMaría Isabel Martín Fontelles

Departamento de Farmacología y NutriciónFacultad de Ciencias de la Salud

Universidad Rey Juan CarlosAlcorcón, Madrid

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«Dolor es todo aquello que siente el paciente que dice que siente dolor»

(McCaffery, 1968)

Clásicamente, se tiende a clasificar el dolor en agudo y crónico, en función de la duración, o en nociceptivo o neuropático, en función de la existencia (o al menos de la evidencia) de un estímulo nocivo o no. Estas clasificaciones, si bien son útiles y necesarias en la práctica diaria, no dejan de ser muchas veces una simplificación del fenómeno doloroso.

No existe acuerdo en cuanto al tiempo necesario que debe transcurrir desde que se detecta el dolor hasta que éste pasa a ser crónico. Seis meses suele ser el límite generalmente aceptado, aunque otras referencias lo fijan en 3 meses.

El dolor agudo está generalmente asociado a una lesión, y se asume que durará el tiempo que dure ésta, lo que hace que muchas veces el abordaje del mismo no sea todo lo riguroso que debiera. Generalmente, se deja al propio paciente el control de su dolor, lo que da lugar frecuentemente a una analgesia «a demanda» que muchas veces no consigue su objetivo, debido tanto a razones farmacocinéticas (no se permite que el fármaco alcance unas concentraciones estables en sangre) como de desconocimiento del propio paciente (falsas creencias como que el fármaco, cualquier fármaco, deja de ser eficaz si se utiliza demasiado). Por ello, es muy importante pautar la analgesia desde el principio, y hacer entender al paciente la necesidad de cumplir con dicha pauta.

Si el tratamiento del dolor agudo no se lleva a cabo adecuadamente, y se permite un dolor «residual» durante un tiempo prolongado, es probable que éste pase a convertirse en un fenómeno crónico, y que, como tal, sea mucho más difícil de tratar. Del mismo modo que se ha demostrado que la analgesia preoperatoria permite un mejor control del dolor en el postoperatorio, con menor requerimiento de fármacos y una menor liberación de sustancias endógenas pronociceptivas, un adecuado control del dolor agudo revertirá en un menor riesgo de desarrollar un dolor crónico, neuropático, más adelante.

El control del dolor agudo se consigue adecuadamente, en la gran mayoría de los casos, utilizando fármacos como los AINE o el paracetamol. La relación entre dolor agudo e infla-mación hace de éstos los fármacos de elección en este tipo de dolor, siempre sin olvidar que el paracetamol carece de efecto antiinflamatorio.

Conceptos generales en terapéutica analgésica.

Escalera analgésica de la OMS

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Las situaciones de dolor crónico son, desde un punto de vista farmacológico, más difí-ciles de afrontar.

Cuando el dolor acompaña a una enfermedad crónica, y es ésta la responsable de su presencia, el abordaje debería ser similar al que se utiliza para el manejo del dolor agudo: el tratamiento de la enfermedad debería resolver en cierta medida la necesidad de analgesia. Sin embargo, éste no suele ser el caso. La presencia mantenida de una lesión, de un trau-matismo, o de una disfunción fisiológica, genera cambios en el propio sistema de transmisión de la información nociceptiva.

La necesidad de una analgesia pautada se entiende y se cumple más fácilmente en el caso del dolor crónico que en el caso del dolor agudo. Además de los AINE, como fármacos de primera elección, se dispone de otras posibilidades terapéuticas, como los fármacos opioides, débiles o fuertes.

Debido a los cambios fisiopatológicos que se producen en situaciones de dolor crónico, es frecuente que, con la evolución de la enfermedad, la intensidad del dolor aumente y con ello el requerimiento de analgesia por parte del paciente. Basándose en lo que ocurre con el dolor de origen cancerígeno, la evidencia de esta escalada dolorosa llevó a la OMS a pro-poner, a mediados de la década de 1970, el abordaje del tratamiento del dolor crónico en forma de escalera analgésica: en función de la intensidad dolorosa, el médico no sólo debía aumentar la dosis del fármaco a emplear, sino que debía plantearse la necesidad de cambiar de fármaco, de «subir un escalón», y elegir un tipo de fármaco más potente, o con un me-canismo de acción diferente (Fig. 1). Así, en el primer escalón estarían los AINE y el parace-tamol, en el siguiente se añadirían los fármacos coadyuvantes, a continuación se introducirían los opioides débiles, pudiendo mantener los AINE y coadyuvantes, y finalmente, más «arriba» se deberían emplear los opioides fuertes, sin que fuera necesario retirar la medicación anal-gésica existente. En el último peldaño se hacía referencia, igualmente, a la posibilidad de poder emplear vías de administración distintas a la oral, como la administración endoveno-sa o bombas de infusión.

Figura 1. Escalera analgésica de la OMS (modificado de http://www.who.int/cancer/palliative/painladder/en/index.html).

Opioide débilAINE

± adyuvantes

AINE± adyuvantes

Si existe o aumenta dolor

Opioide fuerteAINE

± adyuvantes

Si existe o aumenta dolor

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3Conceptos generales en terapéutica analgésica. Escalera analgésica de la OMS

Se trata de una estrategia acertada y útil para el tratamiento de la mayoría de los dolores crónicos, malignos y no malignos, pero que se ha demostrado poco eficaz, o mejor dicho, poco «operativa» para el tratamiento del dolor neuropático, es decir, en situaciones en que el dolor proviene de una lesión nerviosa, o no se conoce el origen del dolor.

En situaciones de dolor crónico, y muy evidentemente en situaciones de dolor neuropá-tico, se producen cambios muy importantes en la fisiología de las vías nociceptivas y del sistema de transmisión y modulación del dolor. Estos cambios se producen tanto en la zona de la lesión o traumatismo (sensibilización periférica) como en los centros nerviosos respon-sables de procesar dicha información (sensibilización central).

Básicamente, en situaciones de dolor neuropático se crean unos sistemas redundantes que amplifican la señal que se produce en la periferia, y modificaciones en el asta dorsal de la médula, con liberación de nuevos mediadores, tanto pronociceptivos como proinflamatorios, que van a crear un nuevo «ambiente» en la médula espinal, con modificaciones en la cantidad de información nociceptiva que se transmite a los centros superiores del SNC. Estos cambios hacen que los fármacos analgésicos, que son útiles en situaciones de dolor nociceptivo e inflamatorio, no sean tan eficaces, y haya que recurrir al empleo de fármacos coadyuvantes.

Debido a estas diferencias, la estrategia analgésica basada en la escalera de la OMS es cada vez más discutida para el tratamiento del dolor crónico, pero sobre todo del neuro-pático. En estas situaciones, los AINE no son fármacos muy útiles, y se propone el inicio de la terapia directamente con los fármacos coadyuvantes desde el principio, sin pasar previa-mente por los fármacos antiinflamatorios. De hecho, son cada vez más los autores que proponen incluso la necesidad de convertir la «escalera» en un «ascensor» que permita, bien «saltarse» algún peldaño, en función de la situación en que llega el paciente a la consulta, bien ascender más rápidamente por la escalera, llegando en menos tiempo al uso de las terapias más «agresivas».

Ya sea para el tratamiento del dolor agudo o del crónico, se requiere un buen conoci-miento de la farmacología analgésica, no dudando en realizar combinaciones de fármacos en caso de necesidad, pero evitando siempre la administración de fármacos que compartan mecanismo de acción, ya que, en este caso, la analgesia no mejora de forma importante (recuérdese que los AINE tienen techo analgésico) mientras que el riesgo de efectos secun-darios aumenta considerablemente.

En el tratamiento del dolor crónico, además, es importante valorar la calidad de vida del paciente. Aun cuando no se consiga un alivio total del dolor, una mejoría en este aspecto supone un gran avance en la situación personal del paciente, que puede repercutir en un mejor afrontamiento de su situación y facilitar la convivencia diaria con su dolor.

En resumen, la eficacia de la terapia analgésica y del control del dolor, tanto agudo como crónico, pasa por considerarlo como una entidad propia, otorgarle un papel principal en la historia clínica del paciente, tratarlo desde el principio, de forma pautada, nunca a demanda, y hacer un seguimiento adecuado del mismo, valorándolo regularmente, y siempre individualizado.

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AnAlgésicos AntiinFlAmAtorios no esteroideos trAdicionAles

Los AINE son un grupo químicamente heterogéneo (Tabla 1) de sustancias con actividad analgésica, antiinflamatoria y antipirética. Actúan impidiendo el proceso de transformación del ácido araquidónico en prostaglandinas. Dicho proceso se lleva a cabo por acción de la enzima denominada ciclooxigenasa (COX), de la que, por el momento, se ha confirmado la existencia de dos isoformas, denominadas COX-1 y COX-2. Esta enzima, la COX, es bloqueada por los AINE, impidiendo así la síntesis de prostaglandinas.

Existen diferencias estructurales entre ambas isoformas que motivan que los AINE puedan mostrar mayor selectividad por una isoforma o por otra.

El efecto analgésico de los AINE es, por lo tanto, consecuencia directa de la inhibición periférica de la síntesis de prostaglandinas. Sin embargo, existen recientes evidencias que demuestran que los AINE pueden además producir sus efectos analgésicos actuando sobre el SNC, tanto potenciando vías inhibidoras descendentes como bloqueando la liberación de glutamato en el asta dorsal de la médula.

Además de su efecto analgésico, debido a su capacidad para inhibir la síntesis de todas las prostaglandinas, estos fármacos son capaces de bloquear asimismo el proceso inflamato-rio, la fiebre y la agregación plaquetaria (en mayor o menor medida), pero también la pro-tección de la mucosa gástrica o la función renal.

Todos ellos poseen parecida acción farmacológica, eficacia clínica y similar perfil de efectos adversos. No obstante, existen notables diferencias de efectividad de carácter idio-sincrásico según el individuo.

En función de su selectividad sobre una u otra isoforma de la COX, los AINE, mante-niendo similar efecto analgésico, pueden presentar mayor o menor incidencia de efectos adversos. El principal efecto adverso es la toxicidad gastrointestinal, que va desde dispepsia hasta la aparición de úlceras y hemorragias digestivas crónicas. Este efecto está relacionado con la inhibición de la COX-1, que provoca la pérdida de la función protectora de las pros-taglandinas. La incidencia de este efecto será mayor cuanto mayor sea la selectividad del AINE por la COX-1. Los efectos adversos relacionados con la inhibición de la COX-2 son un mayor riesgo de toxicidad renal y cardiovascular, proporcional al grado de afectación previa del paciente.

Clasificación de los analgésicos

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Se utilizan preferentemente en el dolor leve-moderado de origen somático (musculoes-quelético), dolor postoperatorio, dolor visceral (dismenorreas y cólico renal), dolor dental y dolor óseo metastásico, y aunque presentan techo analgésico son de utilidad en la mayoría de los cuadros dolorosos, al menos en los estadios iniciales.

PArAcetAmol

El paracetamol, o acetaminofeno, es, junto con los AINE, el fármaco más empleado en el tratamiento del dolor. Frecuentemente es la alternativa al AAS en casos de intolerancia o problemas de coagulación.

Hasta el momento, su mecanismo de acción no está bien definido, y, aunque es capaz de inhibir la acción de las prostaglandinas en el SNC, no se ha podido demostrar su unión a la COX. Se ha propuesto como ligando una variante de la COX-1, denominada COX-3, pero los resulta-dos aún no son concluyentes. El efecto periférico podría estar relacionado con la inhibición de la liberación de sustancias pronociceptivas, mediante un mecanismo aún por identificar.

El paracetamol, aunque mantiene efectos analgésicos y antipiréticos, carece de actividad antiinflamatoria. Tampoco tiene efecto sobre la agregación plaquetaria ni el tiempo de he-morragia ni provoca irritación gástrica.

tabla 1. Clasificación de los AINE de acuerdo con su estructura química

grupo químico Principios activos

Ácido salicílico AAS Acetilsalicilato de lisina

Ácidos enólicos: Pirazolonas Pirazolidindionas

Dipirona (metamizol) Propifenazona

Derivados del ácido acético IndometacinaDiclofenaco KetorolacoAceclofenaco

Oxicam PiroxicamTenoxicamLornoxicamMeloxicam

Derivados del ácido propiónico IbuprofenoNaproxenoKetoprofeno FlurbiprofenoDexibuprofenoDexketoprofeno

Fenamatos Ácido mefenámico

coxibs

Sulfonamidas CelecoxibParecoxib

Sulfonas Etoricoxib

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7Clasificación de los analgésicos

El principal efecto adverso asociado al uso del paracetamol es la toxicidad hepática asociada a metabolitos del paracetamol y que desaconseja su uso continuado y a dosis altas en niños menores de15 años.

En el tratamiento de dolores leves-moderados, tanto agudos como crónicos, es un buen sustituto del AAS, especialmente en pacientes con enfermedad gástrica, o con alteraciones de la coagulación.

FármAcos oPioides

Los agonistas opioides se han utilizado desde que se tiene noticia para el tratamiento del dolor. Primero formando parte del opio, y desde mediados del siglo XIX, con el descu-brimiento de la morfina, como fármacos sintéticos o semisintéticos (Tabla 2).

La unión de estos compuestos a los receptores opioides provoca la hiperpolarización de la neurona y bloquea la liberación de neurotransmisores, impidiendo así, por estos dos mecanismos, la transmisión del estímulo nociceptivo desde la periferia hacia el SNC. Además, en el SNC los agonistas opioides actúan bloqueando el componente cognitivo que acompa-ña al dolor, mejorando así además el estado anímico del paciente.

Aunque existen al menos tres tipos de receptores opioides, los efectos analgésicos están mediados fundamentalmente por los receptores opioides de tipo µ, sin poder descartar ple-namente la participación de los de tipo δ o κ.

Son útiles para el tratamiento de cualquier tipo de dolor, y no presentan techo anal-gésico. Sin embargo, la existencia de algunos efectos secundarios de importancia (estre-ñimiento, náuseas...) y, sobre todo, el temor, infundado, a provocar adicción en el pa-ciente, hace que sea un grupo de fármacos frecuentemente infrautilizados en nuestro entorno.

Se diferencian en opioides mayores y menores en función de su potencia y eficacia anal-gésica. Los menores pueden ser de utilidad en dolor de intensidad media, ya que, aunque tienen menor eficacia analgésica, también es menor la incidencia de efectos secundarios. Los mayores tienen mayor potencia analgésica, y deben reservarse para situaciones en que el

tabla 2. Clasificación de los fármacos opioides de acuerdo con su estructura química

Fármaco patrón Principios activos

Morfina Agonistas: Heroína Hidromorfona Levorfanol Codeína Oxicodona TapentadolAgonistas parciales: Buprenorfina Nalorfina TramadolAntagonistas: Naloxona Naltrexona

Piperidina Meperidina Difenoxilato Loperamida Fentanilo

Metadona Propoxifeno

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8 Dolormecum

control del dolor no se consigue ya con los opioides menores: la mayor potencia y eficacia analgésica lleva aparejado un mayor riesgo de efectos secundarios de adicción y de depresión respiratoria, aun cuando esta situación es controlable con un adecuado seguimiento por parte del médico.

Entre los efectos secundarios asociados a su uso clínico figuran, en uso agudo: náuseas y vómitos, somnolencia, inestabilidad, confusión, y en uso crónico: constipación, náuseas y vómitos. Ocasionalmente sequedad de boca, inquietud, prurito, alucinaciones, mioclonías. Infrecuente es la aparición de depresión respiratoria o dependencia psicológica.

FármAcos AntidePresivos

La teoría bioquímica de la depresión explica que ésta se produce por una disminución de los niveles de monoaminas, principalmente serotonina, en el SNC, principalmente en el sistema límbico. Los fármacos antidepresivos comparten, como mecanismo común, una acción potenciadora del efecto de las monoaminas cerebrales, ya sea impidiendo su recap-tación o impidiendo su metabolismo.

Además de su uso como antidepresivos, estos fármacos se emplean como coadyuvantes en el tratamiento del dolor.

Aunque no se pueden considerar fármacos analgésicos propiamente dichos, ya que su principal indicación terapéutica es el tratamiento de la depresión, se ha comprobado, con evidencia científica suficiente, que su uso puede ser útil para el tratamiento de distintos tipos de dolor crónico, cursen o no con alteraciones del estado de ánimo, potenciando las vías inhibidoras descendientes que controlan la transmisión de la señal nociceptiva en el asta dorsal de la médula. Por lo tanto, su efecto analgésico es independiente de su efecto antidepresivo.

Los efectos secundarios de estos fármacos como analgésicos son los mismos que los que se derivan de su uso como antidepresivos, fundamentalmente boca seca, estreñimiento,

tabla 3. Clasificación de los fármacos antidepresivos de acuerdo con su mecanismo de acción

mecanismo de acción Principios activos

Inhibidores no selectivos de la recaptación de aminas (NA/DA/5-HT) (antidepresivos tricíclicos)

Amitriptilina, clomipramina, dosulepina, doxepina, imipramina, maprotilina, nortriptilina, trimipramina

Inhibidores selectivos de la recaptación de 5-HT

Citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina

Inhibidores selectivos de la recaptación de 5-HT y NA

Duloxetina, venlafaxina

Inhibidores selectivos de la recaptación de NA

Reboxetina

Inhibidores no selectivos e irreversibles de la monoaminooxidasa (IMAO)

Fenelzina, nialamida, tranilcipromina

Inhibidores selectivos y reversibles de la monoaminooxidasa (RIMA)

Moclobemida

Otros Bupropión, mianserina, mirtazapina, oxitriptán, trazodona

NA: noradrenalina; DA: dopamina; 5-HT: serotonina.

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9Clasificación de los analgésicos

aumento de peso, sedación, visión borrosa, retención urinaria, arritmias cardíacas, hipotensión ortostática, alteraciones cognitivas, etc.

Se clasifican en función del tipo de monoamina que potencien (Tabla 3), siendo los más empleados como analgésicos coadyuvantes los antidepresivos tricíclicos, los ISRS e ISRNA.

FármAcos AntiePiléPticos

Junto con los fármacos antidepresivos, el otro gran grupo de fármacos coadyuvantes son los fármacos antiepilépticos. Por coadyuvante se entiende aquel fármaco cuya principal indicación no es el tratamiento del dolor, pero que puede ofrecer un alivio del dolor en determinados cuadros, principalmente de dolor crónico y neuropático.

Como el resto de fármacos coadyuvantes, su uso puede ser en monoterapia o combinado con algún otro fármaco analgésico.

Su mecanismo de acción se basa en la inhibición del foco epileptógeno y de su propa-gación. Son, por ello, fármacos capaces de inhibir la transmisión de la señal nerviosa, y ésa es la principal razón de su uso como coadyuvantes, impedir la transmisión del estímulo nociceptivo. El mecanismo que utilizan para conseguir dicho efecto es variado (Tabla 4), y así existen compuestos que hiperpolarizarán la membrana mediante el cierre de canales de sodio o de calcio; otros potenciarán los efectos inhibidores del GABA, o bloquearán las acciones excitadoras del glutamato. La variedad de mecanismos justifica la sustitu-ción en caso de fracaso, permitiendo el empleo de otro antiepiléptico con mecanismo de acción distinto.

Pese a no tratarse propiamente de un antiepiléptico, se ha incluido en este apartado la ziconotida, un fármaco empleado específicamente en el tratamiento del dolor crónico, ya que comparte mecanismo de acción con el resto de fármacos de este grupo (bloquea los canales del calcio tipo N (Tabla 4).

Entre los efectos secundarios a considerar, son especialmente importantes los efectos teratógenos, comunes a todos los antiepilépticos, así como los efectos depresores centrales (somnolencia, confusión ataxia, mareo…). Es muy importante tener en cuenta, en caso de pacientes polimedicados, el importante efecto como inductores enzimáticos de algunos de estos fármacos (fenitoína, carbamacepina, lamotrigina, oxcarbacepina…).

El empleo de este tipo de fármacos requiere un adecuado nivel de conocimientos y experiencia previa por el riesgo de aparición de efectos secundarios potencialmente difíciles de controlar.

tabla 4. Clasificación de los fármacos antiepilépticos de acuerdo con su meca-nismo de acción

Principio activo

Bloqueo de canales

na+

Potenciación de gABA

Bloqueo de canales ca2+

inhibición de

glutamato

Carbamacepina ×

Lamotrigina × × ×

Gabapentina × × ×

Topiramato × × × ×

O×carbacepina ×

Ziconotida ×

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10 Dolormecum

Anestésicos locAles

Los anestésicos locales son un grupo de fármacos que se caracterizan por su capacidad para bloquear de forma completa y reversible la transmisión de los estímulos nerviosos.

Según su estructura química, los anestésicos locales se clasifican en anestésicos locales tipo éster y tipo amida (Tabla 5). Esta división se debe a que se trata de fármacos compuestos por dos estructuras químicas (un anillo aromático, lipófilo, y un resto amina, hidrófilo) unidos por un enlace que puede ser de tipo éster o de tipo amida. Los anestésicos locales de tipo amida suelen tener una duración de acción mayor que los de tipo éster, más rápidamente metabolizados.

El bloqueo que producen estos compuestos se debe a su interacción con el canal de sodio voltaje dependiente, al que se unen desde el interior de la célula, dificultando así la entrada de sodio, e impidiendo, por lo tanto, la despolarización de la célula, y con ello la transmisión del estímulo nervioso.

Los efectos adversos se derivan de acciones sistémicas, y suelen estar relacionados con problemas derivados de la administración de los mismos. Incluyen efectos centrales (ini-cialmente excitadores y posteriormente depresores, que pueden llegar a provocar parada cardiorrespiratoria) y cardiovasculares (arritmias, fibrilación ventricular, hipotensión).

Se emplean fundamentalmente para el bloqueo de la conducción nociceptiva en troncos nerviosos periféricos, asociándose frecuentemente a noradrenalina para potenciar la acción local y disminuir el riesgo de efectos sistémicos. Entre sus indicaciones figuran: anestesia local o infiltración, bloqueo nervioso, anestesia epidural e intratecal (solos o en asociación con opioides) y anestesia tópica (piel y mucosas).

FármAcos AntimigrAñosos

La cefalea es un trastorno sumamente frecuente y más del 90% de los adultos refieren haberla padecido, al menos, una vez en su vida. La principal dificultad para obtener un

tabla 5. Clasificación de los fármacos anestésicos locales de acuerdo con su estructura química

grupo químico Principios activos

Ésteres del ácido aminobenzoico BenzocaínaProcaínaProcaína + cincocaínaTetracaínaTetracaína + epinefrina

Amidas Articaína + epinefrina BupivacaínaBupivacaína + epinefrinaLevobupivacaínaLidocaínaLidocaína + cetrimonio bromuroLidocaína + epinefrinaMepivacaínaMepivacaína + epinefrinaPrilocaínaPrilocaína + lidocaínaRopivacaína

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11Clasificación de los analgésicos

tabla 6. Clasificación de los fármacos antimigrañosos en función de su mecanismo de acción

grupo farmacológico Principios activos

Triptanes AlmotriptánEletriptánFrovatriptánNaratriptánRizatriptánSumatriptánZolmitriptán

Derivados del cornezuelo del centeno Dihidroergotamina Ergotamina

Antagonistas de serotonina Pizotifeno

adecuado control de las migrañas se debe en gran medida a la falta de una adecuada justi-ficación fisiopatológica. La existencia de una depresión de los impulsos neurales desde un punto focal de vasoconstricción seguido por vasodilatación no es suficiente para explicar la variedad de cuadros que se producen en el paciente. Además, la cefalea se puede acompa-ñar, o no, de aura, de cefalalgia, de variaciones interindividuales y de factores ambientales y genéticos. La teoría serotoninérgica propone a este mediador como el principal implicado en la aparición de las migrañas, y son precisamente los agonistas de 5-HT1, denominados genéricamente triptanes, los principales agentes farmacológicos empleados contra la migraña (Tabla 6).

Estos fármacos se emplean habitualmente junto con fármacos analgésicos clásicos como los AINE o el paracetamol, pudiéndose incluso administrar opioides menores en función de la gravedad del cuadro doloroso. Su mecanismo de acción consiste básicamente en provocar vasoconstricción cerebral, previniendo la inflamación neurogénica y el dolor.

Otro grupo farmacológico empleado tradicionalmente en la migraña son los alcaloides derivados del cornezuelo del centeno, agonistas también de receptores 5-HT1, pero tienen importantes efectos secundarios y pueden provocar dependencia.

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Los AINE tradicionales son un grupo heterogéneo de sustancias con actividad analgésica, antiinflamatoria y antipirética, que inhiben de forma no selectiva la acción de las COX, y con ello la síntesis de prostaglandinas. Poseen parecida acción farmacológica, eficacia clínica y perfil de efectos adversos.

En dosis únicas o pautas cortas son efectivos en el tratamiento del dolor leve-moderado de origen somático (musculoesquelético), postoperatorio, visceral (dismenorreas y cólico renal), dental y óseo metastásico. A dosis antiinflamatorias mantenidas se usan para el tratamiento sintomático del dolor e inflamación de enfermedades reumáticas (artritis, es-pondiloartropatías inflamatorias, artrosis, reumatismos de partes blandas y otros procesos). Presentan techo analgésico, lo que significa que a partir de cierta intensidad dolorosa, el aumento de dosis no se refleja en más analgesia.

Los AINE de vida media corta son de elección en procesos agudos o con sintomatología intermitente, permiten un ajuste más fino de dosis y posología. En procesos crónicos, los AINE de vida media larga o en forma retard resultan más cómodos para el paciente y facilitan el cumplimiento.

Comparten el mismo patrón de reacciones adversas pero la incidencia varía entre fármacos (es uno de los grupos que tiene más retiradas por este motivo).

Todos pueden causar gastroenteropatías, por inhibición de prostaglandinas en la mucosa gástrica. La toxicidad gástrica no depende de la vía de administración sino de la concentración plasmática. Las medidas preventivas son: combatir la autopres-cripción, emplear las menores dosis posibles durante el menor tiempo, evitar su aso-ciación. Se debe emplear un protector gástrico si concurren factores de riesgo como: antecedentes de úlcera, hemorragia digestiva, mayores de 65 años o tratamiento cró-nico. La elección se puede hacer entre inhibidores de la bomba de protones, anti-H2 o misoprostol.

Aunque la seguridad cardiovascular ha sido motivo de controversia al relacionar-la fundamentalmente con los AINE selectivos de la COX-2, la Agencia Europea del Medicamento (EMEA) manifestó: «No puede excluirse que los AINE tradicionales pue-dan estar asociados con un ligero incremento en el riesgo absoluto de eventos trom-bóticos, aunque el balance riesgo-beneficio se mantiene favorable si se prescriben respetando las condiciones de uso» (sic) (Doc. Ref. EMEA/413136/2006; EMEA/CHMP/442130/2006).

Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos tradicionales

3

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14 Dolormecum

AcecloFenAco

mecanismo de acción

Potente inhibidor de la enzima COX, que interviene en la producción de prostaglandinas.

Usos terapéuticos y posología

– Oral: procesos inflamatorios y dolorosos como lumbalgia, odontalgia, periartritis escapulohumeral y reumatismo extraarticular. Tratamiento crónico de osteoartrosis, artritis reumatoide y espondilitis anquilosante. Adultos: 100 mg/12 h.

– Inyectable: en procesos dolorosos agudos como las lumbalgias, odontalgias, cólicos renales, estados dolorosos postoperatorios y postraumáticos, postepisiotomía, ataques agudos de gota, ciática, dismenorrea primaria y reumatismo extraarticular. Intramus-cular profunda: adultos: 150 mg/12-24 h (no más de 2 días). Insuficiencia hepática iniciar con 100 mg/día y monitorizar.

reacciones adversas

Puede producir mareos, dispepsia, dolor abdominal, náuseas, diarrea y aumento enzimas hepáticas.

contraindicaciones

Está contraindicado en personas con hipersensibilidad a AAS u otros AINE que desenca-denen ataques de asma, rinitis aguda o urticaria; antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con tratamientos anteriores con AINE, úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante (dos o más episodios diferentes de ulceración o hemo-rragia comprobados); en insuficiencia renal grave; en insuficiencia cardíaca grave; tercer trimestre de gestación; lactancia.

Advertencias y precauciones

Precaución en personas con insuficiencia renal moderada, insuficiencia hepática grave; antecedentes de úlcera; antecedentes de hemorragia intestinal; ancianos; antecedentes de colitis ulcerosa, o de enfermedad de Crohn; antecedentes de HTA y/o insuficiencia cardíaca; porfiria; tratamiento con diuréticos o convalecientes de intervenciones quirúrgicas. Valorar en caso de: HTA, enfermedad coronaria establecida, arteriopatía periférica y/o enfermedad cerebrovascular no controlada. Antes de iniciar tratamiento de larga duración valorar a pacientes con factores de riesgo cardiovascular conocidos (HTA, hiperlipemia, diabetes mellitus, fumadores). En tratamientos de larga duración y dosis altas aumenta el riesgo de acontecimientos aterotrombóticos (IAM o ictus). Se recomienda control trimestral de la función renal, hepática y hemograma en los tratamientos de larga duración. Pueden producirse reacciones alérgicas, incluyendo reacciones anafilácticas/anafilactoides. No se recomienda en niños. Puede alterar la fertilidad femenina. Precaución en insuficiencia hepática y renal. Debe suspenderse si los controles de la función hepática empeoran o no se normalizan y ante la aparición de sintomatología u otras manifestaciones que sugieran una enfermedad hepática. En insuficiencia renal moderada, administrar la menor dosis efectiva y monitorizar la función renal de forma regular.

No debe administrarse durante el primer y segundo trimestre de gestación a no ser es-trictamente necesario. Contraindicado durante el tercer trimestre de embarazo.

No debe administrarse aceclofenaco durante la lactancia. Los pacientes con signos o síntomas de alteraciones del SNC como vértigos o desvanecimientos no deberán conducir ni utilizar maquinaria mientras estén en tratamiento con AINE.

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15Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos tradicionales

interacciones

Aumenta la toxicidad cuando se administran conjuntamente con:– Corticoides: úlcera o sangrado gastrointestinal.– Antiagregantes plaquetarios: riesgo de hemorragia gastrointestinal. – Ciclosporina: neurotoxicidad.– Ácido acetilsalicílico y otros AINE: aumenta frecuencia de reacciones adversas.Incrementa concentraciones plasmáticas de litio, digoxina, metotrexato.Potencia actividad de anticoagulantes.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Aceclofenaco Acygen (Acygen)– Comprimidos recubiertos con película, 100 mg. Envase con 20; 40.

Aceclofenaco Alprofarm (Alpro Farma)– Comprimidos recubiertos con película, 100 mg. Envase con 20; 40.

Aceclofenaco Alter (Alter)– Comprimidos recubiertos con película, 100 mg. Envase con 20; 40.

Aceclofenaco Bexal EFG (Bexal)– Comprimidos recubiertos con película, 100 mg. Envase con 20; 40.

Aceclofenaco Cinfa (Cinfa) Comprimidos recubiertos con película, 100 mg. Envase con 20; 40.

Aceclofenaco Cuve EFG (Cuve) – Comprimidos recubiertos con película, 100 mg. Envase con 20; 40.

Aceclofenaco Davur EFG (Davur)– Comprimidos recubiertos con película, 100 mg. Envase con 20; 40.

Aceclofenaco Edigen (Germed Farmacéutica)– Comprimidos recubiertos, 100 mg. Envase con 20; 40.

Aceclofenaco Kern Pharma EFG (Kern Pharma)– Comprimidos recubiertos con película, 100 mg. Envase con 20; 40.

Aceclofenaco Mabo (Mabo-Farma)– Comprimidos recubiertos con película, 100 mg. Envase con 40.

Aceclofenaco Mylan (Mylan Pharmaceuticals) – Comprimidos recubiertos con película, 100 mg. Envase con 20; 40.

Aceclofenaco Stada (Stada)– Comprimidos recubiertos con película, 100 mg. Envase con 20; 40.

Aceclofenaco Teva (Teva Genéricos Española) – Comprimidos recubiertos con película, 100 mg. Envase con 20; 40.

Aceclofenaco Vegal (Vegal Farmacéutica)– Comprimidos recubiertos, 100 mg. Envase con 20; 40.

Aclocen (CPI Laboratorio)– Comprimidos recubiertos con película, 100 mg. Envase con 20; 40.

Airtal (Almirall)– Comprimidos recubiertos, 100 mg. Envase con 20; 40; 500. – Difucrem. Crema, 1,5%. Tubo 60 g.

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– Inyectable. Polvo y disolvente, 150 mg. Envase con 4 viales + 4 ampollas.– Polvo para solución oral, 100 mg. Envase con 20; 40.

Alafen (Alacan)– Comprimidos recubiertos con película, 100 mg. Envase con 20; 40.

Aracenac (Arafarma Group)– Comprimidos recubiertos con película, 100 mg. Envase con 20; 40.

Falcol (Angellini Farmacéutica)– Comprimidos recubiertos, 100 mg. Envase con 20; 40; 500.– Crema, 1,5%. Tubo 60 g.– Polvo para suspensión oral, 100 mg. Envase con 20; 40.– Polvo y disolvente para solución inyectable, 150 mg. Envase con 4 viales + 4 ampollas;

100 + 100.

Gerbin (Temis Farma)– Comprimidos recubiertos, 100 mg. Envase con 20; 40.

AcetilsAlicilAto de lisinA

mecanismo de acción

Este principio activo es un profámaco: tras su absorción se hidroliza a AAS, y como tal, inhibe la acción de las prostaglandinas por bloqueo de la COX. Efecto analgésico, antitérmi-co y antiinflamatorio.

Usos terapéuticos y posología

Los 900 mg de acetilsalicilato de lisina equivalen a 500 mg de AAS. Dosis expresada en AAS.

– Oral: en dolor leve-moderado (de cabeza, dental, menstrual). Inflamación no reumática (dolor musculoesquelético, lesiones deportivas, bursitis, capsulitis, tendinitis, tenosi-novitis aguda no específica). Artritis reumatoide, artritis juvenil, osteoartritis y fiebre reumática. Hipertermia. Profilaxis y tratamiento de la enfermedad tromboembólica.

– Parenteral: dolor reumático, neurálgico, postraumático, postoperatorio, posparto y neoplásico. Hipertermia. Profilaxis y tratamiento de la enfermedad tromboembólica.

Posología

Mayores de 12 años: 500 mg/4-6 h. Antipirético, mayores de 16 años: 500 mg/4-6 h. Antiinflamatorio, adultos: 3-6 g/día en 4 tomas. Artritis reumatoide juvenil, niños > 25 kg: 100 mg/kg/día en 4 tomas. Posología por vía parenteral: im., inyección ev. o perfusión ev. Adultos: 500 mg 1-3/día.

reacciones adversas

Puede presentar las mismas que las que presenta el AAS: hipoprotrombinemia, rinitis, espasmo bronquial paroxístico, disnea, hemorragia gastrointestinal, dolor abdominal, náuseas, dispepsia, vómitos, úlcera gástrica/duodenal, urticaria, erupción, angioedema. Se recomienda interrumpir el tratamiento si aparece sordera, tinnitus o mareos.

contraindicaciones

Está contraindicado cuando exista hipersensibilidad a AAS, AINE o tartrazina; en caso de úlcera gastroduodenal activa, crónica o recurrente; molestias gástricas de repetición; asma; antecedentes de hemorragia o perforación gástrica tras tratamiento con AINE; trastornos de

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17Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos tradicionales

coagulación; terapia con anticoagulantes orales; insuficiencia renal o insuficiencia hepática graves; pólipos nasales asociados a asma inducidos o exacerbados por AAS; contraindicado en menores de 16 años con fiebre, gripe o varicela ya que está aumentado el riesgo de síndrome de Reye.

No administrar en el tercer trimestre del embarazo pues produce cierre prematuro del ductus arterioso en el feto y contribuye al sangrado maternal y neonatal. Se excreta por leche materna, puede provocar efectos en el lactante.

Advertencias y precauciones

No ingerir alcohol ya que el riesgo de hemorragia gástrica está aumentado. Precaución en HTA, en insuficiencia renal, insuficiencia hepática, o cuando la función cardíaca esté reducida. No administrar 1 semana antes o después de extracción dental o cirugía. No usar sistemáticamente en profilaxis de vacunación. Riesgo de ulceración, perforación y hemorragia (suspender tratamiento) del tramo digestivo alto. Evitar asociar a fármacos que aumentan riesgo de hemorragia. En personas con deficiencia de G6PD, urticaria, rinitis, ancianos, metrorragia, menorragia. Precaución si se está usando el DIU como método anticonceptivo. No usar más de 10 días para analgesia, ni más de 3 para fiebre.

interacciones

Aumenta el efecto de la insulina y las sulfonilureas. Reduce el efecto de IECA, ARA II, antihipertensivos β-bloqueadores, IFN α y uricosúricos.

Aumenta la toxicidad cuando se administran conjuntamente con:– Otros AINE, corticoides, ISRS, anticoagulantes, trombolíticos, antiagregantes plaqueta-

rios, alcohol. Aumenta riesgo de úlceras y hemorragias gastrointestinales. – Diuréticos, IECA; fallo renal agudo.– Ciclosporina; nefrotoxicidad.– Vancomicina; ototoxicidad.Aumenta niveles plasmáticos de litio, digoxina, barbitúricos, zidovudina, ácido valproico,

fenitoína, metotrexato (no asociar con metotrexato a altas dosis; a dosis bajas monitorizar hemograma y función renal).

Los antiácidos aumentan la excreción renal. En sangre produce aumento de glucosa y proteínas totales; reducción de ALT, albúmina,

fosfatasa alcalina, colesterol, CPK, LDH y proteínas totales. En orina reducen el ácido 5-hi-droxi-indolacético, ácido 4-hidroxi-3-metoxi-mandélico, estrógenos totales y glucosa.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Inyesprin (Grünenthal)– Polvo para solución inyectable, 900 mg. Envase con 100. – Granulado para solución oral, 1.800 mg. Envase con 20; 40.

ácido AcetilsAlicílico

mecanismo de acción

Inhibición de las prostaglandinas por bloqueo de la COX. Efecto analgésico, antitérmico y antiinflamatorio. Efecto antiagregante plaquetario.

Usos terapéuticos y posología

– Oral:  •   Dolor (de cabeza, dental, menstrual), fiebre: mayores de 16 años: 500 mg/4-6 h, o 

500 mg - 1 g seguido de 500 mg/4 h; máximo 4 g/día.

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18 Dolormecum

  •   Inflamación no reumática (en dolor musculoesquelético, lesiones deportivas, bursitis, capsulitis, tendinitis, tenosinovitis aguda no específica); artritis reumatoide, artritis juvenil, osteoartritis y fiebre reumática: adultos 1 g/6 h.

  •   Antiagregante plaquetario (profilaxis de IAM o reinfarto en pacientes con angina de pecho inestable o historia de IAM, oclusión del bypass aortocoronario, trombo-flebitis, flebotrombosis y trombosis arteriales, tromboembolismo postoperatorio en pacientes con prótesis vasculares biológicas o con shunts arteriovenosos; trata-miento de AIT en varones con isquemia cerebral transitoria para reducir riesgo de ACV): 100-300 mg/día.

reacciones adversas

Puede producir hipoprotrombinemia, rinitis, espasmo bronquial paroxístico, disnea, hemorragia gastrointestinal, dolor abdominal, náuseas, dispepsia, vómitos, úlcera gástri-ca/duodenal, urticaria, erupción, angioedema. Interrumpir tratamiento si aparece sordera, tinnitus o mareos.

contraindicaciones

No administrar en personas con antecedentes de úlcera gastroduodenal activa, crónica o recurrente; molestias gástricas de repetición, antecedentes de hemorragia o perforación gástrica tras tratamiento con AINE; asma; hipersensibilidad a salicilatos, AINE o tartrazina; cuando existan trastornos de coagulación, insuficiencia renal o hepática grave, pólipos nasales asociados a asma inducidos o exacerbados por AAS; no emplear en menores de 16 años (riesgo de aparición de síndrome de Reye).

Riesgo de abortos y malformaciones cardíacas y gastrosquisis. No recomendado en primer y segundo trimestre. Contraindicado en el tercer trimestre porque puede contribuir al sangrado maternal y neonatal y al cierre prematuro del ductus arterial. No sobrepasar 100 mg/día en tercer trimestre embarazo.

Advertencias y precauciones

Precaución si se ingiere de forma habitual alcohol (riesgo de hemorragia gástrica), si existe deficiencia de G6PD, urticaria, rinitis, HTA, ancianos. No administrar antes (1 semana) o después de extracción dental o cirugía, ni en caso de gota, metrorragias o menorragias. Riesgo de hemorragia, ulceración y perforación del tramo digestivo alto. Evitar asociar a fármacos que aumentan riesgo de hemorragia. No usar sistemáticamente como profilaxis en vacunación.

El AAS se excreta a través de la leche materna, por lo que no se recomienda su utilización durante la lactancia.

interacciones

Aumenta el efecto de la insulina y las sulfonilureas. Reduce el efecto de: IECA, ARA II, antihipertensivos β-bloqueadores, IFN α y uricosúricos.

Aumenta la toxicidad cuando se administran conjuntamente con:– Otros AINE, corticoides, ISRS, anticoagulantes, trombolíticos, antiagregantes plaquetarios,

alcohol. Aumenta riesgo de úlceras y hemorragias gastrointestinales. – Diuréticos, IECA; fallo renal agudo.– Ciclosporina; nefrotoxicidad.– Vancomicina; ototoxicidad.Aumenta niveles plasmáticos de litio, digoxina, barbitúricos, zidovudina, ácido valproico,

fenitoína, metotrexato (no asociar con metotrexato a altas dosis; a dosis bajas monitorizar hemograma y función renal).

Los antiácidos aumentan la excreción renal del AAS.

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19Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos tradicionales

En sangre producen aumento de glucosa y proteínas totales; reducción de ALT, albúmina, fosfatasa alcalina, colesterol, CPK, LDH y proteínas totales. En orina reducen el ácido 5-hi-droxi-indolacético, ácido 4-hidroxi-3-metoxi-mandélico, estrógenos totales y glucosa.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Ácido acetilsalicílico (AAS) (Sanofi-Aventis)– Comprimidos, 100 mg. Envase con 20. – Comprimidos, 500 mg. Envase con 20.

Actron Compuesto (Bayer)– Comprimidos efervescentes: AAS 267 mg, paracetamol 133 mg, cafeína 40 mg. Envase

con 10; 20.

Aspirina (Bayer)– Comprimidos, 500 mg. Envase con 20; 500. – Comprimidos efervescentes, 500 mg. Envase con 2; 10; 20. – Granulado, 500 mg. Envase con 2; 10; 20.

Aspirina masticable (Bayer)– Comprimidos masticables, 500 mg. Envase con 10.

Aspirina C (Bayer)– Comprimidos efervescentes: AAS 400 mg, ácido ascórbico 240 mg. Envase con 10; 20.

Aspirina Complex (Bayer)– Granulado efervescente: AAS 500 mg, fenilefrina 8,21 mg, clorfenamina 1,41 mg.

Envase con 10; 20.

Aspirina Plus (Bayer)– Comprimidos: AAS 500 mg, cafeína 50 mg. Envase con 20.

Bioplak (Laboratorios Ern)– Comprimidos, 125 mg. Envase con 30; 500.– Comprimidos, 250 mg. Envase con 30.

Cafiaspirina (Bayer)– Comprimidos: AAS 500 mg, cafeína 50 mg. Envase con 20.

Calmante Vitaminado (Pérez Giménez)– Comprimidos: AAS 500 mg, cafeína 50 mg, vitamina B1 2 mg. Envase con 10; 20, 200.

Dolmen (Uriach) – Comprimidos efervescentes: AAS 500 mg, ácido ascórbico 250 mg, codeína 10 mg.

Envase con 10; 20.

Dolofarma (Maxfarma) – Comprimidos: AAS 250 mg, cafeína 30 mg, paracetamol 250 mg. Envase con 10; 20.

Dolviran (Kern Pharma) – Supositorios: AAS 400 mg, cafeína 50 mg, codeína 9,6 mg. Envase con 10. – Comprimidos: AAS 400 mg, cafeína 50 mg, codeína 9,6 mg. Envase con 20.

Mejoral (GlaxoSmithKline)– Comprimidos: AAS 500 mg, cafeína 30 mg. Envase con 20.

Neocibalena (Novartis)– Comprimidos: AAS: 200 mg, paracetamol 150 mg, cafeína 50 mg. Envase con 20.

Okaldol (Industrias Farmacéuticas Puerto Galiano)– Comprimidos dispersables: AAS 500 mg, glicina 250 mg. Envase con 4; 20. – Comprimidos masticables: AAS 500 mg, cafeína 30 mg, glicina 250 mg. Envase con 12.

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20 Dolormecum

Rhonal (Sanofi Aventis) – Comprimidos: AAS 500 mg. Envase con 20; 500.

Sedergine C (Uriach-Aquilea) – Comprimidos efervescentes: AAS 330 mg, ácido ascórbico 200 mg. Envase con 20. – Comprimidos: 500 mg. Envase con 20.

ácido meFenámico

mecanismo de acción

Inhibidor de la enzima COX, causando inhibición de la síntesis de prostaglandinas.

Usos terapéuticos y posología

Procesos dolorosos, manifestaciones inflamatorias y estados febriles de cualquier etio-logía. Dismenorrea y menorragia de causa disfuncional. Artritis reumatoide y gota aguda o crónica.

– Oral: adultos y niños > 14 años: 500 mg/8 h o 250 mg/6 h. Dismenorrea y menorragia: oral: 500 mg/8 h.

reacciones adversas

Diarrea, sangrado del recto, erupción cutánea.

contraindicaciones

Hipersensibilidad; úlcera gastrointestinal y estados inflamatorios gastrointestinales; embarazo y lactancia; niños < 2 años.

Advertencias y precauciones

Insuficiencia renal y hepática, asmáticos. Concomitante con anticoagulantes, vigilar tiempo de protrombina.

interacciones

– Aumenta riesgo de sangrado con anticoagulantes hipoprotrombinémicos.– Aumenta toxicidad de litio.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Coslan (Parke Davis)– Cápsulas, 250 mg. Envase con 20.

dexketoProFeno

mecanismo de acción

Disminuye la síntesis de prostaglandinas por inhibición de la COX.

Usos terapéuticos y posología

– Oral: dolor de intensidad leve-moderada (musculoesquelético, dismenorrea, odontalgia). Adultos: 12,5 mg/4-6 h ó 25 mg/8 h. Máximo: 75 mg/día.

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21Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos tradicionales

– Inyectable: dolor agudo de moderado a intenso, cuando administración oral no es apropiada (dolor postoperatorio, cólico renal y dolor lumbar). im., ev.: adultos: 50 mg/8-12 h, si es necesario repetir a las 6 h. Máximo: 150 mg/día, no más de 2 días. Adoptar tratamiento vía oral cuando sea posible.

Ancianos, insuficiencia renal leve e insuficiencia hepática leve-moderada (oral e inyectable): 50 mg/día.

reacciones adversas

Puede producir náuseas, vómitos, dolor abdominal, dispepsias, diarrea, dolor en el lugar de inyección.

contraindicaciones

No administrar en situaciones de hipersensibilidad al dexketoprofeno o a otro AINE. Historial de ataques de asma, broncospasmo, rinitis aguda, o causan pólipos nasales, urticaria o edema angioneurótico por AAS u otros AINE. Personas con antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con tratamientos anteriores con AINE. Úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante (dos o más episodios diferentes de ulceración o hemorragia comprobados). Dispepsia crónica (oral) o con úl-cera péptica/hemorragia sospechada. Otras hemorragias activas u otros trastornos hemo-rrágicos. Enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa activa. Historia de asma bronquial. In-suficiencia cardíaca grave. Insuficiencia renal moderada o grave. Insuficiencia hepática grave. Diátesis hemorrágica y otros trastornos de la coagulación. Tercer trimestre de embarazo o lactancia.

Advertencias y precauciones

Precaución en pacientes con insuficiencia hepática y/o renal, ancianos, historial de condiciones alérgicas; antecedentes de colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn, an-tecedentes de HTA y/o insuficiencia cardíaca (posible retención de líquidos y edema), trastornos hematopoyéticos, lupus eritematoso sistémico o enfermedad mixta del tejido conectivo. Riesgo de hemorragia gastrointestinal, úlcera o perforación es mayor cuando se utilizan dosis crecientes de AINE, en pacientes con antecedentes de úlcera y ancia-nos. Valorar riesgo-beneficio en: HTA, ICC, enfermedad coronaria establecida, arterio-patía periférica y/o enfermedad cerebrovascular. Precaución en los tratamientos de larga duración en pacientes con factores de riesgo cardiovascular conocidos (HTA, hiperlipemia, diabetes mellitus, fumadores). Puede enmascarar síntomas de enfermeda-des infecciosas. Precaución uso concomitante con anticoagulantes orales (dicumarínicos) o antiagregantes plaquetarios (AAS) por riesgo de úlcera o sangrado gastrointestinal, uso concomitante con corticoides orales y antidepresivos de la recaptación de la sero-tonina. No se recomienda otras terapias que alteren la hemostasia (warfarina, heparinas). Evitar uso concomitante con otros AINE, incluyendo inhibidores selectivos de COX-2. Existe riesgo de reacción cutánea al inicio del tratamiento. Control renal, hepático y hematológico. Puede alterar la fertilidad femenina. No se recomienda en niños y ado-lescentes. No administrar durante el primer y segundo trimestre de embarazo a menos que sea absolutamente necesario. Puede producir efectos reducidos o moderados sobre la capacidad de conducción o utilizar máquinas, debido a la posibilidad de aparición de vértigo o somnolencia.

interacciones

Aumenta el efecto hipoglucemiante de las sulfonilureas. Disminuye el efecto hipotensor de los diuréticos y β-bloqueadores. Altera eficacia de mifepristona.

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22 Dolormecum

Aumenta la toxicidad cuando se administran conjuntamente con:– Litio, metotrexato, hidantoínas, sulfonamidas.– Pentoxifilina, trombolíticos; riesgo de hemorragia.– Ciclosporina, tacrolimus; aumento de nefrotoxicidad.– Zidovudina; toxicidad hematológica.Aumenta niveles plasmáticos de glucósidos cardíacos.El probenecid aumenta la concentración plasmática.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Enangel (Menarini Grupo)– Gel, 1,25% para uso tópico. Cada gramo de gel contiene 25 g. Envase tubo con 60 g.

dexketoProFeno trometAmol

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Enantyum (Menarini)– Comprimidos recubiertos, 12,5 mg. Envase con 20; 40; 500.– Comprimidos recubiertos, 25 mg. Envase con 20; 500. – Granulado para solución oral, 25 mg. Envase con 20; 500.– Solución inyectable, 50 mg/2 ml. Envase con 6; 100.

Ketesgel (Tecefarma)– Gel, 1,25%. Envase tubo con 60 g.

Ketesse (Rovi)– Comprimidos recubiertos, 12,5 mg. Envase con 20; 40. – Comprimidos recubiertos, 25 mg. Envase con 20. – Granulado para solución oral, 25 mg/sobre. Envase con 20.

Quiralam (Juste)– Comprimidos recubiertos, 12,5 mg. Envase con 20; 40. – Comprimidos recubiertos, 25 mg. Envase con 20.– Granulado para solución oral, 25 mg. Envase con 20.

dexiBUProFeno

mecanismo de acción

Enantiómero farmacológicamente activo del ibuprofeno racémico, inhibe la síntesis de prostaglandinas.

Usos terapéuticos y posología

Tratamiento sintomático del dolor e inflamación asociados a artrosis. Dismenorrea primaria. Tratamiento sintomático de otras formas de dolor leve-moderado, como muscu-loesquelético o dental.

– Oral. Recomendada: 600-900 mg/día en 3 tomas.  •  Dolor leve-moderado: 200 mg/8 h, dosis máxima/toma: 400 mg.  •   Procesos  agudos  o  exacerbaciones:  aumentar  temporalmente  hasta  1.200 mg/día 

(dosis máxima).  •   Dismenorrea primaria: 200-300 mg/8 h, dosis máxima/toma: 300 mg; dosis máxima/

día: 900 mg.

Page 35: Dolor Me Cum

23Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos tradicionales

En niños menores de 18 años no existen datos. En ancianos, iniciar con dosis bajas hasta comprobar tolerancia.

reacciones adversas

Dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal, erupción cutánea, fatiga, somno-lencia, cefalea, mareo, vértigo, edema periférico, HTA, insuficiencia cardíaca.

contraindicaciones

No administrar en personas con hipersensibilidad a dexibuprofeno u otros AINE; pacien-tes con historia de crisis asmáticas, broncospasmo, rinitis aguda, pólipos nasales, urticaria o edema angioneurótico por AAS u otros AINE; en pacientes con úlcera gastrointestinal activa o sospechada o antecedentes de úlcera gastrointestinal recurrente; hemorragia digestiva u otro tipo de hemorragia activa, o trastornos hemorrágicos; enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa (fase activa); insuficiencia cardíaca grave; en insuficiencia renal y/o hepática grave; diátesis hemorrágica y otros trastornos de coagulación, o con tratamiento anticoagulante; desde el inicio del sexto mes de embarazo.

Advertencias y precauciones

Precaución en personas con trastornos gastrointestinales existentes, colitis ulcerosa, en-fermedad de Crohn y alcoholismo, ancianos (más susceptibles a efectos adversos), infeccio-nes (enmascara los síntomas), antecedentes de asma o con asma bronquial, concomitante con anticoagulantes orales, con otros AINE (riesgo de lesiones renales persistentes), lupus eritematoso sistémico y enfermedad mixta del tejido conjuntivo. Insuficiencia cardíaca, HTA, insuficiencia hepática o insuficiencia renal y concomitante con diuréticos: dosis más bajas y control de la función renal, y en tratamientos largos controlar la función renal, hepática, hematológica y recuentos hemáticos. Si hay aumentos significativos de parámetros hepáticos, suspender tratamiento. No recomendado en mujeres que quieran quedarse embarazadas. Precaución al administrarlo con dosis bajas de AAS ya que reduce su efecto protector car-diovascular. Riesgo de reacciones anafilácticas/anafilactoides, sin exposición previa. Se ex-creta escasamente en leche, utilizar con precaución sólo si la dosis es baja y el tratamiento es corto. Pueden aparecer mareos y fatiga, lo que puede afectar a la capacidad de conducción de vehículos.

interacciones

Reduce efecto de β-bloqueadores, tiazidas, diuréticos del asa y ahorradores de po-tasio. Potencia efecto y toxicidad de anticoagulantes, litio, otros AINE y salicilatos, di-goxina, ticlopidina.

Aumenta la toxicidad cuando se administran conjuntamente con:– Metotrexato, fenitoína.– Ciclosporina y tacrolimus; producen neurotoxicidad.– Corticosteroides; riesgo de úlcera gastrointestinal.– Trombolíticos y antiagregantes plaquetarios; riesgo de hemorragia.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Atriscal (Lacer)– Comprimidos recubiertos con película, 400 mg. Envase con 30; 500.

Seractil (Gebro Pharma)– Comprimidos recubiertos con película, 400 mg. Envase con 30; 500.

Page 36: Dolor Me Cum

24 Dolormecum

dicloFenAco

mecanismo de acción

Inhibición de las prostaglandinas por bloqueo de la COX. Efecto analgésico, antitérmico y antiinflamatorio.

Usos terapéuticos y posología

– Artritis reumatoide, espondiloartritis anquilopoyética, artrosis, espondiloartritis, reuma-tismo extraarticular, tratamiento sintomático del ataque agudo de gota, de inflamaciones y tumefacciones postraumáticas:

  •  Oral: 50 mg/8-12 h antes de las comidas; máximo: 150 mg/día.  •  Retard: 75-150 mg/día.   •  Rectal: 100 mg/día al acostarse.  •   Intramuscular: 75 mg/día (excepcionalmente 75 mg/12 h el primer día en casos graves).– Tratamiento sintomático del dolor asociado a cólico renal, dolor musculoesquelético:   •  Rectal: 100 mg/día.   •  Intramuscular: 75 mg/día.– Tratamiento sintomático del dolor agudo intenso asociado a dolor lumbar, dolores

postoperatorios y postraumáticos:   •  Intramuscular: 75 mg/día.– Dismenorrea primaria:   •  Oral y rectal: inicial: 50-100 mg/día, ajustar individualmente hasta 200 mg/día.– Tratamiento sintomático de dolores leves o moderados como dolor de cabeza,

dentales, menstruales, musculares o de espalda. Alivio de los síntomas del resfriado y la gripe, incluyendo estados dolorosos como dolor muscular y de garganta. Estados febriles: oral adultos y niños > 14 años: 25 mg seguido de 12,5 o 25 mg/4-6 h; máximo: 75 mg/día. Duración del tratamiento para el alivio del dolor: 5 días, y para estados febriles: 3 días.

  •  Rectal: si son necesarias dosis más altas, complementar con 50 mg vía oral.  •  Intramuscular: máximo: 2 días, continuar tratamiento con vía oral o rectal. 

reacciones adversas

Puede producir cefaleas, mareo, vértigo, náuseas, vómitos, diarreas, dispepsia, dolor abdominal, flatulencia, anorexia; erupción; irritación en el lugar de aplicación (rectal); reacción, dolor e induración en el lugar de inyección (im.), aumento de transaminasas séricas.

contraindicaciones

Precaución en personas con hipersensibilidad; asma, urticaria o rinitis aguda; enfermedad de Crohn activa; colitis ulcerosa activa; disfunción renal grave; alteración hepática grave; desórdenes de la coagulación; antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación; úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante; insuficiencia cardíaca grave; tercer trimestre de la gestación; antecedentes de asma bronquial (im.); proctitis (rectal).

Advertencias y precauciones

Precaución en pacientes con insuficiencia renal y hepática, ancianos, porfiria, antece-dentes de colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, antecedentes de HTA y/o insuficiencia cardíaca, uso concomitante de corticoides orales y antidepresivos ISRS. En pacientes con asma, rinitis alérgica estacional, inflamación de la mucosa nasal (pólipos nasales), EPOC o infecciones crónicas del tracto respiratorio (rinitis alérgica) son más frecuentes exacerbaciones

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25Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos tradicionales

de asma, edema de Quincke o urticaria. En casos de HTA, ICC, enfermedad coronaria esta-blecida, arteriopatía periférica y/o enfermedad cerebrovascular no controladas valorar relación riesgo-beneficio. Riesgo de acontecimientos aterotrombóticos (IAM o ictus). Puede causar cuadros de infertilidad femenina. Se recomienda controlar la función hepática y renal y realizar recuentos hemáticos. No se recomienda en pacientes menores de 14 años.

No administrar en el tercer trimestre del embarazo pues produce cierre prematuro del ductus arterioso en el feto y contribuye al sangrado maternal y neonatal. Se excreta por leche materna, puede provocar efectos en el lactante.

interacciones

Aumenta los efectos de litio y digoxina y la toxicidad de metotrexato y ciclosporina, misopros-tol y corticoides. Disminuye la acción de los diuréticos y la eficacia de isradipino y verapamilo.

Su eficacia se ve reducida por la administración conjunta con colestiramina y colestipol.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Artrotec (Continental Farmacéutica) – Comprimidos recubiertos: diclofenaco 50 mg, misoprostol 200 mg. Envase con 40.

Dicloabak (THEA)– Colirio en solución, 1 mg/ml. Envase con 10 ml.

Diclofenaco Aldo-Unión (Aldo-Unión)– Comprimidos entéricos, 50 mg. Envase con 40; 100.

Diclofenaco Alter EFG (Alter)– Comprimidos entéricos, 50 mg. Envase con 40.

Diclofenaco Bexal EFG (Bexal Farmacéutica)– Comprimidos entéricos, 50 mg. Envase con 40.

Diclofenaco Cinfa EFG (Cinfa)– Comprimidos gastrorresistentes, 50 mg. Envase con 40.

Diclofenaco Edigen EFG (Edigen)– Comprimidos gastrorresistentes, 50 mg. Envase con 40.

Diclofenaco Kern Pharma (Kern Pharma)– Gel, 10 mg/g. Envase con 60 g.

Diclofenaco Lepori (Angelini)– Colirio, 0,1%, 5 ml contienen 100 mg de diclofenaco sódico. Envase con 5 ml. – Colirio, 0,1%, monodosis, 100 ml contienen 100 mg de diclofenaco sódico. Envase

con 30.

Diclofenaco Llorens EFG (Llorens)– Solución inyectable, 75 mg/ampolla 3 ml. Envase con 6; 100.– Supositorios, 100 mg. Envase con 12; 100. – Comprimido entérico, 50 mg. Envase con 40; 500.

Diclofenaco Mundogen EFG (Mundogen)– Comprimidos gastrorresistentes, 50 mg. Envase con 40.

Diclofenaco Normon EFG (Normon) – Comprimidos dispersables, 50 mg. Envase con 20; 40. – Comprimidos entéricos, 50 mg. Envase con 40; 500.

Diclofenaco Pensa EFG (Pensa) – Comprimidos, 50 mg. Envase con 40.

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26 Dolormecum

Diclofenaco Pharmakern (Kern Pharma)– Gel, 10 mg/g. Envase con 60 g.

Diclofenaco Pharmagenus (Pharmagenus)– Emulsión cutánea, 10 mg/g. Envase con 60 g.

Diclofenaco Ratiopharm EFG (Ratiopharm) – Comprimidos entéricos, 50 mg. Envase con 40.

Diclofenaco Sandoz EFG (Sandoz) – Comprimidos gastrorresistentes, 50 mg. Envase con 40. – Supositorios, 100 mg. Envase con 12. – Retard. Comprimidos liberación modificada, 100 mg. Envase con 28.

Diclofenaco Stada EFG (Stada) – Comprimidos entéricos, 50 mg. Envase con 20.

Di-Retard (Llorens)– Comprimidos de liberación modificada, 100 mg. Envase con 20; 500.

Dolotren (Faes Farma)– Comprimidos dispersables, 46,5 mg. Envase con 40. – Gel, 1%. Envase tubo 60 g.– Solución inyectable, 75 mg/3 ml. Envase con 6. – Supositorios, 100 mg. Envase con 12.

Dolo-Voltaren (Novartis)– Comprimidos dispersables, 50 mg. Envase con 20; 500.

Luase (Sigma-Tau)– Comprimidos entéricos, 50 mg. Envase con 40; 500.

Normulen (Grünenthal)– Comprimidos recubiertos: diclofenaco sódico 50 mg, misoprostol 200 mg. Envase con 40.

Ocubrax (Grünenthal)– Colirio: diclofenaco 1 mg/ml, tobramicina 3 mg/ml. Envase con 5 ml.

Ratioparch (Ratiopharma)– Apósito adhesivo medicamentoso, 140 mg. Envase con 5; 10.

Voltaren (Novartis)– Solución inyectable, 75 mg/3 ml. Envase con 6; 100. – Colirio en solución, 1 mg/ml. Envase con 5 ml. – Colirio en solución, 1 mg/ml. Envase con monodosis 10; 40. – Comprimidos gastrorresistentes, 50 mg. Envase con 40; 500. – Gel, 10 mg/g. Envase tubo con 60 g.– Supositorios, 100 mg. Envase con 12.

Voltaren Retard (Novartis)– Comprimidos de liberación modificada, 100 mg. Envase con 20; 500. – Comprimidos de liberación modificada, 75 mg. Envase con 40; 500.

Xibol (Reig Jofre)– Emulsión cutánea, 1%. Envase con 60 ml.

FlUrBiProFeno

mecanismo de acción

Potente inhibidor de la síntesis de prostaglandinas así como del tromboxano A2 (impli-cado en la agregación plaquetaria).

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27Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos tradicionales

Usos terapéuticos y posologías

Osteoartrosis y artritis. Afecciones musculoesqueléticas agudas con dolor e inflamación, enfermedades acompañadas de dolor y/o aumento de prostaglandinas. Dolor asociado con inflamación y dismenorrea.

– Oral: 150-200 mg/día en 2-3 dosis, máximo: 300 mg/día; retard: 200 mg/día. Rectal: 100 mg/12 h.

reacciones adversas

Puede producir náuseas, vómitos, dispepsias, hemorragia gastrointestinal, ulceración péptica y perforación, diarrea, úlceras bucales, urticaria, rash, erupción cutánea, angioedema.

contraindicaciones

Está contraindicado en úlcera péptica activa, hipersensibilidad o historial de reacciones de hipersensibilidad inmediata con AAS u otros AINE, embarazo, lactancia.

Advertencias y precauciones

Antecedentes de úlcera, hemorragia digestiva, colitis ulcerosa, trastornos de coagulación, insuficiencia cardíaca, HTA, ancianos, insuficiencia renal.

interacciones

Reduce efecto diurético de furosemida; interfiere con el efecto de anticoagulantes, ajustar dosis.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Froben (Abbott)– Comprimidos recubiertos, 50 mg. Envase con 40.– Comprimidos recubiertos, 100 mg. Envase con 40.– Retard. Cápsulas, 200 mg. Envase con 20.

iBUProFeno

mecanismo de acción

Inhibe la síntesis periférica de prostaglandinas y de forma reversible la agregación pla-quetaria.

Usos terapéuticos y posología

En artritis reumatoide (incluyendo artritis reumatoide juvenil), espondilitis anquilopoyética, artrosis y otros procesos reumáticos agudos o crónicos. Alteraciones musculoesqueléticas y traumáticas con dolor e inflamación. Tratamiento sintomático del dolor leve o moderado. Dis-menorrea primaria. Cuadros febriles. Por vía tópica se puede utilizar en el alivio del dolor e inflamación asociados a procesos artríticos, artrósicos y musculoesqueléticos, incluyendo: con-tusiones, esguinces, tendinitis, tenosinovitis, bursitis, lumbago, tortícolis, mialgias y luxaciones.

Alivio sintomático dolor leve-moderado, cuadros febriles:– Niños:   •   Oral:  ▪ Formas sólidas (no utilizar en niños < 6 años): niños > 6 años: inicial 200 mg,

si fuese necesario; 20-28 kg: 200 mg/6-8 h, máximo: 600 mg/día; 29-40 kg: 200 mg/4-6 h, máximo: 800 mg/día.

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28 Dolormecum

▪ Formas líquidas: niños de 3-6 meses: 150 mg/día, 3 tomas; 6-12 meses: 150-200 mg/día, 3-4 tomas; 1-3 años: 300 mg/día, 3 tomas; 4-6 años: 450 mg/día, 3 tomas; 7-9 años: 600 mg/día, 3 tomas; 10-12 años: 900 mg/día, 3 tomas.

  •   Rectal: administrar a partir de 3 meses. De 6-8 kg: 60 mg/6-8 h, máximo: 180 mg/día; 8-12,5 kg: 60 mg/6 h, máximo: 240 mg/día; 12,5-17 kg: 125 mg/6-8 h, máximo: 375 mg/día; 17-20,5 kg: 125 mg/6 h, máximo: 500 mg/día. Administración máximo 3 días.

– Adultos y niños > 12 años.  •   Oral: dosis recomendada: 600-2.400 mg/día en varias dosis. Retard: 1.600 mg/día 

toma única o 600 mg/12 h.  •   Rectal: 500 mg/4-6 h.– Dismenorrea primaria:  •   Oral: 400 mg hasta alivio del dolor; máximo: 1.200 mg/día. Retard: 1.600 mg/día 

toma única.  •   Rectal: 500 mg/4 h.– Artritis reumatoide:  •   Adultos: oral: no  sobrepasar 2.400 mg/día. Retard: 1.600 mg/día única  toma o 

600 mg/12 h.– Artritis reumatoide juvenil: oral. No sobrepasar 40 mg/kg/día.– Procesos inflamatorios:  •   Adultos:  oral:  dosis  recomendada  1.200-1.800  mg/día  en  varias  dosis;  máximo: 

2.400 mg/día. Retard: 1.600 mg/día toma única o 600 mg/12 h.  •   Rectal: inicio: 1,5 g; mantenimiento: 1 g/día.  •   Tópico: niños > 12 años: aplicar una fina capa 3/día (10%) o 3-4/día (5%) mediante 

un ligero masaje.

reacciones adversas

Puede producir dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal; erupción cutánea; fatiga o somnolencia, cefalea, mareo, vértigo. Por vía tópica: eritema, prurito y sensación de quemazón.

contraindicaciones

Está contraindicado en personas con hipersensibilidad a ibuprofeno o a otros AINE, en pacientes que hayan experimentado crisis de asma, rinitis aguda, urticaria, edema angioneu-rótico u otras reacciones alérgicas tras haber utilizado AAS u otros AINE; en antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con tratamientos anteriores con AINE, úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante (dos o más episodios diferentes de ulceración o hemorragia comprobados); enfermedad inflamatoria intestinal activa; disfunción renal grave; disfunción hepática grave; insuficiencia cardíaca grave; diátesis hemorrágica u otros trastornos de la coagulación; tercer trimestre de la gestación. Por vía tópica en quemaduras solares, heridas abiertas, mucosas o piel eccematosa.

Advertencias y precauciones

Precaución en personas con insuficiencia hepática y renal; en ancianos, niños con des-hidratación grave; antecedentes de colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn; antecedentes de HTA y/o insuficiencia cardíaca; asma bronquial; trastornos hematopoyéticos, lupus eritema-toso sistémico o enfermedad mixta del tejido conectivo. Riesgo de hemorragia gastrointes-tinal, úlcera o perforación es mayor cuando se utilizan dosis crecientes de AINE, en pacientes con antecedentes de úlcera y ancianos. Valorar riesgo-beneficio en: HTA, ICC, enfermedad co-ronaria establecida, arteriopatía periférica y/o enfermedad cerebrovascular, porfiria intermiten-te aguda. En tratamiento de larga duración con factores de riesgo cardiovascular conocidos (HTA, hiperlipemia, diabetes mellitus, fumadores). Puede enmascarar síntomas de infecciones.

Page 41: Dolor Me Cum

29Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos tradicionales

Controlar a los pacientes sometidos a cirugía mayor. Evitar en caso de varicela. Riesgo de reacciones cutáneas al inicio del tratamiento. Puede alterar la fertilidad femenina. Adminis-trado por vía rectal puede producir alteración del recto o del ano. Precaución en insuficien-cia hepática leve-moderada; iniciar con dosis reducidas y cuidadosamente vigilados. Precau-ción en insuficiencia renal leve-moderada, reducir dosis inicial.

Evitar durante el primer y segundo trimestre de embarazo, a no ser que fuera claramente necesario, y en el tercer trimestre está contraindicado ya que pueden exponer al feto a toxicidad cardiopulmonar; disfunción renal; además, puede exponer a la madre y al niño a posible prolongación del tiempo de hemorragia; efecto antiagregante; inhibición de contracciones uterinas.

El ibuprofeno y sus metabolitos pasan en bajas concentraciones a la leche materna, por lo que, en general, no es necesario interrumpir la lactancia con leche materna durante un tratamiento corto con la dosis recomendada para dolor y fiebre.

Los pacientes que experimenten mareo, vértigo, alteraciones visuales u otros trastornos del SNC mientras estén tomando ibuprofeno deberán abstenerse de conducir o manejar maquinaria. Si se administra una sola dosis de ibuprofeno o durante un periodo corto, no es necesario adoptar precauciones.

interacciones

Aumenta el efecto de los hipoglucemiantes orales e insulina. Potencia el tiempo de sangrado de anticoagulantes. Efecto aditivo en la inhibición plaquetaria con ticlopidina. Reduce efecto de β-bloqueadores, IECA, furosemida, diuréticos, tiazídicos, mifepristona.

Aumenta la toxicidad cuando se administran conjuntamente con:– Metotrexato, hidantoínas, sulfamidas, salicilatos, fenilbutazona, indometacina y otros AINE. – Zidovudina; hematotoxicidad.– Tacrolimus, ciclosporina; nefrotoxicidad.– Corticosteroides, bifosfonatos o oxipentifilina; hemorragia y úlcera gastrointestinal.Aumenta niveles plasmáticos de digoxina, fenitoína y litio.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Algiasdin (Isdin)– Comprimidos recubiertos, 400 mg. Envase con 30. – Comprimidos recubiertos, 600 mg. Envase con 30. – Retard. Comprimidos, 600 mg. Envase con 20.

Apirofeno (Ern)– Suspensión oral, 4%. Envase con 150 ml.

Articalm (Korhispana) – Gel, 5% para uso tópico. Envase tubo con 60 g.

Astefor (400/30 mg) (Farmasierra)– Comprimidos con cubierta pelicular que contienen: 400 mg de ibuprofeno y 30 mg

de fosfato de codeína hemihidrato. Envase con 30.

Bexistar (Barcino)– Comprimidos recubiertos, 600 mg. Envase con 20.

Dadosel (Angelini Farmacéutica)– Suspensión oral, 2%. Envase con 200 ml.

Dalsy (Abbott)– Granulado efervescente, 200 mg/sobre. Envase con 20.

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30 Dolormecum

– Suspensión oral, 20 mg/ml. Cada 5 ml contienen 100 mg de ibuprofeno. Envase con 200 ml.

– Suspensión oral, 40 mg/ml. Envase con 150 ml.

Dersindol (Farmalider)– Gel, 10% para uso tópico. Envase con 30; 60 g. – Solución para pulverizar, 10%. Envase con 60; 125 ml.

Diltix (Pliva Pharma Ibérica)– Solución para pulverizar (cutánea), 10%. Envase con 60 ml.

Diltix (Edigen)– Gel, 5% para uso tópico. Envase tubo 60 g.

Dolencar (Ceninter)– Cápsulas blandas, 400 mg. Envase con 10.

Dolorac (P & G Pharmaceuticals)– Polvo para suspensión oral, 600 mg. Envase con 20; 40.

Doltra (Juste, SAQF)– Cápsulas blandas, 400 mg. Envase con 10.

Espididol (Zambon)– Comprimidos recubiertos, 400 mg. Envase con 12.– Comprimidos efervescentes, 400 mg. Envase con 12.

Espidifen (Zambon)– Comprimidos recubiertos, 400 mg. Envase con 30.– Granulado para solución oral, 400 mg sabor albaricoque. Envase con 30.– Granulado para solución oral, 400 mg sabor menta. Envase con 30; 500.– Granulado para solución oral, 600 mg sabor albaricoque. Envase con 40.– Granulado para solución oral, 600 mg sabor menta. Envase con 40; 500.

Femaprin (Omega Pharma España)– Gragea, 200 mg. Envase con 20.

Fiedosin (Laboratorios Asociados Nupel)– Gel, 5% para uso tópico. Envase tubo 60 g.– Suspensión oral, 2%. Envase con 200 ml.

Gelobufen (Grupo Ferrer)– Gel, 5% para uso tópico. Envase tubo 30; 60 g.

Gelofeno (Grupo Ferrer)– Comprimidos, 200 mg. Envase con 30.– Comprimidos, 400 mg. Envase con 30; 500.– Comprimidos, 600 mg. Envase con 30; 500.– Infantil. Suspensión oral, 100 mg/5 ml. Envase con 200 ml.

Gelopiril (Grupo Ferrer)– Solución oral, 200 mg/ml. Envase con 30 ml.

Ibufarmalid (Farmalider)– Suspensión oral, 200 mg. Envase con 20.

Ibufen (Cinfa)– Comprimidos recubiertos, 400 mg. Envase con 20.– Gel, 5% para uso tópico. Envase tubo 50 g.

Ibukey (Inkeysa)– Gel, 5% para uso tópico. Envase tubo 30; 60 g.

Page 43: Dolor Me Cum

31Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos tradicionales

Ibumac (Belmac)– Comprimidos de liberación prolongada, 800 mg. Envase con 40.– Comprimidos de liberación prolongada, 600 mg. Envase con 40.– Suspensión oral, 100 mg/5 ml. Envase con 200 ml.

Ibuprofeno (Arginina) Cinfa EFG (Cinfa)– Granulado para solución oral, 400 mg. Envase con 30.– Granulado para solución oral, 600 mg. Envase con 40.

Ibuprofeno (Arginina) Codramol (Farmalider)– Granulado para solución oral, 600 mg. Envase con 20; 40; 500.

Ibuprofeno (Arginina) Kern Pharma (Kern Pharma)– Granulado para solución oral, 600 mg. Envase con 40.

Ibuprofeno (Arginina) Pensa (Pensa Pharma)– Granulado para solución oral, 600 mg. Envase con 20; 40.

Ibuprofeno (Arginina) Sandoz (Sandoz) – Granulado para solución oral, 600 mg. Envase con 40.

Ibuprofeno Acost EFG (Acost Comercial Generic-Pharm)– Comprimidos recubiertos con película, 600 mg. Envase con 40.

Ibuprofeno Durban (Francisco Durban)– Comprimidos, 400 mg. Envase con 20.

Ibuprofeno Aldo-Unión EFG (Aldo-Unión)– Suspensión oral, 100 mg/5 ml. Envase con 200 ml.

Ibuprofeno Alter EFG (Alter) – Comprimidos recubiertos, 600 mg. Envase con 40.

Ibuprofeno Aphar EFG (Reddy Pharma Iberia)– Comprimidos, 600 mg. Envase con 40.

Ibuprofeno (Arginina) Stada (Stada)– Granulado para solución oral, 600 mg. Envase con 40.

Ibuprofeno Benel (Farmalider)– Comprimidos recubiertos, 600 mg. Envase con 40; 500.

Ibuprofeno Bexal EFG (Bexal Farmacéutica)– Comprimidos recubiertos, 600 mg. Envase con 40.

Ibuprofeno Cinfa (Cinfa)– Comprimidos recubiertos con película, 600 mg. Envase con 40.– Suspensión oral, 100 mg/5 ml. Envase con 200 ml.

Ibuprofeno Codramol EFG (Farmalider)– Comprimidos recubiertos con película, 400 mg. Envase con 30.

Ibuprofeno Codramol (Farmalider)– Suspensión oral, 20 mg/ml. Envase con 200 ml.

Ibuprofeno Cuve EFG (Cuvefarma)– Comprimidos recubiertos con película, 600 mg.

Ibuprofeno Davur EFG (Davur)– Suspensión oral, 100 mg/5 ml. Envase con 200 ml.– Comprimidos recubiertos con película, 600 mg. Envase con 40.

Ibuprofeno Dermogeneris EFG (Dermogen Farma)– Comprimidos recubiertos con película, 400 mg. Envase con 30.

Page 44: Dolor Me Cum

32 Dolormecum

Ibuprofeno Dermogen (Dermogen Farma)– Comprimidos recubiertos, 600 mg. Envase con 40; 500.

Ibuprofeno Farmalid (Farmalider)– Suspensión oral, 20 mg/ml. Envase con 200 ml.

Ibuprofeno Farmalider (Farmalider)– Comprimidos recubiertos, 600 mg. Envase con 40; 500.

Ibuprofeno Farmasierra (Farmasierra)– Gel, 5% para uso tópico. Envase tubo 50 g.– Suspensión oral 20 mg/ml. Envase con 100; 200 ml.

Ibuprofeno Gayoso (Gayoso)– Gel, 5%. Envase tubo 60 g. – Comprimidos bucodispersables, 400 mg. Envase con 20.

Ibuprofeno Genéricos Juventus EFG (Juventus)– Comprimidos recubiertos, 600 mg. Envase con 40.

Ibuprofeno Kern Pharma EFG (Kern Pharma)– Comprimidos recubiertos, 400 mg. Envase con 30.– Comprimidos recubiertos, 600 mg. Envase con 40.– Granulado efervescente, 200 mg. Envase con 20.– Granulado efervescente, 600 mg. Envase con 40.– Suspensión oral, 100 mg/5 ml. Envase con 200 ml.

Ibuprofeno Korhispana EFG (Korhispana)– Comprimidos, 600 mg. Envase con 40.

Ibuprofeno Llorens EFG (Llorens)– Comprimidos recubiertos con película, 600 mg. Envase con 40.

Ibuprofeno Mylan EFG (Mylan Pharmaceuticals)– Comprimidos recubiertos, 600 mg. Envase con 40.

Ibuprofeno Normon (Normon)– Comprimidos recubiertos, 400 mg. Envase con 30; 500.– Comprimidos recubiertos, 600 mg. Envase con 40; 500.– Suspensión oral, 100 mg/5 ml. Envase con 200 ml.

Ibuprofeno Nupel (Laboratorios Asociados Nupel)– Comprimidos recubiertos, 600 mg. Envase con 40.

Ibuprofeno Onedose (Onedose Pharma)– Comprimidos recubiertos, 400 mg. Envase con 1.– Comprimidos recubiertos, 600 mg. Envase con 1.

Ibuprofeno Pensa EFG (Pensa Pharma)– Comprimidos, 600 mg. Envase con 40.– Comprimidos recubiertos, 400 mg. Envase con 30.– Granulado efervescente, 600 mg. Envase con 40.

Ibuprofeno Pharmagenus (Pharmagenus)– Gel, 5% para uso tópico. Envase tubo 30 g.

Ibuprofeno Ratiopharm EFG (Ratiopharm) – Comprimidos recubiertos, 600 mg. Envase con 40.

Ibuprofeno Sandoz EFG (Sandoz)– Comprimidos recubiertos, 600 mg. Envase con 40.

Page 45: Dolor Me Cum

33Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos tradicionales

Ibuprofeno Stada EFG (Stada)– Comprimidos recubiertos, 400 mg. Envase con 30.– Comprimidos recubiertos, 600 mg. Envase con 40.

Ibuprofeno Tarbis EFG (Tarbis Farma)– Comprimidos recubiertos, 600 mg. Envase con 40.

Ibuprofeno Teva EFG (Teva Genéricos Española)– Comprimidos recubiertos con película, 400 mg. Envase con 30.– Comprimidos recubiertos con película, 600 mg. Envase con 40.

Ibuprofeno UR EFG (Uso Racional)– Comprimidos recubiertos, 600 mg. Envase con 40.

Ibuprofeno Winadol (Farmalider)– Comprimidos recubiertos, 600 mg. Envase con 40; 500.

Ibuprofeno Winthrop EFG (Sanofi-Aventis)– Comprimidos, 600 mg. Envase con 40. – Comprimidos, 400 mg. Envase con 30.

Ibuprox (Ferrer Internacional)– Gel, 10% para uso tópico. Envase tubo 60 g.– Granulado, 100 mg. Envase con 12.– Granulado, 200 mg. Envase con 12.– Pulverización cutánea, 10%. Envase con 60 ml.

Ibustick (Farmasierra)– Gel, 5 mg/g para uso tópico. Envase tubo 60 g.

Junifen (Reckitt Benckiser Healthcare)– Comprimidos bucodispersables, 200 mg sabor limón. Envase con 12; 24.– Suspensión oral, 100 mg/5 ml. Envase con 150 ml.– Suspensión oral, 4%. Envase con 150 ml.

Liderfeme (Farmalider)– Comprimidos, 400 mg. Envase con 12.– Suspensión oral, 100 mg/5 ml. Envase con 100; 150; 200 ml.

Narfen (Alter)– Suspensión oral, 2%. Envase con 200 ml.– Suspensión oral, 4%. Envase con 100 ml.

Neobrufen (Abbott)– Granulado efervescente, 600 mg. Envase con 40.– Granulado efervescente, 600 mg. Envase con 20.– Retard. Comprimidos de liberación prolongada, 800 mg. Envase con 40.

Neobrufen Codeína (Abbott)– Comprimidos, 400/30 mg. Envase con 30.

Nodolfen (Lacer)– Comprimidos, 400 mg. Envase con 20.

Nurofen (Reckitt Benckiser Healthcare)– Cápsulas blandas, 400 mg. Envase con 10.– Comprimidos recubiertos, 400 mg. Envase con 12.– Gel, 5% para uso tópico. Envase tubo 60 g.

Oberdol (Diafarm)– Comprimidos bucodispersables, 400 mg. Envase con 20.

Page 46: Dolor Me Cum

34 Dolormecum

Paidofebril (Aldo-Unión)– Suspensión oral, 100 mg/5 ml. Envase con 200 ml.

Pedea (Orphan-Europe)– Solución inyectable, 5 mg/ml. Envase con 4.

Pirexin (Juventus)– Suspensión oral, 100 mg/5 ml. Envase con 200 ml.– Suspensión oral, 200 mg/5 ml. Envase con 150.

Ratiodol (Ratiopharma) – Comprimidos bucodispersables, 400 mg. Envase con 20.– Suspensión oral, 20 mg/ml. Envase con 200 ml.– Gel, 5% para uso tópico. Envase tubo 60 g.

Saetil (Robapharm)– Granulado para solución oral, 400 mg.– Granulado para solución oral, 600 mg.

Salvarina (Salvat)– Cápsulas. Envase con 12; 24.

Solvium (Omega Pharma España)– Gel, 5 g/100 g para uso tópico. Envase tubo 30; 60 g.– Spray cutáneo, 5% para uso tópico. Envase con 60; 125 ml.

Termalfeno (Novartis Consumer Health) – Suspensión oral, 200 mg/5 ml. Envase con 150 ml.

iBUProFeno lisinAto

mecanismo de acción

Véase Ibuprofeno.

Usos terapéuticos y posología

Véase Ibuprofeno.

reacciones adversas

Véase Ibuprofeno.

contraindicaciones

Véase Ibuprofeno.

Advertencias y precauciones

Véase Ibuprofeno.

interacciones

Véase Ibuprofeno.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Algidrin (Fardi)– Infantil. Polvo para suspensión oral, 200 mg. Envase con 20. – Polvo para suspensión oral, 600 mg. Envase con 20.

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35Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos tradicionales

Alogesia (SEID)– Polvo para suspensión oral, 600 mg. Envase con 20.

Doctril (McNeil Consumer Healthcare)– Forte. Comprimidos recubiertos, 400 mg. Envase con 10; 20.

Fenomas (Masterfarm)– Polvo para solución oral, 600 mg. Envase con 20.

Ibuprofeno (Lisina) Sesderma (Sesderma)– Polvo para solución oral, 600 mg. Envase con 20; 40.

Norvectan (Fardi)– Polvo para suspensión oral, 600 mg. Envase con 20.

indometAcinA

mecanismo de acción

Inhibición de las prostaglandinas por bloqueo de la COX. Efecto analgésico, antitérmico y antiinflamatorio.

Usos terapéuticos y posología

Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, bursitis, tendinitis, sinovitis, procesos inflamatorios consecutivos a intervenciones quirúrgicas, gota aguda, alivio del dolor y síntomas asociados a dismenorrea primaria.

– Oral.   •    Formas no retard: recomendada: 50-200 mg/día (2-4 tomas).  Procesos crónicos iniciar con 25 mg/8-12 h, aumentar progresivamente, máximo:

200 mg/día. Gota aguda: 50 mg/8 h. Procesos agudos: 25 mg/6-8 h. Dismenorrea primaria: 25 mg/8 h.   •   Formas retard: 75 mg/día, máximo: 75 mg/12 h. – Tópica: gel y pomada: aplicar sobre el área afectada, friccionando suavemente, 3-4/día;

spray: 5-10 pulsaciones/3-4/día. – Rectal: 50-100 mg/día.

reacciones adversas

Puede producir cefalea, mareo, aturdimiento, depresión, vértigo y fatiga, náuseas, anorexia, vómitos, molestias epigástricas, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, ulceraciones en esófa-go, duodeno e intestino delgado, hemorragia gastrointestinal sin evidencia de úlcera y aumen-to del dolor abdominal en pacientes con colitis ulcerosa preexistente. Tras la administración tópica puede producir quemazón, prurito, enrojecimiento, erupciones y sequedad local.

contraindicaciones

No administrar en personas con hipersensibilidad a indometacina y/u otros AINE; úlcera duodenal activa, historia de lesiones gástricas recurrentes; embarazo; lactancia; niños meno-res de 14 años. Evitar la forma rectal en pacientes con historial reciente de proctitis.

Advertencias y precauciones

Precaución en ancianos, personas con alteraciones psiquiátricas, epilepsia, enfermedad de Parkinson, alteraciones de coagulación o bajo tratamiento con anticoagulantes; en insuficiencia renal, hepática, insuficiencia cardíaca, procesos infecciosos (puede enmascarar sus síntomas).

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36 Dolormecum

Puede provocar mareos. Se recomienda controlar la función hepática en tratamientos prolon-gados. En tratamientos crónicos controlar periódicamente el cuadro hemático y la función hepática, y en artritis reumatoide efectuar exámenes oftalmológicos regulares.

interacciones

El AAS disminuye el efecto de la indometacina. El probenecid y el diflunisal aumentan el efecto de indometacina. Reduce la eficacia de β-bloqueadores, los diuréticos tiazídicos, la furosemida y el captopril.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Aliviosin (Alacan)– Supositorios, 100 mg. Envase con 20.

Artrinovo (Llorens)– Cápsulas, 25 mg. Envase con 30; 100; 500. – Supositorios, 50 mg. Envase con 12; 100. – Supositorios, 100 mg. Envase con 12; 100.

Fiacin (Rottapharm)– Supositorios: indometacina 100 mg, prednisona 10 mg. Envase con 10.

Flogoter (Aldo-Unión)– Cápsulas, 25 mg. Envase con 20; 40. – Cápsulas retard, 75 mg. Envase con 20. – Supositorios, 100 mg. Envase con 12.

Inacid (Uriach)– Cápsulas, 25 mg. Envase con 20; 50. – Retard, 75 mg. Envase con 20. – Supositorios, 100 mg. Envase con 12. – Supositorios, 50 mg. Envase con 12. – Polvo para solución inyectable, 1 mg. Envase con 1.

Indolgina (Uriach)– Cápsulas, 25 mg. Envase con 20; 50. – Supositorios, 100 mg. Envase con 12.

Indonilo (Sigma-Tau)– Cápsulas, 50 mg. Envase con 24; 500. – Supositorios, 100 mg. Envase con 12.

Reusin (Stada)– Spray, 1%. Envase con 100 ml.

ketoProFeno

mecanismo de acción

Inhibe la síntesis de prostaglandinas.

Usos terapéuticos y posología

Afecciones dolorosas, flogísticas o traumáticas, de articulaciones, tendones, ligamentos y músculos (artritis, periartritis, artrosinovitis, tendinitis, tenosinovitis, bursitis, contusiones, distorsiones, luxaciones, lesiones meniscales de la rodilla, tortícolis, lumbalgias).

– Tópico: 1-3 aplicaciones (3-5 cm)/día. No exceder 15 g/día (28 cm).

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37Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos tradicionales

reacciones adversas

Eritema, prurito, eccema.

contraindicaciones

Contraindicado en personas con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad (síntomas de asma, rinitis alérgica o urticaria) al AAS o a otros AINE; no aplicar sobre heridas abiertas, piel infectada, mucosas, eccemas, acné, área genital, ojos o área periocular; tercer trimestre embarazo porque puede inducir toxicidad cardiopulmonar o renal en el feto.

Advertencias y precauciones

Alteraciones cardíacas, hepáticas o renales. No utilizar vendajes oclusivos. Evitar expo-sición al sol. No se ha establecido la seguridad en niños. Evitar en la lactancia.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Arcental (F5 Profas)– Crema, 1% para uso tópico. Envase tubo 60 g.

Extraplus (Pierre Fabre)– Gel, 2,5% para uso tópico. Envase tubo 60 g.

Fastum (Menarini Grupo)– Gel, 2,5% para uso tópico. Envase tubo 60 g. – Cápsulas, 50 mg. Envase con 40.

Ketoprofeno Ratiopharm (Ratiopharm)– Cápsulas, 50 mg. Envase con 40.

Orudis (Sanofi Aventis)– Cápsulas duras, 50 mg. Envase con 40; 500.– Comprimidos gastrorresistentes, 100 mg. Envase con 30.– Gel, 2,5% para uso tópico. Envase tubo 60 g.– Solución inyectable, 100 mg/2 ml. Envase con 6; 50.– Supositorios, 100 mg. Envase con 12.

Orudis Retard (Sanofi Aventis)– Comprimidos de liberación prolongada, 200 mg. Envase con 20.

ketorolAco

mecanismo de acción

Inhibe la actividad de la COX y, por lo tanto, la síntesis de prostaglandinas. A dosis analgésicas, efecto antiinflamatorio menor que el de otros AINE.

Usos terapéuticos y posología

– Inyectable: tratamiento a corto plazo del dolor moderado o grave en postoperatorio y dolor causado por cólico nefrítico; im. (lenta y profunda en el músculo) o ev. Inicial: 10 mg seguidos de 10-30 mg/4-6 h, según necesidad para controlar el dolor; en caso de dolor muy intenso iniciar con 30 mg; cólico nefrítico dosis única de 30 mg. Dosis máxima: adultos: 90 mg; ancianos: 60 mg; duración total del tratamiento no > 2 días.

– Oral: tratamiento a corto plazo del dolor leve-moderado en postoperatorio; 10 mg/4-6 h, máximo: 40 mg/día. Duración total del tratamiento no > 7 días.

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38 Dolormecum

reacciones adversas

Puede producir irritación gastrointestinal, sangrado, ulceración y perforación, dispepsia, náusea, diarrea, somnolencia, cefalea, vértigos, sudoración, vértigo, retención hídrica y edema.

contraindicaciones

Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al ketorolaco, trometamol u otros AINE (posibilidad de sensibilidad cruzada con AAS y otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas); en úlcera péptica activa; antecedentes de ulceración, sangrado o perforación gastrointestinal; síndrome completo o parcial de pólipos nasales, angioedema o broncospas-mo; asma; en insuficiencia cardíaca grave; en insuficiencia renal moderada-grave; situaciones de hipovolemia o deshidratación; diátesis hemorrágica y trastornos de la coagulación, hemo-rragia cerebral; intervenciones quirúrgicas con alto riesgo hemorrágico o hemostasis incom-pleta; no debe utilizarse asociado con otros AINE ni con AAS, incluyendo los inhibidores selectivos de la COX-2; terapia anticoagulante con dicumarínicos o con heparina a dosis plenas; uso concomitante con probenecid, sales de litio, pentoxifilina (riesgo de sangrado gastrointestinal). En niños < 16 años, profilaxis analgésica antes o durante la intervención quirúrgica. Contraindicado en embarazo y en la lactancia.

Advertencias y precauciones

Precaución en ancianos, insuficiencia hepática (elevación transitoria de parámetros he-páticos), antecedentes de enfermedad inflamatoria intestinal (colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn), insuficiencia renal leve (media dosis sin superar los 60 mg/día), descompensación cardíaca, HTA o enfermedad similar (produce retención hídrica y edema), administración simultánea con metotrexato (potencia su toxicidad). Puede presentarse toxicidad gastrointes-tinal grave (irritación gastrointestinal, sangrado, ulceración y perforación) en particular en ancianos o delimitados. El ketorolaco inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiem-po de sangrado, por lo que hay que tener precaución en el tratamiento con anticoagulantes dicumarínicos o heparina. Monitorizar función renal y hepática. Riesgo de reacción cutánea al inicio del tratamiento y reacciones anafilácticas (broncospasmo, rubor, rash, hipotensión, edema laríngeo y angioedema). Puede afectar a la fertilidad femenina. Precaución en insufi-ciencia hepática, pequeñas elevaciones transitorias de alguno de los parámetros hepáticos, elevaciones significativas de la AST y ALT. Suspender el tratamiento si existe evidencia clíni-ca o manifestaciones sistémicas indicativas de disfunción hepática.

Puede producir somnolencia, mareo, vértigo, insomnio o depresión durante el tratamiento con ketorolaco, por lo que se recomienda precaución al conducir vehículos o utilizar máquinas.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Acular (Allergan)– Colirio en solución, 5 mg/ml. Envase con 5 ml.Se utiliza para prevenir y reducir inflamación ocular tras extracción de cataratas.

Algikey (Inkeysa) Uso hospitalario– Solución inyectable, 30 mg/1 ml. Envase con 6; 100 ampollas.

Ketorolaco Trometamol Combino Pharm (Combino Pharm) Uso hospitalario– Solución inyectable, 30 mg/ml. Envase con 100 ampollas.

Ketorolaco Trometamol Domac (Domac) Uso hospitalario– Comprimidos recubiertos con película, 10 mg. Envase con 500. – Solución inyectable, 30 mg/ml. Envase con 100 ampollas.

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39Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos tradicionales

Ketorolaco Trometamol Normon (Normon) Uso hospitalario– Solución inyectable, 30 mg/ml. Envase con 6; 100 ampollas.

Toradol (Roche) Uso hospitalario– Solución inyectable, 30 mg/1 ml. Envase con 100 ampollas.

lornoxicAm

mecanismo de acción

Inhibe la síntesis de prostaglandinas con inhibición equilibrada de ambas isoenzi-mas, COX-1 y COX-2. La inhibición de COX no supone aumento en formación de leucotrieno.

Usos terapéuticos y posología

Dolor agudo; dolor moderado postoperatorio, dolor poscirugía dental; dolor asociado a lumbociática aguda; dolor e inflamación en osteoartritis y artritis reumatoide.

Máximo 16 mg/día. Función renal o hepática deteriorada, dosis máxima: 4 mg/8 h.– Intramuscular o endovenosa: 8 mg/día; puede ser necesaria una dosis adicional duran-

te el primer día de 8 mg, aumentando así la dosis máxima en el primer día a 24 mg.– Oral. Rapid: 8 mg/día. Comprimidos: 8-16 mg/día en 2-3 dosis. Artritis reumatoide y

osteoartritis: comprimidos: 12 mg/día en 2-3 dosis.

reacciones adversas

Pueden producir dolor abdominal, diarrea, dispepsia, náuseas y vómitos; mareos, dolor de cabeza; aumento de BUN y creatinina; aumento de niveles séricos de transaminasas y fosfatasa alcalina; reacciones en el lugar de inyección.

contraindicaciones

Alérgicos a lornoxicam; hipersensibilidad a otros AINE; hemorragia gastrointestinal, he-morragia cerebrovascular u otras alteraciones hemorrágicas; úlcera péptica activa o con historia de úlcera péptica recidivante; insuficiencia hepática grave; insuficiencia renal grave; trombocitopenia grave; insuficiencia cardíaca grave; pacientes mayores de 65 años de peso inferior a 50 kg y sometidos a cirugía; embarazo o lactancia; pacientes menores de 18 años. Riesgo de hipovolemia o deshidratación por vía parenteral.

Advertencias y precauciones

Precaución en personas con antecedentes de úlcera gastrointestinal y hemorragia, dis-función renal, alteraciones de coagulación, enfermedad hepática, tratamiento a largo plazo (oral), pacientes > 65 años: valorar riesgo-beneficio. Control de la función renal en pacientes sometidos a cirugía mayor, con la función renal alterada por estrés, en insuficiencia cardíaca. El uso concomitante con diuréticos o con fármacos que producen daño renal. Aumenta riesgo de hematoma espinal/epidural el tratamiento concomitante con AINE y heparina en el contexto de anestesia espinal o peridural.

Precaución en insuficiencia hepática leve-moderada, vigilancia médica y evaluación analítica a intervalos periódicos. Interrumpir el tratamiento si la función renal se deteriora. Precaución en insuficiencia renal leve-moderada, leve monitorizar trimestralmente, moderada monitorizar a intervalos de 1-2 meses.

Evitar en el embarazo y en la lactancia. Si sufren mareos o cualquier otra alteración nerviosa central se debe evitar conducir o manejar maquinaria.

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40 Dolormecum

interacciones

Aumenta efecto hipoglucemiante de las sulfonilureas. Disminuye eficacia de los diuréticos de asa, IECA.

Aumenta la toxicidad cuando se administran conjuntamente con:– Anticoagulantes o inhibidores de agregación plaquetaria; prolongan el tiempo de

hemorragia.– Otros AINE. – Litio. Aumenta toxicidad. Aumenta concentración sérica de metotrexato y ciclosporina.La cimetidina aumenta las concentraciones plasmáticas.Disminuye aclaramiento renal de digoxina.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Acabel (Grünenthal Pharma)– Comprimidos recubiertos con película, 4 mg. Envase con 20; 30. – Comprimidos recubiertos con película, 8 mg. Envase con 20; 30. – Rapid. Comprimidos recubiertos con película, 8 mg. Envase con 30.

Bosporon (Tedec-Meiji Farma)– Comprimidos recubiertos, 4 mg. Envase con 20; 30. – Comprimidos recubiertos, 8 mg. Envase con 20; 30.

Bosporon Rapid (Tedec-Meiji Farma) – Comprimidos recubiertos, 8 mg. Envase con 30.

meloxicAm

mecanismo de acción

Inhibe la biosíntesis de prostaglandinas, conocidos mediadores de la inflamación.

Usos terapéuticos y posología

– Tratamiento sintomático de corta duración de las crisis agudas de artrosis: oral y rectal: 7,5 mg/día. Si no hay mejoría aumentar a 15 mg/día.

– Tratamiento sintomático a largo plazo de artritis reumatoide o espondilitis anquilosante: oral y rectal: 15 mg/día.

– Tratamiento sintomático a corto plazo de las exacerbaciones agudas de artrosis reumatoide y espondilitis anquilosante (cuando no son adecuadas las otras vías): im.: 15 mg/día (máximo 2-3 días).

Ancianos y dializados con insuficiencia renal grave: 7,5 mg/día. No administrar a niños < 15 años (oral y rectal) y < 18 años (im.).

No sobrepasar 15 mg/día. Utilizar dosis efectiva más baja y durante menos tiempo posible y reevaluar periódicamente.

reacciones adversas

Puede producir anemia; sensación de aturdimiento, cefalea; dispepsia, náuseas, vómitos, dolores abdominales, estreñimiento, flatulencia, diarrea; prurito, rash; edema, incluyendo edema de los miembros inferiores, hinchazón en el punto de inyección.

contraindicaciones

En embarazo y lactancia; durante el primer y segundo trimestre de embarazo, a no ser que fuera claramente necesario. Contraindicado en el tercer trimestre, pueden exponer al

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41Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos tradicionales

feto a toxicidad cardiopulmonar; disfunción renal; además, puede exponer a la madre y al niño a posible prolongación del tiempo de hemorragia; efecto antiagregante; inhibición de contracciones uterinas.

No administrar en personas con hipersensibilidad a meloxicam o a AINE, AAS. No debe administrarse en pacientes con manifestaciones asmáticas, pólipos nasales, edema angioneuróti-co o urticaria después de la administración de AAS u otros AINE; antecedentes de hemorragia o perforación gastrointestinal relacionada con un tratamiento previo con AINE; úlcera/hemorragia péptica activa o antecedentes de úlcera/hemorragia péptica recurrente (dos o más episodios distintos confirmados de úlcera o hemorragia); insuficiencia hepática grave; insuficiencia renal grave no dializada; hemorragia gastrointestinal, hemorragia cerebrovascular u otros trastornos hemorrágicos; insuficiencia cardíaca grave; antecedentes de proctitis o rectorragias (suposito-rios); trastornos hemostáticos o tratamiento concomitante con anticoagulantes (vía im.).

Advertencias y precauciones

Antecedentes de esofagitis, gastritis, úlcera péptica, colitis ulcerosa y/o enfermedad de Crohn; con síntomas gastrointestinales; insuficiencia cardíaca o HTA (induce retención de Na, K y agua), monitorizar al inicio del tratamiento; enfermedad infecciosa (enmascara síntomas); en ancianos efectos adversos, en especial los renales y digestivos, son peor tole-rados. Existe riesgo de reacciones cutáneas y de hipersensibilidad, incremento de transami-nasas séricas, bilirrubina sérica u otros parámetros hepáticos, creatinina sérica y BUN; también está aumentado el riesgo de hiperpotasemia, que puede verse favorecida por la diabetes, por lo que puede ser interesante monitorizar niveles de potasio. Controlar diuresis y función renal, al iniciar tratamiento o al aumentar dosis en ancianos, tratamientos conco-mitantes con IECA, antagonistas de la angiotensina II, sartanes, diuréticos, hipovolemia, ICC, insuficiencia renal, síndrome nefrótico, nefropatía lupídica y disfunción hepática grave (ín-dice de Child-Pugh ≥ 10). Precaución en mujeres con intención de concebir o sometidas a pruebas de infertilidad. Suspender si aparece hemorragia gastrointestinal o úlcera. Por vía intramuscular riesgo de abscesos y necrosis en el lugar de inyección. Si el efecto terapéutico es insuficiente, no exceder de la dosis máxima permitida ni añadir otro AINE. Pueden apa-recer trastornos visuales, somnolencia o vértigos. En ese caso se recomienda no conducir y manejar maquinaria.

interacciones

Disminuye el efecto antihipertensivo de β-bloqueantes. Produce un efecto sinérgico con otros AINE, incluyendo AAS > 3 g/día. Reduce el efecto de diuréticos y otros antihipertensivos. Disminuye eficacia de dispositivos intrauterinos.

Aumenta la toxicidad cuando se administran conjuntamente con:– Anticoagulantes orales, trombolíticos y antiagregantes plaquetarios; riesgo de hemorragia. – Ciclosporina; nefrotoxicidad.Incrementa toxicidad del litio y el metotrexato (> 15 mg/semana, no recomendable,

dosis inferiores monitorizar el hemograma y la función renal).La colestiramina acelera la eliminación de meloxicam.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Aliviodol (Centrum)– Comprimidos, 15 mg. Envase con 20. – Comprimidos, 7,5 mg. Envase con 20.

Meloxicam Asol (Asol)– Comprimidos, 15 mg. Envase con 20. – Comprimidos, 7,5 mg. Envase con 20.

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42 Dolormecum

Meloxicam Bexal EFG (Bexal Farm)– Comprimidos, 15 mg. Envase con 20. – Comprimidos, 7,5 mg. Envase con 20.

Meloxicam Cinfa (Cinfa)– Comprimidos, 7,5 mg. Envase con 20. – Comprimidos, 15 mg. Envase con 20.

Meloxicam Davur EFG (Davur)– Comprimidos, 15 mg. Envase con 20. – Comprimidos, 7,5 mg. Envase con 20.

Meloxicam Kern Pharma EFG (Kern Pharma)– Comprimidos, 15 mg. Envase con 20.

Meloxicam Mylan EFG (Mylan)– Comprimidos, 15 mg. Envase con 20. – Comprimidos, 7,5 mg. Envase con 20.

Meloxicam Normon (Normon)– Comprimidos, 15 mg. Envase con 20. – Comprimidos, 7,5 mg. Envase con 20.

Meloxicam Pensa EFG (Pensa)– Comprimidos, 15 mg. Envase con 20. – Comprimidos, 7,5 mg. Envase con 20.

Meloxicam Ranbaxy EFG (Ranbaxy)– Comprimidos, 15 mg. Envase con 20.

Meloxicam Ratiopharm EFG (Ratiopharm)– Comprimidos, 15 mg. Envase con 20. – Comprimidos, 7,5 mg. Envase con 20.

Meloxicam Sandoz EFG (Sandoz)– Comprimidos, 15 mg. Envase con 20. – Comprimidos, 7,5 mg. Envase con 20.

Meloxicam Sumol EFG (Sumol Pharma)– Comprimidos, 15 mg. Envase con 20. – Comprimidos, 7,5 mg. Envase con 20.

Meloxicam Stada EFG (Stada)– Comprimidos, 15 mg. Envase con 20. – Comprimidos, 7,5 mg. Envase con 20.

Meloxicam Teva EFG (Teva Genéricos Española)– Comprimidos, 15 mg. Envase con 20. – Comprimidos, 7,5 mg. Envase con 20.

Meloxicam UR (Uso Racional)– Comprimidos, 15 mg. Envase con 20. – Comprimidos, 7,5 mg. Envase con 20.

Movalis (Boehringer Ingelheim España)– Comprimidos, 15 mg. Envase con 20; 500. – Comprimidos, 7,5 mg. Envase con 20; 500. – Supositorios, 15 mg. Envase con 12.

Parocin (Schwarz)– Comprimidos ranurados, 15 mg. Envase con 20. – Comprimidos, 7,5 mg. Envase con 20.

Page 55: Dolor Me Cum

43Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos tradicionales

metAmizol sódico

mecanismo de acción

Inhibición de las prostaglandinas por bloqueo de la COX. Efecto analgésico, antitérmico y antiinflamatorio. Posee efecto espasmolítico.

Usos terapéuticos y posología

Dolor y fiebre graves y resistentes. – Oral: mayores de 15 años: 500 mg - 1 g, repetidos hasta 4/día. – Intramuscular o endovenosa lenta: mayores de 15 años: máximo 2.500 mg/12 h;

12-14 años: máximo 800 mg/6 h; 8-11 años: máximo 500 mg/6 h; 5-7 años: máximo 400 mg/6 h; 3-4 años: máximo 300 mg/6 h; 1-2 años: máximo 200 mg/6 h.

– Intramuscular sólo: lactantes 6-11 meses: máximo 150 mg/6 h; 3-5 meses: máximo 100 mg/6 h.

reacciones adversas

Puede producir reacciones anafilácticas leves como síntomas cutáneos y mucosas, disnea, síntomas gastrointestinales y graves como urticaria, angioedema, broncospasmo, arritmias cardíacas, hipotensión, shock circulatorio. Pueden aparecer alteraciones sanguíneas como leucopenia, agranulocitosis o trombocitopenia. Puede teñir de rojo de la orina.

contraindicaciones

No administrar en personas con hipersensibilidad a metamizol, a pirazolonas, con función de la médula ósea deteriorada o trastornos sistema hematopoyético; broncospas-mo o reacciones anafilácticas (p. ej. urticaria, rinitis, angioedema) por analgésicos; porfiria aguda intermitente; deficiencia congénita de G6PDH; niños < 3 meses o peso < 5 kg. No administrar por vía parenteral en pacientes con hipotensión o hemodinámi-camente inestables.

No se recomienda administrar en primer y tercer trimestre y se debe valorar el cociente riesgo-beneficio en el segundo trimestre.

Se evitará la lactancia hasta transcurridas 48 h de la administración de metamizol.

Advertencias y precauciones

Induce agranulocitosis de origen inmunoalérgico raramente grave y que incluso puede ser mortal. En caso de neutropenia, interrumpir tratamiento y monitorizar el recuento hema-tológico. Existe un mayor riesgo de reacciones anafilácticas en pacientes con asma bronquial, especialmente con rinosinusitis poliposa; urticaria crónica; intolerancia al alcohol y a coloran-tes y/o conservantes. Puede aumentar el riesgo de hipotensión en pacientes con hipotensión preexistente, hipovolemia, deshidratación, inestabilidad o insuficiencia circulatoria, fiebre alta, enfermedad cardíaca coronaria o estenosis de vasos sanguíneos cerebrales; vigilar a estos pacientes insuficiencia hepática o renal. Se recomienda evitar el uso de dosis elevadas para evitar riesgo de insuficiencia hepática y renal.

Puede modificar la capacidad de conducción y velocidad de reacción si se consume junto con alcohol.

interacciones

Disminuye nivel plasmático de ciclosporina y actúa de forma sinérgica con el alcohol.

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44 Dolormecum

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Neo Melubrina (Sanofi Aventis) – Comprimidos, 500 mg. Envase con 20. – Solución inyectable, 2,5 g/5 ml. Envase con 5.

metAmizol mAgnésico

mecanismo de acción

Inhibición de las prostaglandinas por bloqueo de la COX. Efecto analgésico, antitérmico y antiinflamatorio. Posee efecto espasmolítico.

Usos terapéuticos y posología

Dolor y fiebre graves y resistentes. – Oral. Adultos y niños > 15 años: 1,5-4 g/día, en 3-4 tomas. Dolor oncológico:

1-2 g/6-8 h. En general, dosis máxima adultos: 6 g/día. – Intramuscular o endovenosa lenta (dolor grave). Adultos y niños > 15 años: 2 g/8 h.

Niños > 3 meses < 15 años: 6,4-17 mg/kg, en lactantes > 3 meses o peso mayor de 5 kg sólo im.; fiebre: 11 mg/kg.

– Rectal. Adultos: 1 g/8-12 h. Niños 3-11 años: 500 mg - 2 g/día; 1-3 años: 250 mg, hasta 3-4/día.

reacciones adversas

Puede producir reacciones anafilácticas, agranulocitosis, reacciones cutáneas y mucosas, disnea, molestias gastrointestinales, caída de tensión, tinción roja de la orina.

contraindicaciones

Está contraindicado en personas con hipersensibilidad o agranulocitosis previa a pirazo-lonas o pirazolidinas; en personas con síntomas de asma, broncospasmo o intolerancia del tipo urticaria-angioedema por analgésicos; porfiria aguda intermitente, deficiencia congénita de G6PDH, alteraciones de la función de la médula ósea o enfermedad hematopoyética, neonatos y < 3 meses o peso inferior a 5 kg.

Advertencias y precauciones

Interrumpir inmediatamente ante síntoma sugestivo de anafilaxis o agranulocitosis; rea-lizar controles regulares de recuento sanguíneo. Precaución en insuficiencia hepática o renal. Se recomienda evitar el uso de dosis elevadas para evitar riesgo de insuficiencia hepática y renal. Existe mayor riesgo de hipotensión en pacientes con fiebre alta, hipovolemia, deshi-dratación, inestabilidad o insuficiencia circulatoria, cardiopatía coronaria o estenosis de vasos sanguíneos cerebrales; vigilar a estos pacientes. Mayor riesgo de reacciones anafilác-ticas en pacientes con asma bronquial, especialmente con rinosinusitis y pólipos nasales; urticaria crónica; intolerancia al alcohol y a colorantes y/o conservantes.

No se recomienda administrar en primer y tercer trimestre y se debe valorar el cociente riesgo-beneficio en el segundo trimestre. Se evitará la lactancia hasta transcurridas 48 h de la administración.

No se recomienda asociar a otros AINE. Puede modificar la capacidad de conducción y velocidad de reacción si se consume

junto con alcohol.

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45Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos tradicionales

interacciones

– Potencia el efecto de los anticoagulantes cumarínicos.– Reduce nivel sanguíneo de ciclosporina (se recomienda monitorizar en tratamientos

prolongados). – Actúa de forma sinérgica con el alcohol.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Algi-Mabo (Mabo-Farma) – Ampollas, 2 g. Envase con 6; 100. – Cápsulas, 500 mg. Envase con 12; 20; 500. – Supositorios adultos, 1.000 mg. Envase con 6; 100.

Buscapina Compositum (Boehringer)– Grageas: metamizol 250 mg, escopolamina butilbromuro 10 mg. Envase con 20; 500.– Solución inyectable, metamizol 2,5 g, escopolamina 20 mg. Envase con 3; 100.

Dolemicin (Gayoso)– Granulado, 1 g. Envase con 10.

Lasain (Inibsa)– Cápsulas, 575 mg. Envase con 12; 100. – Solución inyectable, 2 g/5 ml. Envase con 5; 100.

Metamizol Cinfa EFG (Cinfa) – Cápsulas, 575 mg. Envase con 10; 20.

Metamizol Cuve EFG (Cuvefarma)– Granulado para solución oral, 1 g. Envase con 10.– Granulado para solución oral, 500 g. Envase con 20.

Metamizol Kern Pharma EFG (Kern Pharma)– Cápsulas duras, 575 mg. Envase con 10; 20.

Metamizol Normon EFG (Normon)– Cápsulas, 575 mg. Envase con 10; 20; 500. – Solución inyectable, 2 g/5 ml. Envase con 5; 100.

Metamizol Pensa (Pensa Pharma)– Cápsulas duras, 575 mg. Envase con 10; 20.

Metamizol Stada EFG (Stada)– Cápsulas duras, 575 mg. Envase con 20.

Metamizol UR EFG (Uso Racional)– Cápsulas duras, 575 mg. Envase con 10; 20.

Nolotil (Boehringer Ingelheim España) – Cápsulas, 575 mg. Envase con 10; 20; 500. – Solución inyectable, 2 g. Envase con 5; 100. – Supositorios infantil, 500 mg. Envase con 6; 100.

nAProxeno

mecanismo de acción

Inhibe la síntesis de prostaglandinas.

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46 Dolormecum

Usos terapéuticos y posología

Tratamiento sintomático del dolor leve-moderado; estados febriles; artritis reumatoide, artritis reumatoide juvenil, osteoporosis, episodios agudos de gota, espondilitis anquilosante, síndromes reumatoides, dismenorrea, alteraciones musculoesqueléticas con dolor e inflama-ción; tratamiento sintomático de crisis agudas de migraña; menorragia primaria o secundaria a un dispositivo intrauterino.

– Oral:   •   Artritis  reumatoide,  osteoporosis,  artrosis,  espondilitis  anquilosante;  inicial:  250-

500 mg/12 h o 500-1.000 mg/día (dosis única/noche); mantenimiento: 500-1.000 mg/día. Con dolor grave, rigidez matutina y previamente tratado con otro AINE: iniciar con 750-1.000 mg/día.

  •   Gota aguda:  iniciar con 750 mg, a  las 8 h 500 mg,  seguir  con 250 mg/8 h hasta remisión.

  •   Dismenorrea: iniciar con 500-550 mg, seguir con 250-275 mg/6-8 h.  •   Alteraciones musculoesqueléticas  inflamatorias agudas:  iniciar con 500 mg, seguir 

con 250 mg/6-8 h. Máximo: 1.250 mg/día.  •   Dolor leve-moderado, fiebre: 200 mg/8-12 h o iniciar con 400 y 200 mg a las 12 h 

si fuese necesario.  •   Crisis agudas de migraña: 825 mg al primer síntoma, y 30 min después 275 mg.  •   Menorragia primaria o secundaria a un dispositivo intrauterino: 825-1.375 mg/día en 

2 tomas primer día de menstruación, seguir 4 días siguientes con 550-1.100 mg/día. Niños, artritis reumatoide juvenil: 10 mg/kg/día a intervalos de 12 h.– Rectal: usual: 250-500 mg/12 h.

reacciones adversas

Por vía oral puede producir molestias abdominales, dolor epigástrico, cefaleas, náuseas, edema periférico moderado, aumento tensión arterial, zumbido de oídos, vértigo, somnolen-cia. Por vía rectal: tenesmo, proctitis, hemorragia vaginal o sensación de molestia, dolor, ardor o picor. Recientemente se ha comercializado una asociación con esomeprazol (ver apartado «asociaciones») con la finalidad de reducir los efectos gastrointestinales lesivos.

contraindicaciones

No administrar en personas con hipersensibilidad, antecedentes de reacciones alérgicas a otros AINE, antecedentes de úlcera, úlcera péptica activa o riesgo de hemorragia gastroin-testinal o perforación gástrica, niños < 2 años, colitis ulcerosa, insuficiencia hepática e insu-ficiencia renal grave, tercer trimestre del embarazo, lactancia, asma, rinitis, pólipos nasales, angioedema, proctitis reciente (rectal).

Advertencias y precauciones

Precaución en personas con historial de úlcera y enfermedad gastrointestinal, ancianos y debilitados (mayor riesgo de reacciones adversas digestivas), trastornos de coagulación o en tratamiento con fármacos que alteran la hemostasis, con diuréticos, en presencia de trastornos causantes de disminución de volemia o flujo sanguíneo renal (en los que las prostaglandinas renales contribuyan al mantenimiento de la perfusión renal), disfunción renal o antecedentes de renopatía, insuficiencia hepática y renal moderada, insuficiencia cardíaca, depleción salina, enfermedad hepática por alcoholismo crónico (administrar dosis mínima efectiva), fertilidad, función cardíaca alterada (mayor riesgo de formación de edemas), consumo habitual de alco-hol (existe un mayor riesgo de hemorragia digestiva). Si aparecen trastornos visuales, efectuar examen oftalmológico. Riesgo de reacciones anafilácticas sin exposición previa o con historial de angioedema, asma, rinitis, pólipos nasales, asma, urticaria. Se ha observado vértigo y alte-raciones visuales, lo que puede afectar a la capacidad de conducir y manejar maquinaria.

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47Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos tradicionales

interacciones

Inhibe efecto natriurético de furosemida y el efecto antihipertensor de los β-bloqueadores.Aumenta la toxicidad cuando se administran conjuntamente con:– Metotrexato. – IECA; produce insuficiencia renal. Aumenta concentraciones plasmáticas de litio, hidantoínas, anticoagulantes, sulfonamidas.El probenecid aumenta las concentraciones plasmáticas del naproxeno.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Lundiran (VIR)– Cápsulas, 250 mg. Envase con 30.

Naprosyn (Roche Farma)– Comprimidos ranurados, 500 mg. Envase con 40. – Granulado, 500 mg. Envase con 40.

Naproxeno Biogen Idec EFG (Biogen Idec Iberia)– Granulado, 500 mg. Envase con 40; 500.

Naproxeno Normon EFG (Normon)– Comprimidos, 500 mg. Envase con 40; 500.

Naproxeno Ratiopharm (Ratiopharm)– Cápsulas, 250 mg. Envase con 30.

Naproxeno Ratiopharm EFG (Ratiopharm)– Comprimidos recubiertos, 500 mg. Envase con 40; 500.

nAProxeno sódico

mecanismo de acción

Véase Naproxeno.

Usos terapéuticos y posología

Véase Naproxeno.

reacciones adversas

Véase Naproxeno.

contraindicaciones

Véase Naproxeno.

Advertencias y precauciones

Véase Naproxeno.

interacciones

Véase Naproxeno.

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48 Dolormecum

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Aleve (Bayer) – Comprimidos recubiertos, 275 mg. Envase con 30.

Anaprox (Bayer) – Comprimidos recubiertos, 220 mg. Envase con 10.

Antalgin (Roche Farma)– Comprimidos recubiertos, 550 mg. Envase con 10; 40.

Naproxeno Sódico Cinfa EFG (Cinfa)– Comprimidos recubiertos con película, 550 mg. Envase con 10; 40.

PiroxicAm

mecanismo de acción

Inhibe la síntesis de prostaglandinas.

Usos terapéuticos y posología

Alivio sintomático de artrosis, artritis reumatoide y espondilitis anquilosante. Debido a su perfil de seguridad, no es una opción de primera línea en la indicación de un antiinfla-matorio no esteroideo.

Adultos: 20 mg/día. Revisar en 14 días el beneficio y la tolerabilidad del tratamiento:– Oral. – Rectal. – Intramuscular.

reacciones adversas

Puede provocar náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, estreñimiento, dispepsia, gastritis, dolor abdominal, molestias epigástricas, molestias abdominales, melena, hematemesis, esto-matitis ulcerativa, exacerbación de colitis ulcerosa y de enfermedad de Crohn; anorexia; insomnio; cefaleas; edema, hipertensión e insuficiencia cardíaca.

contraindicaciones

Está contraindicado en personas con antecedente de ulceración, sangrado o perforación gastrointestinal. Antecedentes de alteraciones gastrointestinales que predispongan a padecer trastornos hemorrágicos como colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn, cánceres gastrointes-tinales o diverticulitis. En úlcera péptica activa, trastorno inflamatorio gastrointestinal o hemorragia gastrointestinal. No administrar de forma concomitante con otros AINE, inclu-yendo los inhibidores selectivos de la COX-2 y AAS a dosis analgésicas, y con anticoagu-lantes. Antecedentes de alergia grave a fármacos, en especial reacciones cutáneas como eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica. En per-sonas con hipersensibilidad y antecedentes de reacciones cutáneas a piroxicam, AINE u otros fármacos. En insuficiencia cardíaca grave. Personas con diátesis hemorrágica u otros trastornos de la coagulación. Contraindicado en insuficiencia hepática y renal grave. Pre-caución en insuficiencia hepática y renal leve-moderada. Contraindicado durante tercer trimestre y no se recomienda durante el primer y segundo trimestre. No es recomendable la utilización de piroxicam durante el periodo de lactancia porque este fármaco pasa a la leche materna en concentraciones próximas al 1% de las alcanzadas en sangre materna y

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49Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos tradicionales

puede producir efectos adversos en el lactante. Pueden producir trastornos del SNC como somnolencia o vértigo.

Advertencias y precauciones

No administrar en pacientes con factores de riesgo de padecer eventos gastrointestinales graves, HTA, ICC, enfermedad coronaria establecida, arteriopatía periférica y/o enfermedad cerebrovascular no controladas y/o tratamiento de larga duración; en pacientes con factores de riesgo cardiovascular conocidos hay que valorar la relación riesgo-beneficio. En ancianos existe mayor riesgo de complicaciones gastrointestinales (evitar en mayores de 80 años). Mayor riesgo de reacciones cutáneas graves (sobre todo al inicio del tratamiento), en com-paración con otros AINE (no oxicam). Interrumpir el tratamiento si aparece erupción cutánea, lesiones de las mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad; lo mismo si aparece un aumento importante de SGOT y SGPT. Precaución en asmáticos en los que no se conoce la exposición y tolerancia al AAS y/o AINE, pueden producirse reacciones alérgicas; insuficien-cia renal leve, insuficiencia hepática leve. No se ha estudiado en niños, no se recomienda su empleo.

interacciones

Potencia el efecto de warfarina, sulfonilureas. Reduce la eficacia de ieca, ara II, β-bloqueadores, diuréticos.

Aumenta la toxicidad cuando se administran conjuntamente con:– ISRS, antiagregantes plaquetarios, corticosteroides y trombolíticos. Riesgo de hemorra-

gias aumentado.– Metotrexato; aumenta toxicidad.– Ciclosporina, tacrolimus; nefrotoxicidad.Incrementa niveles plasmáticos de litio.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Cycladol (Chiesi España)– Comprimidos, 20 mg. Envase con 20. – Comprimido efervescente, 20 mg. Envase con 20.

Feldene (Nefox Farma)– Cápsulas, 10 mg. Envase con 30. – Cápsulas, 20 mg. Envase con 20; 500. – Comprimidos dispersables, 20 mg. Envase con 20; 500. – Flas Liotabs 20 mg. Envase con 20; 500. – Solución inyectable im., 20 mg/ampolla. Envase con 6; 100.

Improntal (Rottapharm)– Cápsulas, 20 mg. Envase con 20; 500. – Comprimidos dispersables, 20 mg. Envase con 20. – Crema, 0,5%. Envase con 60 g.

Piroxicam Cinfa (Cinfa)– Comprimidos, 20 mg. Envase con 20.

Salvacam (Salvat)– Gel, 0,5%. Envase con 60 g.

Sasulen (Faes)– Gel, 5 mg/g. Envase con 60 g.

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50 Dolormecum

ProPiFenAzonA

mecanismo de acción

Inhibición de las prostaglandinas por bloqueo de la COX. Efecto analgésico, antitérmico y antiinflamatorio.

Usos terapéuticos y posología

Alivio del dolor leve o moderado. – Oral. Adultos y niños > 12 años: 175-350/8 h, máximo 1.050 mg/día. – Rectal: 500 mg/día, máximo 1.000 mg/día.

reacciones adversas

Puede producir mareos, náuseas, vómitos, nerviosismo, taquicardia o irritación gastrointestinal.

contraindicaciones

Está contraindicado en personas con hipersensibilidad a los componentes, pirazolonas, xantinas, AAS u otros AINE; alteraciones sanguíneas; porfiria, déficit congénito de G6PD; alteración hepática, renal o cardíaca grave; ansiedad; úlcera péptica.

Advertencias y precauciones

Precaución en personas con hipertensión, úlcera gastroduodenal, insomnio o ansiedad. En asmáticos o con afecciones crónicas obstructivas de vías respiratorias puede aumentar el riesgo de crisis agudas. Utilizado más de 10 días existe riesgo de granulocitopenia (realizar un control hemático). No beber simultáneamente grandes cantidades de café, té o colas o utilizar otros medicamentos con cafeína.

En las últimas 6 semanas de embarazo puede inhibir las contracciones uterinas e incre-mentar las hemorragias.

Evitar en la lactancia, ya que se excreta por leche materna y puede provocar efectos en el lactante.

interacciones

La propifenazona potencia la acción de los anticoagulantes orales.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Optalidon (Novartis) – Grageas: propifenazona 175 mg, cafeína 25 mg. Envase con 20. – Supositorios adultos: propifenazona 500 mg, cafeína 75 mg. Envase con 6.

Quimpedor (Quimpe) (puede provocar hipertensión)– Cápsulas: propifenazona 200 mg, cafeína 50 mg, fenazona 100 mg, piridoxina 5 mg,

tiamina 2,5 mg. Envase con 24.

tenoxicAm

mecanismo de acción

Inhibe la biosíntesis de prostaglandinas. Neutraliza el oxígeno activo en el foco inflama-torio. Potente inhibidor in vitro de metaloproteinasas humanas, estromelisina y colagenasa, inductoras de la degradación del cartílago.

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51Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos tradicionales

Usos terapéuticos y posologías

Tratamiento sintomático de afecciones inflamatorias y degenerativas del aparato locomotor. Terapia de larga duración: reumatismos inflamatorios crónicos (artritis reumatoide, osteoar-tritis, espondiloartritis anquilosante y afecciones relacionadas), ciertas artrosis dolorosas e invalidantes. Terapia de duración breve: cuadros agudos de afecciones reumáticas periarticulares (tendinitis, bursitis, periartritis de hombro o cadera, síndrome hombro-mano, distorsiones, distensiones, etc.), agudizaciones de las artrosis. En dismenorrea primaria.

– Oral: 20 mg/día, con comida o inmediatamente después. Dismenorrea primaria: 20-40 mg/día.

reacciones adversas

Pueden producir molestias gástricas, epigástricas o abdominales, dispepsia, pirosis, náu-seas, vértigo, cefaleas.

contraindicaciones

No administrar en personas con hipersensibilidad, síntomas asmáticos, rinitis o urticaria a los salicilatos u otros AINE; en insuficiencia renal y/o hepática grave; antecedentes de hemo-rragia gastrointestinal o perforación relacionados con tratamiento anteriores con AINE; úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante (dos o más episodios de ulceración o hemorragia comprobados); insuficiencia cardíaca grave; tercer trimestre de gestación.

Advertencias y precauciones

Precaución en ancianos, personas con insuficiencia renal, insuficiencia hepática; puede aumentar el riesgo de hemorragias gastrointestinales, úlceras y perforaciones cuando se uti-lizan dosis crecientes de AINE; en pacientes con antecedentes de úlcera y ancianos, comen-zar con la menor dosis posible. También se recomienda agentes protectores (misoprostol o inhibidores de la bomba de protones). Antecedentes de colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn pueden exacerbar dicha enfermedad. Se ha notificado retención de líquidos y edema en pacientes con antecedentes de HTA y/o insuficiencia cardíaca. A dosis altas y tratamien-to de larga duración aumenta el riesgo de acontecimientos aterotrombóticos. Valorar riesgo-beneficio en HTA, ICC, enfermedad coronaria establecida, arteriopatía periférica y/o enfermedad cerebrovascular no controladas; también debe valorarse antes de iniciar un tratamiento de larga duración en pacientes con riesgo cardiovascular (HTA, hiperlipemia, diabetes mellitus, fumadores). Riesgo de reacciones cutáneas. Precaución uso concomitante con anticoagulantes orales (tipo dicumarínicos), antiagregantes plaquetarios (tipo AAS), cor-ticoides orales y antidepresivos ISRS. Evitar el uso concomitante con otro AINE, incluyendo inhibidores selectivos de la COX-2. Se recomienda examen oftalmológico. Puede enmascarar signos de infección. Se carece de experiencia clínica en niños y adolescentes. Vigilar niveles plasmáticos de albúmina. Precaución en insuficiencia hepática y renal. Es necesario contro-lar de manera especial las funciones cardíaca y renal (nitrógeno ureico en sangre, creatini-na, formación de edemas, aumento ponderal, etc.). En mujeres embarazadas, puede exponer al feto a toxicidad cardiopulmonar, disfunción renal, posible prolongación del tiempo de hemorragia, inhibición de las contracciones uterinas.

Tener precaución en los periodos de lactancia. Tras la administración de una sola dosis de tenoxicam, una pequeñísima cantidad (0,2%, aproximadamente) pasa a la leche materna. Debe evitarse la conducción de vehículos y el uso de máquinas complicadas si aparecen vértigo o trastornos visuales.

interacciones

– Disminuye efecto de la hidroclorotiazida.

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52 Dolormecum

– Aumenta la toxicidad cuando se administra conjuntamente con:  •  Litio; aumento de acción y toxicidad.  •  Metotrexato; aumento de toxicidad.   •   Diuréticos  ahorradores  de  potasio. Aumentan  el  riesgo  de  hipercaliemia  e  insufi-

ciencia renal.Evitar con ticlopidina.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Reutenox (Rubio)– Comprimidos recubiertos, 20 mg. Envase con 20. – Granulado para solución oral, 20 mg. Envase con 20.

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Los denominados AINE selectivos, también llamados coxib, son inhibidores selectivos de la COX-2. Tienen muy baja afinidad por la COX-1, lo que les permite mantener una analge-sia y una acción antiinflamatoria similar a los AINE convencionales, produciéndose menor incidencia de efectos adversos gástricos (dispesia, úlceras).

La diferencia en el mecanismo de acción radica en su capacidad para bloquear, debido a diferencias estructurales, sólo la COX-2 (Fig. 2), permitiendo que el ácido araquidónico pueda ser acceder libremente al centro catalítico y ser transformado por la COX-1 en diversas prostaglandinas.

Así, los efectos mediados por la COX-1, entre los que figura la regulación de las secreciones gástricas, y con ello el mantenimiento de la integridad de la mucosa gástrica, van a verse ase-gurados, mientras que los efectos analgésicos y antiinflamatorios van a permanecer inalterados.

La seguridad cardiovascular asociada al uso de los AINE ha sido motivo de estudio en los últimos años, debido a la notificación de efectos adversos derivados de los primeros ensayos realizados con estos fármacos selectivos, y sigue siendo motivo de estudio. A este respecto, la EMEA indicó (Nota informativa, Ref. 2005/12 de 29 de junio de 2005) que, cuando se prescriben respetando las condiciones de uso señaladas, los AINE selectivos de la COX-2 presentan un balance riesgo-beneficio favorable.

La adecuada selección de los pacientes, valorando específicamente la situación cardio-vascular del paciente y empleando las dosis recomendadas, son estrategias que permiten beneficiarse de la mejor tolerabilidad gastrointestinal de este grupo de fármacos mantenien-do una adecuada eficacia analgésica.

celecoxiB

mecanismo de acción

Inhibidor selectivo de la COX-2.

indicaciones terapéuticas y posología

Alivio sintomático en el tratamiento de artrosis, artritis reumatoide y espondilitis anquilosante.

Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos selectivos

4

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54 Dolormecum

– Oral: artrosis y espondilitis anquilosante: 200 mg/día (1-2 tomas). Artritis reumatoide: 200 mg/día en 2 tomas. Se puede incrementar a 200 mg 2/día (artrosis y artritis reumatoide) y a 400 mg/día en 1-2 tomas (espondilitis anquilosante). Si tras 2 semanas no hay incremento del beneficio terapéutico, considerar otras alternativas. Dosis máxima recomendada: 400 mg/día para todas las indicaciones. Insuficiencia hepática moderada establecida: iniciar con media dosis recomendada. No está indicado en niños.

reacciones adversas

Puede presentarse sinusitis, infección del tracto respiratorio superior, infección del tracto urinario; empeoramiento de la alergia; insomnio; mareo, hipertonía; faringitis, rinitis, tos; dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia; erupción, prurito; síntomas de tipo gripal, edema periférico/retención de líquidos.

contraindicaciones

Cuando se presente hipersensibilidad al celecoxib, a las sulfamidas; ulceración péptica activa o hemorragia gastrointestinal; pacientes que hayan experimentado asma, rinitis aguda, pólipos nasales, edema angioneurótico, urticaria u otras reacciones de tipo alérgico después de tomar AAS u otros AINE, incluyendo inhibidores de la COX-2. En embarazo puede producir inercia uterina y cierre prematuro del ductus arterioso en el último trimestre del embarazo. Evitar en mujeres con potencial para concebir, salvo que utilicen un método efectivo de contracepción; en lactancia; cuando existe disfunción hepática grave (albúmina sérica < 25 g/l o Child-Pugh > 10); en pacientes con un Clcr estimado < 30 ml/min; enfermedad inflamatoria intestinal; ICC (clases funcionales II-IV según la NYHA); en cardiopatía isquémica, enfermedad arterial periférica y/o enfermedad cerebrovascular establecida.

Figura 2. Diferencias en el mecanismo de acción de los AINE selectivos: su estructura química le impide bloquear la COX-1, por lo que el sitio metabólico permanece accesible al ácido araquidónico.

COX-1

COX-1

COX-2

COX-2

AINE tradicional

AINE selectivo

Page 67: Dolor Me Cum

55Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos selectivos

Advertencias y precauciones

Precaución en pacientes con insuficiencia renal y/o insuficiencia hepática leve o moderada; en ancianos; en pacientes con alto riesgo de complicaciones digestivas asocia-das a los AINE, con metabolización lenta por el CYP2C9, que reciban otro tipo de AINE o AAS (incluso a dosis bajas); antecedentes de enfermedad digestiva (úlcera y hemorragia digestiva), antecedentes de insuficiencia cardíaca, disfunción ventricular izquierda o HTA, edema preexistente, tratamiento con diuréticos o que presenten riesgo de hipovolemia. No es sustitutivo del AAS para la profilaxis de enfermedades tromboembólicas cardiovasculares, por lo que no hay que interrumpir los tratamientos antiagregantes. Pacientes con riesgo cardiovascular (HTA, hiperlipemia, diabetes mellitus, fumadores), valorar riesgo-beneficio. Utilizar las dosis diarias efectivas más bajas y la duración del tratamiento lo más corta posible; reevaluar periódicamente la respuesta, especialmente en artrosis. Si durante el tratamiento hay deterioro de la función renal y/o hepática, suspenderlo, así como si aparece erupción cutánea, lesiones de las mucosas o cualquier otro signo de hipersen-sibilidad. Precaución cuando se asocie con warfarina y otros anticoagulantes orales. Enmascara la fiebre y otros signos de inflamación. Evitar uso concomitante con un AINE diferente de AAS.

Los pacientes que experimenten mareo, vértigo o somnolencia mientras estén tomando celecoxib deben abstenerse de conducir o manejar maquinaria.

interacciones

Reduce efecto de diuréticos y antihipertensivos; aumenta la toxicidad cuando se admi-nistran conjuntamente con:

– Ciclosporina y tacrolimus. Efecto nefrotóxico. – Litio.El fluconazol potencia su efecto y su toxicidad. Aumenta concentraciones plasmáticas de fármacos metabolizados por CYP2D6 (antide-

presivos tricíclicos e ISRS, neurolépticos, antiarrítmicos, etc.).La rifampicina, carbamacepina y barbitúricos disminuyen las concentraciones plasmáticas.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Artilog (Esteve)– Cápsulas duras, 200 mg. Envase con 30.

Celebrex (Pfizer)– Cápsulas duras, 200 mg. Envase con 30.

Onsenal (Pfizer)– Cápsulas duras, 400 mg. Envase con 60.

etoricoxiB

mecanismo de acción

Inhibidor selectivo por vía oral de COX-2.

indicaciones terapéuticas y posología

Está indicado en procesos inflamatorios como la artrosis, la artritis reumatoide, la espon-dilitis anquilosante y en situaciones de dolor asociado a inflamación.

Page 68: Dolor Me Cum

56 Dolormecum

– Oral:  •   Artrosis: 30-60 mg/día.  •   Artritis reumatoide: 90 mg/día.  •   Dolor  y  signos  de  inflamación  asociados  a  artritis  gotosa  aguda:  120  mg/día. 

Máximo: 8 días.Espondiloartritis anquilosante: 90 mg/día.Insuficiencia hepática leve: no superar 60 mg/día moderada: no superar 60 mg/2 días

o 30 mg 1/día.

reacciones adversas

Puede producir edema/retención de líquidos; mareos, cefalea; palpitaciones; HTA; trastornos gastrointestinales (dolor abdominal, flatulencia, pirosis), diarrea, dispepsia, mo-lestias epigástricas, náuseas; equimosis; astenia/fatiga, síndrome seudogripal; aumento de ALT y AST.

contraindicaciones

No administrar en personas con: hipersensibilidad; úlcera péptica o hemorragia gastroin-testinal activa; broncospasmo, rinitis aguda, pólipos nasales, edema angioneurótico, urticaria, o reacciones alérgicas después de tomar AAS o AINE, incluyendo inhibidores de la COX-2; en embarazo y lactancia; cuando exista insuficiencia hepática grave; insuficiencia renal con Clcr < 30 ml/min; en niños y adolescentes menores de 16 años; en situaciones de enfermedad in-flamatoria intestinal; ICC (NYHA II-IV); cuando exista HTA elevada y no controlada; en cardio-patía isquémica, enfermedad arterial periférica y/o enfermedad cerebrovascular establecida.

Advertencias y precauciones

Precaución en personas con: insuficiencia hepática y renal, ancianos; antecedentes de úlceras o hemorragia gastrointestinal; deshidratación (rehidratar antes de comenzar el tratamiento); con antecedentes de insuficiencia cardíaca, disfunción ventricular izquierda; antecedentes de HTA, IAM, ACV (aumentan con la dosis y duración de tratamiento).

Se recomienda vigilar estrechamente la tensión arterial en las 2 semanas siguientes al inicio del tratamiento, y de forma regular después (EMEA/CHMP/333636/2008).

Riesgo de acontecimientos cardiovasculares (HTA, hiperlipemia, diabetes, tabaquismo). Aumenta el riesgo de retención de líquidos, edema, ICC. Puede enmascarar la fiebre y signos de inflamación. Utilizar la dosis diaria eficaz más baja durante el menor tiempo posible. Realizar una monitorización renal, hepática y cardíaca. Control de tensión arterial periódi-camente. Precaución uso concomitante con warfarina u otros anticoagulantes orales. No se recomienda en mujeres que intenten concebir. No se recomienda uso concomitante con dosis de AAS superiores a las de la profilaxis cardiovascular o con otros AINE. Los pacientes que presenten mareo, vértigo o somnolencia mientras toman etoricoxib deben evitar la conducción de vehículos y el manejo de maquinaria.

interacciones

Disminuye efecto de los diuréticos e IECA; aumenta la toxicidad cuando se administra conjuntamente con litio, metotrexato. Aumento de toxicidad; aumenta las concentraciones séricas de etinilestradiol.

La rifampicina disminuye la concentración plasmática de etoricoxib.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Acoxxel (Merck-Sharp & Dohme)– Comprimidos recubiertos con película, 30 mg. Envase con 28.

Page 69: Dolor Me Cum

57Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos selectivos

– Comprimidos recubiertos con película, 60 mg. Envase con 28.– Comprimidos recubiertos con película, 90 mg. Envase con 28.– Comprimidos recubiertos con película, 120 mg. Envase con 7.

Arcoxia (Merck-Sharp & Dohme)– Comprimidos recubiertos con película, 30 mg. Envase con 28.– Comprimidos recubiertos con película, 60 mg. Envase con 28.– Comprimidos recubiertos con película, 90 mg. Envase con 28.– Comprimidos recubiertos con película, 120 mg. Envase con 7.

Exxiv (Abelló)– Comprimidos recubiertos con película, 60 mg. Envase con 28.– Comprimidos recubiertos con película, 90 mg. Envase con 18.– Comprimidos recubiertos con película, 120 mg. Envase con 7.

PArecoxiB

mecanismo de acción

Profármaco de valdecoxib, inhibidor selectivo de COX-2.

indicaciones terapéuticas y posología

Dolor postoperatorio a corto plazo.

Por vía parenteral

40 mg ev. o im. seguido de 20 o 40 mg/6-12 h según necesidad. Máximo: 80 mg/día. Ancianos con menos de 50 kg e insuficiencia hepática moderada: mitad de dosis, máximo:

40 mg/día. En niños menores de 18 años no hay estudios, por lo que no se recomienda.

reacciones adversas

Puede producir anemia postoperatoria, hipopotasemia, agitación, insomnio, hipoestesia, hipertensión, hipotensión, faringitis, insuficiencia respiratoria, osteítis alveolar, dispepsia, flatulencia, prurito, dolor de espalda, oliguria, edema periférico, aumento de creatinina en sangre. Tras cirugía de bypass mayor riesgo de sufrir acontecimientos tromboembólicos/car-diovasculares, complicaciones de la cicatrización, o infecciones profundas de la herida quirúrgica esternal.

contraindicaciones

No administrar en personas con antecedentes de hipersensibilidad a parecoxib o hi-persensibilidad conocida a sulfamidas; reacción alérgica medicamentosa grave previa de cualquier etiología, especialmente reacciones cutáneas como síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme; úlcera péptica activa o hemorragia gastro-intestinal; broncospasmo, rinitis aguda, pólipos nasales, edema angioneurótico, urticaria u otras reacciones alérgicas después de tomar AAS u otros AINE, incluyendo inhibidores de la COX-2; no administrar en el tercer trimestre embarazo; evitar en la lactancia; en insufi-ciencia hepática grave; en enfermedad inflamatoria intestinal; ICC clase II y IV; cuando exista cardiopatía isquémica, enfermedad arterial periférica y/o enfermedad cerebrovascu-lar establecida. Evitar en el tratamiento del dolor postoperatorio tras cirugía de derivación (bypass) coronaria.

Page 70: Dolor Me Cum

58 Dolormecum

Advertencias y precauciones

Precaución en la insuficiencia renal, HTA, función cardíaca o hepática comprometida, ancianos, en situaciones que predispongan a la retención de líquidos, deshidratación, en insuficiencia hepática moderada, en infecciones (enmascara fiebre e inflamación), con warfarina y otros anticoagulantes orales, con AINE o con AAS (aun a dosis bajas), antece-dentes de úlcera y hemorragia digestiva, experiencia limitada en periodos > 3 días. Vigilar al aumentar la dosis; si no es eficaz utilizar otras opciones. Valorar su utilización en pacientes con factores de riesgo para desarrollar acontecimientos vasculares. No hay estudios en otros procedimientos de revascularización cardiovascular salvo en bypass coronario y poca expe-riencia en cirugía urológica y gastrointestinal. No son sustitutivos del AAS, por lo que no hay que interrumpir tratamiento antiagregante. Existe riesgo de aparición de reacciones cutáneas graves al inicio del tratamiento, por lo que será necesario realizar seguimiento adecuado durante el mismo. Interrumpir tratamiento a la primera aparición de erupción cutánea, lesio-nes de las mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad. En los dos primeros trimestres de embarazo valorar riesgo-beneficio.

Puede originar mareos, vértigos o somnolencia, con lo que puede afectar a la capacidad para conducir o manejar maquinaria.

interacciones

Reduce efecto de los diuréticos y antihipertensivos. El efecto del parecoxib está aumen-tado por fluconazol.

Aumenta la toxicidad cuando se administran conjuntamente con:– Ciclosporina y tacrolimus; nefrotoxicidad. – Con terapia anticoagulante; mayor riesgo de complicaciones hemorrágicas. Es nece-

sario control del tiempo de protrombina. – Litio; aumenta toxicidad. Aumenta concentraciones plasmáticas de fármacos metabolizados por CYP2D6 y

CYP2C19.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Dynastat (Pfizer)– Viales con polvo para solución inyectable, 40 mg/vial. Envase con 10. – Viales con solución inyectable, 40 mg/vial. Envase con 5.

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El paracetamol es un fármaco analgésico, de potencia parecida a AAS, sin acción anti-inflamatoria pero que sí posee propiedades antipiréticas.

La absorción del paracetamol es rápida y completa. La concentración plasmática máxima se alcanza, en promedio, antes de los 30 min. El tiempo que transcurre hasta lograr el efecto máximo es de 1-3 h, y la duración de la acción es de 3-4 h. El metabolismo del paracetamol experimenta un efecto de primer paso hepático, siguiendo una cinética lineal. Sin embargo, esta linealidad desaparece cuando se administran dosis superiores a 2 g. El paracetamol se metaboliza fundamentalmente en el hígado (90-95%), siendo eliminado mayoritariamente en la orina como un conjugado con el ácido glucurónico, y en menor proporción con el ácido sulfúrico y la cisteína; menos del 5% se excreta en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 1,5-3 h (aumenta en caso de sobredosis y en pacientes con insuficiencia hepática, ancianos y niños). Dosis elevadas pueden saturar los mecanismos habituales de metabolización hepática, lo que hace que se utilicen vías metabólicas alter-nativas que dan lugar a metabolitos hepatotóxicos y posiblemente nefrotóxicos, por agota-miento de glutatión.

El paracetamol no causa irritación gástrica ni hipersensibilidad cruzada, pero puede producir hepatotoxicidad a dosis elevadas.

mecAnismo de Acción

El paracetamol inhibe la síntesis de prostaglandinas. También bloquea, aunque en menor grado, la generación del impulso doloroso a nivel periférico por inhibición de la síntesis de prostaglandinas o de otras sustancias proinflamatorias.

El efecto antipirético del paracetamol se produce por inhibición de la síntesis de prosta-glandinas a nivel del hipotálamo, lo que produce una vasodilatación periférica que da lugar a un aumento de sudoración y de flujo de sangre en la piel y pérdida de calor.

Uso terAPéUtico y PosologíA

– Oral y rectal: el tratamiento del dolor leve-moderado: postoperatorio, posparto, reu-mático, lumbago, tortícolis, ciáticas, neuralgias, dolor muscular, artrosis, artritis reumatoide, menstrual, cefaleas, odontalgias. Antitérmico.

Paracetamol

5

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60 Dolormecum

– Endovenosa: el tratamiento del dolor moderado posquirúrgico o fiebre cuando se requiere tratamiento inmediato y/o no es posible otra vía.

  •   Lactantes, niños y adolescentes (0-15 años):  ▪ Oral: 15 mg/kg/4-6 h o 10 mg/kg/4 h. Dosis máxima diaria recomendada:

60 mg/kg/día. ▪ Rectal: niños 0-11 meses: 30-40 mg/kg/día (15-20 mg/kg/día si hay ictericia);

niños 1-2 años: 480-600 mg/día; niños 2-4 años: 960 mg/día en 3 tomas; niños 4-6 años: 1.440 mg/día en 5 tomas; niños 6-9 años: 320 mg/4 h; niños 9-11 años: 320-400 mg/4 h; niños 11-12 años: 320-480 mg/4 h.

▪ Endovenosa: en perfusión durante 15 min. Recién nacidos a término y niños con menos de 10 kg de peso: 7,5 mg/6 h. Intervalo mínimo entre dosis: 4 h; niños 10-50 kg de peso: 15 mg/kg/6 h.

  •   Adolescentes y adultos (15-65 años): ▪ Oral: 500-650 mg/4-6-8 h o 1 g/6-8-24 h. La dosis máxima diaria recomendada

es de 4 g/día. ▪ Rectal: 325-650 mg/4 h o 650 mg-1 g/6 h. ▪ Endovenosa: en perfusión durante 15 min. Pacientes con más de 50 kg de peso:

1 g/6 h.  •   Ancianos (mayores de 65 años): reducir la dosis de paracetamol en un 25%. ▪ Oral: 0,5-1 g/4-6 h. Dosis hepatotóxica: ≥ 10 g (140 mg/kg). ▪ Rectal: 650 mg/4-6 h. Dosis máxima diaria recomendada: 4 g/día. ▪ Endovenosa: en perfusión durante 15 min: si el peso del paciente es menos de 50 kg,

la dosis recomendada es de 1 g 4/día con un intervalo mínimo de 4 h entre dosis; si el peso del paciente es de más de 50 kg, la dosis recomendada es de 15 mg/kg 4/día con un intervalo mínimo de 4 h entre dosis. En ambos casos la dosis máxima diaria recomendada es de 4 g/día.

reAcciones AdversAs

Aunque son raras o muy raras pueden producirse: malestar, erupción cutánea, aplasia medular, aumento de transaminasas, hipotensión, anemia hemolítica, hipoglucemia, fiebre inex-plicada, úlceras bucales, dificultad en la micción, piuria estéril (orina turbia). También se han descrito casos de trastornos hepatobiliares y niveles aumentados de transaminasas hepáticas.

contrAindicAciones

Está contraindicado en situaciones de hipersensibilidad, hepatopatía grave, hepatitis viral.

AdvertenciAs y PrecAUciones

En alcohólicos e insuficiencia hepática grave no administrar más de 2 g/día por el riesgo de hepatotoxicidad. En pacientes asmáticos sensibles al AAS puede aparece reacción cruzada. Evitar uso prolongado en anemia, afección cardíaca o pulmonar e insuficiencia renal. Riesgo de daño hepático y renal grave con dosis altas. En administración endovenosa: precaución en malnutrición crónica y deshidratación. En insuficiencia renal grave aumentar el intervalo entre tomas, cada 8-12 h.

No se han descrito problemas en mujeres embarazadas o madres lactantes por uso de paracetamol. Durante la lactancia es preferible administrarlo después de las tomas.

La mínima dosis tóxica, en una sola toma, es de más de 6 g en adultos y más de 100 mg/kg de peso en niños. Dosis superiores a 20-25 g son potencialmente mortales. Los síntomas de la hepatotoxicidad incluyen náuseas, vómitos, anorexia, malestar, diaforesis, dolor abdominal y diarrea. El fallo hepático puede desencadenar encefalopatía, coma y muerte. La ingestión crónica de dosis superiores a 3 g/día puede dar lugar a hepatotoxicidad transitoria. Los riñones pueden sufrir necrosis tubular, y el miocardio puede resultar lesionado.

Page 73: Dolor Me Cum

61Paracetamol

En caso de sobredosificación por paracetamol, se procederá a aspiración y lavado gás-trico, preferentemente en las 4 h siguientes a la ingestión. Existe un antídoto específico para la toxicidad producida por paracetamol: N-acetilcisteína. Se recomiendan 300 mg/kg de N-acetilcisteína (equivalentes a 1,5 ml/kg de solución acuosa al 20%; pH: 6,5), administrados por vía endovenosa durante un periodo de 20 h y 15 min, según el siguiente esquema: dosis de ataque 150 mg/kg, durante 15 min; dosis de mantenimiento: 50 mg/kg en infusión lenta durante las primeras 4 h y 100 mg/kg en infusión lenta durante 16 h.

interAcciones

La administración crónica de paracetamol en dosis superiores a 2 g/día aumenta el efecto de los anticoagulantes.

El paracetamol aumenta los niveles plasmáticos de glucosa y ácido úrico, aumenta los niveles en orina de metadrenalina y ácido úrico; falsos positivos en determinación de ácido 5-hidroxiindolacético en pruebas con el reactivo nitrosonaftol. Aumenta tiempo de protrom-bina. Suspender 3 días antes de pruebas de función pancreática mediante bentiromida. Reducción plasmática de glucosa cuando se utiliza el método de oxidasa-peroxidasa.

PresentAciones (nomBre comerciAl y FormA FArmAcéUticA)

Acecat (Tiedra)– Polvo efervescente, 1 g. Envase con 20; 40.

Alador (Alborán Farma)– Polvo efervescente, 1 g. Envase con 20; 40.

Antidol (Cinfa)– Comprimidos recubiertos, 500 mg. Envase con 20.

Apiretal (Ern)– Comprimidos dispersables (Flas), 250 mg. Envase con 12; 24.– Solución oral, 100 mg/ml. Envase con 30; 60; 90 ml.– Supositorio infantil, 250 mg. Envase con 5.

Dafalgan (Esteve)– Comprimidos efervescentes, 1 g. Envase con 20; 40.

Dolostop (Bayer)– Comprimidos, 650 mg. Envase con 20; 500.

Duorol (Omega Pharma)– Comprimidos, 500 mg. Envase con 20; 500.

Efferalgan (Bristol Myers Squibb)– Cápsulas, 500 mg. Envase con 24; 100.– Comprimidos de dispersión oral (Odis), 500 mg. Envase con 16.– Comprimidos efervescentes, 500 mg. Envase con 20.– Comprimidos efervescentes, 1 g. Envase con 8; 20; 40.– Solución oral, 150 mg/5 ml. Envase con 90 ml.– Supositorios, 150 mg. Envase con 6.– Supositorios, 300 mg. Envase con 6.– Supositorios, 600 mg. Envase con 10.

Febrectal (Romofarm) – Comprimidos, 650 mg. Envase con 20; 500.– Solución oral, 24 mg/ml. Envase con 120 ml.– Supositorios, 150 mg. Envase con 6.

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62 Dolormecum

– Supositorios, 300 mg. Envase con 6.– Supositorios, 600 mg. Envase con 6.

Gelocatil (Gelos)– Comprimidos, 500 mg. Envase con 20; 500.– Comprimidos, 650 mg. Envase con 20; 40, 500.– Comprimidos, 1 g. Envase con 20; 40; 500.– Comprimidos bucodispersables, 250 mg. Envase con 20.– Comprimidos bucodispersables, 500 mg. Envase con 20.– Comprimidos bucodispersables, 650 mg. Envase con 20.– Comprimidos bucodispersables, 1 g. Envase con 20.– Polvo para solución oral, 650 mg. Envase con 20; 500 sobres y 200 ml.– Polvo para solución oral, 1 g. Envase con 20, 40; 500.– Solución oral, 100 mg/ml. Envase con 30; 60 ml.

Nupeldol (Laboratorios Asociados Nupel)– Comprimidos, 650 mg. Envase con 20.

Octomol (Diasa Europa)– Comprimidos, 650 mg. Envase con 20.

Panadol (GlaxoSmithKline Consumer Healthcare)– Comprimidos, 500 mg. Envase con 12.– Granulado efervescente, 1 g. Envase con 10.

Paracetamol Alter EFG (Alter)– Granulado efervescente, 1 g. Envase con 20.

Paracetamol Benel EFG (Farmalider)– Comprimidos, 650 mg. Envase con 20; 40.

Paracetamol Biomendi (Biomendi)– Solución para perfusión, 10 mg/ml. Envase con 12 bolsas de 50 y 100 ml.

Paracetamol Cinfa EFG (Cinfa)– Comprimidos recubiertos, 650 mg. Envase con 20; 40.– Polvo efervescente, 1 g. Envase con 20; 40.

Paracetamol Codramol EFG (Farmalider)– Comprimidos, 650 mg. Envase con 20; 40.

Paracetamol Combix EFG (Combix)– Comprimidos, 1 g. Envase con 20; 40.

Paracetamol Dermogeneris EFG (Dermoden Farma)– Comprimidos, 650 mg. Envase con 20; 40.

Paracetamol Edigen EFG (Edigen)– Polvo efervescente, 1 g. Envase con 20; 40.

Paracetamol Farmalider EFG (Farmalider)– Comprimidos, 650 mg. Envase con 20; 40.

Paracetamol Gayoso (Gayoso)– Polvo efervescente, 1 g. Envase con 12.

Paracetamol Gelos (Gelos)– Comprimidos, 500 mg. Envase con 20.– Comprimidos, 650 mg. Envase con 20.

Paracetamol GES (GES Genéricos Españoles)– Solución para perfusión, 10 mg/ml. Bolsas de 50 y 100 ml.

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63Paracetamol

Paracetamol Kern Pharma EFG (Kern Pharma)– Comprimidos, 650 mg. Envase con 20; 40.– Comprimidos, 1 g. Envase con 20; 40.– Solución oral en gotas, 100 mg/ml. Envase con 30; 60 ml.

Paracetamol Liderfarm (Farmalider)– Comprimidos, 650 mg. Envase con 20; 40.– Comprimidos, 1 g. Envase con 20; 40.

Paracetamol Liderfeme EFG (Farmalider)– Comprimidos, 650 mg. Envase con 20; 40.

Paracetamol Mundogen EFG (Ranbaxy)– Comprimidos, 500 mg. Envase con 20.– Comprimidos, 650 mg. Envase con 20.

Paracetamol Normon EFG (Normon)– Comprimidos, 500 mg. Envase con 20; 500.– Comprimidos, 650 mg. Envase con 20; 40; 500.

Paracetamol Pensa EFG (Pensa Pharma)– Comprimidos, 650 mg. Envase con 20; 40.– Comprimidos, 1 g. Envase con 20; 40.

Paracetamol Pharmagenus EFG (Pharmagenus)– Comprimidos, 650 mg. Envase con 20; 40.

Paracetamol Qualigen EFG (Qualigen)– Comprimidos efervescentes, 1 g. Envase con 20; 40.

Paracetamol Sandoz EFG (Sandoz)– Comprimidos, 500 mg. Envase con 20.– Comprimidos, 650 mg. Envase con 20.

Paracetamol Serra (Serra Pamies)– Comprimidos, 500 mg. Envase con 10; 20.– Gotas orales infantiles, 100 mg/ml. Envase con 30 ml.

Paracetamol Stada EFG (Stada)– Comprimidos, 650 mg. Envase con 20; 40.– Comprimidos, 1 g. Envase con 20; 40.– Polvo efervescente, 1 g. Envase con 20; 40.

Paracetamol Teva EFG (Teva Genéricos Española) – Comprimidos, 1 g. Envase con 40.

Paracetamol Winthrop (Sanofi Aventis)– Comprimidos, 500 mg. Envase con 20.

Parafludeten (Alter)– Comprimidos efervescentes, 650 mg. Envase con 20.– Granulado efervescente, 1 g. Envase con 20.

Perfalgan (Bristol Myers Squibb)– Solución para perfusión endovenosa, 10 mg/ml. Envase con 12.

Resolvebohm (Bohm)– Polvo efervescente, 1 g. Envase con 10.

Sinmol (Maxfarma)– Comprimidos, 500 mg. Envase con 10; 20.– Comprimidos efervescentes, 500 mg. Envase con 10; 20.

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64 Dolormecum

Termalgin (Novartis)– Comprimidos, 500 mg. Envase con 20; 500.– Comprimidos, 650 mg. Envase con 20; 500.– Polvo efervescente, 1 g. Envase con 20; 40.– Solución oral, 120 mg/5 ml. Envase con 120 ml.– Supositorios, 150 mg. Envase con 8.– Supositorios, 325 mg. Envase con 8; 100.– Supositorios, 650 mg. Envase con 8.

Tylenol (McNeil Consumer Healthcare)– Comprimidos, 500 mg. Envase con 20; 40.

Xumadol (Italfarmaco)– Granulado efervescente, 1 g. Envase con 20; 40.

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Los fármacos opioides menores reciben esta denominación porque presentan una poten-cia y eficacia analgésica menor que la morfina, el fentanilo o la metadona. Sin embargo, la terminología no debe prestarse a confusión: se trata de un grupo de fármacos de potencia suficiente para aliviar el dolor de forma satisfactoria en gran cantidad de situaciones.

Comparten, evidentemente, con los opioides mayores el mecanismo de acción, esto es un efecto agonista sobre los receptores opioides de tipo µ, que impide la despolarización neuronal y la transmisión del estímulo nervioso. Son eficaces en el tratamiento de situaciones de dolor agudo y crónico, con la ventaja de que, de forma paralela a la intensidad de su efecto analgésico, también los efectos secundarios asociados son de menor intensidad. Sin embargo, su uso también puede provocar la aparición de náuseas, vómitos y estreñimiento.

Son útiles en el tratamiento del dolor nociceptivo de intensidad moderada y en el dolor postoperatorio, con resultados variables en el dolor de tipo inflamatorio, y frecuentemente se asocian a otros fármacos como los AINE o el paracetamol.

Los fármacos opioides, bien empleados, con una adecuada selección del paciente, y con un estricto seguimiento por parte del médico, son una herramienta eficaz en el control del dolor, con un bajo riesgo de adicción, que no justifica la «opiofobia» existente en nuestro entorno sanitario hacia su utilización habitual.

codeínA

mecanismo de acción

Efecto antitusígeno central, moderado efecto analgésico y sedante, antidiarreico.

Usos terapéuticos y posología

Tratamiento del dolor visceral leve-moderado, dismenorrea y cefalea. Además, en el tratamiento sintomático de la tos improductiva en gripe y resfriado, tos ferina, laringitis, laringotraqueítis, enfisema, neumonía, pleuritis, neumoconiosis, tuberculosis.

– Oral: rango de dosis 10-60 mg, máximo 120 mg/día. Formas líquidas: adultos y niños > 12 años: 10-20 mg/6 h; niños 6-12 años: 5-10 mg/6-8 h;

niños 2-6 años: 1 mg/kg/día dividido en 3-4 tomas. – Depot: en general, 50 mg/12 h.

Agonistas opioides débiles

6

Page 78: Dolor Me Cum

66 Dolormecum

reacciones adversas

Puede producir reacciones adversas típicas de opioides como: estreñimiento, molestia gastrointestinal, náuseas, vómitos, fatiga, mareo, somnolencia, sedación, erupción cutánea, convulsión, confusión mental, euforia, disforia, prurito, depresión respiratoria, disnea, depen-dencia, retención urinaria.

contraindicaciones

Está contraindicado en personas con hipersensibilidad, niños menores de 2 años, pacientes con depresión respiratoria, ataque agudo de asma, EPOC. En diarrea asociada a colitis seu-domembranosa por tratamiento con antibióticos o a intoxicación (hasta eliminación del tóxico). No usar en el primer trimestre de embarazo.

Advertencias y precauciones

Precaución en ancianos, en debilitados, pacientes con deterioro de la función hepática, renal o cardíaca, hipotiroidismo, hipertrofia prostática, esclerosis múltiple, colitis ulcerativa, afecciones de vesícula biliar y enfermedades que cursen con disminución de capacidad respiratoria. En tratamiento prolongado puede producirse riesgo de dependencia física y tolerancia, por este motivo debe suspenderse gradualmente. Precaución en segundo y tercer trimestre de embarazo ya que puede provocar síntomas de abstinencia en neonato; habrá que valorar riesgo-beneficio. Es aconsejable interrumpir la administración de codeína durante la lactancia ya que la codeína se excreta en la leche materna. La codeína puede producir en personas sensibles una ligera somnolencia, deteriorando la capacidad mental y/o física para la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria.

interacciones

Aumenta acción de analgésicos; aumenta la toxicidad cuando se administran conjunta-mente con:

– IMAO, antidepresivos tricíclicos. Aumento de excitabilidad.– Analgésicos narcóticos, antipsicóticos, ansiolíticos, bloqueadores neuromusculares,

depresores del SNC (incluido alcohol), hidroxizina, antihistamínicos. Aumento de la acción sedante y depresión.

– Anticolinérgicos. Íleo paralítico y/o retención urinaria.– Antiperistálticos. Estreñimiento y obstrucción intestinal.La cimetidina, la quinidina y la fluoxetina incrementan el efecto de la codeína.

sobredosificación

En caso de sobredosificación utilizar el antagonista opiáceo naloxona.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Codeisan (Belmac)– Comprimidos, 30 mg. Envase con 10; 20.

Perduretas de Codeína (Laboratorios Asociados Nupel)– Comprimidos, 50 mg. Envase con 20; 60.

dextroProPoxiFeno

mecanismo de acción

Analgésico opiáceo sintético. Efecto analgésico ligero-moderado y desprovisto de efectos antipiréticos o antiinflamatorios.

Page 79: Dolor Me Cum

67Agonistas opioides débiles

Usos terapéuticos y posología

Está indicado en dolor leve o moderado. Oral, adultos: 150 mg/día, aumentar si fuera necesario a máximo 300 mg/día. Ancianos,

insuficiencia hepática y/o renal leves no sobrepasar la dosis de 150 mg/día. No masticar.

reacciones adversas

Puede producir desorientación, euforia, agitación, alteraciones del humor, ansiedad, depresión e insomnio; somnolencia; náuseas, vómitos, estreñimiento; retención urinaria; en tratamientos prolongados puede producir tolerancia.

contraindicaciones

Está contraindicado en situaciones de hipersensibilidad a opiáceos; en insuficiencia renal o hepática grave; niños menores de 17 años; en situaciones de depresión respiratoria o EPOC; pacientes con tendencias suicidas o propensión a la adicción; en alcoholismo crónico o agudo.

Advertencias y precauciones

En el momento de escribir este capítulo (noviembre 2009), el empleo de dextropropoxi-feno ha sido suspendido por la EMEA. Esta suspensión de comercialización está pendiente de la decisión final de la Comisión Europea, que será de obligado cumplimiento en todos los países de la Unión Europea.

Mientras tanto, este medicamento seguirá estando disponible en las farmacias bajo pres-cripción médica hasta que se determine la fecha de la suspensión de su comercialización en España. No obstante, la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios ha recomen-dado a los profesionales sanitarios que no se inicien nuevos tratamientos con Deprancol®.

Precaución en personas con alteración leve de la función renal o hepática, en adenoma de próstata, ancianos, epilepsia, enfermedad depresiva y con tendencias suicidas. No exceder la dosis recomendada. Evitar bebidas alcohólicas, uso concomitante con otros analgésicos que actúan sobre SNC. Evitar la suspensión brusca del tratamiento ya que puede precipitar un síndro-me de abstinencia. Puede ocasionar dependencia y tolerancia. Con el uso prolongado, se puede producir dependencia materna y síndrome de abstinencia neonatal. Evitar en situaciones de lac-tancia ya que se excreta en leche. Interrumpir la lactancia 4-6 h después de administrar el fárma-co. Puede producir somnolencia, disminución de la alerta psíquica, vértigo, por lo que no se re-comienda la conducción de vehículos ni el manejo de maquinaria si aparecen estos síntomas.

interacciones

Potencia acción de los anticoagulantes orales (warfarina). Potencia efectos antiadrenér-gicos de los β-bloqueadores.

Aumenta la toxicidad cuando se administran conjuntamente con:– IMAO. Acción y toxicidad potenciada.– Antiepilépticos (carbamacepina). Neurotoxicidad. El tabaco disminuye su eficacia.Los antivirales (ritonavir) aumentan su concentración plasmática. El dextropropoxifeno

incrementa concentración plasmática del alprazolam y los antidepresivos tricíclicos.En sangre produce un aumento de enzimas como la ALT y AST, la fosfatasa alcalina y la

bilirrubina. Además, produce descenso de glucosa y retención de bromosulfonftaleína, carbamace-pina, GGT, LDH, fenobarbital y fenitoína. En orina provoca la reducción de cetoesteroides.

sobredosificación

La depresión respiratoria puede contrarrestarse con naltrexona 0,4 mg ev., pudiendo repetir a intervalos de 2-3 min; en niños 0,01 mg/kg ev., seguido de 0,1 mg/kg, en caso necesario.

Page 80: Dolor Me Cum

68 Dolormecum

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Deprancol (Pfizer)– Cápsulas duras de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 10; 500.

trAmAdol

mecanismo de acción

Analgésico de acción central, agonista puro no selectivo de los receptores opioides µ, δ y κ, con mayor afinidad por los µ. Potencia, 1/10-1/6 de la de morfina, y menor efecto depresor respiratorio.

Inhibidor de la recaptación de catecolaminas (noradrenalina y serotonina).

Usos terapéuticos y posología

Dolor moderado-grave. Ajustar según intensidad del dolor y respuesta. Administrar el tiempo estrictamente requerido. Mayores de 12 años:

– Oral, formas liberación inmediata: inicial, 50-100 mg; mantenimiento, 50-100 mg/6-8 h.– Oral, formas retard administradas cada 12 h: 50-200 mg/12 h. Oral, formas de libera-

ción prolongada administradas cada 24 h: inicial, 100-200 mg/24 h; si no se alivia el dolor, elevar dosis hasta que remita, máximo 400 mg/día.

– Rectal: inicial, 100 mg; mantenimiento, 100 mg/6-8 h.– Intramuscular, subcutánea, endovenosa o en infusión: inicial, 100 mg; en la primera

hora, 50-100 mg (dolor moderado) o bien 50 mg/10-20 min (dolor grave) sin sobre-pasar 250 mg en total; mantenimiento, 50-100 mg/6-8 h.

Para todas las vías, máximo 400 mg/día. Niños < 12 años: no recomendado; sólo puede usarse vía parenteral a una dosis unitaria de 1-1,5 mg/kg.

reacciones adversas

Puede producir vértigos, mareos, cefaleas, confusión, náuseas, vómitos, estreñimiento, sequedad bucal, sudoración, somnolencia, reacciones dérmicas, fatiga, temblores.

Algunos efectos secundarios (náuseas, vómitos) son más evidentes con formas de liberación inmediata, por lo que la tolerabilidad de tramadol mejora con las formas de liberación más controlada, de administración única diaria.

contraindicaciones

No administrar en personas con hipersensibilidad, insuficiencia respiratoria grave; epilepsia no controlada con tratamiento, insuficiencia renal e insuficiencia hepática graves. Cuando se produz-ca una intoxicación aguda con hipnóticos, analgésicos centrales, opioides, psicofármacos o alcohol. No administrar con IMAO o tras 2 semanas de interrumpir el tratamiento. Tratamiento con linezo-lid. No usar para tratamiento del síndrome de abstinencia. No administrar en personas embarazadas ni en el periodo de lactancia, ya que atraviesan la barrera placentaria y se secretan en la leche.

Advertencias y precauciones

Administrar con precaución en mayores de 75 años, en personas con insuficiencia renal y hepática moderada. Precaución en dependientes a opioides, con tendencia al abuso, en trauma-tismo craneal, shock, perturbación del conocimiento de origen desconocido, depresión respira-toria, hipertensión intracraneal, porfiria aguda, alteraciones del tracto biliar, epilépticos, tendencia a convulsiones o tratados con medicamentos depresores del SNC, que disminuyen el umbral convulsivo o que estén metabolizados por CYP3A4 o CYP2D6. Bajo potencial de dependencia, pero a largo plazo puede inducir tolerancia, dependencia y síndrome de abstinencia.

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69Agonistas opioides débiles

El tramadol puede causar somnolencia, visión borrosa, temblores, mareos y alterar el tiempo de reacción, que puede acentuarse con la ingestión de alcohol u otros depresores del SNC. El paciente no deberá conducir ni manejar máquinas si padece estos efectos.

interacciones

Aumenta el riesgo de síndrome serotoninérgico si se coadministra con IMAO, ISRS, triptanes, linezolid.

Los depresores centrales, la cimetidina y los inhibidores de CYP3A4 o CYP2D6 potencian su toxicidad.

El riesgo de depresión respiratoria está aumentado si se coadministran con derivados de morfina, benzodiacepinas y barbitúricos.

Efecto disminuido por carbamacepina, agonistas/antagonistas opiáceos (p. ej. buprenor-fina, nalbufina, pentazocina), naltrexona.

Los ISRS, los antidepresivos tricíclicos, los antipsicóticos, neurolépticos, mefloquina, bupropión y otros medicamentos que reducen el umbral convulsivo, por lo que el riesgo de convulsiones está aumentado.

El ondansetrón produce una disminución de la eficacia del tramadol, por lo que se requieren dosis más altas. El tramadol aumenta el cociente internacional normalizado (INR) y equimosis administrado con los cumarínicos.

sobredosificación

En caso de depresión respiratoria usar como antídoto naloxona.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Adolonta (Grünenthal Pharma)– Cápsulas de gelatina dura, 50 mg. Envase con 20; 60; 500. – Inyectable, 2 ml contiene 100 mg/2 ml. Envase con 5; 100.– Solución oral gotas, 1 ml (40 gotas)/100 mg. Envase con 30 ml. – Supositorios, 100 mg. Envase con 6.

Adolonta Retard (Grünenthal Pharma)– Comprimidos, 50 mg. Envase con 20; 60. – Comprimidos, 100 mg. Envase con 20; 60. – Comprimidos, 150 mg. Envase con 20; 60. – Comprimidos, 200 mg. Envase con 20; 60.

Dolodol (Cantabria Pharma)– Cápsulas de liberación prolongada, 100 mg. Envase con 20; 60.– Cápsulas de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 20; 60.– Cápsulas de liberación prolongada, 200 mg. Envase con 20; 60.– Flas. Comprimido bucodispersable, 50 mg. Envase con 20; 60.

Dolpar (Esteve)– Contramid® comprimidos de liberación prolongada, 100 mg. Envase con 30. – Contramid® comprimidos de liberación prolongada, 200 mg. Envase con 30.– Contramid® comprimidos de liberación prolongada, 300 mg. Envase con 30.

Gelotradol (Ferrer Grupo)– Cápsula dura de liberación prolongada, 50 mg. Envase con 20; 60.– Cápsula dura de liberación prolongada, 100 mg. Envase con 20; 60.– Cápsula dura de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 20; 60.– Cápsula dura de liberación prolongada, 200 mg. Envase con 20; 60.

Tioner (Gebro Pharma)– Cápsulas, 50 mg. Envase con 20; 60.– Solución oral gotas, 100 mg/ml. Envase con 30 ml.

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70 Dolormecum

Tioner Retard (Gebro Pharma)– Comprimidos de liberación prolongada, 100 mg. Envase con 20; 60.– Comprimidos de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 20; 60.– Comprimidos de liberación prolongada, 200 mg. Envase con 20; 60.

Tradonal Retard (Meda Pharma)– Cápsulas duras de liberación prolongada, 50 mg. Envase con 60.– Cápsulas duras de liberación prolongada, 100 mg. Envase con 60.– Cápsulas duras de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 60.– Cápsulas duras de liberación prolongada, 200 mg. Envase con 60.

Tramadol Asta Medica (Meda Pharma)– Cápsulas duras, 50 mg. Envase con 20; 60.– Gotas orales, 100 mg/ml. Envase con 10; 30. – Solución inyectable, 100 mg. Envase con 5.

Tramadol Bexal EFG (Bexal Farmacéutica)– Cápsulas, 50 mg. Envase con 20; 60.

Tramadol Cinfa EFG (Cinfa)– Cápsulas, 50 mg. Envase con 20; 60.

Tramadol Diasa EFG (Diasa Europa)– Cápsulas, 50 mg. Envase con 20; 60.

Tramadol Edigen EFG (Edigen)– Cápsulas, 50 mg. Envase con 20; 60.

Tramadol Farmalider (Farmalider)– Solución oral, 100 mg/ml. Envase con 10; 30.

Tramadol Kern Pharma EFG (Kern Pharma)– Cápsulas, 50 mg. Envase con 60.

Tramadol Mabo EFG (Mabo-Farma)– Cápsulas, 50 mg. Envase con 20; 60; 500.

Tramadol Normon EFG (Normon)– Cápsulas, 50 mg. Envase con 20; 60; 500. – Solución inyectable, 100 mg/ampolla. Envase con 5; 100.

Tramadol Ranbaxy EFG (Ranbaxy)– Cápsulas, 50 mg. Envase con 20; 60.

Tramadol Raslafar EFG (Raslafar)– Cápsulas, 50 mg. Envase con 20; 60.

Tramadol Ratiopharm EFG (Ratiopharm)– Cápsulas, 50 mg. Envase con 60.

Tramadol Stada EFG (Stada)– Cápsulas, 50 mg. Envase con 20; 60. – Solución oral, 100 mg/ml. Envase con 30 ml. – Solución inyectable, 100 mg/ml. Envase con 5; 100.

Zytram (Zambon)– Comprimidos, 150 mg. Envase con 7; 28.– Comprimidos, 200 mg. Envase con 28.– Comprimidos, 300 mg. Envase con 28. – Comprimidos, 400 mg. Envase con 28. – BID Comprimidos de liberación prolongada, 75 mg. Envase con 14; 56.

Page 83: Dolor Me Cum

Los fármacos opioides denominados fuertes (o también mayores) son los agonistas más potentes, que se reservan para situaciones en que la intensidad del dolor hace ineficaz casi cualquier otro tratamiento farmacológico.

La principal ventaja de este grupo de fármacos es que carecen de efecto techo; la única limitación para poder seguir aumentando la dosis analgésica son los efectos indeseables, como el estreñimiento (al que no se desarrolla tolerancia) o el riesgo de depresión respira-toria. Sin embargo este último riesgo es, en la práctica diaria, realmente poco frecuente y se puede controlar en la mayoría de los casos con un adecuado seguimiento del paciente.

Se trata de fármacos que se unen a los receptores opioides de tipo µ localizados en todo el SNC y también en la periferia. La unión al receptor provoca una respuesta analgésica de alta intensidad, que permite utilizar estos fármacos en cualquier situación dolorosa: dolor postoperatorio, dolor del cáncer, dolor lumbar, etc.

Sin embargo su eficacia en situaciones de dolor inflamatorio y neuropático es muy va-riable, dependiendo de varios factores, entre los que se incluye la enfermedad, lógicamente, el tipo de paciente, el fármaco empleado, la experiencia previa del paciente a los opioides o la adecuada elección de la dosis desde el inicio del tratamiento, entre otros.

Finalmente, al igual que en el caso de los opioides débiles, estos fármacos bien empleados, con una adecuada selección del paciente, y con un estricto seguimiento por parte del médico, son una herramienta muy eficaz en el control del dolor, con un bajo riesgo de adicción, que no justifica la «opiofobia» existente en nuestro entorno sanitario hacia su utilización habitual.

BUPrenorFinA

mecanismo de acción

Analgésico agonista/antagonista opiáceo con afinidad por los receptores µ y κ.

Usos terapéuticos y posología

Dolor moderado o intenso. Vía tópica: – Sublingual: pacientes ≥ 15 años: inicial, 0,8-4 mg/día en dosis única (4 h después del

último consumo de opiáceo); máximo 16 mg/día.

Agonistas opioides fuertes

7

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72 Dolormecum

– Parches transdérmicos. Adultos, inicial: parche de 35 µg/h. Mantenimiento: reemplazar parche cada 96 h máximo y, si es preciso, cambiar a concentración mayor hasta efi-cacia analgésica; no aplicar más de dos parches a la vez; si se requiere analgésico adicional, utilizar 0,2-0,4 mg/día sublingual.

– Vía parenteral. Adultos: 0,3-0,6 mg/6-8 h im. o ev.

reacciones adversas

Vértigo, cefalea, disnea, náuseas, vómitos, estreñimiento, eritema, prurito, exantema, diaforesis, edema, cansancio, somnolencia, depresión respiratoria, broncospasmo.

contraindicaciones

Hipersensibilidad, insuficiencia respiratoria grave, delirium tremens, miastenia grave. Administración con IMAO o en 2 semanas tras interrumpirlos (reacciones mortales).

No se recomienda utilizar parches en niños, ni en opioide dependientes ni en tratamiento de abstinencia de narcóticos.

Advertencias y precauciones

Ajustar dosis a la baja si existe insuficiencia hepática o renal, y en pacientes an-cianos.

Puede aumentar la presión intracraneal (no recomendado en traumatismo craneoen-cefálico).

Precaución si existe

Hipotensión, hipertrofia prostática, estenosis uretral, asma, insuficiencia respiratoria, ICC, hipotiroidismo, insuficiencia corticoadrenal, alteración del tracto biliar.

Puede provocar dependencia, por lo que se debe seleccionar adecuadamente al paciente. La retirada debe ser progresiva para evitar síndrome de abstinencia.

No emplear parches en situaciones de dolor agudo. Valorar la existencia de fiebre y lugar de aplicación, puede producirse un aumento en la cantidad y velocidad de absorción.

Puede producir síndrome de abstinencia y depresión respiratoria en el neonato. No se recomienda en madres lactantes: la buprenorfina se excreta con la leche materna.

Se recomienda precaución en la conducción de vehículos o en el manejo de maquinaria durante el tratamiento con buprenorfina.

No se debe conducir ni utilizar maquinaria hasta transcurridas al menos 24 h desde la retirada del parche.

interacciones

Depresión aditiva del SNC con opioides, sedantes, hipnóticos, anestésicos generales, fenotiazinas, tranquilizantes, relajantes musculares, antihistamínicos sedantes y alcohol. Los inhibidores del citocromo CYP3A4 aumentan el efecto de buprenorfina, y los inductores del CYP3A4 lo disminuyen.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Transtec (Grünenthal Pharma) – Parche transdérmico, 20 mg. Envase con 5; 10.– Parche transdérmico, 30 mg. Envase con 5; 10.– Parche transdérmico, 40 mg. Envase con 5; 10.

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73Agonistas opioides fuertes

Buprex (Schering Plough)– Comprimidos, 0,2 mg. Envase con 20.– Viales de solución inyectable, 0,3 mg. Envase con 6; 50.

Buprex (Rb Pharmaceuticals Limited)– Viales de solución inyectable, 0,3 mg. Envase con 5 ampollas.

Suboxone (Schering Plough)– Comprimidos sublinguales, 2 mg, naloxona 0,5 mg. Envase con 7. – Comprimidos sublinguales, 8 mg, naloxona 2 mg. Envase con 7.

FentAnilo

mecanismo de acción

Agonista opiáceo, produce analgesia y sedación por interacción con el receptor opioide µ, principalmente en SNC. Más potente que la morfina, menor duración de acción.

Usos terapéuticos y posología

Dolor crónico y canceroso. Dolor irruptivo. Vía tópica/bucal. Comprimidos para chupar (dolor irruptivo). Inicial: 200 µg; aumentar

según necesidad dentro del rango disponible (200, 400, 600, 800, 1.200 y 1.600 µg). Si no se produce en los 15 min siguientes al consumo, tomar una segunda unidad, misma concen-tración. No utilizar más de dos unidades para tratar un solo episodio de dolor. Máximo cuatro unidades/día.

Vía intranasal. Para dolor irruptivo. Con pulverizador. 100 μg/pulverización. Aumentan-do según necesidad y rango disponible (hasta 400 μg por pulverización).

Vía tópica/parches transdérmicos. Sin tratamiento previo con opioides, máximo 25 µg/h. Con experiencia previa con opioides: calcular uso de morfina oral en las 24 h previas: si es menor a 135 mg/24 h, administrar 25 µ g/h fentanilo; por cada 90 mg adicionales de morfina oral aumentar en 25 µ g/h la dosis de fentanilo, máximo hasta 300 µg/h.

Niños tolerantes a los opioides (2-16 años). Si uso de morfina oral en las 24 h previas es de 30-40 mg/24 h, administrar 12,5 µg/h de fentanilo, y si es de 45-134 mg/24 h admi-nistrar 25 µg/h (dosis > 25 µg/h [fentanilo], misma conversión que en adultos). Mantenimiento: ajustar cada 3 días en incrementos de 12 o 25 µg/h; se puede usar más de un parche para dosis > 100 µg/h. Cambiar el parche cada 72 h. Discontinuar gradualmente el tratamiento.

reacciones adversas

Somnolencia, cefalea, náuseas, vómitos, estreñimiento, xerostemia, dispepsia, incremento de la sudoración, prurito, sedación, confusión, depresión, ansiedad, nerviosismo, alucinaciones, disminución del apetito, mioclonus, vasodilatación, hipotensión, retención urinaria, fiebre, astenia, úlceras bucales/estomatitis, afecciones de la lengua, reacciones dérmicas en el lugar de aplicación (eritema, picores, vesículas).

Advertencias y precauciones

Depresión respiratoria, EPOC, enfermedades pulmonares, hipertensión intracraneal, tras-tornos de la conciencia, coma, tumor cerebral, bradiarritmias, hipotensión, hipovolemia, miastenia grave. En ancianos y pacientes con trastornos hepáticos o renales, disminuir la dosis de fentanilo por riesgo de toxicidad.

El uso mantenido conlleva riesgo de dependencia física y psicológica. No se debe administrar fentanilo transdérmico a niños sin experiencia con opioides, por

riesgo de hipoventilación grave. Precaución en pacientes con fiebre, y aplicación externa de calor.

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74 Dolormecum

Fentanilo bucal: no administrar a pacientes sin experiencia con opioides.Utilizado en el parto puede causar depresión respiratoria en el neonato. No se reco-

mienda su uso en madres lactantes, puede provocar sedación y depresión respiratoria en el lactante. Si se requiere su uso en madres lactantes, éste se suspenderá hasta al menos 72 h después de la última administración.

Por su efecto depresor central, los pacientes no deben conducir ni utilizar maquinaria si sienten somnolencia, mareos, visión borrosa o diplopía, vértigo.

En caso de sobredosificación, debe emplearse naloxona (hidrocloruro) endovenosa: 0,4-2 mg; en caso necesario repetir cada 2-3 min, o bien, en perfusión continua de 2 mg en 500 ml de solución ClNa (0,9%) o glucosa 5%. Si no es posible endovenosa, administrar intramuscular o subcutánea.

contraindicaciones

Hipersensibilidad. Administración con IMAO o en 2 semanas tras interrumpirlos. Depresión respiratoria o enfermedad pulmonar obstructiva grave. Deterioro grave del SNC. Dolor agudo o postoperatorio (parches transdérmicos).

interacciones

Depresión aditiva del SNC con opioides, sedantes, hipnóticos, anestésicos generales, fenotiazinas, tranquilizantes, relajantes musculares, antihistamínicos sedantes y alcohol. Además, los barbitúricos pueden potenciar la depresión respiratoria. Fármacos que aumentan la concentración plasmática de fentanilo: ritonavir, macrólidos, ketoconazol, itraconazol, fluconazol, zumo de pomelo.

El uso conjunto con agonistas parciales opioides (buprenorfina) puede provocar síntomas de retirada.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Actiq (Ferrer Grupo) – Comprimidos, 200 µg. Envase con aplicador 3; 6; 15; 30.– Comprimidos, 400 µg. Envase con aplicador 3; 6; 15; 30.– Comprimidos, 600 µg. Envase con aplicador 3; 6; 15; 30.– Comprimidos, 800 µg. Envase con aplicador 3; 6; 15; 30.– Comprimidos, 1.200 µg. Envase con aplicador 3; 6; 15; 30.– Comprimidos, 1.600 µg. Envase con aplicador 3; 6; 15; 30.

Durogesic Matrix (Janssen-Cilag) – Parche transdérmico, 12 µg/h. Envase con 5.– Parche transdérmico, 20 µg/h. Envase con 5.– Parche transdérmico, 50 µg/h. Envase con 5.– Parche transdérmico, 75 µg/h. Envase con 5.– Parche transdérmico, 100 µg/h. Envase con 5.

Fendivia (Nycomed Pharma) – Parche transdérmico, 12 µg/h. Envase con 5.– Parche transdérmico, 25 µg/h. Envase con 5.– Parche transdérmico, 50 µg/h. Envase con 5.– Parche transdérmico, 75 µg/h. Envase con 5.– Parche transdérmico, 100 µg/h. Envase con 5.

Pecfent (Archimedes Pharma)– Solución para pulverización, 100 μg. Envase con 1; 4 frascos.– Solución para pulverización, 400 μg. Envase con 1; 4 frascos.

Page 87: Dolor Me Cum

75Agonistas opioides fuertes

Fentanilo Matrix Ratiopharm (Ratiopharm)– Parche transdérmico, 12 µg/h. Envase con 5.– Parche transdérmico, 25 µg/h. Envase con 5.– Parche transdérmico, 50 μg/h. Envase con 5.– Parche transdérmico, 75 µg/h. Envase con 5.– Parche transdérmico, 100 µg/h. Envase con 5.Fentanilo Matrix Sandoz (Sandoz)– Parche transdérmico, 12 µg/h. Envase con 5.– Parche transdérmico, 25 µg/h. Envase con 5.– Parche transdérmico, 50 µg/h. Envase con 5.– Parche transdérmico, 75 µg/h. Envase con 5.– Parche transdérmico, 100 µg/h. Envase con 5.Fentanilo Matrix Winthrop (Winthrop)– Parche transdérmico, 50 µg/h. Envase con 5.– Parche transdérmico, 25 µg/h. Envase con 5.– Parche transdérmico, 75 µg/h. Envase con 5.– Parche transdérmico, 100 µg/h. Envase con 5.Matrifen (Nycomed Pharma) – Parche transdérmico, 12 µg/h. Envase con 5.– Parche transdérmico, 25 µg/h. Envase con 5.– Parche transdérmico, 50 µg/h. Envase con 5.– Parche transdérmico, 75 µg/h. Envase con 5.– Parche transdérmico, 100 µg/h. Envase con 5.Fentanest (Kern Pharma)– Ampolla, 1 ml, 0,05 mg. Envase con 5.

HidromorFonA

mecanismo de acción

Agonista de los receptores µ mostrando una afinidad baja para los receptores κ.

Usos terapéuticos y posología

Dolor intenso. Oral: comprimidos de liberación prolongada cada 24 h: – Adultos: inicial, 8 mg/24 h; 4 mg/24 h puede mejorar la tolerabilidad. En pacientes que ya

estén recibiendo opioides, la dosis inicial de comprimidos de liberación prolongada cada 24 h se debe basar en dosis diaria del opioide anterior, usando los factores equianalgésicos estándares (factor de conversión: mg de morfina/día × 0,2 = mg de hidromorfona/día).

– Dolor irruptivo: las dosis individuales complementarias de hidromorfona o morfina de liberación inmediata no deben exceder el 10-25% de la dosis de hidromorfona de liberación prolongada cada 24 h.

reacciones adversas

Estreñimiento (en tratamientos crónicos se recomienda el uso de laxantes), náuseas, vómitos. Otras reacciones adversas frecuentes fueron somnolencia, cefalea, mareo, astenia, sedación. Riesgo de depresión respiratoria, hipotensión ortostática.

contraindicaciones

Hipersensibilidad, pacientes que han tenido intervención quirúrgica y/o enfermedad subya-cente que pudiera dar lugar a estenosis del tracto gastrointestinal o tengan asas ciegas del tracto

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76 Dolormecum

gastrointestinal u obstrucción gastrointestinal, dolor agudo o postoperatorio, disminución grave de función hepática, insuficiencia respiratoria, dolor abdominal agudo de origen desconocido, crisis asmáticas, coma, niños, durante el parto. Tratamiento concomitante con IMAO o en los primeros 14 días tras interrupción del tratamiento, con buprenorfina, nalbufina o pentazocina.

Advertencias y precauciones

Traumatismo craneal (puede provocar hipertensión intracraneal), estreñimiento crónico, de-pendencia a opiáceos, inflamación o trastornos obstructivos del intestino, pancreatitis secunda-ria a trastornos biliares, cirugía biliar. Por su metabolismo hepático, se recomienda reducir la dosis en insuficiencia hepática. Por su eliminación por orina, se recomienda reducir la dosis en insuficiencia renal. Insuficiencia adrenocortical, hipotiroidismo, mixedema, estenosis uretral.

Riesgo de tolerancia y dependencia. La suspensión brusca provoca síndrome de absti-nencia. No utilizar en riesgo de íleo paralítico, en embarazo (puede producir problemas en la contractibilidad uterina y riesgo de depresión respiratoria neonatal). Su uso continuado durante el embarazo produce dependencia física en feto y abstinencia neonatal. Puede pro-vocar depresión respiratoria neonatal. No indicado en madres lactantes ya que se excreta por la leche materna.

No se recomienda conducir ni utilizar maquinaria, puede disminuir la capacidad y velocidad de reacción (más probable al inicio del tratamiento, después de un aumento de dosis o tras cambios entre formulaciones).

En caso de sobredosificación, administrar 0,8 mg ev. de naloxona. Repetir cada 2-3 min según necesidad, o bien mediante infusión de 2 mg en 500 ml de solución salina normal o dextrosa 5%.

interacciones

Potencia el efecto de depresores del SNC tales como hipnóticos, sedantes, anestésicos, antipsicóticos y alcohol.

No se recomienda administrar conjuntamente dos analgésicos de acción central, salvo valoración individual de cada caso.

Aumenta acción bloqueadora neuromuscular de relajantes musculares.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Jurnista (Janssen-Cilag) – Comprimidos liberación prolongada, 4,36 mg. Envase con 30.– Comprimidos liberación prolongada, 8,72 mg. Envase con 30.– Comprimidos liberación prolongada, 16,35 mg. Envase con 30.– Comprimidos liberación prolongada, 32 mg. Envase con 30.

morFinA

mecanismo de acción

Analgésico agonista de los receptores opiáceos µ, y en menor grado de los receptores κ, en el SNC.

Usos terapéuticos y posología

Procesos dolorosos de intensidad grave; dolor postoperatorio inmediato; dolor crónico maligno; dolor asociado a IAM; dispnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema pulmonar; ansiedad ligada a cirugía.

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77Agonistas opioides fuertes

Tratamiento prolongado del dolor crónico intenso; dolor postoperatorio. – Vía oral: ▪ Comprimidos de liberación retardada de sulfato de morfina: adultos, inicial:

30 mg/12 h. Niños con dolor oncológico intenso, inicial: 0,2-0,8 mg/kg/12 h. Incremento de dosis del 25-50%. Dolor posquirúrgico (sólo para adultos tras recuperar función intestinal): menos de 70 kg, 20 mg/12 h; más de 70 kg, 30 mg/12 h.

▪ Cápsulas de liberación retardada: adultos: 30-200 mg/24 h. Niños con dolor oncológico intenso, inicial: 0,4-1,6 mg morfina/kg/24 h.

▪ Solución oral de liberación normal de sulfato de morfina: niños > 13 años, inicial: 10-20 mg/4-6 h; 6-12 años: máximo 5-10 mg/4 h; 1-6 años: máximo 2,5-5 mg/4 h. No usar en < 1 año.

– Vía subcutánea o intramuscular: ▪ En general: solución inyectable de morfina hidrocloruro al 1-2%: adultos: 5-20 mg/4 h.

Niños: 0,1-0,2 mg/kg/4 h, máximo 15 mg/24 h. – Inyección endovenosa lenta: adultos: 2,5-15 mg en 4-5 min; en IAM se pueden admi-

nistrar dosis en aumento (1-3 mg) hasta cada 5 min. Niños: 0,05-0,1 mg/kg, máximo 15 mg/24 h.

– Perfusión endovenosa continua: adultos, inicial: 0,8-10 mg/h; mantenimiento: 0,8-80 mg/h; hasta 440 mg/h en exacerbaciones. Niños: dolor crónico intenso, 0,04-0,07 mg/kg/h; mantenimiento en dolor crónico, 0,025-1,79 mg/kg/h; analgesia postoperatoria, 0,01-0,04 mg/kg/h; neonatos, máximo 0,015-0,02 mg/kg/h.

– Epidural lumbar: adultos: 5 mg; si es preciso, dosis adicionales de 1-2 mg al cabo de 1 h; máximo 10 mg/24 h. No en niños.

– Intratecal lumbar: adultos: 0,2-1 mg/24 h. No en niños.

reacciones adversas

Náuseas, vómitos, estreñimiento, somnolencia, desorientación, sudoración, euforia; en tratamientos prolongados, tolerancia. Sedación, depresión respiratoria, hipotensión ortostática. Retención urinaria y prurito generalizado (más frecuentes vía epidural o intratecal).

contraindicaciones

Hipersensibilidad. Depresión respiratoria, traumatismo craneal, presión intracraneal elevada, íleo paralítico o sospecha del mismo, abdomen agudo, enlentecimiento del vaciado gástrico, en-fermedad obstructiva de vías aéreas, cianosis, hepatopatía aguda, administración con IMAO o en 2 semanas tras interrumpirlos. Embarazo y lactancia. Administración preoperatoria o en las prime-ras 24 h del postoperatorio. Niños < 1 año. Trastornos convulsivos. Administración epidural o in-tratecal en caso de infección en el lugar de inyección o alteraciones graves de la coagulación.

Advertencias y precauciones

El metabolismo hepático y la eliminación renal de la morfina hace que en pacientes con insuficiencia hepática o renal deba ajustarse la dosis a la baja.

Reducir dosis en ancianos, hipotiroidismo, insuficiencia renal, insuficiencia hepática. Pre-caución en pacientes con shock, trastornos convulsivos, hipertensión intracraneal, hipotensión con hipovolemia, dependencia a opioides, enfermedad del tracto biliar, pancreatitis, enfermedad in-flamatoria intestinal, hipertrofia prostática, insuficiencia adrenocortical, alcoholismo agudo, es-treñimiento crónico, trastornos urogenitales, hipoxia, hipercapnia, taquicardia supraventricular.

Por su efecto depresor de SNC no se debe conducir durante el tratamiento ni combinar con otros depresores.

La retirada del tratamiento debe hacerse de forma progresiva, ya que la suspensión brusca provoca síndrome de abstinencia.

Se debe seleccionar adecuadamente al paciente por el potencial riesgo de dependencia.

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78 Dolormecum

Su uso continuado durante el embarazo produce dependencia física en feto y abstinencia neonatal. Puede provocar depresión respiratoria neonatal. No indicado en madres lactantes ya que la morfina se excreta por la leche materna.

En caso de sobredosificación, administrar 0,4-2 mg ev. naloxona; puede repetirse cada 2-3 min según respuesta hasta un total de 10-20 mg.

interacciones

Crisis de hiper o hipotensión con IMAO. Potencia efecto de tranquilizantes, anestésicos, hipnóticos, sedantes, alcohol, miorrelajantes, antihipertensivos. Metabolismo inhibido por cimetidina. Efecto reducido por agonistas/antagonistas opioides (buprenorfina, nalbufina, pentazocina); no asociar. Riesgo de estreñimiento grave con antidiarreicos antiperistálticos, antimuscarínicos. Efecto bloqueado por naltrexona; no asociar. Efectos aumentados por de-presores del SNC, bloqueadores neuromusculares, agonistas opiáceos. Riesgo de hipotensión con diuréticos.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

MST Continus (Mundipharma Pharmaceuticals)– Comprimidos de liberación controlada, 5 mg. Envase con 60.– Comprimidos de liberación controlada, 10 mg. Envase con 60.– Comprimidos de liberación controlada, 15 mg. Envase con 60.– Comprimidos de liberación controlada, 30 mg. Envase con 60.– Comprimidos de liberación controlada, 60 mg. Envase con 60.– Comprimidos de liberación controlada, 100 mg. Envase con 60.– Comprimidos de liberación controlada, 200 mg. Envase con 30.

Sevredol (Mundipharma Pharmaceuticals)– Comprimidos recubiertos, 10 mg. Envase con 12.– Comprimidos recubiertos, 20 mg. Envase con 12.

Cloruro Mórfico Inyectable (B. Braun Medical)– Ampolla, 1%, 1 ml. Envase con 1; 10.– Ampolla, 2%, 2 ml. Envase con 1; 10.

Cloruro Mórfico Inyectable (Serra Pamies)– Ampolla, 1%, 1 ml. Envase con 1; 10.– Ampolla, 2%, 2 ml. Envase con 1; 10.

Oramorph (L. Molteni and C. dei Filli Alitti Soc. Esercizio, SPA)– Solución oral, 2 mg/ml unidosis. Envase con 30 viales.– Solución oral, 6 mg/ml unidosis. Envase con 30 viales.

oxicodonA

mecanismo de acción

Agonista puro opioide con afinidad por receptores opiáceos µ, κ y δ, con efecto analgé-sico, ansiolítico y sedante.

Existe una presentación que combina la oxicodona con naloxona (antagonista μ) para disminuir la incidencia de efectos secundarios periféricos, fundamentalmente el estreñimiento.

Usos terapéuticos y posología

Dolor intenso.

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79Agonistas opioides fuertes

Oral. Adultos > 20 años, inicial: forma retardada, 10 mg/12 h; formas de liberación inmediata, 5 mg/4-6 h; titular con incrementos del 25-50%. En pacientes que tomaban previamente morfina oral: 10 mg de oxicodona equivalen a 20 mg de morfina oral.

Niños y < 20 años: no recomendado.

reacciones adversas

Estreñimiento, náuseas, vómitos, dolor abdominal, anorexia, diarrea, boca seca, dispepsia, flatulencia; edema; somnolencia, mareos, sueños anómalos, ansiedad, confusión, depresión, insomnio, alucinaciones, debilidad, astenia, cefalea; vasodilatación; disnea, broncospasmo; prurito, rash, sudoración; trastornos urinarios; fiebre.

contraindicaciones

Hipersensibilidad a opioides, depresión respiratoria, lesiones en la cabeza, íleo paralítico, abdomen agudo, vaciamiento gástrico retardado, enfermedad obstructiva grave de vías res-piratorias, asma grave, hipercapnia, enfermedad hepática aguda, administración con IMAO o en 2 semanas tras interrumpirlos. Utilización preoperatoria y hasta 24 h del postoperatorio.

Advertencias y precauciones

Insuficiencia renal, insuficiencia hepática e hipotiroidismo: reducir dosis inicial. Precau-ción en ancianos, pacientes opioide dependientes, con psicosis tóxica, elevada presión intra-craneal, trastornos convulsivos, de consciencia, delirium tremens, hipotensión, hipovolemia, enfermedad del tracto biliar, cólico uretérico o biliar, pancreatitis, trastornos inflamatorios y obstructivos del intestino grueso, hipertrofia prostática, insuficiencia adrenocortical, enfer-medad obstructiva crónica respiratoria, reserva respiratoria reducida, alcoholismo agudo. No usar en 24 h (formas retardadas) o 6 h (formas inmediatas) previas a procedimientos quirúr-gicos para alivio del dolor. Riesgo de dependencia, tolerancia, abuso y, a dosis altas, de depresión respiratoria fatal. La suspensión brusca provoca síndrome de abstinencia. Insufi-ciencia hepática: contraindicado en enfermedad hepática aguda. En insuficiencia hepática reducir dosis inicial de un tercio a la mitad. En insuficiencia hepática grave, reducir frecuencia de dosificación. Insuficiencia renal: precaución. Reducir dosis inicial de un tercio a la mitad. Embarazo: no recomendado en embarazo por producir problemas en la contractibilidad uteri-na y riesgo de depresión respiratoria neonatal. La oxicodona se excreta en la leche materna y puede causar depresión respiratoria en el recién nacido. No deberá, por lo tanto, utilizar-se en madres en periodo de lactancia, o de lo contrario deberá interrumpirse la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir: la oxicodona puede modificar las reacciones del pa-ciente en diversos grados, dependiendo de la dosis y de la susceptibilidad individual. Los pacien-tes afectados no deberán conducir ni manejar maquinaria.

interacciones

Potencia efectos de fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, anestésicos, hipnóticos, se-dantes, alcohol, miorrelajantes, antihipertensivos e ISRS. Crisis de hiper o hipotensión con IMAO. Concentraciones aumentadas por quinidina, paroxetina, fluoxetina (inhibidores CYP450-2D6). Metabolismo inhibido por cimetidina e inhibidores y sustratos del CYP450-3A4.

sobredosificación

Sobredosis masiva: administrar 0,8 mg ev. de naloxona. Repetir cada 2-3 min según necesidad, o bien mediante infusión de 2 mg en 500 ml solución salina o dextrosa 5%. Sobredosis menos graves: 0,2 mg ev. de naloxona, seguido de incrementos de 0,1 mg/2 min si fuera necesario.

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80 Dolormecum

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Oxycontin (Mundipharma Pharmaceuticals) – Comprimido de liberación prolongada, 5 mg. Envase con 28.– Comprimido de liberación prolongada, 10 mg. Envase con 28; 56; 112.– Comprimido de liberación prolongada, 20 mg. Envase con 28; 56; 112.– Comprimido de liberación prolongada, 40 mg. Envase con 28; 56; 112.– Comprimido de liberación prolongada, 80 mg. Envase con 28; 56; 112. – Cápsulas, 5 mg. Envase con 28; 56. – Cápsulas, 10 mg. Envase con 28; 56. – Cápsulas, 20 mg. Envase con 28; 56. – Solución oral concentrado, 10 mg/ml. Envase 30 ml.

Oxynorm (Mundipharma Pharmaceuticals)– Cápsulas, 5 mg. Envase con 28.– Cápsulas, 10 mg. Envase con 28.– Cápsulas, 20 mg. Envase con 28.– Solución oral, 10 mg/ml. Envase con 30 ml.

Targin (Mundipharma Pharmaceuticals)– Comprimidos de liberación prolongada (oxicodona/naloxona) 5 mg/2,5 mg. Envase con 56.– Comprimidos de liberación prolongada (oxicodona/naloxona) 10 mg/5 mg. Envase con 56.– Comprimidos de liberación prolongada (oxicodona/naloxona) 20 mg/10 mg. Envase

con 56.– Comprimidos de liberación prolongada (oxicodona/naloxona) 40 mg/20 mg. Envase

con 56.

PetidinA

mecanismo de acción

Analgésico opioide, agonista puro de receptores µ, con propiedades semejantes a morfina pero de más rápida aparición y más corta duración.

Usos terapéuticos y posología

Dolor intenso: contracturas dolorosas y dolores de expulsión en obstetricia; dolor posto-peratorio, por fracturas, etc.; neuralgias.

Vía parenteral: adultos, 50-100 mg (sc., im.) 1-3/día; cólicos o dolores muy agudos, 50-100 mg en inyección ev. lenta (1-2 min). Niños (excepcionalmente y ajustando dosis según edad): 1-2 mg/kg.

reacciones adversas

Náuseas, vómitos, somnolencia, desorientación, sudoración, euforia, tolerancia, cefalea, cambios de humor, espasmo laríngeo, parada cardíaca, diarrea, estreñimiento, visión borrosa, convulsiones, edema, prurito. Vía endovenosa, taquicardia.

contraindicaciones

Hipersensibilidad a opioides, tendencias suicidas, depresión respiratoria, EPOC.

Advertencias y precauciones

Niños, ancianos, adenoma de próstata, obstrucción uretral, asma, epilepsia, alcoholismo crónico, dependencia a opiáceos, hipotiroidismo, insuficiencia hepática y renal, hipertensión

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81Agonistas opioides fuertes

intracraneal, lesión cerebral. Puede producir dependencia y tolerancia. La suspensión brusca provoca síndrome de abstinencia. Insuficiencia hepática: precaución. Ajustar dosis. Insuficien-cia renal: precaución. Ajustar dosis. Embarazo: produce síndrome de abstinencia neonatal. Usado en el parto, ocasiona depresión respiratoria neonatal. Lactancia: evitar. Se excreta en leche. Interrumpir la lactancia 4-6 h después de la administración del fármaco. Efectos sobre la capacidad de conducir: puede producir somnolencia, disminución de la alerta y vértigos.

interacciones

Toxicidad aumentada por aciclovir, prometazina, clorpromazina, fenobarbital, ritonavir. Efecto potenciado por cimetidina. Acción y toxicidad aumentadas por IMAO. Toxicidad mutua potenciada por selegilina. Sobredosificación: antagonista: naloxona.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Dolantina (Kern Pharma) – Ampolla, 2 ml, 100 mg. Envase con 1; 10.

metAdonA

mecanismo de acción

Agonista opiáceo de los receptores µ, con potencia ligeramente superior a la morfina, mayor duración de acción y menor efecto euforizante.

Usos terapéuticas y posología

Dolor intenso de cualquier etiología. Dolores postoperatorios, postraumáticos, neoplásicos, neuríticos, por quemaduras.

Vía oral y subcutánea: 5-10 mg/dosis según intensidad.

reacciones adversas

Las más graves, pero poco frecuentes, depresión respiratoria, hipotensión.Los efectos secundarios más frecuentes son: aturdimiento, mareo, sedación, náuseas, vó-

mitos y sudoración; euforia, disforia, debilidad, cefalea, insomnio, agitación, desorientación y alteraciones visuales; boca seca, anorexia, estreñimiento y espasmo del tracto biliar. Cardiovas-culares: rubor cutáneo, bradicardia, palpitaciones, desmayo y síncope. Genitourinarias: reten-ción o tenesmo urinario, efecto antidiurético y disminución de la libido y/o potencia sexual. Alérgicas: prurito, urticaria, exantema cutáneo, edema y, raramente, urticaria hemorrágica.

Puede producir incremento de la presión intracraneal.

Advertencias y precauciones

La retirada del tratamiento debe hacerse de forma progresiva, ya que la suspensión brusca provoca síndrome de abstinencia.

Se debe seleccionar adecuadamente al paciente por el potencial riesgo de dependencia. Su uso continuado durante el embarazo produce dependencia física en feto y abstinen-

cia neonatal. Puede provocar depresión respiratoria neonatal. No indicado en madres lac-tantes ya que la morfina se excreta por la leche materna.

Por su efecto depresor de SNC no se debe conducir durante el tratamiento ni combinar con otros depresores.

Reducir dosis en ancianos, y en insuficiencia renal y hepática. Precaución en pacientes con shock, trastornos convulsivos, hipertensión intracraneal, hipotensión con hipovolemia, dependencia a opioides, enfermedad del tracto biliar, pancreatitis, enfermedad inflamatoria

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82 Dolormecum

intestinal, hipertrofia prostática, insuficiencia adrenocortical, alcoholismo agudo, estreñimiento crónico, trastornos urogenitales, hipoxia, hipercapnia, taquicardia supraventricular.

Enmascara el diagnóstico y el curso clínico de pacientes con abdomen agudo. Altera los valores plasmáticos de prolactina, tiroxina, globulina fijadora de tiroxina y

triyodotironina.

interacciones

Sus efectos se ven potenciados por otros depresores del SNC (opiáceos, alcohol, otros analgésicos opioides, anestésicos generales, hipnóticos) y por cimetidina, IMAO, fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos.

Sus niveles plasmáticos se ven disminuidos por tratamiento concomitante con rifampicina, fenitoína u otros inductores de enzimas hepáticas. Niveles plasmáticos aumentados por fluoxetina y otros fármacos serotoninérgicos.

Eliminación alterada por fármacos que acidifican o alcalinizan la orina. Aclaramiento disminuido por ritonavir, indinavir, amprenavir; eritromicina, claritromicina, troleandromicina; ketoconazol, itraconazol, miconazol y fluconazol. Riesgo de prolongar el intervalo QT aumentado con quinidina, disopiramida, procainamida, amiodarona, sotalol; amitriptilina, maprotilina, antipsicóticos, terfenadina, bepridil, halofantrina, cisaprida, moxifloxacino, esparfloxacino y medicamentos que producen alteraciones electrolíticas.

Eptadone (L. Molteni and C. dei Filli Alitti Soc. Esercizio, SPA)– Solución oral, 5 mg/ml. Envase con 1.000 ml.

Metasedin (Esteve)– Ampollas inyectables, 10 mg/ml. Envase con 1; 12.– Comprimidos, 5 mg. Envase con 20; 800.

tAPentAdol

mecanismo de acción

Analgésico opioide, agonista puro de receptores µ, con mecanismo de acción dual: además de agonista opioide, actúa como inhibidor selectivo de la recaptación de noradre-nalina, a través del receptor α2-adrenérgico.

Usos terapéuticos y posología

Debido a su mecanismo de acción dual, puede ser empleado en dolores intensos, como el resto de los fármacos opioides, y por su acción sobre las vías inhibidoras descendentes, puede ser eficaz en dolores crónicos, lumbalgia, artrosis, incluidos aquellos de tipo neuro-pático (neuropatía diabética incluida).

Vía oral: 50-250 mg. Se recomienda empezar el tratamiento con 50 mg/día en pacientes sin experiencia previa con opioides.

reacciones adversas

Las más frecuentes son las habituales para los opioides: náuseas, mareos, estreñimiento, cefalea y somnolencia. El uso crónico puede además provocar disminución del apetito, an-siedad, depresión del estado de ánimo, trastornos del sueño, nerviosismo, inquietud, rubor, disnea, alteraciones en la atención, temblores, contracciones musculares involuntarias.

contraindicaciones

No debe emplearse en pacientes con depresión respiratoria (en ámbitos no controlados o en los que no existen equipos de reanimación), asma bronquial aguda o grave o hipercapnia.

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83Agonistas opioides fuertes

No usar en caso de íleo paralítico, ni en pacientes que empleen hipnóticos, analgésicos que actúan a nivel central o principios activos psicotrópicos.

Advertencias y precauciones

Tapentadol no debe emplearse si existe riesgo de uso incorrecto, abuso, adicción o uso ilícito, por su potencial de abuso y adicción.

Aunque se trata de un efecto muy poco probable, debe vigilarse el riesgo de depresión respiratoria.

No debe emplearse en casos de traumatismo craneal o presión intracraneal elevada.No emplear en insuficiencia renal grave, ni en insuficiencia hepática grave.Su efecto inhibidor de la recaptación de noradrenalina recomienda no emplear con

IMAO (mayor riesgo de reacciones adversas cardiovasculares).No existen datos suficientes sobre su uso en embarazadas. Su uso continuado durante

el embarazo podría producir dependencia física en feto y abstinencia neonatal y depresión respiratoria neonatal. No indicado en madres lactantes ya que el tapentadol se excreta por la leche materna.

Por su efecto depresor del SNC no se debe conducir durante el tratamiento ni combinar con otros depresores.

interacciones

Su uso conjunto con IMAO puede incrementar la señal noradrenalina sináptica y provo-car reacciones cardiovasculares, como crisis hipertensivas.

Sus efectos se ven potenciados por otros depresores del SNC (opiáceos, alcohol, otros analgésicos opioides, anestésicos generales, hipnóticos).

La asociación con ISRS podría provocar síndrome serotoninérgico (confusión, agitación, fiebre, sudoración, ataxia, hiperreflexia, mioclonía y diarrea).

La rotación de opioides debe efectuarse teniendo en cuenta que tapentadol muestra menor afinidad por el receptor µ que otros agonistas opioides fuertes, lo que debe tenerse en cuenta paa evitar el riesgo de infradosificación.

Debe emplearse con precaución en uso conjunto con inductores enzimáticos potentes (rifampicina, fenobarbital).

En caso de sobredosificación, como en el resto de los opioides, se puede emplear como antagonista la naloxona.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Palexia (Grunenthal)– Comprimidos de liberación prolongada, 50 mg. Envase con 60, 100.– Comprimidos de liberación prolongada, 100 mg. Envase con 60, 100.– Comprimidos de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 60, 100.– Comprimidos de liberación prolongada, 200 mg. Envase con 60, 100.– Comprimidos de liberación prolongada, 250 mg. Envase con 60, 100.

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Los fármacos antidepresivos son el grupo coadyuvante más ampliamente utilizado en el tratamiento del dolor, especialmente en el dolor crónico. Pueden utilizarse como comple-mento de los analgésicos antipiréticos/AINE y opioides, y en determinados dolores crónicos pueden utilizarse como fármacos de primera elección. Su principal aplicación es en el trata-miento del dolor neuropático (donde reflejan una eficacia aceptable), siendo los antidepresi-vos tricíclicos (amitriptilina, nortriptilina) especialmente útiles en el dolor neuropático, dolor de espalda, fibromialgia y síndrome del intestino irritable. La eficacia de los ISRS e ISRNA más nuevos (duloxetina, venlafaxina) aún es discutida en algunos casos, pero pueden estar recomendados en el dolor neuropático, migrañas y fibromialgia. No hay evidencias que apoyen un efecto analgésico de los ISRS, pero se han demostrado algunos efectos beneficiosos en la calidad de vida de pacientes con dolor crónico.

Las dosis necesarias para conseguir un efecto analgésico suelen estar por debajo de las necesarias para provocar efecto antidepresivo. Su acción analgésica suele comenzar entre el cuarto y décimo día tras el inicio del tratamiento y es independiente de su acción antidepre-siva, aunque existan situaciones de dolor crónico con componente depresivo en las que el alivio de este factor contribuye a una mejora de la calidad de vida. Su efecto analgésico es el resultado del incremento de la actividad conjunta de los sistemas descendentes inhibido-res noradrenérgicos y serotoninérgicos que proyectan al asta posterior de la médula espinal y controlan las vías aferentes del dolor. Parecen más eficaces los antidepresivos que inhiben la recaptación de las dos aminas que los que solamente inhiben la recaptación de un solo tipo de amina (véase clasificación, Cap. 2).

AmitriPtilinA

mecanismo de acción

La amitriptilina inhibe la recaptación de las aminas neurotransmisoras en la sinapsis. Potencia la liberación central de endorfinas.

Usos terapéuticos y posología

Dolor crónico neuropático y fibromialgia.

Fármacos coadyuvantes I. Antidepresivos

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86 Dolormecum

– Oral: 25-50 mg/día repartidos en 3 tomas o en monodosis al acostarse, siendo la dosis de mantenimiento de 50-100 mg/8 h.

El tratamiento debe iniciarse a dosis bajas, aumentando gradualmente. Pueden ser nece-sarias entre 2-4 semanas para alcanzar la respuesta clínica adecuada. Para el tratamiento del dolor, los efectos se alcanzan en 1 semana. El tratamiento deberá discontinuarse de forma gradual para disminuir la incidencia de reacciones adversas. La interrupción brusca del tratamiento después de la administración prolongada puede producir náuseas, cefalea y malestar. La reducción gradual de la dosis puede producir, en las primeras 2 semanas, síntomas transitorios de irritabilidad, inquietud y alteración del sueño.

efectos secundarios

Por bloqueo colinérgico: sequedad de boca, sabor metálico, estreñimiento, retención uri-naria y visión borrosa (dificultad en la acomodación visual, aumento de la presión intraocular). Hipotensión ortostática, taquicardia (más en ancianos), arritmia cardíaca, depresión miocárdi-ca, cambios en el ECG (prolongación de los intervalos QT y QRS). Sedación, somnolencia, nerviosismo o inquietud, incoordinación motora, temblores musculares, síndrome parkinsonia-no (dificultad al hablar o tragar, pérdida del equilibrio, cara de máscara, etc.), fotosensibilidad, alteraciones de la libido, náuseas, vómitos, aumento del apetito, aumento de peso. Raros: agranu-locitosis u otras discrasias sanguíneas, reacciones alérgicas, alopecia, ansiedad, ginecomastia, ictericia colestásica, galactorrea en mujeres, crisis convulsivas, síndrome de la secreción inade-cuada de hormona antidiurética, hinchazón testicular, tinnitus, molestias en los dientes o encías.

contraindicaciones

Debe valorarse su uso en caso de hipersensibilidad a otros antidepresivos tricíclicos, puede existir toxicidad cruzada. Debe evitarse el uso conjunto con IMAO, por riesgo de síndrome serotoninérgico. No utilizar en casos de infarto de miocardio reciente ni en estados maníacos.

Advertencias y precauciones

En caso de insuficiencia renal o hepática, ajustar dosis según respuesta. Se recomienda evitar su uso durante el embarazo y sopesar riesgo-beneficio. Posible teratogenia en el primer trimestre. Debe administrarse con precaución si existen antecedentes de ataques epilépticos o retención de orina, glaucoma de ángulo cerrado o con presión intraocular aumentada. En pacientes tratados con antidepresivos existe un mayor riesgo de suicidio. No se recomienda su administración en niños menores de 12 años. La conducción de vehículos y el manejo de maquinaria peligrosa están contraindicados.

interacciones

La amitriptilina potencia el efecto de los IMAO, lo que puede provocar cuadros de so-bredosificación: hiperpirexia, convulsiones, crisis hipertensiva y, muy excepcionalmente, muerte. Los antidepresivos tricíclicos pueden bloquear la acción hipotensora de guanitidina y compuestos relacionados. Se potencian los efectos de otros antidepresivos.

Amitriptilina, alcohol y otros depresores del SNC se potencian mutuamente, con aumento del riesgo de suicidio o sobredosificación.

La administración simultánea de amitriptilina y disulfiram puede producir delirio. En pacientes esquizofrénicos puede activarse la psicosis. En los pacientes depresivos puede acelerarse la transición hacia la fase hipomaníaca o maníaca.

Cimetidina, quinidina, antidepresivos, fenotiazinas, haloperidol, antiarrítmicos (clase 1 C), fluoxetina, sertralina y paroxetina aumentan los niveles plasmáticos de amitriptilina. Los niveles de amitriptilina se ven disminuidos si se administra conjuntamente con barbitúricos y carbamacepina.

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87Fármacos coadyuvantes I. Antidepresivos

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Deprelio (Aldo-Unión) (Estedi)– Cápsulas, 25 mg. Envase con 30.– Cápsulas, 25 mg. Envase con 500.

Tryptizol (Neuroregard)– Comprimidos recubiertos, 10 mg. Envase con 24. – Comprimidos, 25 mg. Envase con 24; 60; 500.– Comprimidos, 50 mg. Envase con 30.– Comprimidos, 75 mg. Envase con 30; 500.

dUloxetinA

mecanismo de acción

Inhibición de la recaptación de serotonina y noradrenalina, carece de efectos muscarí-nicos, histaminérgicos o adrenérgicos.

Usos terapéuticos y posología

Neuropatía diabética, utilidad a valorar en otros dolores de origen neuropático. – Oral: dosis recomendada: 60 mg/día. La respuesta terapéutica suele aparecer a las

semanas 2-4. Dosis máxima: 120 mg/día. Debe evaluarse la respuesta a los 2 meses de tratamiento. No recomendado en niños y adolescentes menores de 18 años.

Si no se produce mejoría a los 2 meses, debe suspenderse el tratamiento.

efectos secundarios

– Muy frecuentes (> 10%): insomnio, somnolencia, mareos; náuseas, sequedad de boca, estreñimiento.

– Frecuentes (1-10%): anorexia, pérdida de peso; disminución de la libido, anorgasmia, disfunción eréctil, trastorno de la eyaculación; temblores, visión borrosa, sofocos, bostezos; diarrea, vómitos; aumento de la sudoración (sobre todo nocturna), tensión muscular, fatiga, nerviosismo, elevación de transaminasas.

– Poco frecuentes (0,1-1%): anafilaxia; deshidratación; bruxismo; desorientación, tras-tornos del sueño, disgeusia, molestias visuales, midriasis, vértigo; taquicardia, rubor, aumento de la tensión arterial, frialdad periférica; eructos, gastroenteritis, estomatitis, hepatitis, daño hepático agudo; fotosensibilidad; tensión muscular; fasciculaciones; nicturia, dificultad para iniciar el flujo de orina, retención urinaria; sensación de calor-frío, malestar, sed, rigidez, aumento de peso.

– Ocasionalmente: hiponatremia. El SIADH, ideas y comportamientos suicidas, alucina-ciones, síndrome serotoninérgico, síntomas extrapiramidales, convulsiones, acatisia, inquietud psicomotora, glaucoma, hipotensión ortostática, síncope, HTA, ictericia, síndrome de retirada.

contraindicaciones

No debe emplearse en insuficiencia hepática ni en insuficiencia renal grave. No debe emplearse en HTA no controlada.

No se debe utilizar en combinación con IMAO irreversibles no selectivos ni en combi-nación con inhibidores de CYP1A2 (fluvoxamina, ciprofloxacino o enoxacino).

Situaciones de hipersensibilidad al medicamento.

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88 Dolormecum

Advertencias y precauciones

El uso concomitante de ISRS, tricíclicos, hipérico, venlafaxina, triptanes, tramadol, petidina o triptófano aumenta el riesgo de síndrome serotoninérgico: en el tratamiento de una situación de dolor crónico no es recomendable el uso conjunto de dos tipos de antidepresivos, aunque su mecanismo de acción sea distinto.

En embarazo debe evitarse el uso de duloxetina ya que existen datos de toxicidad embrionaria en animales. La presencia de duloxetina en leche materna desaconseja su uso en madres lactantes.

No se recomienda su uso en pacientes con antecedentes de manía o diagnóstico de trastorno bipolar y/o convulsiones.

Puede aumentar la PIO, con riesgo de glaucoma de ángulo estrecho.Debe evitarse la conducción y el empleo de maquinaria peligrosa mientras dure el

tratamiento. Produce reacciones de fotosensibilidad, por lo que el paciente debe evitar la exposición solar.

interacciones

Medicamentos que actúan en el SNC (alcohol, benzodiacepinas, morfinomiméticos, antipsicóticos, fenobarbital, antihistamínicos sedantes). Precaución con medicamentos metabolizados por CYP2D6 (risperidona, nortriptilina, amitriptilina, imipramina, flecainida, propafenona, metoprolol).

Los inhibidores de CYP1A2, como fluvoxamina, aumentan la concentración plasmática de duloxetina. Por el contrario, sus concentraciones plasmáticas se ven disminuidas por inductores del CYP1A2.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Cymbalta (Eli Lilly Nederland Bv)– Cápsula dura gastrorresistente, 30 mg. Envase con 28.– Cápsula dura gastrorresistente, 60 mg. Envase con 28.

Xeristar (Eli Lilly Nederland Bv)– Cápsula dura gastrorresistente, 30 mg. Envase con 28.– Cápsula dura gastrorresistente, 60 mg. Envase con 28; 56.

nortriPtilinA

mecanismo de acción

Inhibe la recaptación neuronal de noradrenalina y serotonina.

Usos terapéuticos y posología

Dolor crónico, neuropático, fibromialgia y profilaxis de la migraña.– Oral: 10 mg/8 h, pudiendo llegar a 25-100 mg/8 h como dosis de mantenimiento.

efectos secundarios

Presenta menor incidencia de efectos cardiotóxicos que amitriptilina. El resto son similares: sequedad de boca, sabor metálico, estreñimiento, retención urinaria y visión borrosa (dificultad en la acomodación visual, aumento de la presión intraocular). Hipotensión ortostática, taquicardia (más en ancianos), arritmia cardíaca, depresión miocárdica, cambios en el ECG (prolongación de los intervalos QT y QRS). Sedación, somnolencia, nerviosismo

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89Fármacos coadyuvantes I. Antidepresivos

o inquietud, incoordinación motora, temblores musculares, síndrome parkinsoniano (difi-cultad al hablar o tragar, pérdida del equilibrio, cara de máscara, etc.), fotosensibilidad, al-teraciones de la libido, náuseas, vómitos, aumento del apetito, aumento de peso. Raros: agranulocitosis u otras discrasias sanguíneas, reacciones alérgicas, alopecia, ansiedad, ginecomastia, ictericia colestásica, galactorrea en mujeres, crisis convulsivas, síndrome de la secreción inadecuada de hormona antidiurética, hinchazón testicular, tinnitus, molestias en los dientes o encías.

contraindicaciones

Similares a las de amitriptilina. Debe valorarse su uso en caso de hipersensibilidad a otros antidepresivos tricíclicos, puede existir toxicidad cruzada. Debe evitarse el uso conjunto con IMAO, por riesgo de síndrome serotoninérgico.

Advertencias y precauciones

En situaciones de insuficiencia renal o hepática se deben reducir las dosis y, si fuera necesario, monitorizar al paciente.

embarazo y lactancia

Se ha asociado con retención urinaria en neonatos y teratogenia. Se han descrito problemas cardíacos, irritabilidad, distress respiratorio, espasmos musculares y crisis convul-sivas en lactantes cuando sus madres han tomado antidepresivos justo antes del parto. Se excreta en leche. Precaución, sobre todo en exposiciones prolongadas.

No utilizar en casos de infarto de miocardio reciente ni en estados maníacos.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Norfenazin (Laboratorios Asociados Nupel)– Comprimidos, 10 mg. Envase con 30.– Comprimidos, 25 mg. Envase con 30.

Paxtibi (Biomed)– Comprimidos, 25 mg. Envase con 25.– Comprimidos, 25 mg. Envase con 25.

PAroxetinA

mecanismo de acción

Inhibe la recaptación neuronal de serotonina.

Usos terapéuticos y posología

Dolor crónico, neuropático, fibromialgia.

efectos secundarios

Aumento de los niveles de colesterol, disminución del apetito; somnolencia, insomnio, agitación; mareos, temblores, cefalea; visión borrosa; bostezos; náuseas, estreñimiento, dia-rrea, sequedad de boca; sudoración; disfunción sexual; astenia, ganancia de peso. En ensayos clínicos de corta duración realizados en niños y adolescentes se observó aumento de com-portamientos suicidas, comportamientos autolesivos y aumento de la hostilidad.

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90 Dolormecum

contraindicaciones

Hipersensibilidad; interrumpir previamente el uso de IMAO durante 2 semanas si es un IMAO irreversible, o 24 h si es un IMAO reversible. Contraindicado con tioridazina o pimozida.

Advertencias y precauciones

Debe emplearse con precaución en los siguientes casos: antecedentes de manía, insuficiencia renal grave, insuficiencia hepática, diabetes, epilepsia, crisis convulsivas, TEC, glaucoma de ángulo cerrado o antecedente, cardiopatías, hiponatremia, ancianos. Uso concomitante con anticoagu-lantes orales, fármacos que afecten a la función plaquetaria y aumenten riesgo de hemorragia.

Aumenta riesgo de comportamiento suicida y hostilidad en niños y adolescentes. La interrupción brusca del tratamiento puede originar síntomas de retirada; debe hacerse gra-dualmente.

interacciones

Combinado con otros serotoninérgicos y/o neurolépticos, puede haber riesgo de síndrome serotoninérgico maligno.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Arapaxel (Arafarma Group)– Comprimidos recubiertos con película, 20 mg. Envase con 14; 28; 56; 500.

Casbol (Abbott Laboratories)– Comprimidos recubiertos con película, 20 mg. Envase con 14; 28; 56.

Daparox (Angelini Farmacéutica)– Comprimidos recubiertos con película, 20 mg. Envase con 28; 56.– Gotas orales, 33 mg/ml. Envase 20 ml.

Frosinor (Glaxosmithkline)– Comprimidos recubiertos con película, 20 mg. Envase con 14; 28; 56; 500.

Motivan (Glaxosmithkline)– Comprimidos recubiertos con película, 20 mg. Envase con 14; 28; 56.

Paroxetina Almus (Almus Farmacéutica)– Comprimidos recubiertos con película, 20 mg. Envase con 28; 56.

Paroxetina Apotex (Apotex Europe)– Comprimidos recubiertos con película, 20 mg. Envase con 28; 56.

Paroxetina Arafarma Group (Arafarma Group)– Comprimidos recubiertos con película, 20 mg. Envase con 14; 28; 56; 500.

Paroxetina Aurobindo (Laboratorios Aurobindo)– Comprimidos recubiertos con película, 20 mg. Envase con 14; 28; 56.– Comprimidos recubiertos con película, 30 mg. Envase con 14; 28; 500.

Paroxetina Cinfa (Laboratorios Cinfa)– Comprimidos recubiertos con película, 20 mg. Envase con 14; 28; 56.

Paroxetina Combix (Laboratorios Combix)– Comprimidos recubiertos con película, 20 mg. Envase con 28; 56.

Paroxetina Davur (Laboratorios Davur)– Comprimidos recubiertos con película, 20 mg. Envase con 14; 28; 56.

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91Fármacos coadyuvantes I. Antidepresivos

Paroxetina Edigen (Germed Farmacéutica)– Comprimidos, 20 mg. Envase con 14; 28; 56.

Paroxetina Farmalid (Farmalider)– Comprimidos recubiertos con película, 20 mg. Envase con 14; 28; 56; 500.

Paroxetina Farmalider (Farmalider)– Comprimidos recubiertos con película, 20 mg. Envase con 14; 28; 56; 500.

Paroxetina Kern Pharma (Kern Pharma)– Comprimidos recubiertos con película, 20 mg. Envase con 28; 56.

Paroxetina Mabo (Mabo Farma)– Comprimidos, 10 mg. Envase con 30.– Comprimidos, 20 mg. Envase con 28; 56.– Comprimidos, 30 mg. Envase con 28.– Comprimidos, 40 mg. Envase con 28.

Paroxetina Mundogen (Laboratorios Ranbaxy)– Comprimidos recubiertos con película, 20 mg. Envase con 14; 28; 56.

Paroxetina Normon (Laboratorios Normon)– Comprimidos recubiertos con película, 20 mg. Envase con 14; 28; 56; 500.

Paroxetina Pensa (Pensa Pharma)– Comprimidos recubiertos con película, 20 mg. Envase con 14; 28; 56.

Paroxetina Pharmagenus (Pharmagenus)– Comprimidos recubiertos con película, 20 mg. Envase con 28; 56.

Paroxetina Qualigen (Qualigen)– Comprimidos recubiertos con película, 20 mg. Envase con 28; 56.

Paroxetina Ratiopharm (Ratiopharm España)– Comprimidos recubiertos con película, 20 mg. Envase con 14; 28; 56.

Paroxetina Sandoz (Sandoz Farmacéutica)– Comprimidos recubiertos con película, 20 mg. Envase con 14; 28; 56.

Paroxetina Stada (Laboratorio Stada)– Comprimidos recubiertos con película, 20 mg. Envase con 28; 56.

Paroxetina Tarbis (Tarbis Farma)– Comprimidos recubiertos con película, 20 mg. Envase con 14; 28; 56.

Paroxetina Teva-Rimafar (Teva Pharma)– Comprimidos recubiertos con película, 20 mg. Envase con 14; 28; 56.

Paroxetina Ur (Germed Farmacéutica)– Comprimidos recubiertos con película, 20 mg. Envase con 14; 28; 56.

Paroxetina Uxa (Uxa Farma)– Comprimidos recubiertos con película, 20 mg. Envase con 28; 56.

Paroxetina Zentiva (Zentiva)– Comprimidos recubiertos con película, 20 mg. Envase con 28; 56.

Seroxat (Glaxosmithkline)– Comprimidos recubiertos con película, 20 mg. Envase con 14; 28; 56; 500.

Xetin (Teva Pharma)– Comprimidos recubiertos con película, 20 mg. Envase con 14; 28; 56.

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92 Dolormecum

venlAFAxinA

mecanismo de acción

Inhibe la recaptación neuronal de noradrenalina y serotonina.

Usos terapéuticos y posología

Dolor crónico, neuropático, fibromialgia. En ensayos clínicos, la dosis de 140 mg/día se ha demostrado en dolores crónicos de tipo neuropático. Se puede iniciar el tratamiento con una dosis más baja (75 mg/día). En cuadros de depresión, se puede alcanzar una dosis máxima de 375 mg/día.

efectos secundarios

Sequedad de boca (10,0%), cefalea (30,3%), náuseas (20,0%), aumento del colesterol sérico, pérdida de peso, sueños anormales, disminución de la libido, mareos, aumento del tono muscu-lar (hipertonía), insomnio, nerviosismo, parestesia, sedación, temblores, confusión, despersonali-zación, anomalías en la acomodación, midriasis, trastornos visuales, hipertensión, vasodilatación, palpitaciones, anorexia, estreñimiento, vómitos, eyaculación/orgasmo anómalos, anorgasmia, disfunción eréctil (impotencia), afectación de la micción, menorragia, metrorragia, polaquiuria.

contraindicaciones

Hipersensibilidad. No debe administrarse conjuntamente con IMAO irreversibles debido al riesgo de síndrome serotoninérgico maligno. Deben dejarse 14 días tras interrumpir un tratamiento con un IMAO irreversible antes de iniciar un tratamiento con venlafaxina. Ésta debe interrum-pirse durante al menos 7 días antes de iniciar el tratamiento con un IMAO irreversible.

Advertencias y precauciones

Se recomienda precaución cuando se combine venlafaxina con otras sustancias activas sobre el SNC. Se recomienda evitar el consumo de alcohol.

En tratamientos prolongados, se debe controlar periódicamente la presión arterial.Se ha descrito un mayor riesgo de pensamientos suicidas o intento de suicidio durante

el tratamiento. Se debe advertir al paciente y a sus cuidadores.Se recomienda reducir la dosis de venlafaxina en caso de insuficiencia renal (20-50%)

o hepática (un 50% si la insuficiencia es leve-moderada). Se recomienda vigilar al paciente en las siguientes situaciones: historial reciente de in-

farto o cardiopatía inestable, antecedentes de convulsiones, pacientes cuyas condiciones puedan verse comprometidas por aumentos en la frecuencia cardíaca, glaucoma agudo de ángulo cerrado (o predisposición), trastornos hemorrágicos o predisposición a los mismos, concomitante con anticoagulantes, fármacos que afecten a la función plaquetaria o incre-menten el riesgo de hemorragia, diabetes.

En caso de finalización o retirada del tratamiento, ésta debe realizarse de forma escalo-nada a lo largo de varias semanas.

Se recomienda monitorizar niveles de colesterol.En embarazo debe evitarse el uso de venlafaxina. Se desaconseja su uso en madres

lactantes.

interacciones

El litio, en presencia de venlafaxina, puede desencadenar un síndrome serotoninérgico. Igualmente, existe riesgo aumentado con triptanes, ISRS. La venlafaxina potencia efecto de

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93Fármacos coadyuvantes I. Antidepresivos

warfarina y la acción y toxicidad de haloperidol. La cimetidina potencia el efecto de la venlafaxina.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Arafaxina Retard (Arafarma Group)– Cápsulas de liberación prolongada, 75 mg. Envase con 30. – Cápsulas de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 30.

Dislaven Retard (Adamed) – Cápsulas de liberación prolongada, 75 mg. Envase con 30. – Cápsulas de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 30.

Dobupal Retard (Almirall)– Cápsulas de liberación prolongada, 75 mg. Envase con 30. – Cápsulas de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 30.

Dobupal (Almirall)– Comprimidos, 37,5 mg. Envase con 60.– Comprimidos, 50 mg. Envase con 30. – Comprimidos, 75 mg. Envase con 60.

Flaxen (Cantabria Pharma)– Cápsulas de liberación prolongada, 75 mg. Envase con 30. – Cápsulas de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 30.

Levest Retard (Belmac)– Cápsulas de liberación prolongada, 75 mg. Envase con 30. – Cápsulas de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 30.

Vandral (Wyeth Farma)– Comprimidos, 37,5 mg. Envase con 60.– Comprimidos, 50 mg. Envase con 30. – Comprimidos, 75 mg. Envase con 60.

Vandral Retard (Wyeth Farma)– Cápsulas de liberación prolongada, 75 mg. Envase con 30. – Cápsulas de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 30.

Venlabrain Retard (Brainpharma)– Comprimidos de liberación prolongada 75 mg. Envase con 30. – Comprimidos de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 30. – Comprimidos de liberación prolongada, 225 mg. Envase con 30.

Venlafaxina Bexal EFG (Bexal Farmacéutica)– Comprimidos, 37,5 mg. Envase con 60.– Comprimidos, 50 mg. Envase con 30.

Venlafaxina Combix EFG (Combix)– Comprimidos, 37,5 mg. Envase con 60.– Comprimidos, 50 mg. Envase con 30. – Comprimidos, 75 mg. Envase con 60.

Venlafaxina Kern Pharma EFG (Kern Pharma)– Comprimidos, 37,5 mg. Envase con 60.– Comprimidos, 50 mg. Envase con 30. – Comprimidos, 75 mg. Envase con 60.

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94 Dolormecum

Venlafaxina Normon EFG (Normon)– Comprimidos, 37,5 mg. Envase con 60.– Comprimidos, 50 mg. Envase con 30. – Comprimidos, 75 mg. Envase con 60.

Venlafaxina Ranbaxy EFG (Ranbaxy) – Comprimidos, 37,5 mg. Envase con 60.– Comprimidos, 50 mg. Envase con 30. – Comprimidos, 75 mg. Envase con 60.

Venlafaxina Ratiopharm EFG (Ratiopharm España)– Comprimidos, 37,5 mg. Envase con 60.– Comprimidos, 50 mg. Envase con 30. – Comprimidos, 75 mg. Envase con 60.

Venlafaxina Retard Actavis (Actavis Group Ptc Ehf.)– Cápsulas de liberación prolongada, 75 mg. Envase con 30. – Cápsulas de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 30.

Venlafaxina Retard Apotex (Apotex Europe BV)– Cápsulas de liberación prolongada, 75 mg. Envase con 30. – Cápsulas de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 30.

Venlafaxina Retard Bexal (Bexal Farmacéutica)– Cápsulas de liberación prolongada, 75 mg. Envase con 30. – Cápsulas de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 30.

Venlafaxina Bexal EFG (Bexal Farmacéutica)– Comprimidos, 75 mg. Envase con 60.

Venlafaxina Combix EFG (Combix)– Comprimidos, 37,5 mg. Envase con 60.– Comprimidos, 50 mg. Envase con 30. – Comprimidos, 75 mg. Envase con 60.

Venlafaxina Kern EFG (Pharmakern Pharma)– Comprimidos, 37,5 mg. Envase con 60.– Comprimidos, 50 mg. Envase con 30. – Comprimidos, 75 mg. Envase con 60.

Venlafaxina Normon EFG (Normon)– Comprimidos, 37,5 mg. Envase con 60.– Comprimidos, 50 mg. Envase con 30. – Comprimidos, 75 mg. Envase con 60.

Venlafaxina Ranbaxy EFG (Ranbaxy)– Comprimidos, 37,5 mg. Envase con 60.– Comprimidos, 50 mg. Envase con 30. – Comprimidos, 75 mg. Envase con 60.

Venlafaxina Ratiopharm EFG (Ratiopharm España)– Comprimidos, 37,5 mg. Envase con 60.– Comprimidos, 50 mg. Envase con 30. – Comprimidos, 75 mg. Envase con 60.

Venlafaxina Retard Actavis (Actavis Group Ptc Ehf.)– Cápsulas de liberación prolongada, 75 mg. Envase con 30. – Cápsulas de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 30.

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95Fármacos coadyuvantes I. Antidepresivos

Venlafaxina Retard Apotex (Apotex Europe BV)– Cápsulas de liberación prolongada, 75 mg. Envase con 30. – Cápsulas de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 30.

Venlafaxina Retard Bexal (Bexal Farmacéutica)– Cápsulas de liberación prolongada, 75 mg. Envase con 30. – Cápsulas de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 30.

Venlafaxina Retard Cinfa (Cinfa)– Cápsulas de liberación prolongada, 75 mg. Envase con 30. – Cápsulas de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 30.

Venlafaxina Retard Combix (Combix)– Cápsulas de liberación prolongada, 75 mg. Envase con 30. – Cápsulas de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 30.

Venlafaxina Retard Davur (Davur)– Cápsulas de liberación prolongada, 75 mg. Envase con 30. – Cápsulas de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 30.

Venlafaxina Retard Dermogen (Dermogen Farma)– Cápsulas de liberación prolongada, 75 mg. Envase con 30; 500.– Cápsulas de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 30; 500.

Venlafaxina Retard Dermogeneris (Dermogen Farma)– Cápsulas de liberación prolongada, 75 mg. Envase con 30; 500.– Cápsulas de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 30; 500.

Venlafaxina Retard Kern Pharma (Kern Pharma)– Cápsulas de liberación prolongada, 75 mg. Envase con 30. – Cápsulas de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 30.

Venlafaxina Retard Liderfarm (Farmalider)– Cápsulas de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 30; 500.– Cápsulas de liberación prolongada, 75 mg. Envase con 30; 500.

Venlafaxina Retard Mabo (Mabo Farma)– Cápsulas de liberación prolongada, 75 mg. Envase con 30. – Cápsulas de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 30.

Venlafaxina Retard Normon (Normon)– Cápsulas de liberación prolongada, 75 mg. Envase con 30. – Cápsulas de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 30.

Venlafaxina Retard Qualigen (Qualigen)– Cápsulas de liberación prolongada, 75 mg. Envase con 30. – Cápsulas de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 30.

Venlafaxina Retard Ratiopharm (Ratiopharm España)– Cápsulas de liberación prolongada, 75 mg. Envase con 30. – Cápsulas de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 30.

Venlafaxina Retard Rimafar (Rimafar)– Cápsulas de liberación prolongada, 75 mg. Envase con 30. – Cápsulas de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 30.

Venlafaxina Retard Sandoz (Sandoz Farmacéutica)– Cápsulas de liberación prolongada, 75 mg. Envase con 30. – Cápsulas de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 30.

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96 Dolormecum

Venlafaxina Retard Stada (Stada)– Cápsulas de liberación prolongada, 75 mg. Envase con 30. – Cápsulas de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 30.

Venlafaxina Retard Teva (Teva Genéricos Española)– Cápsulas de liberación prolongada, 75 mg. Envase con 30. – Cápsulas de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 30.

Venlafaxina Retard UR (Uso Racional)– Cápsulas de liberación prolongada, 75 mg. Envase con 30. – Cápsulas de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 30.

Venlafaxina Retard Winthrop (Winthrop Pharma España)– Cápsulas de liberación prolongada, 75 mg. Envase con 30. – Cápsulas de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 30.

Venlafaxina Teva EFG (Teva Genéricos Española)– Comprimidos, 37,5 mg. Envase con 60.– Comprimidos, 50 mg. Envase con 30. – Comprimidos, 75 mg. Envase con 60.

Venlamylan Retard (Mylan Pharmaceuticals)– Cápsulas de liberación prolongada, 75 mg. Envase con 30. – Cápsulas de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 30.

Venlapine Retard (Qualigen)– Cápsulas de liberación prolongada, 75 mg. Envase con 30. – Cápsulas de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 30.

Zarelis Retard (Italfarmaco)– Comprimidos de liberación prolongada, 75 mg. Envase con 30. – Comprimidos de liberación prolongada, 150 mg. Envase con 30. – Comprimidos de liberación prolongada, 225 mg. Envase con 30.

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Fármacos coadyuvantes II. Antiepilépticos

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Los fármacos antiepilépticos se han utilizado en el manejo del dolor desde mediados del siglo XX, y junto con los antidepresivos constituyen uno de los dos grupos de coadyuvan-tes más importantes en el tratamiento del dolor. Son útiles en el tratamiento del dolor cróni-co neuropático.

Según las circunstancias del paciente y el tipo de dolor, pueden estar indicados como fármacos únicos o asociados a otros analgésicos clásicos. Su estructura química y meca-nismo de acción son muy heterogéneos, por lo que puede ocurrir que uno de ellos fracase y que otro sea eficaz, por lo que se debe valorar la sustitución de uno por otro en caso de fracaso o falta de respuesta. Pacientes tratados con asociaciones de analgé-sicos clásicos y otros coadyuvantes ven mejorar su calidad de vida al cambiar a un anticonvulsivante.

El bloqueo de canales Na+ dependientes de voltaje, el incremento de la actividad inhibidora del GABA, o ambas acciones conjuntamente son los mecanismos que explican la acción depresora en la transmisión dolorosa.

Los efectos teratógenos son comunes a todos los antiepilépticos, en especial a altas dosis y en politerapia; el riesgo disminuye considerablemente en monoterapia. Los más característicos son el síndrome fetal (producido por todos) y las alteraciones del tubo neural que se han descrito especialmente para la carbamacepina y el valproato. La única forma de disminuir los efectos adversos de estos fármacos es la de ajustar la dosis hasta que éstos desaparezcan y tener en consideración la interacción con otros fármacos que puedan aumentar o disminuir sus niveles sanguíneos.

En dolores neuropáticos especialmente rebeldes puede ser necesario asociar dos anticonvulsivantes, o un antidepresivo con un anticonvulsivante, antes de recurrir a otras medidas terapéuticas más invasivas.

cArBAmAcePinA

mecanismo de acción

Reduce la liberación de glutamato, disminuyendo la transmisión del estímulo noci-ceptivo, estabiliza las membranas neuronales y disminuye el recambio de dopamina y noradrenalina.

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98 Dolormecum

Usos terapéuticos y posología

Neuralgia del trigémino y glosofaríngeo.– Oral: inicial: 200-400 mg/día y escalando lentamente hasta suprimir dolor (200 mg

3-4/día). Lograda la analgesia, ajustar gradualmente a la dosis mínima posible. Ancia-nos: iniciar con 100 mg 2/día, y mantener con 400-800 mg/día.

reacciones adversas

Mareo, sedación, nistagmos, ataxia, diplopía, vértigo, trastornos del habla, náuseas, vómitos, hiponatremia, neuropatía periférica; dermatitis, ictericia, hiperplasia linfática, seu-dolinfoma, opacidad del cristalino, leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia.

contraindicaciones

No debe utilizarse si existe hipersensibilidad a carbamacepina y fármacos estructural-mente relacionados (p. ej. antidepresivos tricíclicos). No debe solaparse con el uso de IMAO. En caso de iniciar una terapia con IMAO, respetar una separación entre ambos tratamientos de al menos 2 semanas.

Alteraciones de la conducción atrioventricular, antecedentes de depresión de médula ósea o de porfiria aguda intermitente.

Puede agravar cuadros de disfunción hepática o enfermedad hepática activa.

Advertencias y precauciones

Valorar riesgo-beneficio en pacientes con antecedentes de enfermedad hepática o renal.

Al igual que con otros fármacos del mismo grupo, existe riesgo teratógeno (defectos craneofaciales, cardiovasculares, alteraciones ungueales, espina bífida, retraso del desarrollo, retraso mental). Se debe valorar cuidadosamente el riesgo-beneficio. Se excreta con la leche; a grandes dosis puede provocar efectos en el lactante.

No se debe conducir: puede provocar mareos y somnolencia. Puede aparecer anemia aplásica, agranulocitosis, trombocitopenia o leucopenia.Suspender el tratamiento ante depresión de médula ósea, reacciones cutáneas graves,

agravamiento de disfunción hepática y exacerbación de crisis epilépticas.Por su efecto depresor central, reduce la tolerancia al alcohol.La interrupción del tratamiento debe realizarse gradualmente, controlando los niveles

plasmáticos y monitorizando la función hepática y renal, y exploración ocular.

interacciones

La carbamacepina presenta interacciones con un elevado número de fármacos que modifican su metabolismo o que pueden ser ellos los modificados. Los tratamientos pre-existentes del paciente deben revisarse cuidadosamente antes de iniciar el tratamiento con carbamacepina.

Entre las más importantes hay que considerar: en administración conjunta con anti-coagulantes, se recomienda disminuir la dosis de éste.

La eficacia de los anticonceptivos hormonales se ve disminuida en pacientes que reciben carbamacepina, por lo que se recomienda que las mujeres tratadas con carbamacepina reciban 50 µg de estrógeno con una dosis alta de progesterona.

El propoxifeno interfiere con el metabolismo y el aclaramiento del anticonvulsivante y aumenta ciertos efectos adversos de la carbamacepina como dolor de cabeza, vértigos, ataxia y náuseas.

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99Fármacos coadyuvantes II. Antiepilépticos

Entre otras interacciones posibles figuran: – Fármacos que aumentan los niveles de carbamacepina: dextropropoxifeno, ibuprofeno,

danazol, eritromicina, troleandomicina, josamicina, claritromicina, viloxazina, fluoxetina, fluvoxamina, posiblemente desipramina, nefazodona, paroxetina, trazodona, estiripentol, vigabatrina, itraconazol, ketoconazol, fluconazol, voriconazol, terfenadina, loratadina, loxapina, olanzapina, quetiapina, isoniazida, ritonavir, acetazolamida, diltiazem, verapamilo, cimetidina, omeprazol, oxibutinina, dantroleno.

– Fármacos que pueden disminuir los niveles de carbamacepina: felbamato, fenobarbital, fenitoína y fosfenitoína, primidona, etosuximida, fensuximida, oxcarbacepina, clonacepam, teofilina, aminofilina rifampicina, cisplatino o doxorubicina, isotretinoína, preparados que contengan hierba de San Juan (Hypericum perforatum).

– La carbamacepina puede disminuir los niveles plasmáticos de los fármacos: metadona, paracetamol, fenazona (antipirina), tramadol, doxiciclina, clozapina, haloperidol y bromperidol, olanzapina, quetiapina, risperidona, ziprasidona, clobazam, lamotrigina, tiagabina, topiramato, clonacepam, etosuximida, primidona, ácido valproico, felbamato, zonisamida, oxcarbacepina, fenitoína, itraconazol, praziquantel, imatinib, alprazolam, midazolam, prednisolona, dexametasona, indinavir, ritonavir, saquinavir, teofilina, bupropión, citalopram, nefazodona, trazodona, imipramina, amitriptilina, nortriptilina, clomipramina, warfarina, fenprocumon, dicumarol, acenocumarol, ciclosporina, everolimus, levotiroxina, felodipino, digoxina.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Carbamacepina Alter EFG (Alter) – Comprimidos, 200 mg. Envase con 50; 100.– Comprimidos, 400 mg. Envase con 30; 100.

Carbamacepina Normon EFG (Normon)– Comprimidos, 200 mg. Envase con 50; 100; 500.– Comprimidos, 400 mg. Envase con 30; 100; 500.

Tegretol (Novartis)– Comprimidos, 200 mg. Envase con 50; 500.– Comprimidos, 400 mg. Envase con 5s0; 500.

gABAPentinA

mecanismo de acción

Reduce la liberación de neurotransmisores excitadores y potencia el efecto inhibidor del GABA en varias áreas cerebrales. Menor eficacia anticonvulsiva que carbamacepina.

Usos terapéuticos y posología

Dolor neuropático, neuralgia del trigémino, neuralgia postherpética.– Oral: inicial: 300 mg/8 h; ajustar dosis según respuesta y tolerancia. Mantenimiento:

900-3.600 mg/día repartidos en 3 tomas.

reacciones adversas

Diarrea, sequedad de boca, dispepsia, náuseas, vómitos; edema periférico; mareos, somnolencia, ansiedad, marcha anómala, amnesia, ataxia, fatiga, nistagmo, temblor, astenia, parestesias, labilidad emocional, hipercinesia; aumento de peso; disartria, artralgia; diplopía, ambliopía; erupción, púrpura; estreñimiento, flatulencia, disnea, confusión; impotencia y

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100 Dolormecum

leucocitopenia; rara vez, pancreatitis, depresión, psicosis, cefalea, mialgia e incontinencia urinaria; hepatitis, ictericia, dolor torácico, palpitaciones, trastornos motores, trombocitopenia, acúfenos, insuficiencia renal aguda y alopecia.

contraindicaciones

No emplearse con lactantes ni en niños menores de 3 años. No administrar conjuntamente con antiácidos (su biodisponibilidad se ve disminuida). Se debe espaciar ambas administracio-nes unas 2 h.

No emplearse conjuntamente con otros depresores del SNC.

Advertencias y precauciones

Se debe valorar su uso en caso de insuficiencia renal. No debe utilizarse en mujeres embarazadas salvo si el beneficio para la madre es

claramente superior al riesgo potencial para el feto. Se excreta en leche materna. Se debe emplear con precaución en ancianos.Se recomienda interrumpir el tratamiento si se desarrolla pancreatitis aguda.Para un uso prolongado en niños y adolescentes se debe valorar el cociente riesgo-beneficio.No se debe conducir durante el tratamiento con gabapentina: puede causar somnolencia,

mareo u otros síntomas relacionados.En caso de suspensión del fármaco, se realizará gradualmente.

interacciones

Morfina y otros depresores del SNC pueden potenciar los efectos de gabapentina. La presencia de antiácidos que contengan aluminio o magnesio reduce la biodisponibi-

lidad de gabapentina.La cimetidina podría reducir la excreción renal de gabapentina.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Gabapentina Aurobindo (Laboratorios Aurobindo, SLU)– Cápsulas duras, 300 mg. Envase con 30; 90.– Cápsulas duras, 400 mg. Envase con 30; 90.

Gabapentina Almus (Almus Farmacéutica)– Cápsulas duras, 300 mg. Envase con 90.– Cápsulas duras, 400 mg. Envase con 90.

Gabapentina Bexal EFG (Bexal Farmacéutica) – Cápsulas, 300 mg. Envase con 90.

Gabapentina Cinfa EFG (Cinfa) – Cápsulas, 300 mg. Envase con 30; 90.– Cápsulas, 400 mg. Envase con 30; 90.

Gabapentina Combino Pharm EFG (Combino Pharm) – Cápsulas, 300 mg. Envase con 500.– Cápsulas, 400 mg. Envase con 500.

Gabapentina Combix EFG (Combix) – Cápsulas, 300 mg. Envase con 90.– Cápsulas, 400 mg. Envase con 90.

Page 113: Dolor Me Cum

101Fármacos coadyuvantes II. Antiepilépticos

– Comprimidos recubiertos, 600 mg. Envase con 90.– Comprimidos recubiertos, 800 mg. Envase con 90.

Gabapentina Dermogen EFG (Dermogen Pharma) – Comprimidos recubiertos, 600 mg. Envase con 90.

Gabapentina Edg (Laboratorios Edigen)– Cápsulas duras, 300 mg. Envase con 30; 90.– Cápsulas duras, 400 mg. Envase con 30; 90.

Gabapentina Kern Pharma EFG (Kern Pharma) – Cápsulas, 300 mg. Envase con 30; 90; 500.– Cápsulas, 400 mg. Envase con 30; 90; 500.– Comprimidos, 600 mg. Envase con 90.– Comprimidos, 800 mg. Envase con 90.

Gabapentina Korhispana EFG (Korhispana) – Cápsulas, 300 mg. Envase con 90.– Cápsulas, 400 mg. Envase con 90.

Gabapentina Normon EFG (Normon) – Cápsulas, 300 mg. Envase con 90; 500.– Cápsulas, 400 mg. Envase con 90; 500.

Gabapentina Pensa EFG (Pensa Pharma) – Cápsulas, 300 mg. Envase con 30; 90.– Cápsulas, 400 mg. Envase con 30; 90.– Comprimidos, 600 mg. Envase con 90; 500.

Gabapentina Pharmagenus EFG (Pharmagenus) – Cápsulas, 300 mg. Envase con 90.– Cápsulas, 400 mg. Envase con 90.

Gabapentina Qualigen EFG (Qualigen) – Cápsulas, 300 mg. Envase con 90.– Comprimidos, 600 mg. Envase con 90.– Comprimidos, 800 mg. Envase con 90.

Gabapentina Ranbaxy EFG (Ranbaxy) – Cápsulas, 300 mg. Envase con 90.– Cápsulas, 400 mg. Envase con 90.– Comprimidos, 600 mg. Envase con 90.– Comprimidos, 800 mg. Envase con 90.

Gabapentina Ratiopharm EFG (Ratiopharm) – Cápsulas, 300 mg. Envase con 90.– Cápsulas, 400 mg. Envase con 90.– Comprimidos recubiertos, 600 mg. Envase con 90.– Comprimidos recubiertos, 800 mg. Envase con 90.

Gabapentina Sandoz EFG (Sandoz Farmacéutica) – Cápsulas, 300 mg. Envase con 90.– Cápsulas, 400 mg. Envase con 90.

Gabapentina Stada EFG (Stada) – Cápsulas, 300 mg. Envase con 90.– Cápsulas, 400 mg. Envase con 90.– Comprimidos recubiertos, 600 mg. Envase con 90.– Comprimidos recubiertos, 800 mg. Envase con 90.

Gabapentina Tecnigen EFG (Tecnimede España) – Cápsulas, 400 mg. Envase con 90.

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102 Dolormecum

– Comprimidos recubiertos, 600 mg. Envase con 90.– Comprimidos recubiertos, 800 mg. Envase con 90.

Gabapentina Teva EFG (Teva Genéricos Española) – Cápsulas, 100 mg. Envase con 90.– Comprimidos recubiertos, 600 mg. Envase con 90.– Comprimidos recubiertos, 800 mg. Envase con 90.

Gabapentina Tevagen EFG (Teva Genéricos Española) – Cápsulas, 300 mg. Envase con 30; 90.– Cápsulas, 400 mg. Envase con 30; 90.

Gabapentina UR EFG (Uso Racional) – Cápsulas, 300 mg. Envase con 90.– Cápsulas, 400 mg. Envase con 90.– Comprimidos recubiertos, 600 mg. Envase con 90.– Comprimidos recubiertos, 800 mg. Envase con 90.

Gabapentina UXA EFG (Uxafarma) – Cápsulas, 300 mg. Envase con 90.– Cápsulas, 400 mg. Envase con 90.

Gabapentina Winthrop EFG (Sanofi Aventis) – Cápsulas, 300 mg. Envase con 30; 90.– Cápsulas, 400 mg. Envase con 30; 90.– Comprimidos recubiertos, 600 mg. Envase con 90.– Comprimidos recubiertos, 800 mg. Envase con 90.

Gabatur (Cantabria)– Cápsulas, 300 mg. Envase con 90.– Cápsulas, 400 mg. Envase con 30; 90.– Comprimidos recubiertos, 600 mg. Envase con 90.– Comprimidos recubiertos, 800 mg. Envase con 90.

Gabmylan (Mylan Pharmaceuticals)– Cápsulas, 300 mg. Envase con 90.– Cápsulas, 400 mg. Envase con 90.– Comprimidos recubiertos, 600 mg. Envase con 90.– Comprimidos recubiertos, 800 mg. Envase con 90.

Neurontin (Parke-Davis)– Cápsulas, 300 mg. Envase con 30; 90; 500.– Cápsulas, 400 mg. Envase con 30; 90; 500.– Comprimidos recubiertos, 600 mg. Envase con 90; 500.– Comprimidos recubiertos, 800 mg. Envase con 90; 500.

lAmotriginA

mecanismo de acción

Inhibe la liberación presináptica de glutamato, y bloquea la activación de los canales de sodio voltaje dependientes.

Usos terapéuticos y posología

Neuralgia del trigémino, neuropatía diabética, neuropatía por SIDA, dolor central post-infarto.

– Oral: 200-400 mg/día.

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103Fármacos coadyuvantes II. Antiepilépticos

reacciones adversas

Erupción cutánea, irritabilidad, cefalea, somnolencia, insomnio, vértigos, agitación, temblor, nistagmos, diplopía, visión borrosa, náusea, cansancio, artralgia, dolor/dolor de espalda, ataxia, vómitos, diarrea.

contraindicaciones

Hipersensibilidad.

Advertencias y precauciones

Se han notificado casos de reacciones cutáneas potencialmente mortales como síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica que debe suponer la suspensión inmediata del tratamiento.

Se recomienda disminuir la dosis a la mitad en caso de insuficiencia hepática moderada.El metabolito glucoronizado de lamotrigina puede acumularse en riñón.Como con el resto de fármacos antiepilépticos, se han notificado casos de ideación y

comportamiento suicida en pacientes en tratamiento para varias indicaciones, por lo que debe vigilarse al paciente y comunicarlo a sus cuidadores.

En mujeres embarazadas debe valorarse individualmente la conveniencia de interrumpir el tratamiento, por el aumento del riesgo de malformaciones congénitas.

No se recomienda administrar lamotrigina a madres lactantes.

interacciones

El metabolismo de lamotrigina puede verse reducido por el uso concomitante de valproato. Existe interacción con fármacos depresores del SNC (reducir dosis). Fármacos que aumentan el metabolismo de lamotrigina: fenitoína, carbamacepina, fenobarbital, primidona, rifampi-cina, etinilestradiol/levonorgestrel.

En mujeres que utilicen anticonceptivos hormonales los niveles de lamotrigina pueden disminuir durante el uso del anticonceptivo.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Crisomet (Juste, SAQF) – Comprimidos, 5 mg. Envase con 56.– Comprimidos, 25 mg. Envase con 21; 42; 56.– Comprimidos, 50 mg. Envase con 42; 56.– Comprimidos, 100 mg. Envase con 56.– Comprimidos, 200 mg. Envase con 30.

Labileno (GlaxoSmithKline)– Comprimidos, 5 mg. Envase con 56. – Comprimidos, 25 mg. Envase con 21; 42; 56.– Comprimidos, 50 mg. Envase con 42; 56. – Comprimidos, 100 mg. Envase con 56.– Comprimidos, 200 mg. Envase con 30.

Lamictal (GlaxoSmithKline)– Comprimidos, 2 mg. Envase con 30. – Comprimidos, 5 mg. Envase con 56. – Comprimidos, 25 mg. Envase con 21; 42; 56.– Comprimidos, 50 mg. Envase con 42; 56. – Comprimidos, 100 mg. Envase con 56. – Comprimidos, 200 mg. Envase con 30.

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104 Dolormecum

Lamotrigina Bexal EFG (Bexal Farmacéutica)– Comprimidos, 25 mg. Envase con 56. – Comprimidos, 50 mg. Envase con 56. – Comprimidos, 100 mg. Envase con 56. – Comprimidos, 200 mg. Envase con 30.– Comprimidos dispersables/masticables, 100 mg. Envase con 56.

Lamotrigina Combix EFG (Combix)– Comprimidos, 50 mg. Envase con 56.– Comprimidos, 100 mg. Envase con 56. – Comprimidos, 200 mg. Envase con 30.

Lamotrigina Davur EFG (Davur)– Comprimidos, 25 mg. Envase con 56.– Comprimidos, 50 mg. Envase con 56. – Comprimidos, 100 mg. Envase con 56. – Comprimidos, 200 mg. Envase con 30.

Lamotrigina Edigen EFG (Edigen)– Comprimidos, 5 mg. Envase con 56.– Comprimidos, 100 mg. Envase con 56.– Comprimidos, 200 mg. Envase con 30.

Lamotrigina Kern EFG (Pharma Kern Pharma)– Comprimidos, 100 mg. Envase con 56.– Comprimidos, 200 mg. Envase con 30.

Lamotrigina Kern Pharma EFG (Kern Pharma)– Comprimidos, 25 mg. Envase con 56. – Comprimidos, 50 mg. Envase con 56.

Lamotrigina Korhispana EFG (Korhispana)– Comprimidos, 100 mg. Envase con 56. – Comprimidos, 200 mg. Envase con 30.

Lamotrigina Mylan EFG (Mylan Pharmaceuticals)– Comprimidos, 25 mg. Envase con 21; 42; 56.– Comprimidos, 50 mg. Envase con 42; 56.– Comprimidos, 100 mg. Envase con 56. – Comprimidos, 200 mg. Envase con 30.

Lamotrigina Normon EFG (Normon)– Comprimidos, 25 mg. Envase con 21; 42; 56.– Comprimidos, 50 mg. Envase con 42; 56.– Comprimidos, 100 mg. Envase con 56. – Comprimidos, 200 mg. Envase con 30.

Lamotrigina Qualigen EFG (Qualigen)– Comprimidos, 25 mg. Envase con 56. – Comprimidos, 50 mg. Envase con 56. – Comprimidos, 100 mg. Envase con 56. – Comprimidos, 200. Envase con 30.

Lamotrigina Ranbaxy EFG (Ranbaxy)– Comprimidos, 100 mg. Envase con 56. – Comprimidos, 200 mg. Envase con 30. – Comprimidos, 25 mg. Envase con 56. – Comprimidos, 50 mg. Envase con 56.

Lamotrigina Ratiopharm EFG (Ratiopharm España)– Comprimidos, 25 mg. Envase con 56.

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105Fármacos coadyuvantes II. Antiepilépticos

– Comprimidos, 50 mg. Envase con 56. – Comprimidos, 100 mg. Envase con 56. – Comprimidos, 200 mg. Envase con 30.

Lamotrigina Sandoz EFG (Sandoz Farmacéutica)– Comprimidos, 50 mg. Envase con 56. – Comprimidos, 100 mg. Envase con 56. – Comprimidos, 200 mg. Envase con 30.

Lamotrigina Stada EFG (Stada)– Comprimidos, 25 mg. Envase con 56. – Comprimidos, 50 mg. Envase con 56. – Comprimidos, 100 mg. Envase con 56.– Comprimidos, 200 mg. Envase con 30.

Lamotrigina Tevagen EFG (Teva Genéricos Española)– Comprimidos, 50 mg. Envase con 56. – Comprimidos, 100 mg. Envase con 56. – Comprimidos, 200 mg. Envase con 30.

Lamotrigina Urquima (Urquima)– Comprimidos dispersables/masticables, 25 mg. Envase con 56.– Comprimidos dispersables/masticables, 50 mg. Envase con 56.– Comprimidos dispersables/masticables, 100 mg. Envase con 56.– Comprimidos dispersables/masticables, 200 mg. Envase con 56.

Lamotrigina Winthrop EFG (Winthrop Pharma España)– Comprimidos, 25 mg. Envase con 56. – Comprimidos, 50 mg. Envase con 56.– Comprimidos, 100 mg. Envase con 56.– Comprimidos, 200 mg. Envase con 30.

Lavinol (Qualigen)– Comprimidos, 25 mg. Envase con 56. – Comprimidos, 50 mg. Envase con 56. – Comprimidos, 100 mg. Envase con 56. – Comprimidos, 200 mg. Envase con 30.

Silam (Adamed)– Comprimidos, 25 mg. Envase con 56. – Comprimidos, 50 mg. Envase con 56. – Comprimidos, 100 mg. Envase con 56. – Comprimidos, 200 mg. Envase con 30.

oxcArBAcePinA

mecanismo de acción

Bloqueo de los canales de sodio voltaje dependientes, lo que produce una hiperpolari-zación de la membrana neuronal, provocando inhibición de la descarga neuronal y un bloqueo de la transmisión nociceptiva. El efecto farmacológico se debe fundamentalmente a la acción del metabolito de la oxcarbacepina, el MHD.

Usos terapéuticos y posología

La oxcarbacepina puede utilizarse en la neuralgia del trigémino y la neuralgia posther-pética, aunque los resultados no son concluyentes (Zin, et al., 2008). Se han demostrado efectos superiores a placebo a dosis de 1.200-1.800 mg/día.

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106 Dolormecum

reacciones adversas

Hiponatremia, confusión, depresión, apatía, agitación, labilidad afectiva, somnolencia, cefalea, mareo, ataxia, temblor, nistagmo, alteración de la atención, amnesia, diplopía, visión borrosa, alteraciones visuales, vértigo, náusea, vómito, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, exantema, alopecia, acné, fatiga, astenia.

contraindicaciones

Puede presentarse hipersensibilidad cruzada con carbamacepina. Pueden producirse reacciones dermatológicas graves. En nefrópatas puede aparecer hiponatremia, con mayor probabilidad si existe tratamiento concomitante con fármacos que reduzcan los niveles séricos de Sodio, recomendándose valorar niveles de Sodio antes del tratamiento, tras 2 semanas y mensualmente durante 3 meses. Evidencia de depresión de médula ósea o enfermedad hepática son motivos de interrupción del tratamiento.

Advertencias y precauciones

No debe asociarse con otros fármacos depresores del SNC, ni con alcohol. En caso de iniciar una terapia con IMAO, respetar una separación entre ambos tratamien-

tos de al menos 2 semanas.Se debe valorar su uso en mujeres embarazadas, de acuerdo con el balance riesgo-

beneficio. En caso de utilización, se recomienda un suplemento de ácido fólico a la embarazada, y vitamina K1 a madre y neonato para prevenir trastornos hematológicos.

Por producirse paso de la oxcarbacepina a la leche materna, no debe emplearse durante la lactancia.

La interrupción del tratamiento debe realizarse siempre de forma gradual.No deben realizarse actividades peligrosas ni conducir durante el uso de oxcarbacepina.

interacciones

Su uso disminuye la eficacia de los anticonceptivos hormonales. Carbamacepina, feni-toína, fenobarbital y ácido valproico disminuyen los niveles plasmáticos de oxcarbacepina.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Epilexter (Novartis Farmacéutica) – Comprimidos recubiertos, 300 mg. Envase con 100.– Comprimidos recubiertos, 600 mg. Envase con 100.– Suspensión oral, 60 mg/ml. Presentación de 250 ml.

Oxcarmylan (Mylan Pharmaceuticals)– Comprimidos recubiertos, 300 mg. Envase con 100.– Comprimidos recubiertos, 600 mg. Envase con 100.

Trileptal (Novartis Farmacéutica)– Comprimidos recubiertos, 300 mg. Envase con 100; 500.– Comprimidos recubiertos, 600 mg. Envase con 100; 500.– Suspensión oral, 60 mg/ml. Presentación de 250 ml.

PregABAlinA

mecanismo de acción

Similar al de gabapentina. Se une a una subunidad del canal de calcio, reduciendo la liberación de neurotransmisores excitadores y potencia el efecto inhibidor del GABA.

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107Fármacos coadyuvantes II. Antiepilépticos

Usos terapéuticos y posología

Se ha demostrado la eficacia en estudios en neuropatía diabética, neuralgia postherpé-tica y lesión de la médula espinal.

Para el tratamiento del dolor, la dosis de inicio es de 150 mg/día, en 2-3 tomas. La dosis se puede incrementar, tras 3-7 días, hasta 300 mg/día, siendo la dosis máxima de 600 mg/día tras un intervalo adicional de 7 días.

reacciones adversas

Mareo (30%), somnolencia (22%), aumento del apetito, ataxia, coordinación anormal, temblor, disartria, alteración de la memoria, alteración de la atención, parestesia, sedación, alteración, visión borrosa, diplopía, vértigo, vómitos, sequedad de boca, estreñimiento, flatu-lencia, disfunción eréctil, marcha anormal, sensación de embriaguez, fatiga, edema periférico, edema, aumento de peso.

contraindicaciones

Hipersensibilidad a pregabalina.

Advertencias y precauciones

Requiere ajuste de dosis si existe insuficiencia renal, disminuyendo la dosis diaria y aumentando el intervalo.

En mujeres embarazadas se debe valorar el cociente riesgo-beneficio. Por existir casos de toxicidad fetal en animales, las mujeres en edad fértil deben utilizar un método anticon-ceptivo durante el tratamiento.

Se desaconseja la lactancia materna durante el tratamiento. Si el tratamiento provocara aumento de peso en pacientes diabéticos, debe ajustarse su

medicación hipoglucemiante.Puede provocar somnolencia y mareo (riesgo de incremento de caídas en pacientes

ancianos).Puede afectar a la capacidad de conducir o para utilizar máquinas por sus efectos

depresores centrales. En caso de suspensión del fármaco, se realizará gradualmente para evitar la aparición

de síntomas de retirada.

interacciones

El uso conjunto con oxicodona provoca alteración de la función cognitiva y motora.Por su efecto depresor del SNC, potencia efecto del etanol y de loracepam.No se han descrito interacciones con otros antiepilépticos.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Lyrica (Pfizer)– Cápsulas, 25 mg. Envase con 56; 100. – Cápsulas, 150 mg. Envase con 56; 100. – Cápsulas, 300 mg. Envase con 56; 100. – Cápsulas, 750 mg. Envase con 56; 100.

toPirAmAto

mecanismo de acción

Bloquea los canales de sodio, evitando la despolarización neuronal y la liberación de neurotransmisores excitadores. Actúa sobre el canal del GABA potenciando su efecto.

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108 Dolormecum

Usos terapéuticos y posología

Dolor crónico de origen neuropático. Se ha empleado, por vía oral, en ensayos clínicos, desde 50-400 mg/día, obteniéndose resultados positivos frente a placebo. Como en el resto de los antiepilépticos, la escalada de dosis deber hacerse de forma gradual, esperando 1 semana antes de aumentar a la dosis siguiente.

reacciones adversas

Ataxia, confusión, somnolencia, mareos, fatiga, parestesias, fragilidad emocional, depresión, diarrea, urolitiasis, glaucoma y pérdida de peso, acidosis metabólica por depleción de bicar-bonato, especialmente en pacientes de riesgo (insuficiencia renal, diarrea, cirugía, insuficiencia respiratoria grave, etc.).

La pérdida de peso en pacientes tratados con topiramato no debe ser considerada nece-sariamente una efecto adverso. En dolor lumbar, esta pérdida puede suponer una mejoría del cuadro doloroso, al disminuir la presión sobre la zona.

contraindicaciones

Hipersensibilidad a pregabalina.

Advertencias y precauciones

Debe emplearse con precaución en pacientes con insuficiencia renal y hepática. Pre-caución en nefropatías, procesos respiratorios graves, estatus epiléptico, diarrea, cirugías, dieta cetogénica o asociación con fármacos que inducen nefrolitiasis (acetazolamida, sales de calcio, ácido ascórbico, triamtereno, saquinavir) o acidosis.

Puede provocar miopía aguda con glaucoma secundario de ángulo cerrado que requiere la retirara del tratamiento. Puede provocar acidosis metabólica hiperclorémica: su uso crónico en niños puede reducir el crecimiento.

En mujeres embarazadas se debe valorar el cociente riesgo-beneficio. Por existir casos de toxicidad fetal en animales, las mujeres en edad fértil deben utilizar un método anticon-ceptivo durante el tratamiento. Se han notificado hipospadias en recién nacidos varones.

Se desaconseja la lactancia materna durante el tratamiento. Puede afectar a la capacidad de conducir o para utilizar máquinas por sus efectos de-

presores centrales. En caso de suspensión del fármaco, se realizará gradualmente para evitar la aparición

de síntomas de retirada.

interacciones

Topiramato aumenta las concentraciones plasmáticas de fenitoína (monitorizar), metformina, diltiazem, flunarizina.

Topiramato aumenta las concentraciones plasmáticas de digoxina (monitorizar), etiniles-tradiol (usar anticonceptivos no hormonales), gliburida.

Las concentraciones plasmáticas de topiramato pueden estar disminuidas por la presencia de fenitoína y carbamacepina.

Las concentraciones plasmáticas de topiramato pueden estar aumentadas por la presen-cia de diltiazem, hidroclorotiazida y propranolol.

Potencia y se potencia por el uso conjunto con alcohol y demás depresores del SNC.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Acomicil (Adamed) – Comprimidos recubiertos, 25 mg. Envase con 60.

Page 121: Dolor Me Cum

109Fármacos coadyuvantes II. Antiepilépticos

– Comprimidos recubiertos, 50 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 100 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 200 mg. Envase con 60.

Epilmax (Cantabria Pharma)– Comprimidos recubiertos, 25 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 50 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 100 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 200 mg. Envase con 60.

Topamax (Janssen-Cilag)– Cápsulas dispersables, 15 mg. Envase con 60. – Cápsulas dispersables, 25 mg. Envase con 60.– Cápsulas dispersables, 50 mg. Envase con 60. – Comprimidos, 25 mg. Envase con 60. – Comprimidos, 50 mg. Envase con 60. – Comprimidos, 100 mg. Envase con 60. – Comprimidos, 200 mg. Envase con 60.

Topibrain (Brainpharma)– Comprimidos recubiertos, 25 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 50 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 100 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 200 mg. Envase con 60.

Topimylan (Mylan Pharmaceuticals)– Comprimidos recubiertos, 25 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 50 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 100 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 200 mg. Envase con 60.

Topiramato Alter EFG (Alter) – Comprimidos recubiertos, 25 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 50mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 100 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 200 mg. Envase con 60.

Topiramato Cinfa EFG (Cinfa)– Comprimidos recubiertos, 25 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 50 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 100 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 200 mg. Envase con 60.

Topiramato Combix EFG (Combix)– Comprimidos recubiertos, 25 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 50 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 100 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 200 mg. Envase con 60.

Topiramato Davur EFG (Davur)– Comprimidos recubiertos, 25 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 50 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 100 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 200 mg. Envase con 60.

Topiramato Kern EFG (Kern Pharma)– Comprimidos recubiertos, 25 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 50 mg. Envase con 60.

Page 122: Dolor Me Cum

110 Dolormecum

– Comprimidos recubiertos, 100 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 200 mg. Envase con 60.

Topiramato Mylan EFG (Mylan Pharmaceuticals)– Comprimidos recubiertos, 25 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 50 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 100 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 200 mg. Envase con 60.

Topiramato Normon EFG (Normon)– Comprimidos recubiertos, 25 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 50 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 100 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 200 mg. Envase con 60.

Topiramato Pensa EFG (Pensa Pharma)– Comprimidos recubiertos, 25 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 50 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 100 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 200 mg. Envase con 60.

Topiramato Pharmagenus EFG (Pharmagenus)– Comprimidos recubiertos, 25 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 50 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 100 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 200 mg. Envase con 60.

Topiramato Ranbaxy EFG (Ranbaxy)– Comprimidos recubiertos, 25 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 50 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 100 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 200 mg. Envase con 60.

Topiramato Ratiopharm EFG (Ratiopharm)– Comprimidos recubiertos, 25 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 50 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 100 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 200 mg. Envase con 60.

Topiramato Sandoz EFG (Sandoz Farmacéutica)– Comprimidos recubiertos, 25 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 50 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 100 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 200 mg. Envase con 60.

Topiramato Stada EFG (Stada)– Comprimidos recubiertos, 25 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 50 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 100 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 200 mg. Envase con 60.

Topiramato Tecnigen EFG (Tecnimede España)– Comprimidos recubiertos, 25 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 50 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 100 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 200 mg. Envase con 60.

Topiramato Teva EFG (Teva Genéricos Española)– Comprimidos recubiertos, 25 mg. Envase con 60.

Page 123: Dolor Me Cum

111Fármacos coadyuvantes II. Antiepilépticos

– Comprimidos recubiertos, 50 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 100 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 200 mg. Envase con 60.

Topiramato UR EFG (Uso Racional)– Comprimidos recubiertos, 25 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 50 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 100 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 200 mg. Envase con 60.

Topiramato Winthrop EFG (Winthrop Pharma España)– Comprimidos recubiertos, 25 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 50 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 100 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos, 200 mg. Envase con 60.

ziconotidA

mecanismo de acción

Bloquea los canales del calcio tipo N, impidiendo la liberación de neurotransmisores y, por lo tanto, la transmisión del dolor.

Usos terapéuticos y posología

Dolor grave crónico. Administración intratecal: comenzar con 2,4 µg/día; ajuste posterior individual según

respuesta, en incrementos ≤ 2,4 µg/día, máximo 21,6 µg/día.Intervalo mínimo entre aumentos de dosis 24 h (recomendado 48 h o más).Uso exclusivamente hospitalario.No recomendado en niños menores de 18 años debido a la ausencia de datos sobre

seguridad y eficacia.

reacciones adversas

Confusión, mareos, nistagmo, pérdida de memoria, cefalea, somnolencia; visión borrosa; anomalías de la marcha, astenia.

contraindicaciones

Contraindicado en situaciones de hipersensibilidad y en combinación con quimioterapia intratecal.

Advertencias y precauciones

Precaución en tratamientos a largo plazo, insuficiencia renal y hepática y con quimioterapia general. Existe un riesgo de provocar infecciones graves, como meningitis, que pueden ser po-tencialmente mortales; vigilar aparición de síntomas/signos. Controlar la elevación de creatina cinasa; interrumpir en caso de aumento progresivo o asociadas a signos de miopatía o rabdomió-lisis. Reducir dosis o suspender, si aparecen signos/síntomas de deterioro cognitivo o reacciones adversas neuropsiquiátricas. Puede provocar depresión o empeorarla, riesgo de suicidio.

Puede afectar a la capacidad para conducir vehículos.En embarazo no hay datos suficientes. Presenta toxicidad reproductiva en estudios ani-

males. Emplear sólo en caso absolutamente necesario. No utilizar en madres lactantes, se desconoce si se excreta en leche materna.

Page 124: Dolor Me Cum

112 Dolormecum

interacciones

La morfina intratecal potencia los efectos adversos.Mayor incidencia de somnolencia en uso concomitante con baclofeno, clonidina, bupi-

vacaína o propofol sistémicos.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Prialt (Eisai) Uso hospitalario– Solución para perfusión, 100 µg/ml (1 ml de solución contiene 100 µg de ziconotida).

Envases de 1 y 5 ml.

Page 125: Dolor Me Cum

Los anestésicos locales son un grupo de fármacos capaces de bloquear la conducción nerviosa de forma no selectiva (es decir, el bloqueo se produce en cualquier región del sistema nervioso donde se aplique el fármaco) y, lo que es más importante, de forma total-mente reversible. Esto va a conducir a la pérdida de las funciones sensitivas y motoras, lo que se traducirá en una desaparición de las sensaciones dolorosas, que es su principal aplicación terapéutica.

El bloqueo de los canales de sodio que provocan estos compuestos evita la despolariza-ción neuronal, y con ello la transmisión del dolor hacia los centros superiores del SNC.

Se dividen en anestésicos de tipo éster y de tipo amida, siendo estos últimos los más empleados debido a su mayor duración de acción y la menor incidencia de efectos adversos.

Su efecto es eminentemente local, bloquean el tronco nervioso que está en contacto directo con el anestésico, lo que permite delimitar razonablemente bien su efecto. Su capa-cidad para bloquear todo tipo de conducción nerviosa hace que puedan ser empleados también como fármacos anestésicos cuando se administran directamente en el SNC, em-pleando, por ejemplo, la vía epidural.

Sus efectos adversos se derivan de acciones sistémicas, cuando por error se administra el anestésico local en el torrente circulatorio, pudiendo provocar arritmias y alteraciones cardiovasculares, así como intoxicación en SNC.

Son útiles en infiltración y en bloqueos nerviosos, tanto en situaciones de dolor crónico como de dolor neuropático periférico. El principal limitante es la duración de su efecto, que es difícilmente evaluable salvo en sistemas de depósito o parches.

A pesar de no compartir mecanismo de acción, se ha incluido también en este apartado a la capsaicina, principalmente porque su utilidad como analgésico se basa en un efecto local, al igual que los anestésicos locales.

Sin embargo, su mecanismo de acción es totalmente diferente del de estos últimos. La capsaicina actúa como agonista de los receptores TRPV1. Se trata de un subtipo de una fa-milia de receptores (TRP) que responden a estímulos térmicos favoreciendo la transmisión del estímulo nociceptivo. La unión de la capsaicina a su receptor provoca, en un primer momento, un aumento de la sensación dolorosa, por su efecto agonista de este receptor. Sin embargo, la acción continuada de la capsaicina provoca una desensibilización debida al vaciamiento de las vesículas que liberan sustancia P en el asta dorsal de la médula. Por otro

Anestésicos locales

10

Page 126: Dolor Me Cum

114 Dolormecum

lado, si la concentración de capsaicina es suficiente, la acción continuada sobre el receptor termina por provocar una desfuncionalización del terminal nervioso, de forma que éste de-genera y desaparece de la superficie epidérmica, impidiendo así la transmisión del estímulo nociceptivo.

La duración de la analgesia es variable, y depende principalmente de la concentración de capsaicina. Mientras el efecto analgésico de la capsaicina a baja concentración es de corta duración, el efecto de parches de capsaicina de alta concentración (8%) se prolonga durante semanas.

ArticAínA

mecanismo de acción

Anestésico local tipo amida de uso odontológico. Inhibe la conducción nerviosa por bloqueo reversible de canales de sodio. En asociación con vasoconstrictor.

Usos terapéuticos y posología

Anestesia local; bloqueo espinal; anestesia por infiltración regional en odontología. Inyección en mucosa oral. Solución de articaína hidrocloruro 4% + adrenalina 0,5 o 1%. Extracciones dentales maxilares: 1,8 ml/pieza. Si se requiere corte/sutura en paladar: in-yección palatal de 0,1 ml/punción. En molares del maxilar inferior utilizar bloqueo ner-vioso. Niños 20-30 kg: 0,25-1 ml; niños 30-45 kg: 0,5-2 ml. Dosis máxima (adulto y niño) 7 mg articaína/kg.

reacciones adversas

Trastornos nerviosos centrales, cardiovasculares, respiratorios (broncospasmo: metabisulfito sódico), reacciones alérgicas. Parálisis facial nerviosa 2 semanas después.

contraindicaciones

Administración endovenosa. Hipersensibilidad. Niños < 4 años. Enfermedades cardíacas, hipotensión grave, deficiencia de actividad colinesterasa, diátesis hemorrágica, HTA grave incontrolada (vasoconstrictor). Tratamiento con IMAO o antidepresivos tricíclicos (vasocons-trictor). No inyectar en área inflamada. Asma bronquial grave (metabisulfito sódico).

Advertencias y precauciones

Ancianos, insuficiencia hepática o renal, angina de pecho, arteriosclerosis, deterioro de la coagulación, tirotoxicosis, glaucoma de ángulo estrecho, diabetes, enfermedad pulmonar, asma, feocromocitoma, epilepsia, tratamiento con anticoagulantes. Disponer de equipo de reanimación. Evitar uso simultáneo de fenotiazinas (pueden reducir el efecto presor del va-soconstrictor). El uso con β-bloqueantes no cardioselectivos puede aumentar la presión sanguínea (por el vasoconstrictor). Insuficiencia hepática/renal: se recomienda el rango de dosis más bajo posible. Lactancia: descartar la primera leche siguiente a anestesia con articaína. Efectos sobre la capacidad de conducir: evaluar en cada caso. No abandonar la clínica hasta al menos 30 min tras la inyección.

interacciones

Véase contraindicaciones y precauciones. Además, disminuye el efecto de los antidiabé-ticos orales (por adrenalina). Riesgo de arritmias con halotano. Riesgo de hemorragias con AAS o heparina, si vasopunción accidental.

Page 127: Dolor Me Cum

115Anestésicos locales

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Articaína 4% C/E (Inibsa) – Solución inyectable otras vías (1/100.000 o 1/200.000): articaína 72 mg, adrenalina 9 µg.

Envase con 1 cartucho de 1,8 ml. Con receta.

Articaína/Epinefrina Diasa EFG (Diasa Europa) – Solución inyectable sc.: articaína 40 mg, adrenalina 5 o 10 µg. Envase con 1 ampolla de

1,8 ml. Excipiente: metabisulfito sódico. Envase clínico de 100 unidades. Con receta.

Meganest (Clarben) – Solución inyectable sc. (1:100.000): articaína 40 mg, adrenalina 10 µg. Excipiente:

bisulfito sódico. Envase con 1 ampolla de 1,8 ml. Con receta.– Solución inyectable sc. (1:200.000): articaína 40 mg, adrenalina 5 µg. Excipiente:

bisulfito sódico. Envase con 1 ampolla de 1,8 ml. Con receta.

Ultracain Epinefrina (Normon) – Solución inyectable sc. (0,5%): articaína 40 mg, adrenalina 5 µg. Excipiente: meta-

bisulfito sódico. Envase con 1 cartucho de 1,8 o 1 ampolla 2 ml. Envase clínico de 100 unidades. Con receta.

– Solución inyectable sc. (1%): articaína 40 mg, adrenalina 10 µg. Excipiente: bisulfito sódico. Envase con 1 cartucho de 1,8 o 1 ampolla 2 ml. Envase clínico de 100 uni-dades. Con receta.

BenzocAínA

mecanismo de acción

Anestésico local tipo éster de uso tópico. Inhibe la conducción nerviosa por bloqueo reversible de canales de sodio.

Usos terapéuticos y posología

– Especialidades (comprimidos para chupar/sprays) para el alivio sintomático y temporal de irritaciones de garganta, afonía, aftas bucales pequeñas. Adultos: 1 comprimido/aplica-ción/2-3 h; dosis máxima 8/día. Niños (6-12 años): 1 comprimido/aplicación/4-5 h; dosis máxima 6/día.

– Anestesia tópica de la mucosa bucal antes de inyectar (20%). – Anestesia tópica dental o gingival. Solución al 5 y 20%: alivio temporal de dolores de

muelas, dientes y encías y molestias por roce de prótesis y extracciones dentales. Adultos y niños > 6 años: hasta 4 aplicaciones/día. Niños de 2-6 años, ancianos y pacientes debilitados: hasta 2-3 aplicaciones/día. Gel al 20%, adultos > 18 años: hasta 3 aplicaciones/día. Gel y solución al 5%: adultos y niños > 4 meses (incluyendo fases primarias de dentición): un toque 3-4 veces/día.

– Alivio sintomático del dolor, picor o escozor asociado a hemorroides (aplicación rectal) o quemaduras, picaduras de insectos (aplicación cutánea). Pomadas, cremas: hasta 2-3 aplicaciones/día.

– Endoscopias. Solución al 20%: rociar abundantemente la zona a anestesiar; untar también el extremo del endoscopio.

reacciones adversas

Quemazón bucal. En contacto prolongado puede producir deshidratación del epitelio y endurecimiento de las mucosas. Excepcionalmente, metahemoglobinemia (tratar con azul de metileno, 1% ev., 0,1 ml/kg).

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116 Dolormecum

contraindicaciones

Hipersensibilidad a anestésicos locales derivados del PABA. Niños < 4 meses.

Advertencias y precauciones

No masticar mientras persista el entumecimiento. No comer en la hora siguiente a la aplicación, riesgo de aspiración. Reducir dosis en debilitados, niños y ancianos. No aplicar en piel/mucosas traumatizadas. Laboratorio: no utilizar 72 h antes de la prueba de punción pancreática con bentiromida. Lactancia: escasa absorción sistémica, mínima excreción con la leche materna y riesgo no significativo para el lactante si se utilizan dosis moderadas durante cortos periodos de tiempo.

interacciones

Inhibe la acción de las sulfamidas. Su metabolismo es inhibido por los inhibidores de la colinesterasa.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Anestefarin EFP (Farline)– Comprimidos de disolución oral: benzocaína 5 mg, clorhexidina 5 mg. Envase

con 20.

Angileptol EFP (Sigma-Tau) – Comprimidos de disolución oral (sin sabor o con sabor a menta, menta-eucalipto o

miel-limón): benzocaína 4 mg, clorhexidina 5 mg, enoxolona 3 mg. Excipiente: sor-bitol, acesulfamo potásico. Envase con 30.

Anginocom EFP (Novag) – Comprimidos de disolución oral (con sabor a naranja o limón): benzocaína 5 mg,

clorhexidina 5 mg. Envase con 20.

Antihemorroidal Cinfa (Cinfa)– Pomada rectal: benzocaína 15 mg, hidrocortisona 25 mg, neomicina 3,5 mg, tanino

10 mg. Tubo con 30 g. Con receta.

Benzocaína Clarben Adultos EFP (Clarben)– Gel gingival: benzocaína 200 mg/g. Tubo con 33,75 o 11,25 g.

Bucodrin EFP (Fardi)– Comprimidos: benzocaína 2,5 mg, clorhexidina 5 mg. Excipiente: aspartamo. Envase

con 20.

Bucometasana EFP (Solvay Pharma)– Comprimidos de disolución oral: benzocaína 15 mg, clorhexidina 5 mg, tirotricina

1 mg. Excipiente: aspartamo. Envase con 20 o 30 unidades.

Bucospray EFP (Teofarma Ibérica)– Solución tópica en spray: benzocaína 0,75 mg, clorhexidina 0,025 mg. Excipiente:

etanol. Frasco con 25 ml.

Dentispray EFP (Viñas) – Solución tópica en spray: benzocaína 50 mg (5%). Excipiente: etanol. Vial con 5 ml.

Farindol EFP (Ratiopharm España)– Comprimidos de disolución oral: benzocaína 5 mg, clorhexidina 5 mg. Envase con 20.

Page 129: Dolor Me Cum

117Anestésicos locales

Faringenilo EFP (Diafarm)– Comprimidos de disolución oral: benzocaína 10 mg, clorato de potasio 15 mg. Envase

con 20.

Faringesic EFP (Diafarm)– Comprimidos de disolución oral (sin sabor o con sabor a limón o naranja): benzocaína

5 mg, clorhexidina 5 mg. Envase con 20.

Gargaril Simple EFP (Industrias Farmacéuticas Puerto Galiano)– Comprimidos de disolución oral: benzocaína 2 mg, clorhexidina 5 mg. Envase con 18.

Garydol EFP (Cinfa)– Comprimidos de disolución oral: benzocaína 2 mg, clorhexidina 5 mg. Excipiente:

sorbitol. Envase con 20.

Hemoal EFP (Combe Europa)– Hemoal pomada rectal: benzocaína 30 mg, efedrina 2 mg. Tubo con 30 o 50 g y

cánula de aplicación intrarrectal. EFP. – Hemoal Forte pomada rectal: benzocaína 60 mg, efedrina 2 mg. Tubo con 30 o 50 g

y cánula de aplicación intrarrectal.

Hibitane EFP (GlaxoSmithKline)– Hibitane: comprimidos de disolución oral (sin sabor o con sabor a menta): benzocaína

2 mg, clorhexidina 5 mg (5,35 mg en los de sabor a menta). Excipiente: sacarosa. Envase con 20.

– Hibitane Forte: comprimidos de disolución oral con sabor a naranja: benzocaína 5 mg, clorhexidina 5 mg. Envase con 20.

Hurricaine EFP (Clarben) – Gel, 20%: benzocaína 212 mg. Tubo con 30 ml. EFP. – Gel, 20%: benzocaína 212 mg. Tubo con 50 ml. EFP.– Solución tópica gingival y dental en spray 20%: benzocaína 200 mg. Frasco con 5 o

60 ml con aplicador/es.

Lanacane EFP (Combe Europa) – Crema, 3%, de aplicación cutánea: benzocaína 30 mg. Tubo con 30 g.

Miozets EFP (Dermofarm) – Comprimidos de disolución oral: benzocaína 2 mg, tirotricina 1 mg. Excipiente: saca-

rosa. Envase con 20.

Nani Pre Dental EFP (Alter Farmacia) – Gel, 5%: benzocaína 50 mg. Tubo con 10 ml.

Topispray (Clarben)– Solución, 20%, para nebulización (aplicación odontológica; endoscopias): benzocaína

20 g/100 ml. Frasco con 5 o 60 ml.

BUPivAcAínA

mecanismo de acción

Anestésico local tipo amida de duración de acción prolongada. Inhibe la conducción nerviosa por bloqueo reversible de canales de sodio.

Usos terapéuticos y posología

Anestésico local de efecto más prolongado. Además, inicio de acción lento (puede requerir hasta 30 min para obtener el efecto máximo). Es el fármaco más empleado en la

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118 Dolormecum

anestesia raquídea. La adición de adrenalina da lugar a prolongación del bloqueo en un 50-100% e incrementa la duración del efecto en el caso de la infiltración local. Anestesia local en procedimientos dentales (con vasoconstrictor).

– Infiltración local (vías de administración: subcutánea, intramuscular, epidural, in-traarticular, perineural y periostial): 60 ml, como máximo, utilizando una solución de 2,5 mg/ml (0,25%).

– Bloqueo de nervios periféricos: 60 ml, como máximo, solución de 2,5 mg/ml (0,25%); 30 ml, como máximo, solución de 5 mg/ml (0,5%).

– Bloqueo epidural. Cirugía lumbar: 20 ml, como máximo, solución de 5 mg/ml (0,5%). Cirugía caudal: 30 ml, como máximo, solución de 5 mg/ml (0,5%). Niños (hasta 10 años), solución de 2,5 mg/ml (0,25%) hasta la parte torácica inferior (T10): 0,3-0,4 ml/kg; hasta la parte torácica media (T6): 0,4-0,8 ml/kg. Parto - punción lumbar: 12 ml, como máximo, solución de 2,5 mg/ml (0,25%) o de 5 mg/ml (0,5%). Parto - punción caudal (infrecuente): 20 ml, como máximo, solución de 2,5 mg/ml (0,25%) o 5 mg/ml (0,5%).

– Bloqueo simpático: 50 ml, como máximo, solución de 2,5 mg/ml (0,25%).– Anestesia intratecal (subaracnoidea, espinal) en cirugía y procesos obstétricos. Pre-

parados hiperbáricos al 0,5%: cirugía abdominal inferior, ginecológica (incluyendo cesárea y parto vaginal normal) y limbo inferior, incluyendo cirugía de cadera, con una duración de 1,5-3 h: 10-20 mg en adultos. Urología: 7,5-15 mg en adultos. Lugar de inyección aconsejado: debajo de L3. Niños de 1-12 años y hasta 25 kg: 2 mg/kg. (Véase ficha técnica del producto.)

– Solución bupivacaína 5 mg/adrenalina 0,005 mg/ml: anestesia local en procedimientos dentales, por infiltración o bloqueo troncular en adultos. Inyección local, ajustar dosis individualmente: dosis media 1,8 ml (9 mg de bupivacaína). Máximo 90 mg (10 inyeccio-nes de 1,8 ml), dosis total inyectada en todas las zonas, distribuida en una sesión dental.

reacciones adversas

Infrecuentes, salvo sobredosis o dificultades en la técnica anestésica. Dolor de espalda o dolor de cabeza, incontinencia fecal y/o urinaria, hipotensión, náuseas, vómitos, vértigo, pares-tesia y parálisis de las extremidades inferiores, problemas respiratorios y ritmo cardíaco lento.

contraindicaciones

Hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida. Anestesia regional endovenosa. Al 0,75%, contraindicada en obstetricia. Contraindicaciones generales de la anestesia intratecal. Contraindicaciones del uso de vasoconstrictores, en su caso: taquicardia paroxística; arritmia absoluta con frecuencia cardíaca rápida; glaucoma de ángulo estrecho.

Advertencias y precauciones

Evitar inyección intravascular. Disponer de equipos de reanimación. Se ha informado de paro cardíaco o muerte con bupivacaína en anestesia epidural o bloqueo del nervio perifé-rico. Algunos procesos de anestesia local producen reacciones adversas graves, independien-temente del anestésico utilizado. Precaución en pacientes con bloqueo cardíaco parcial o completo, enfermedad hepática o renal graves. Parto y embarazo. Reducir dosis en ancianos y debilitados. Seguridad no establecida en niños < 12 años. Insuficiencia hepática/renal: mayor riesgo de efectos secundarios. Lactancia: precaución; no se conoce la distribución en leche materna, aunque no se han documentado problemas en humanos. Efectos sobre la capacidad de conducir: puede alterar temporalmente la función locomotora y la coordinación; el médico y/o el odontólogo deberán decidir en qué momento el paciente es capaz de volver a conducir un vehículo o manejar maquinaria; la angustia preoperatoria y el estrés quirúrgico pueden afectar a la capacidad de reacción.

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119Anestésicos locales

interacciones

Aumenta la toxicidad con agentes estructuralmente parecidos a los anestésicos locales. Mayor riesgo de hemorragias con: heparina, AINE y sustitutivos plasmáticos (dextranos). Las soluciones hiperbáricas precipitan con soluciones alcalinas. Además, la adrenalina: riesgo de HTA prolongada y grave con antidepresivos tricíclicos; riesgo de HTA prolongada y persis-tente, accidente cerebrovascular y cardíaco con fármacos oxitócicos tipo ergotamina; efecto presor reducido o inhibido por fenotiazinas y butirofenonas; riesgo de arritmias cardíacas graves con halotano; efecto presor aumentado por propanolol.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Bupivacaína Braun (B. Braun Medical) – Solución inyectable otras vías (0,25%): 1 ampolla de 5 ml (bupivacaína 12,5 mg), 10 ml

(bupivacaína 25 mg) o 20 ml (bupivacaína 50 mg). Con receta.– Solución inyectable otras vías (0,5%): 1 ampolla de 5 ml (bupivacaína 25 mg), 10 ml

(bupivacaína 50 mg) o 20 ml (bupivacaína 100 mg). Con receta. – Solución inyectable otras vías (0,75%): 1 ampolla de 5 ml (bupivacaína 37,5 mg) o 10 ml

(bupivacaína 75 mg). Con receta.

Inibsacain sin vasoconstrictor (Inibsa) – Solución inyectable otras vías (0,25%): bupivacaína 25 mg. Envase con 1 ampolla de

10 ml. Con receta. – Solución inyectable otras vías (0,5%): bupivacaína 50 mg. Envase con 1 ampolla de

10 ml. Con receta. – Solución inyectable otras vías (0,75%): bupivacaína 75 mg. Envase con 1 ampolla de

10 ml. Con receta. – Solución inyectable otras vías (0,75%): bupivacaína 15 mg. Envase con 1 ampolla de

2 ml. Con receta.

Inibsacain con vasoconstrictor (Inibsa) – Solución inyectable otras vías (0,25%): bupivacaína 25 mg. Excipiente: bisulfito de

sodio. Envase con 2 ampollas de 10 ml. Con receta.– Solución inyectable otras vías (0,5%): bupivacaína 50 mg, adrenalina 50 µg. Excipiente:

bisulfito de sodio. Envase con 2 ampollas de 10 ml. Con receta.

Inibsacain Hiperbárica (Inibsa) – Solución inyectable otras vías (0,5%): bupivacaína 20 mg, glucosa 290,8 mg. Envase

con 1 ampolla de 4 ml. Con receta.

cincocAínA

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Ruscus Llorens (Llorens) – Pomada rectal: cincocaína 5 mg, mentol 2 mg, óxido de cinc 100 mg, prednisolona

1,5 mg, ruscogenina 8 mg. Tubo con 30 o 60 g. Con receta. – Supositorios: cincocaína 1 mg, mentol 1 mg, óxido de cinc 200 mg, prednisolona

1 mg, ruscogenina 8 mg. Envase con 10 supositorios. Con receta.

levoBUPivAcAínA

mecanismo de acción

Anestésico local tipo amida de duración de acción prolongada. Inhibe la conducción nerviosa por bloqueo reversible de canales de sodio. Isómero de la bupivacaína, con propie-dades analgésicas y anestésicas semejantes a ésta, pero quizá con menos efectos adversos.

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120 Dolormecum

Usos terapéuticos y posología

– Anestesia quirúrgica:  •   Epidural lumbar: 10-20 ml (50-150 mg) de una solución con 5 mg/ml o 7,5 mg/ml 

durante 5 min; cesárea: 15-30 ml (75-150 mg) de una solución con 5 mg/ml durante 15-20 min.

  •   Intratecal: 3 ml (15 mg) de una solución con 5 mg/ml bloqueo de nervios periféricos: 1-40 ml de una solución con 2,5 o 5 mg/ml (150 mg, como máximo).

  •   Bloqueo  ilioinguinal/iliohipogástrico:  niños:  0,25-0,5  ml/kg  (0,625-2,5  mg/kg)  de una solución con 2,5 o 5 mg/ml.

  •   Bloqueo peribulbar: 5-15 ml  (37,5-112,5 mg) de una solución con 7,5 mg/ml;  in-filtración local: 1-60 ml (150 mg, como máximo) de una solución con 2,5 mg/ml.

– Dolor agudo:  •   Epidural lumbar: dolor de parto: 6-10 ml (15-25 mg) de una solución de 2,5 mg/ml 

en intervalos de 15 min, como mínimo, 5-12,5 mg/h de una perfusión epidural continua; dolor postoperatorio: 12,5-18,75 mg/h en perfusión epidural continua.

El uso de la solución de 7,5 mg/ml está contraindicado en obstetricia; para obtener la concentración de 1,25 mg/ml diluir las soluciones patrón con cloruro sódico al 0,9%.

Ajustar dosis según estado del paciente y vía. Dosis única, máximo 150 mg; dosis máxima en 24 h, 400 mg.

reacciones adversas

Entumecimiento de la lengua, fotofobia, vértigo, visión borrosa y contracción muscular seguida de somnolencia, convulsiones, inconsciencia y posible parada respiratoria. Hipotensión, bradicardia, taquiarritmias ventriculares que pueden producir paro cardíaco.

contraindicaciones

Hipersensibilidad a anestésicos tipo amida. Contraindicaciones propias de la técnica anestésica. Anestesia regional endovenosa o paracervical obstétrica. Hipotensión grave. Em-barazo: contraindicado en bloqueo paracervical en obstetricia. Para cesárea, no usar concen-traciones > 5 mg/ml. Estudios en animales muestran toxicidad embriofetal.

Advertencias y precauciones

Evitar inyección intravascular. Monitorizar. Contar con equipos de reanimación. Pacientes con insuficiencia cardíaca, arritmias graves, enfermedades preexistentes del SNC, ancianos, debilitados, alcohólicos, insuficiencia hepática. En anestesia epidural, administrar dosis inicial de prueba. Para bloqueo regional de nervios principales administrar dosis fraccionadas, evitando inyectar altos volúmenes. Inyecciones en cabeza y cuello se asocian a reacciones adversas graves. Insuficiencia hepática: precaución (se metaboliza en hígado). Lactancia: se desconoce si se excreta por leche materna; no obstante, es probable que levobupivacaína pase a la leche materna escasamente, como bupivacaína; por lo tanto, la lactancia materna es posible tras la anestesia local. Efectos sobre la capacidad de conducir: la levobupivacaína puede tener una gran influencia en la capacidad de conducción o uso de maquinaria; deberá advertirse a los pacientes que no deben conducir o utilizar maquinaria hasta que se hayan pasado todos los efectos de la anestesia y los efectos inmediatos de la cirugía.

interacciones

Metabolismo inhibido por inhibidores de CYP3A4 (p. ej. ketoconazol) e inhibidores de CYP1A2 (p. ej. metilxantinas). Efectos tóxicos aditivos con antiarrítmicos con actividad anes-tésica local. Precipita con soluciones alcalinas.

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121Anestésicos locales

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Chirocane (Abbott) – Solución inyectable otras vías (0,25%): levobupivacaína 2,5 mg. Envase con 10 ampollas

de 10 ml. Con receta. – Solución inyectable otras vías (0,5%): levobupivacaína 5 mg. Envase con 10 ampollas

de 10 ml. Con receta. – Solución inyectable otras vías (0,75%): levobupivacaína 7,5 mg. Envase con 10 ampollas

de 10 ml. Con receta.

lidocAínA

mecanismo de acción

Anestésico local tipo amida. Inhibe la conducción nerviosa por bloqueo reversible de canales de sodio.

Usos terapéuticos y posología

La lidocaína (lignocaína o xilocaína) es un anestésico local de uso muy extendido, con un efecto rápido y potente.

– Tratamiento del dolor neuropático periférico (neuralgia postherpética). Otros tipos de dolor crónico. Apósito de hidrogel con lidocaína al 5%. Se cubre la zona (el parche se puede recortar para hacerlo coincidir con el área con dolor) durante 12 h. Máxi-mo de tres apósitos a la vez.

– Anestesia superficial y dental. Solución al 2-4% (incluso hasta 10%): anestésico de mucosas en obstetricia, odontología, otorrinolaringología, intubación endotraqueal, anestesia urológica, anestesia tópica. Se absorbe eficazmente por las mucosas. Aerosol 10% (1 pulverización = 10 mg): anestésico de mucosa en cirugía, obstetricia (20 pulverizaciones), odontología (1-5 aplicaciones) y otorrinolaringología (4-6 aplicacio-nes; en paracentesis: 1-2 aplicaciones); ajustar dosis individualmente usando la menor dosis requerida (máximo 3 mg/kg/24 h). Gel 2%: anestesia urológica en procedimien-tos endouretrales; varón, aproximadamente 20 ml; mujer, aproximadamente 10 ml; máximo 30 ml en 12 h. Pomada 5%: anestesia de la mucosa de la orofaringe en odontología; anestesia lubricante para intubación endotraqueal; alivio del dolor en quemaduras leves, solares, lesiones por rayos X, por herpes y prurito; picor de la zona vaginal externa; pezones dolorosos; proctoscopia y sigmoidoscopia; hemorroides y fisuras anales; aplicar una capa fina de pomada; máximo 25 mg/kg/día.

– Anestésico para inyección: infiltración, bloqueos nerviosos, anestesia subaracnoidea para cirugía de abdomen, anestesia espinal en obstetricia. Las soluciones inyectables no suelen sobrepasar una concentración del 1%. Dosificar según el peso del paciente y el tipo de intervención: 200 mg, como máximo (o 500 mg, si se administra en soluciones que contengan adrenalina). La duración del bloqueo (con adrenalina) es de unos 90 min. Solución inyectable 1, 2 y 5%: anestesia local por infiltración y bloqueos nerviosos; ajustar dosis individualmente, usando la menor dosis requerida; adultos, máximo 200 mg; niños, máximo 3-5 mg/kg. Solución inyectable hiperbárica 5%: anestesia subaracnoidea para intervenciones quirúrgicas en el abdomen (75-100 mg) y anestesia espinal inferior en obstetricia (parto vaginal normal, cesárea y partos que requieran manipulación intrauterina: 50 mg).

reacciones adversas

Si se producen, se deberá a absorción sistémica (poco frecuente): hipotensión, bradicar-dia y posible paro cardíaco; espasmos generales, pérdida de conocimiento. En raquianestesia:

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122 Dolormecum

dolor de espalda, cefalea, incontinencia fecal y/o urinaria, parestesia, parálisis de las extre-midades inferiores y problemas respiratorios.

El uso de apósito puede provocar en el lugar de aplicación eritema, erupción, prurito, quemazón, dermatitis, vesículas, irritación cutánea.

contraindicaciones

Hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida. La solución hiperbárica 1% presenta las contraindicaciones generales de la anestesia intratecal. Gel al 2%, contraindicado en niños < 30 meses. Aerosol 10%, contraindicado en < 6 años. Embarazo: la anestesia epidural está contraindicada en obstetricia con amenaza de hemorragias; no usar a más del 1% en obstetricia. Habituales de la asociación con vasoconstrictores: taquicardia paroxística, arritmia absoluta con frecuencia cardíaca rápida o glaucoma de ángulo estrecho. Inyección endovenosa.

El apósito no debe aplicarse sobre piel inflamada o lesionada. Tampoco sobre mucosas. No debe emplearse en niños menores de 18 años.

Advertencias y precauciones

En inyección, disponer de equipos de ventilación y reanimación y monitorizar al paciente. Enfermedad renal o hepática: disminuir dosis. Precaución en ancianos, debilitados, niños, epilepsia, trastornos cardiovasculares, hipovolemia, bloqueo atrioventricular u otros trastornos de la conducción, bradicardia, función respiratoria deteriorada, enfermedad o terapéutica que disminuya el débito sanguíneo. No usar a más del 1% en obstetricia. Precauciones es-pecíficas de la vía de administración. Tras anestesia bucofaríngea tópica, evitar ingestión de sólidos o líquidos en 2 h. Insuficiencia hepática: debido a la incapacidad para metabolizar la lidocaína hay mayor riesgo de alcanzar concentraciones plasmáticas tóxicas. Insuficiencia renal: los metabolitos de la lidocaína pueden acumularse en pacientes con deterioro renal. Lactancia: no se conoce la distribución en leche materna, aunque no se han documentado problemas en humanos. Efectos sobre la capacidad de conducir: puede alterar temporalmente la función locomotora y la coordinación. Por asociación con vasoconstrictores: tratamiento con IMAO, antidepresivos tricíclicos o fenotiazinas, lesiones miocárdicas, hipertensión, arritmias ventriculares, hipertiroidismo, arteriosclerosis, pacientes con insuficiencia cerebral, tirotoxi-cosis, diabetes.

El apósito debe colocarse sobre piel limpia y seca, cortándo previamente el vello de la zona donde se aplicará el parche. No debe afeitarse, para evitar el riesgo de irritar la zona y que se produzcan cambios en la absorción del fármaco.

interacciones

– Vía sistémica: efectos secundarios aumentados por cimetidina, propranolol, β-bloqueantes, antiarrítmicos, fenitoína endovenosa, mexiletina, disopiramida o procainamida. Efecto depresor del SNC aditivo con depresores del SNC, antiepilépticos, barbitúricos, ben-zodiacepinas; ajustar dosis. Potencia el efecto de los bloqueantes neuromusculares. Aumenta riesgo de hipotensión con IMAO. Aumenta efectos vagales de fentanilo, al-fentanilo. Riesgo de irritación y edema con desinfectantes con metales pesados. Pre-cipita con metohexital sódico, fenitoína sódica, cefazolina sódica, dacarbazina, anfo-tericina B. Evitar mezclar con fármacos estables a pH ácido.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Anginovag (Novag) – Spray-aerosol: cloruro de dequalinio 1 mg, enoxolona 0,6 mg, hidrocortisona 0,6 mg,

lidocaína 1 mg, tirotricina 4 mg. Frasco con 20 ml. Con receta.

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123Anestésicos locales

Anso (Lacer) – Pomada rectal: ácido pentosanopolisulfúrico 10 mg, lidocaína 20 mg, triamcinolona

0,1 mg. Tubo con 50 g. Con receta.

Dermovagisil (Combe Europa) – Crema (2%): lidocaína 20 mg. Tubo con 15 g. EFP.

Hepro (Casen Fleet) – Aplicador rectal (canuleta): alantoína 360 mg, aminoacridina 9 mg, hidrocortisona 36 mg,

lidocaína 300 mg. Envase con 10 unidades. Con receta.

Inzitan (Kern Pharma)– Solución inyectable (im. profunda): dexametasona 4 mg; lidocaína 60 mg; tiamina

50 mg; cianocobalamina 50 µg (composición/ampolla). Envase con 6 ampollas de 2 ml. Con receta.

Lambdalina (Isdin)– Crema: lidocaína 40 mg/g. Excipiente: propilenglicol, lecitina de soja. Tubo con 5 o

30 g. Con receta.

Lidocaína Braun (B. Braun Medical) – Solución inyectable otras vías (1%): lidocaína 100 mg. Envase con 1 miniplasco de 10 ml.

Con receta. – Solución inyectable otras vías (2%): lidocaína 200 mg. Envase con 1 miniplasco de 10 ml.

Con receta. – Solución inyectable otras vías (2%): lidocaína 100 mg. Envase con 1 miniplasco de 5 ml.

Con receta. – Solución inyectable otras vías (5%): lidocaína 500 mg. Envase con 1 miniplasco de 10 ml.

Con receta.

Lidocaína Clorhidrato (Fresenius Kabi)– Solución inyectable (1%): lidocaína 10 mg/ml. Envase con 100 ampollas de 10 ml.

Con receta. – Solución inyectable (2%): lidocaína 20 mg/ml. Envase con 100 ampollas de 10 ml.

Con receta. – Solución inyectable (5%): lidocaína 50 mg/ml. Envase con 100 ampollas de 10 ml.

Con receta.

Lidocaína Epinefrina Diasa EFG (Diasa Europa) – Solución inyectable otras vías (2%): lidocaína 20 mg, adrenalina 12,5 µg. Envase con

100 ampollas de 1,8 ml. Con receta.

Lidocaína Epinefrina Normon EFG (Normon) – Solución inyectable otras vías (2%): lidocaína 20 mg, adrenalina 12,5 µg. Envase con

1 ampolla de 1,8 ml. Con receta.

Lidocaína Hiperbárica Braun (B. Braun Medical)– Solución inyectable (5%): lidocaína 50 mg/ml. Envase con 100 ampollas de 2 ml. Con

receta.

Lidocaína Inyectable Braun (B. Braun Medical)– Solución inyectable (1%): lidocaína 10 mg/ml. Envase con 100 ampollas de 10 ml.

Con receta. – Solución inyectable (5%): lidocaína 50 mg/ml. Envase con 100 ampollas de 5 ml o

100 miniplascos de 10 ml. Con receta.

Octocaine (Clarben) – Solución inyectable sc. (1:100.000): lidocaína 20 mg, adrenalina 10 µg. Excipiente:

bisulfito sódico. Envase con 50 ampollas de 1,8 ml. Con receta.

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124 Dolormecum

– Solución inyectable sc. (1:50.000): lidocaína 20 mg, adrenalina 20 µg. Excipiente: bisulfito sódico. Envase con 50 ampollas de 1,8 ml. Con receta.

Strepsils con anestésico EFP (Boots Healthcare) – Pastilla para chupar: alcohol diclorobencílico 0,6 mg, amilmetacresol 1,2 mg, lidocaína

2 mg. Excipiente: glucosa, sacarosa. Envase con 24.

Synalar Rectal (Astellas Pharma) – Pomada rectal: acetónido de fluocinolona 0,1 mg, lidocaína 20 mg, mentol 2,5 mg,

subgalato de bismuto 50 mg. Tubo con 30 g. Con receta.

Titanorein Lidocaína EFP (McNeil Ibérica) – Crema rectal: carraganina 25 mg, dióxido de titanio 20 mg, lidocaína 20 mg. Tubo

con 20 g.

Versatis (Grunenthal)– Apósitos de lidocaína 5% (700 mg por apósito). Envase con 20 o 30 parches.

Xilonibsa Aerosol (Inibsa) – Spray-aerosol (10%): lidocaína 100 mg. Excipiente: etanol. Frasco con 50 ml. Con

receta.

Xilonibsa 2% con Epinefrina (Inibsa) – Solución inyectable sc. (2%): lidocaína 20 mg, adrenalina 12,5 µg. Excipiente: bisulfito

de sodio. Envase con 100 cartuchos de 1,8 ml. Con receta.

Xylonibsa Gel Uretral (Inibsa) – Gel (2%): lidocaína 20 mg. Tubo con 20 g. Con receta.

Xylonor (Prats) – Spray-aerosol: bromuro de cetrimonio 150 mg, lidocaína 15 g. Frasco con 60 ml. Con

receta.

Xylonor 2% sin vasoconstrictor (Prats) – Solución inyectable sc.: lidocaína 2 mg. Envase con 1 cartucho de 1,8 ml. Con receta.

Xylonor Especial 2% (Prats) – Solución inyectable sc.: lidocaína 36 mg, adrenalina 36 µg, noradrenalina 36 µg.

Envase con 50 cartuchos de 1,8 ml. Con receta.

lidocAínA + PrilocAínA

Usos terapéuticos y posología

Anestesia tópica de piel intacta, en intervenciones menores como punciones (p. ej. in-serción de catéteres o punciones para extracción de muestras de sangre) e intervenciones quirúrgicas superficiales; la mucosa genital en adultos, antes de intervenciones quirúrgicas superficiales o de anestesia por infiltración, y úlceras en extremidades inferiores, para facili-tar la limpieza/desbridamiento. Gel periodontal: anestesia local de las bolsas periodontales en adultos en procedimientos diagnósticos y terapéuticos como sondaje periodontal, elimi-nación de sarro o el alisado radicular.

– Uso tópico: piel intacta: aplicar una capa gruesa debajo de apósito o vendaje oclusivo. Adultos, intervenciones menores: aproximadamente 2 g, 1-5 h; sobre áreas grandes (p. ej. trasplante cutáneo): aproximadamente 1,5-2 g/10 cm2, 2-5 h. Niños, interven-ciones menores: aproximadamente 1 g/10 cm2, aproximadamente 1 h; de 0-3 meses: hasta 1 g/10 cm2; de 3-11 meses: hasta 2 g/20 cm2; de 1-5 años: hasta 10 g/100 cm2, 1-5 h; de 6-11 años: hasta 20 g/200 cm2, 1-5 h. Mucosa genital en adultos: aproxi-madamente 5-10 g, 5-10 min. Úlceras extremidad inferior, adultos: aplicar una capa gruesa de 1-2 g/10 cm2, máximo 10 g. Cubrir con vendaje oclusivo, 30-60 min.

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125Anestésicos locales

– Uso periodontal: adultos y ancianos: 1,7 g para un cuadrante de la dentadura, máximo 8,5 g. Rellene las bolsas periodontales con una jeringa dental y aplicador de punta roma, espere 30 s antes de iniciar tratamiento. Duración de anestesia aproximadamente 20 min.

reacciones adversas

Palidez, eritema, edema, quemazón, picor o calor en zona de aplicación; dolor, entu-mecimiento, úlcera; dolor de cabeza; perversión del sentido del gusto.

contraindicaciones

Hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida. Metahemoglobinemia congénita o idiopática. Lactantes entre 0-12 meses bajo tratamiento con inductores de metahemoglobina y en prematuros con edad gestacional < 37 meses. Porfiria recurrente (gel periodontal).

Advertencias y precauciones

Deficiencia G6PDH, evitar contacto con ojos. En uso tópico: dermatitis atópica, trata-miento con antiarrítmicos clase III (monitorizar por ECG), no aplicación en herida abierta ni sobre tímpano lesionado o sobre mucosa genital de niños. Uso periodontal: insuficiencia renal o hepática grave, trastornos cardíacos, úlcera o infección de boca, pacientes con por-firia en remisión o que sean portadores, no inyectar, no se recomienda en niños < 18 años. Puede producir desaparición total de la sensibilidad, evitar traumatismos inadvertidos, expo-sición a temperatura extrema y privarse de la ingesta de alimento y bebida hasta su recupe-ración. Precaución en insuficiencia renal o hepática grave (uso periodontal). Embarazo: atraviesan la placenta y pueden ser absorbidas por los tejidos fetales. Lactancia: la lidocaína y, con toda probabilidad, también la prilocaína se excretan en la leche materna en pequeñas cantidades; sin embargo, es poco probable que se observen efectos en el niño tras el trata-miento; por lo tanto, podrá reanudarse la lactancia materna después del tratamiento.

interacciones

Acentúa la metahemoglobinemia con sulfonamidas. Efectos tóxicos aditivos con otros anestésicos locales, antiarrítmicos.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Oraquix Gel Periodontal (Dentsply Detrey GMBH)– Gel periodontal: lidocaína 25 mg, prilocaína 25 mg. Envase con 20 cartuchos de

1,7 g. Con receta.

Emla (AstraZeneca) – Crema: lidocaína 25 mg, prilocaína 25 mg. Tubo con 5 o 30 g. Con receta.

mePivAcAínA

mecanismo de acción

Anestésico local tipo amida. Inhibe la conducción nerviosa por bloqueo reversible de canales de sodio.

Usos terapéuticos y posología

Anestesia local por infiltración, bloqueo nervioso central y periférico, anestesia regional endovenosa, anestesia epidural y caudal, bloqueos con fines terapéuticos y diagnósticos. Anestesia local en odontoestomatología, por infiltración o bloqueo troncular. Anestesia plexos.

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126 Dolormecum

Usar la dosis menor requerida para el efecto deseado. Inyectar lentamente. Ajustar dosis individualmente según edad, peso y particularidades.

– Solución inyectable al 1 y 2%: anestesia local en infiltración, bloqueo de nervios periféricos, anestesia epidural y caudal, bloqueo simpático. Adultos: dosis máxima en administración única, 7 mg/kg/1,5 h; dosis máxima diaria, 1 g (dosis máxima total 400 mg). Niños y pacientes debilitados, dosis menor de 5-6 mg/kg/1,5 h. Obstetricia: reducir dosis un 30%.

– Solución inyectable al 3%: anestesia local por infiltración o bloqueo troncular. Adultos: en la mandíbula superior o inferior, 15-60 mg; dosis máxima en aplicación única, 5 mg/kg sin exceder de 300 mg; anestesia total de cavidad oral: 270 mg. Niños: 15-30 mg; máximo 5-6 mg/kg sin exceder de 270 mg.

reacciones adversas

Excitación, agitación, mareos, tinnitus, visión borrosa, náuseas, vómitos, temblores y convulsiones. Depresión cardíaca que podría llegar a paro cardíaco. Estimulación del SNC a veces con convulsiones, seguida de depresión del SNC con pérdida de conocimiento y parada respiratoria.

contraindicaciones

Hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida. Disfunciones graves de la conducción cardíaca, insuficiencia cardíaca descompensada y shock cardiogénico e hipovolémico. En-fermedad nerviosa degenerativa activa. Defectos de coagulación. No inyectar en regiones infectadas, ni por vía endovenosa. Contraindicaciones específicas de los distintos métodos de anestesia local y regional.

Advertencias y precauciones

Monitorizar y disponer de equipos de reanimación. Epilepsia, hipovolemia, síncope grave. Insuficiencia hepática o renal. Insuficiencia cardíaca congestiva, disfunción cardio-vascular, problemas de ritmo cardíaco. Pacientes muy jóvenes, ancianos, con enfermedad aguda, o debilitados (disminuir dosis). Contribuye al desarrollo de hipertermia maligna si se requiere anestesia general. Puede aparecer hipotensión usado en anestesia epidural. No ingerir alimentos hasta restablecimiento de sensibilidad en odontología. Insuficiencia hepática: riesgo de concentraciones plasmáticas tóxicas. Insuficiencia renal: se puede acumular el anestésico o sus metabolitos. Embarazo: produce depresión fetal usado en anestesia epidural en el parto. Lactancia: no existen datos sobre paso a leche materna. Efectos sobre la capacidad de conducir: la angustia preoperatoria y el estrés quirúrgico pueden afectar a la capacidad de reacción.

interacciones

Efecto disminuido por antiarrítmicos, psicofármacos, anticonvulsivantes, alcohol. Efecto depresor aditivo con depresores del SNC. Riesgo de irritación local grave con soluciones desinfectantes con iones metálicos pesados. Efecto prolongado por vasoconstrictores. Aumenta riesgo de hemorragia con heparina, AINE y sustitutos del plasma.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Isogaine (Clarben) – Solución inyectable otras vías (3%): mepivacaína 30 mg. Envase con 1 ampolla de 1,8 ml.

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127Anestésicos locales

Con receta.

Mepivacaína Braun (B. Braun Medical) – Solución inyectable otras vías (1%): mepivacaína 10 mg. Envase con 1 ampolla de

5 o 10 o un vial con 20 ml. Con receta.

Mepivacaína Diasa (Diasa Europa)– Solución inyectable: mepivacaína 30 mg/ml. Envase con 100 ampollas de 1,8 ml. Con

receta.

Mepivacaína Inyectable Braun (B. Braun Medical)– Solución inyectable (1%): mepivacaína 10 mg/ml. Envase con 100 miniplascos de 10 ml.

Con receta. – Solución inyectable (2%): mepivacaína 20 mg/ml. Envase con 100 miniplascos de 10 ml.

Con receta.

Mepivacaína Normon EFG (Normon) – Solución inyectable otras vías (1%): mepivacaína 10 mg. Envase con 1 o 100 ampollas

de 10 ml. Con receta. – Solución inyectable otras vías (2%): mepivacaína 20 mg. Envase con 1 o 100 ampollas

de 10 ml. Con receta. – Solución inyectable otras vías (3%): mepivacaína 30 mg. Envase con 1 o 100 ampollas

de 1,8 ml. Excipiente: metabisulfito sódico. Con receta.

Scandinibsa (Inibsa) – Solución inyectable im., ev. (3%): mepivacaína 30 mg. Envase con 100 cartuchos de

1,8 ml. Con receta. – Solución inyectable ev., sc. (2%): mepivacaína 20 mg. Envase con 1 cartucho de 1,8 ml.

Con receta. – Solución inyectable otras vías (1%): mepivacaína 10 mg. Envase con 1 o 100 ampollas

de 10 ml. Con receta. – Solución inyectable otras vías (2%): mepivacaína 20 mg. Envase con 1 o 100 ampollas

de 10 ml. Con receta. – Solución inyectable sc. (2%): mepivacaína 20 mg. Envase con 1 o 100 ampollas de 2 ml.

Con receta. – Solución inyectable sc. (3%): mepivacaína 30 mg. Envase con 1 ampolla de 2 ml. Con

receta.

Scandinibsa con Epinefrina (Inibsa) – Solución inyectable sc. (1%): mepivacaína 10 mg, adrenalina 10 µg. Excipiente: bisulfito

de sodio. Envase con 1 ampolla de 2 o 10 ml. Con receta. – Solución inyectable sc. (2%): mepivacaína 20 mg, adrenalina 10 µg. Excipiente: bisulfito

de sodio. Envase con 1 ampolla de 2 o 10 ml. Con receta. – Solución inyectable sc. (2%, forte): mepivacaína 20 mg, adrenalina 10 µg. Excipiente:

bisulfito de sodio. Envase con 1 o 100 cartuchos de 1,8 ml. Con receta.

oxiBUProcAínA

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Colircusi Fluotest (Alcon Cusí) – Colirio: fluoresceína 2,5 mg, oxibuprocaína 4 mg. Vial con 3 ml. Con receta.

Prescaína Llorens (Llorens) – Colirio 0,2%: oxibuprocaína 2 mg. Excipiente: ácido bórico, derivados orgánicos de

mercurio. Vial con 10 ml. Con receta.

Page 140: Dolor Me Cum

128 Dolormecum

– Colirio 0,4%: oxibuprocaína 4 mg. Excipiente: ácido bórico, derivados orgánicos de mercurio. Vial con 10 ml. Con receta.

PrilocAínA

mecanismo de acción

Anestésico local tipo amida, de baja toxicidad, similar a lidocaína. Inhibe la conducción nerviosa por bloqueo reversible de canales de sodio.

Usos terapéuticos y posología

En España, sólo está comercializado en asociación con lidocaína, para administración por vía tópica (véase Oraquix, Emla).

roPivAcAínA

mecanismo de acción

Anestésico local tipo amida, parecido a la bupivacaína (menos cardiotóxico, pero también menos potente). Inhibe la conducción nerviosa por bloqueo reversible de canales de sodio.

Usos terapéuticos y posología

Bloqueo epidural para cirugía, incluyendo cesárea. Bloqueos periféricos en infusión epidural (continua o en bolus intermitentes) durante postoperatorio o dolor del parto.

– Anestesia quirúrgica. Epidural lumbar: 15-20 ml de una solución con 10 o 15-25 ml de una solución con 7,5 mg/ml; cesárea: 15-20 ml de una solución con 7,5 mg/ml (dosis total máxima 150 mg). Epidural torácica (bloqueo para el dolor postoperatorio): 5-15 ml de una solución con 7,5 mg/ml bloqueo de grandes nervios (bloqueo del plexo braquial): 30-40 ml de una solución con 7,5 mg/ml. Bloqueo de campo: hasta 30 ml de una solución con 7,5 mg/ml; vía intratecal, adultos: 3-5 ml de una solución de 5 mg/ml; niños menores de 12 años: no se ha establecido su eficacia y seguridad.

– Dolor agudo. Epidural lumbar: 10-20 ml de una solución con 2 mg/ml, seguidos de 10-15 ml de una solución con 2 mg/ml en intervalos mínimos de 30 min o 6-10 ml/h de una solución con 2 mg/ml en infusión epidural continua para el dolor del parto o 6-14 ml/h de una solución con 2 mg/ml en perfusión epidural continua para el dolor postoperatorio. Epidural torácica: 6-14 ml/h de una solución con 2 mg/ml en perfusión continua. Bloqueo de campo: hasta 100 ml de una solución con 2 mg/ml. Bloqueo de nervios periféricos: 5-10 ml/h de una solución con 2 mg/ml en perfusión continua o en inyección intermitente. Niños: mayores de 1 año (peso corporal de hasta 25 kg), epidural caudal (sólo para el dolor pre y postoperatorio): 2 mg/kg de una solución con 2 mg/ml.

En España, además: perfusión epidural continua (dolor peri y posquirúrgico): lactantes menores de 6 meses, 1-2 mg/kg de una solución con 2 mg/ml (en bolus) o 0,2 ml/kg/h (en perfusión de hasta 72 h); lactantes de 6-12 meses, 1-2 mg/kg de una solución con 2 mg/ml (en bolus) o 0,4 ml/kg/h (en perfusión de hasta 72 h); niños de 1-12 años, 2 mg/kg de una solución con 2 mg/ml (en bolus) o 0,4 ml/kg/h (en perfusión de hasta 72 h).

reacciones adversas

Hipotensión, náuseas, cefalea, parestesia, mareo, hipoestesia, bradicardia, taquicardia, hipertensión, síncope, vómitos, retención de orina, disnea, elevación de temperatura, rigidez, dolor de espalda, hipotermia. Vía intratecal, además: bloqueo espinal completo si se adminis-tra una dosis epidural accidentalmente vía intratecal o una dosis intratecal demasiado alta.

Page 141: Dolor Me Cum

129Anestésicos locales

contraindicaciones

Hipersensibilidad a anestésicos tipo amida. Contraindicaciones propias de la técnica anestésica. Anestesia regional endovenosa o paracervical obstétrica. Hipovolemia.

Advertencias y precauciones

Evitar inyección intravascular o en áreas inflamadas. En el bloqueo de los troncos ner-viosos periféricos existe alto riesgo de inyección intravascular. Contar con equipos de moni-torización y reanimación. No documentado el uso en niños prematuros. No usar vía intratecal en cesárea, ni en niños < 12 años. Inyecciones en cabeza y cuello se asocian a reacciones adversas graves. Precaución en ancianos, pacientes con bloqueo de la conducción cardíaca, o enfermedad hepática o renal graves. Monitorizar con electrocardiograma a pacientes tra-tados con antiarrítmicos clase III (p. ej. amiodarona). Evitar administración prolongada con inhibidores potentes CYP1A2 (fluvoxamina, enoxacino). En neonatos, mayor riesgo de toxi-cidad sistémica, monitorizar. Insuficiencia hepática: puede requerirse reducción de la repe-tición de dosis. Insuficiencia renal: no se requiere modificar dosis en alteración renal para tratamiento de dosis única o a corto plazo; en insuficiencia renal crónica, mayor riesgo de toxicidad sistémica. Lactancia: no existen datos de excreción en leche materna. Efectos sobre la capacidad de conducir: puede deteriorar temporalmente la locomoción y el nivel de alerta.

interacciones

Efectos adversos acumulativos con otros anestésicos locales, fármacos estructuralmente relacionados (lidocaína, mexiletina, amiodarona). Efectos adversos potenciados mutuamente con anestésicos generales, opiáceos. Aclaramiento plasmático reducido por inhibidores potentes CYP1A2 (fluvoxamina, enoxacino). Precipita con soluciones alcalinas.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Naropin (AstraZeneca) – Solución inyectable intratecal: ropivacaína 50 mg/ml. Envase con 5 ampollas de 10 ml.

Con receta.– Solución inyectable otras vías: ropivacaína 2 mg/ml. Envase con 5 ampollas de 10 ml.

Con receta.– Solución inyectable otras vías: ropivacaína 7,5 mg/ml. Envase con 5 ampollas de 10 ml.

Con receta.– Solución inyectable otras vías: ropivacaína 10 mg/ml. Envase con 5 ampollas de 10 ml.

Con receta.– Solución inyectable otras vías: ropivacaína 2 mg/ml. Envase con 5 bolsas de 100 o

200 ml. Con receta.

ProcAínA

mecanismo de acción

Anestésico local tipo éster. Inhibe la conducción nerviosa por bloqueo reversible de canales de sodio.

Usos terapéuticos y posología

Tan potente como la lidocaína (lignocaína), pero de efectos menos prolongados. Analgesia suave, por su reducida distribución por los tejidos. Poco útil como anestésico superficial.

Page 142: Dolor Me Cum

130 Dolormecum

Anestesia local por infiltración. Dolor asociado a heridas, cirugía menor, quemaduras, abrasiones. Anestesia por bloqueo nervioso periférico. Bloqueo simpático. Anestesia epidural e intradural. Anestesia de plexos. Uso en casos graves como analgésico y antiprurítico. Administración subcutánea e intramuscular. En infiltración: dosis según acción anestésica requerida, extensión de zona a anestesiar, máximo 1 g/24 h. Por bloqueo nervioso periférico (al 2%): dosis según acción anestésica requerida, plexos, nervios o fibras a bloquear, estado del paciente: 500 mg, máximo 1 g. Inyectar lentamente. Anestesia espinal: 0,5-2 ml al 10% (diluida con 0,5-2 ml de dextrosa).

Anestesia tópica en oftalmología (oxibuprocaína). Instilación única de 1-2 gotas/ojo.

reacciones adversas

Excitación, agitación, mareos, tinnitus, visión borrosa, náuseas, vómitos, temblores y con-vulsiones. Entumecimiento de la lengua. Somnolencia, depresión respiratoria, coma, depresión miocárdica, hipotensión, bradicardia, arritmia y parada cardíaca; reacciones alérgicas.

contraindicaciones

Alergia a procaína, PABA, parabenos o anestésicos locales tipo éster.

Advertencias y precauciones

Uso con precaución en pacientes ancianos o que presentan cardiopatía, epilepsia, porfiria, o síncope, bradicardia, bloqueo cardíaco, insuficiencia renal o hepática. Puede producir con-vulsiones, depresión miocárdica, arritmias prolongadas, hipotensión grave. Puede contribuir al desarrollo de hipertermia maligna si se requiere anestesia general. No aplicar en áreas infla-madas o infectadas. No recomendado en niños (no se ha establecido su eficacia y seguridad). Insuficiencia hepática: ajustar dosis. Insuficiencia renal: aumenta el riesgo de toxicidad sisté-mica. Embarazo: atraviesa la placenta; la seguridad del uso, excepto durante el parto, no ha sido establecida; según FDA, clase C. Lactancia: aunque no se han descrito problemas en humanos, se recomienda precaución durante la lactancia (se desconoce si los anestésicos locales son excretados con la leche materna y si esto puede afectar al niño).

interacciones

Antagoniza la acción de las sulfamidas.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Eupnol (Rottapharm)– Comprimidos de disolución oral: cineol 3,9 mg, cloruro de benzetonio 0,32 mg,

laurel cerezo 4,16 mg, mentol 1,95 mg, procaína 0,52 mg, terpineol 2,6 mg. Envase con 25. Sin receta.

Procaína Serra (Serra Pamies)– Solución inyectable, 1% (otras vías): procaína 100 mg. Envase con 1 ampolla de 10 ml.

Con receta.– Solución inyectable, 1% (otras vías): procaína 50 mg. Envase con 1 ampolla de 5 ml.

Con receta.– Solución inyectable, 2% (sc.): procaína 200 mg. Envase con 1 ampolla de 10 ml. Con

receta.– Solución inyectable, 2% (sc.): procaína 100 mg. Envase con 1 ampolla de 5 ml. Con

receta.

Page 143: Dolor Me Cum

131Anestésicos locales

ProcAínA + cincocAínA

mecanismo de acción

Inhibición de la transmisión nerviosa por bloqueo de canales de sodio.

indicaciones terapéuticas y posología

Anestesia local por infiltración, troncular y anestesia epidural. Solución inyectable de procaína clorhidrato 2%/cincocaína clorhidrato 0,025%. Dosis

máxima: 50 ml. En pequeña cirugía: 2-20 ml.

reacciones adversas

Reacciones de hipersensibilidad. Náuseas, vómitos, vértigos, ansiedad, convulsiones, coma, colapso cardiovascular e incluso parálisis respiratoria.

contraindicaciones

Anestesia epidural en síncope, insuficiencia cardíaca o coronaria graves, infección cutánea en lugar de punción o pacientes con alteración neurológica espinal.

Advertencias y precauciones

Pacientes con concentraciones bajas de estearasa plasmática.

interacciones

Procaína. Potencia efecto de relajantes musculares. Antagoniza efecto de sulfonilureas.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Anestesia Local Braun 2% sin Adrenalina (B. Braun Medical) – Solución inyectable, 2-0,025%. Composición por ampolla: cincocaína clorhidrato

2,5 mg, procaína clorhidrato, 200 mg. Ampollas 10 ml.

tetrAcAínA (AmetocAínA)

mecanismo de acción

Anestésico local tipo éster de uso tópico u oftalmológico. Inhibe la conducción nerviosa por bloqueo reversible de canales de sodio.

Usos terapéuticos y posología

– Pomada al 0,75%: anestésico de superficie para cateterismos, citoscopias, uretroscopias, sondajes uretrales, etc. e intubación en anestesiología. Dosis a criterio facultativo.

– Anestesia local: hasta 2 ml al 1%. Anestesia de las mucosas de nariz, faringe, gargan-ta y laringe: pincelaciones o pulverizaciones. Anestesia de la mucosa bronquial en broncoscopias: diluir 1 ml de solución en 2 ml de agua bidestilada e instilar median-te jeringa laríngea o nebulizar en árbol bronquial. Anestesia en esofagoscopias y gastroscopias: mediante pulverizaciones. En oftalmología, para extracción de cuer-pos extraños en córnea (1 gota de solución, y mantener el ojo cerrado 3 min) y en intervención de cataratas. Odontología: anestesia de la mucosa bucal que permite la

Page 144: Dolor Me Cum

132 Dolormecum

infiltración no dolorosa de la anestesia dental y efectuar trabajos protésicos: empapar un algodón y dejar 2-3 min; para calmar dolor de muelas, estomatitis, etc.: en hilas o embrocación.

– Gel 4%: pacientes > 1 mes: aplicar para anestesiar hasta 30 cm2 de piel, y cubrir con vendaje oclusivo. Anestesia local tópica de la piel sana e intacta antes de venopunción: aplicar durante 30 min. Anestesia local tópica de la piel sana e intacta antes de canu-lación venosa y cirugía superficial dermatológica: aplicar durante 45 min. Después eliminar el gel con hisopo de gasa. Duración de la anestesia: 4-6 h.

reacciones adversas

Erupción cutánea alérgica. Además, el gel: eritema, edema y prurito en el punto de aplicación. Muy raramente, ampollas.

contraindicaciones

Se absorbe rápidamente por las mucosas y jamás debe aplicarse sobre superficies infla-madas, traumatizadas o muy vascularizadas. En la anestesia previa a la broncoscopia o cis-toscopia, la lidocaína (lignocaína) es una alternativa más segura.

Hipersensibilidad. No aplicar el gel en pieles agrietadas o con heridas, ni en membranas mucosas, ojos u oídos.

Advertencias y precauciones

Embarazo: no se tiene información específica sobre la seguridad en el embarazo, aunque se ha empleado muchos años sin consecuencias nocivas. Lactancia: debido a la falta de datos sobre el paso de la tetracaína o sus metabolitos a la leche materna, no debe adminis-trarse a mujeres durante el periodo de lactancia.

interacciones

Incompatible con álcalis, yoduros, sales de plata, mercurio, cinc o cobre.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Anestesia Tópica Braun (B. Braun Medical) – Solución tópica, 1% sin adrenalina: tetracaína 10 mg. Frasco con 20 ml. Con receta. – Solución tópica, 1% con adrenalina: tetracaína 10 mg, adrenalina 0,1 ml. Frasco con

20 ml. Con receta.

Colircusi Anestésico (Alcon Cusí) – Colirio: nafazolina 0,5 mg, tetracaína 5 mg. Frasco con 10 ml. Con receta.

Lubricante Urológico Organon (Organon Española) – Pomada, 0,75%: tetracaína 7,5 mg. Tubo con 25 g. Con receta.

Otogen Calmante (Rimafar)– Solución ótica (gotas): tetracaína 100 mg, cloruro de benzalconio 0,3 mg. Frasco con

7,5 ml.

Resorborina (Rimafar)– Solución tópica oral (gargarismo, pulverización): cloruro de benzalconio 5 mg,

dexametasona 0,25 mg, resorcinol 100 mg, tetracaína 1 mg. Frasco con 100 o 200 ml. Con receta.

Page 145: Dolor Me Cum

133Anestésicos locales

tetrAcAínA + BenzocAínA

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Dentikrisos (Quimifar) – Solución tópica: benzocaína 140 mg, creosota 10 mg, mentol 10 mg, tetracaína

20 mg. Vial con 5 ml. EFP.

tetrAcAínA + oxiBUProcAínA

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Colircusi Anestésico Doble Colirio (Alcon Cusí) – Colirio: oxibuprocaína 4 mg, tetracaína 1 mg. Vial con 10 ml. Con receta.

cAPsAicinA

mecanismo de acción

La capsaicina estimula las fibras nociceptivas provocando la liberación de la sustancia P hasta conseguir el vaciamiento total de las vesículas presinápticas, impidiendo así la trans-misión del estímulo nociceptivo desde la periferia hacia los centros superiores del SNC, produciéndose la analgesia. Además, la acción continuada afecta a la integridad del noci-ceptor, de forma que éste sufre una desfuncionalización y desaparece de la superficie de la piel, disminuyéndose así la capacidad de transmisión del estímulo nociceptivo en el origen.

Usos terapéuticos y posología

Capsaicina al 0,025%: alivio sintomático de dolores musculares y articulares localizados. Se aplica por vía tópica, 3 veces/día. Capsaicina al 0,075%: tratamiento del dolor provocado por la neuropatía diabética dolorosa. Se aplica por vía tópica, 3 veces/día, durante 8 semanas y valorar la continuidad del tratamiento.

Capsaicina al 8%: tratamiento de las neuropatías periféricas, salvo las de origen diabé-tico. El parche se aplica en la zona dolorosa (se puede cortar para adaptar a la zona, utili-zando máximo 4 parches). Si la aplicación es en los pies, se dejará 30 min, y 60 min en otras localizaciones. El parche puede volver a aplicarse transcurridos 90 días.

efectos secundarios

Puede provocar sensación de quemazón o escozor cutáneo en la zona de aplicación, debido a la liberación inicial de la sustancia P. Este efecto desaparece cuando se vacían las vesículas que contienen el neurotransmisor. En la zona de aplicación del parche: dolor, eritema, pápulas, vesículas, edema, hinchazón y sequedad.

contraindicaciones

Pueden darse reacciones de hipersensibilidad.

Advertencias y precauciones

No se debe aplicar sobre piel lesionada o con heridas, ojos y mucosas. No utilizar de forma prolongada ni en áreas extensas.

No emplear vendajes apretados en la zona tratada. Si la zona a aplicar son las manos, esperar 30 min antes de lavarlas.

Page 146: Dolor Me Cum

134 Dolormecum

En el caso del parche al 8%, antes de la colocación del parche, aplicar abundante anestésico local, aproximadamente 1-2 cm más de la zona donde se colocará el parche, para evitar la intensa sensación dolorosa inicial por la liberación masiva de sustancia P. Debe administrarse por el personal sanitario (utilizar guantes de nitrilo).

En el caso de los parches, también vigilar la presión arterial y valorar el riesgo-beneficio en HTA inestable o mal controlada, antecedentes recientes de episodios cardiovasculares.

interacciones

No se han descrito interacciones farmacológicas de importancia.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Alacapsin (Alacan)– Crema, 0,075%. Envase con 30 y 50 g.

Capsicin (Viñas)– Crema, 0,075%. Envase con 30 y 50 g.

Capsidol (Viñas) – Crema, 0,025%. Envase con 30 y 60 g.

Qutenza (Astellas)– Parche 8% (179 mg de capsaicina/parche). Envase con 1 parche.

Picasum (Cantabria Pharma)– Crema, 0,075%. Envase con 30 y 50 g.

Sensedol (Especialidades Farmacéuticas Centrum)– Crema, 0,075%. Envase con 30 y 50 g.

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Las cefaleas pueden deberse a numerosos trastornos: algunas representan un trastorno primario y otras son el síntoma de otra afección subyacente. Los tipos más frecuentes de cefaleas primarias son: la cefalea migrañosa (con o sin aura), la cefalea por tensión, la cefalea en racimo y la cefalea diaria crónica.

El tratamiento de las cefaleas comprende medidas terapéuticas preventivas y abortivas que pueden ser, a su vez, farmacológicas y no farmacológicas. Entre las medidas no farma-cológicas tenemos: hábitos de alimentación y sueño regulares, control del estrés, protección de la luz, etc.

Respecto al tratamiento farmacológico, se dispone de un amplio espectro de fárma-cos que comprenden el AAS, combinaciones de paracetamol, AAS y cafeína, y analgésicos AINE.

Dentro de la primera línea de tratamiento de las cefaleas también se dispone de fármacos más específicos que son agonistas de los receptores de serotonina, tales como los triptanes (sumatriptán, naratriptán, rizatriptán, zolmitriptán, etc.), y alcaloides deriva-dos del cornezuelo del centeno (ergotamina, dihidroergotamina o metisergida). Estos fármacos específicos para el tratamiento de las cefaleas reciben el nombre de fármacos antimigrañosos.

AlmotriPtán

mecanismo de acción

Agonista selectivo de los receptores 5-HT1B/1D. Acción antimigrañosa.

Usos terapéuticos y posología

– Oral: tratamiento agudo de la fase de cefalea de los ataques de migraña con o sin aura. Tomarse tan pronto como sea posible después del comienzo de una crisis de migraña. Dosis recomendada en adultos (18-65 años) 12,5 mg. No debe administrar-se una segunda dosis para la misma crisis. Se puede tomar una segunda dosis si los síntomas reaparecen en el plazo de 24 h, siempre que exista un intervalo mínimo de 2 h entre ambas. Dosis máxima recomendada 25 mg/día.

Fármacos antimigrañosos

11

Page 148: Dolor Me Cum

136 Dolormecum

reacciones adversas

– Frecuentes: náuseas, vómitos, mareo, somnolencia y fatiga.– Poco frecuentes: parestesia, cefalea, tinnitus, palpitaciones, opresión de garganta,

diarrea, dispepsia, sequedad de boca, astenia, dolor óseo y torácico.– Raras o muy raras: vasospasmo coronario, infarto de miocardio, taquicardia.

contraindicaciones

Está contraindicado en personas con hipersensibilidad, con enfermedad isquémica car-díaca (infarto de miocardio, angina de pecho, etc.). En pacientes con síntomas o signos compatibles con los de una isquemia cardíaca. Cuando existe hipertensión grave o hiperten-sión leve o moderada no controlada. En enfermedad cerebrovascular o ataque isquémico transitorio. Situaciones de enfermedad vascular periférica. No administrar conjuntamente con ergotamina, derivados de la ergotamina (incluyendo metisergida) y otros agonistas 5-HT1. Evitar en pacientes con insuficiencia hepática grave.

Advertencias y precauciones

No se debe emplear en la profilaxis de la migraña. Evitar su administración en la migraña basilar, hemipléjica u oftalmopléjica. Precaución en niños menores de 18 años, ancianos mayores de 65 años, pacientes con enfermedad hepática leve o moderada, pacientes con hipersensibilidad conocida a las sulfonamidas, mujeres embarazadas y durante la lactancia. En pacientes con insuficiencia renal grave, la dosis máxima recomen-dada es 12,5 mg/día.

Almotriptán puede provocar un aumento transitorio y moderado de la presión sanguínea, que puede ser más pronunciado en las personas de edad avanzada.

Tras utilizar almotriptán se recomienda esperar como mínimo 6 h antes de administrar ergotamina. Tras la administración de un preparado que contenga ergotamina, deben trans-currir por lo menos 24 h antes de administrar almotriptán.

Puede aparecer somnolencia, como consecuencia de la migraña o de su tratamiento con almotriptán. Se recomienda administrar con precaución a pacientes que desempeñan tareas que requieren cierta habilidad, tales como la conducción o el manejo de máquinas.

Un uso excesivo de medicamentos antimigrañosos puede dar lugar a cefalea cró-nica.

interacciones

La administración concomitante de derivados ergóticos y almotriptán está contraindicada, debido a que puede aumentar el riesgo de vasospasmo coronario e hipertensión.

El tratamiento concomitante de almotriptán con IMAO y/o ISRS puede desencadenar un síndrome serotoninérgico.

La aparición de reacciones adversas es más habitual durante el uso concomitante de triptanes y preparados a base de hierba de San Juan (Hypericum perforatum).

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Almogran (Almirall)– Comprimidos recubiertos, 12,5 mg. Envase con 4; 6.

Almignul (Almirall)– Comprimidos recubiertos, 12,5 mg. Envase con 4; 6.

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137Fármacos antimigrañosos

diHidroergotAminA

mecanismo de acción

Agonista potente del receptor 5-HT1D. Acción antimigrañosa.

Usos terapéuticos y posología

– Oral: ataques agudos de migraña con o sin aura. No administrar si el aura migrañosa dura más de 30 min. No utilizar en profilaxis de la migraña. Dosis recomendada en adultos: 1-2 mg/8 h.

reacciones adversas

Pueden producir náuseas, vómitos, dolor abdominal, parestesias, calambres muscula-res. La administración repetida puede causar síndrome de dependencia física como un ciclo medicación-cefalea que se autoperpetúa. Dosis altas repetidas pueden causar gangre-na y confusión. Ángor, síncope, temblor. Raramente, dolor de cabeza por sobredosis o por retirada brusca.

contraindicaciones

No administrar en situaciones de hipersensibilidad conocida a los alcaloides ergotamí-nicos o a cualquier componente de la formulación. Evitar el consumo en condiciones que predispongan a reacciones vasospásticas como la insuficiencia cardíaca coronaria (en particular angina vasospástica o inestable), la sepsis, el shock, la enfermedad vascular obliterante, enfermedades vasculares periféricas tales como el síndrome de Raynaud. En antecedentes de ataque isquémico transitorio o trauma craneal así como HTA no controlada adecuadamente. Arteritis temporal. Evitar en el embarazo y la lactancia. En pacientes con insuficiencia hepática grave.

El tratamiento concomitantemente con inhibidores potentes de CYP3A, tales como macrólidos, inhibidores VIH-proteasa, efavirenz, antifúngicos azólicos, quinupristina-dalfo-pristina o nefazodona está contraindicado ya que puede producir vasospasmo e isquemia. Es necesario evitar el tratamiento concomitante con vasoconstrictores periféricos, incluidos aquellos que contengan ergotamina, sumatriptán y otros agonistas de los receptores 5-HT1. No utilizar en niños menores de 7 años.

Advertencias y precauciones

Puede aparecer vasospasmo, particularmente en extremidades inferiores. Retirar inme-diatamente si se producen hormigueos o adormecimiento de las extremidades.

Precaución en antecedentes de trastornos fibróticos inducidos por fármacos tales como fibrosis retroperitoneal y pleural, insuficiencia hepática ligera-moderada, hepatitis colestásica, insuficiencia renal y en rinitis, congestión nasal y rinitis alérgica.

Los pacientes que tras el uso de dihidroergotamina experimenten vértigos u otras alteraciones nerviosas centrales, incluyendo trastornos de la visión, deberán abstenerse de conducir vehículos o utilizar maquinaria.

interacciones

Vasoconstricción aumentada con el uso de otros vasoconstrictores. Dejar pasar 24 h antes de administrar otros ergotamínicos o triptanes, y no administrar hasta 6 h después de un triptán.

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138 Dolormecum

Debido a las propiedades vasoconstrictoras se recomienda precaución en el uso concomitante con nicotina (p. ej. grandes fumadores o personas que estén en tratamiento sustitutivo con nicotina).

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Dihydergot (Amdipharm Limited)– Comprimidos, 1 mg. Envase con 20.

Tonopan (Mizar Farmacéutica)– Gragea: dihidroergotamina 0,5 mg, cafeína 40 mg, propifenazona 175 mg. Envase con 20.

eletriPtán

mecanismo de acción

Agonista selectivo de los receptores 5-HT1B/1D. También muestra elevada afinidad por el 5-HT1F. Acción antimigrañosa.

Usos terapéuticos y posología

– Oral: tratamiento agudo de la fase de cefalea de los ataques de migraña con o sin aura. Tomarse tan pronto como sea posible después del comienzo de una crisis de migraña. Dosis recomendada en adultos (18-65 años) 40 mg/día. No debe adminis-trarse una segunda dosis para la misma crisis. Se puede tomar una segunda dosis si los síntomas reaparecen en el plazo de 24 h, siempre que exista un intervalo mínimo de 2 h entre ambas. Dosis máxima recomendada 80 mg/día.

reacciones adversas

– Frecuentes: faringitis, congestión nasal, somnolencia, dolor de cabeza, mareo, hormigueo o sensación anormal, hipertonía, hipoestesia, miastenia, palpitaciones, taquicardia, rubefacción, opresión en la garganta, dolor abdominal, náuseas, boca seca, dispepsia, sudoración, dolor de espalda, mialgia, calor/frío, astenia, dolor u opresión en el pecho.

– Poco frecuentes: anorexia, pensamiento anormal, agitación, confusión, desperso-nalización, euforia, depresión, insomnio, temblor, hiperestesia, ataxia, hipocine-sia, alteraciones del habla, estupor, perversión del gusto, visión anormal, dolor ocular, fotofobia, trastorno de la lacrimación, dolor de oído, acúfenos, trastorno vascular periférico, disnea, trastorno respiratorio, bostezos, diarrea, glositis, erup-ción, prurito, artralgia, artrosis, dolor óseo, micciones frecuentes, alteración del tracto urinario, poliuria, malestar general, edema de cara, sed, edema y edema periférico.

– Raras/muy raras: infección del tracto respiratorio, linfadenopatía, labilidad emocional, conjuntivitis, shock, asma, alteración de la voz, estreñimiento, esofagitis, edema de la lengua, bilirrubinemia, incremento de AST, trastornos de la piel, urticaria, artritis, miopatía, sacudidas musculares, dolor de mama, menorragia.

contraindicaciones

No administrar en situaciones de hipersensibilidad. Evitar en enfermedad isquémica cardíaca (infarto de miocardio, angina de pecho, etc.), arritmias, insuficiencia cardíaca y en pacientes con síntomas o signos compatibles con los de una isquemia cardíaca. Evitar en

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139Fármacos antimigrañosos

casos de hipertensión grave o hipertensión leve o moderada no controlada. En enfermedad cerebrovascular o ataque isquémico transitorio y enfermedad vascular periférica. Está con-traindicada la administración concomitante con ergotamina, derivados de la ergotamina (incluyendo metisergida) y otros agonistas 5-HT1 porque pueden producir hipertensión. No administrar en casos de insuficiencia hepática o renal graves.

Advertencias y precauciones

No se debe emplear en la profilaxis de la migraña. Evitar su administración en la mi-graña basilar, hemipléjica, oftalmopléjica y en cefaleas «atípicas». Precaución en niños menores de 12 años, ancianos mayores de 65 años, pacientes con enfermedad hepática leve o moderada, mujeres embarazadas y durante la lactancia. En pacientes con insuficiencia renal se recomienda dosis de 20 mg sin exceder 40 mg/día.

Evitar el uso concomitante de eletriptán con inhibidores de CYP3A4 (ketoconazol, itra-conazol, eritromicina, claritromicina, josamicina) e inhibidores de la proteasa (ritonavir, indinavir y nelfinavir) por interferencia con la farmacocinética del eletriptán.

El eletriptán puede provocar un aumento transitorio y moderado de la presión sanguínea, que puede ser más pronunciado en personas con daño renal y de edad avanzada.

Tras utilizar eletriptán se recomienda esperar como mínimo 6 h antes de administrar ergotamina. Tras la administración de un preparado que contenga ergotamina, deben trans-currir por lo menos 24 h antes de administrar eletriptán.

Puede aparecer somnolencia, como consecuencia de la migraña o de su tratamiento con eletriptán. Por ello, se recomienda evitar la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria.

Un uso excesivo de medicamentos antimigrañosos puede dar lugar a cefalea crónica.

interacciones

La administración concomitante de derivados ergóticos y eletriptán está contraindicada, debido a que puede aumentar el riesgo de vasospasmo coronario e hipertensión.

Los inhibidores de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, eritromicina, claritromicina, josa-micina) y los inhibidores de la proteasa (ritonavir, indinavir y nelfinavir) aumentan la con-centración y la vida media de eletriptán. El propranolol, verapamilo y fluconazol pueden aumentar el efecto de eletriptán.

El tratamiento concomitante de eletriptán con IMAO y/o ISRS puede desencadenar un síndrome serotoninérgico.

La aparición de reacciones adversas es más habitual durante el uso concomitante de triptanes y preparados a base de hierba de San Juan (Hypericum perforatum).

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Relert (Pfizer) – Comprimidos recubiertos, 20 mg. Envase con 2.

Relpax (Pfizer) – Comprimidos recubiertos, 20 mg. Envase con 2; 4.– Comprimidos recubiertos, 40 mg. Envase con 2; 4.

ergotAminA

mecanismo de acción

Vasoconstrictor. Acción antimigrañosa.

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140 Dolormecum

Usos terapéuticos y posología

– Oral: ataques de migraña que no ceden con analgésicos menores. Uso controvertido en migraña con aura. No utilizar en profilaxis de la migraña. Adultos (18-65 años): dosis referida a las asociaciones multicomponentes. Administrar lo más precozmente posible 1-2 mg, repetibles cada 30 min hasta un máximo de 6 mg/ataque y 10 mg/semana (una vez conocida la dosis efectiva para cada paciente, es mejor tomarla directamente en ataques sucesivos). Los ciclos de tratamiento deben separarse al menos 4 días. Niños (mayores de 7 años): administrar lo más precozmente posible 2 mg. Si no cede el ataque se pueden dar dosis repetibles de 1 mg/30 min hasta mejoría. Dosis máxi-ma diaria 6 mg.

– Rectal: ataques de migraña que no ceden con analgésicos menores. Adultos (18-65 años): dosis recomendada 1-2 mg y repetir cada 30-60 min hasta que ceda.

reacciones adversas

Pueden producirse náuseas, vómitos, dolor abdominal, parestesias, calambres muscu-lares. La administración repetida puede causar síndrome de dependencia física como un ciclo medicación-cefalea que se autoperpetúa. Dosis altas repetidas pueden causar gangrena y confusión. Ángor, síncope, temblor. Raramente, dolor de cabeza por sobredosis o por retirada brusca.

contraindicaciones

Migraña hemipléjica, enfermedad vascular periférica, enfermedad coronaria, síndrome de Raynaud, trastorno renal o hepático, sepsis, hipertensión grave o no controlada, toma conjunta con macrólidos o inhibidores de la proteasa, hipertiroidismo, embarazo y lactancia, niños menores de 7 años.

Advertencias y precauciones

Retirar inmediatamente si se producen hormigueos o adormecimiento de las extremi-dades. No utilizar en profilaxis de la migraña. No administrar si el aura migrañosa dura más de 30 min. No se han descrito efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria.

interacciones

Evitar la administración conjunta con antibióticos macrólidos o inhibidores de la proteasa ya que puede potenciar gravemente el efecto de la ergotamina. El empleo de nitroglicerina potencia el efecto de los ergotamínicos.

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica) no en preparados monocomponente

Cafergot (Amdipharm Limited)– Comprimidos: ergotamina 1 mg, cafeína 100 mg. Envase con 10.

Hemicraneal (Desma Laboratorio Farmacéutico)– Comprimidos: ergotamina 1 mg, paracetamol 300 mg, cafeína 100 mg. Envase con

20.– Supositorios: ergotamina 2 mg, paracetamol 400 mg, cafeína 100 mg. Envase con

10.

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141Fármacos antimigrañosos

FrovAtriPtán

mecanismo de acción

Agonista selectivo de los receptores 5-HT1B/1D. Acción antimigrañosa.

Usos terapéuticos y posología

– Oral: tratamiento agudo de la fase de cefalea de los ataques de migraña con o sin aura. Tomarse tan pronto como sea posible después del comienzo de una crisis de migraña. Dosis recomendada en adultos (18-65 años) 2,5 mg. No debe administrarse una segunda dosis para la misma crisis. Se puede tomar una segunda dosis si los síntomas reaparecen en el plazo de 24 h, siempre que exista un intervalo mínimo de 2 h entre ambas. Dosis máxima recomendada 5 mg/día.

reacciones adversas

– Frecuentes: fatiga, mareos, cefalea, somnolencia, parestesias, disestesia, hipoestesia, rubefacción, opresión de garganta, náuseas, sequedad de boca, dispepsia, dolor ab-dominal, trastornos visuales.

– Poco frecuentes: deshidratación, ansiedad, insomnio, estado confusional, nerviosis-mo, agitación, depresión, despersonalización, disgeusia, temblor, trastorno de la aten-ción, letargia, hiperestesia, vértigo, dolor ocular, irritación ocular, fotofobia, tinnitus, dolor de oídos, palpitaciones, taquicardia, hipertensión, rinitis, diarrea, disfagia, mo-lestias gástricas.

– Raras/muy raras: linfadenopatías, hipoglucemia, sueños anormales, trastornos de la personalidad, amnesia, hipotonía, trastornos del movimiento, ceguera nocturna, hiperacusia, bradicardia, trastornos respiratorios, irritación de garganta, estreñimiento, síndrome del intestino irritable, espasmo esofágico, úlcera péptica, estomatitis, eritema, nicturia, dolor renal, molestias mamarias, bilirrubinemia, hipocalcemia.

contraindicaciones

No administrar en situaciones de hipersensibilidad. Enfermedad isquémica cardíaca (infarto de miocardio, angina de pecho, etc.). Pacientes con síntomas o signos compatibles con los de una isquemia cardíaca. Hipertensión grave o hipertensión leve o moderada no controlada. Enfermedad cerebrovascular o ataque isquémico transitorio. Enfermedad vascular periférica. Administración concomitante con ergotamina, derivados de la ergotamina (incluyendo metisergida) y otros agonistas 5-HT1. Insuficiencia hepática grave.

Advertencias y precauciones

No se debe emplear en la profilaxis de la migraña. Evitar su administración en la migraña basilar, hemipléjica u oftalmopléjica. Precaución en niños menores de 18 años, ancianos mayores de 65 años, mujeres embarazadas y durante la lactancia.

Frovatriptán puede provocar un aumento transitorio y moderado de la presión sanguínea, que puede ser más pronunciado en las personas de edad avanzada.

Tras utilizar frovatriptán se recomienda esperar como mínimo 6 h antes de administrar ergotamina. Tras la administración de un preparado que contenga ergotamina, deben trans-currir por lo menos 24 h antes de administrar frovatriptán.

Puede aparecer somnolencia, como consecuencia de la migraña o de su tratamiento con frovatriptán. Se recomienda administrar con precaución a pacientes que desempeñan tareas que requieren cierta habilidad, tales como la conducción o el manejo de máquinas.

Un uso excesivo de medicamentos antimigrañosos puede dar lugar a cefalea crónica.

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142 Dolormecum

interacciones

La administración concomitante de derivados ergóticos y frovatriptán está contraindicada, debido a que puede aumentar el riesgo de vasospasmo coronario e hipertensión.

El tratamiento concomitante de frovatriptán con IMAO y/o ISRS puede desencadenar un síndrome serotoninérgico.

El tratamiento concomitante de anticonceptivos orales y frovatriptán aumenta los niveles de éste.

La aparición de reacciones adversas es más habitual durante el uso concomitante de triptanes y preparados a base de hierba de San Juan (Hypericum perforatum).

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Forvey (Menarini) – Comprimidos recubiertos, 2,5 mg. Envase con 4.

nArAtriPtán

mecanismo de acción

Agonista de los receptores 5-HT1B/1D. Acción antimigrañosa.

Usos terapéuticos y posología

– Oral: tratamiento agudo de la fase de cefalea de los ataques de migraña con o sin aura. Tomarse tan pronto como sea posible después del comienzo de una crisis de migraña. Dosis recomendada en adultos (18-65 años) 2,5 mg. No debe administrarse una segunda dosis para la misma crisis. Se puede tomar una segunda dosis si los síntomas reaparecen, siempre que exista un intervalo mínimo de 4 h entre ambas. Dosis máxima recomendada 5 mg/día.

reacciones adversas

– Frecuentes: hormigueo, mareo, somnolencia, calor, molestias, fatiga.– Poco frecuentes: alteración visual, bradicardia, taquicardia, palpitaciones, pesadez,

dolor, presión o tensión (pueden ser intensos y afectar a pecho y garganta).– Raras/muy raras: vasospasmo arterial coronario, angina de pecho, infarto de miocardio,

isquemia vascular periférica, náusea, vómito, colitis isquémica, urticaria, prurito.

contraindicaciones

No administrar en pacientes con hipersensibilidad, enfermedad isquémica cardíaca (infarto de miocardio, angina de pecho, etc.) y pacientes con síntomas o signos compatibles con los de una isquemia cardíaca. En personas con hipertensión grave o hipertensión leve o moderada no controlada. En enfermedad cerebrovascular o ataque isquémico transitorio. Enfermedad vascular periférica. No administrar de forma concomitante con ergotamina, derivados de la ergotamina (incluyendo metisergida) y otros agonistas 5-HT1. Evitar en pacientes con insuficiencia hepática y renal grave.

Advertencias y precauciones

No se debe emplear en la profilaxis de la migraña. Evitar su administración en la migraña basilar, hemipléjica, oftalmopléjica y en cefaleas «atípicas». Precaución en niños menores de 18 años, ancianos mayores de 65 años, pacientes con hipersensibilidad conocida a las

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143Fármacos antimigrañosos

sulfonamidas, mujeres embarazadas y durante la lactancia. Pacientes con insuficiencia hepática y renal, dosis máxima recomendada 2,5 mg/día.

Tras utilizar naratriptán se recomienda esperar como mínimo 6 h antes de administrar ergotamina. Tras la administración de un preparado que contenga ergotamina, deben transcurrir por lo menos 24 h antes de administrar naratriptán.

Puede aparecer somnolencia, como consecuencia de la migraña o de su tratamien-to con naratriptán. Se recomienda administrar con precaución a pacientes que desem-peñan tareas que requieren cierta habilidad, tales como la conducción o el manejo de máquinas.

Un uso excesivo de medicamentos antimigrañosos puede dar lugar a cefalea crónica.

interacciones

La administración concomitante de derivados ergóticos y naratriptán está contraindicada, debido a que puede aumentar el riesgo de vasospasmo coronario e hipertensión.

El tratamiento concomitante de naratriptán con IMAO y/o ISRS puede desencadenar un síndrome serotoninérgico.

La aparición de reacciones adversas es más habitual durante el uso concomitante de triptanes y preparados a base de hierba de San Juan (Hypericum perforatum).

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Naramig (GlaxoSmithKline)– Comprimidos recubiertos, 2,5 mg. Envase con 6.

PizotiFeno

mecanismo de acción

Inhibidor de la serotonina. Acción antimigrañosa.

Usos terapéuticos y posología

– Oral: profilaxis de la jaqueca y otras cefaleas vasculares: jaquecas típicas y atípicas, cefaleas vasomotoras, síndrome de Horton. Dosis inicial: 0,5 mg/24 h por la noche y aumentar gradualmente. Dosis óptima: 0,5 mg/8 h.

reacciones adversas

Puede producir sedación, vértigo, boca seca, estreñimiento. Intranquilidad en niños.

contraindicaciones

Evitar el consumo en la lactancia.

Advertencias y precauciones

Precaución en el glaucoma de ángulo cerrado y en pacientes con retención urinaria. Estimula el apetito. Debido al posible efecto sedante se aconseja precaución al conducir o manejar maquinaria pesada.

interacciones

Potencia efectos centrales de sedantes, hipnóticos, antihistamínicos, alcohol.

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144 Dolormecum

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Mosegor (Novartis)– Grageas, 0,5 mg. Envase con 40.– Solución oral, 0,25 mg/5 ml. Envase con 200 ml.

Sandomigran (Novartis)– Grageas, 0,5 mg. Envase con 30.

rizAtriPtán

mecanismo de acción

Agonista selectivo de los receptores 5-HT1B/1D. Acción antimigrañosa.

Usos terapéuticos y posología

– Oral: tratamiento agudo de la fase de cefalea de los ataques de migraña con o sin aura. Tomarse tan pronto como sea posible después del comienzo de una crisis de migraña. Dosis recomendada en adultos (18-65 años) 10 mg. No debe administrar-se una segunda dosis para la misma crisis. Se puede tomar una segunda dosis si los síntomas reaparecen, siempre que exista un intervalo mínimo de 2 h entre ambas. Dosis máxima recomendada 20 mg/día.

reacciones adversas

– Frecuentes: parestesia, cefalea, hipoestesia, disminuye agudeza mental, temblor, pal-pitaciones, taquicardia, rubor/sofocos, molestia faríngea, disnea, náusea, boca seca, vómito, diarreas, sudor, pesadez, dolor en abdomen o pecho.

– Poco frecuentes: desorientación, insomnio, nerviosismo, ataxia, vértigo, visión bo-rrosa, hipertensión, sed, dispepsia, prurito, urticaria, dolor de cuello, rigidez, debilidad muscular.

– Raras/muy raras: síncope, isquemia, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular, sibilaciones, angioedema, erupción cutánea.

contraindicaciones

Evitar en situaciones de hipersensibilidad en enfermedad isquémica cardíaca (infarto de miocardio, angina de pecho, etc.), arritmias e insuficiencia cardíaca. No administrar en pacien-tes con síntomas o signos compatibles con los de una isquemia cardíaca, con hipertensión grave o con hipertensión leve o moderada no controlada. En enfermedad cerebrovascular o ataque isquémico transitorio. Evitar en enfermedad vascular periférica. No administrar de forma conjunta con ergotamina, derivados de la ergotamina (incluyendo metisergida) y otros agonistas 5-HT1. Insuficiencia hepática y renal grave.

Rizatriptán es metabolizado por la MAO-A. El uso concomitante de rizatriptán e IMAO-A puede ocasionar vasoconstricción de la arteria coronaria y crisis hipertensivas. La adminis-tración simultánea de rizatriptán a pacientes que toman IMAO o su utilización dentro de las 2 semanas siguientes a la supresión del tratamiento con IMAO está contraindicada.

Advertencias y precauciones

No se debe emplear en la profilaxis de la migraña. Evitar su administración en la migra-ña basilar, hemipléjica, oftalmopléjica y en cefaleas «atípicas». Precaución en niños menores

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145Fármacos antimigrañosos

de 18 años, ancianos mayores de 65 años, mujeres embarazadas y durante la lactancia. Pacientes con insuficiencia hepática y renal, dosis máxima recomendada 10 mg/día.

Tras utilizar rizatriptán se recomienda esperar como mínimo 6 h antes de administrar ergotamina. Tras la administración de un preparado que contenga ergotamina, deben trans-currir por lo menos 24 h antes de administrar rizatriptán.

Puede aparecer somnolencia, como consecuencia de la migraña o de su tratamiento con rizatriptán. Se recomienda administrar con precaución a pacientes que desempeñan tareas que requieren cierta habilidad, tales como la conducción o el manejo de máquinas.

Un uso excesivo de medicamentos antimigrañosos puede dar lugar a cefalea crónica.

interacciones

La administración concomitante de derivados ergóticos y rizatriptán está contraindicada, debido a que puede aumentar el riesgo de vasospasmo coronario e hipertensión.

El tratamiento concomitante de rizatriptán con IMAO y/o ISRS puede desencadenar un síndrome serotoninérgico.

Las concentraciones plasmáticas de rizatriptán pueden aumentarse por la administración simultánea de propranolol. En pacientes tratados con propranolol, debe emplearse la dosis de 5 mg de rizatriptán.

La absorción oral de rizatriptán se retrasa aproximadamente 1 h cuando se administra con alimentos.

La aparición de reacciones adversas es más habitual durante el uso concomitante de triptanes y preparados a base de hierba de San Juan (Hypericum perforatum).

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Maxalt (Merck Sharp & Dohme)– Comprimidos, 10 mg. Envase con 2; 6.– Comprimidos liofilizados (MAX), 10 mg. Envase con 2; 6.

sUmAtriPtán

mecanismo de acción

Agonista selectivo del receptor 5-HT1D. Acción antimigrañosa.

Usos terapéuticos y posología

Tratamiento agudo de la fase de cefalea de los ataques de migraña con o sin aura.– Oral: dosis recomendada en adultos (18-65 años) 50 mg. Algunos pacientes pueden re-

querir 100 mg. Tomarse tan pronto como sea posible después del comienzo de una crisis de migraña; también es eficaz administrado en cualquier fase del ataque. No debe admi-nistrarse una segunda dosis para la misma crisis. Se puede tomar una segunda dosis si los síntomas reaparecen en las siguientes 24 h. Dosis máxima recomendada 300 mg/día.

– Nasal: dosis recomendada en adultos (18-65 años) 20 mg, administrado en una fosa nasal. Debido a la variabilidad inter/intrapaciente, tanto de los ataques de migraña como de la absorción de sumatriptán, la dosis de 10 mg puede ser eficaz en algunos pacientes. No debe administrarse una segunda dosis para la misma crisis. Si el pacien-te ha respondido a la primera dosis se puede tomar una segunda dosis si los síntomas reaparecen en las siguientes 24 h, siempre que exista un intervalo mínimo de 2 h entre ambas. Dosis máxima recomendada 2 pulverizaciones/día. Dosis recomendada en adolescentes (12-17 años) 10 mg.

– Subcutánea: dosis recomendada en adultos (18-65 años) 6 mg. Si el paciente ha respondido a la primera dosis se puede tomar una segunda dosis si los síntomas

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146 Dolormecum

reaparecen en las siguientes 24 h, siempre que exista un intervalo mínimo de 1 h entre ambas. Dosis máxima 12 mg/día. Se evitará que el sumatriptán sea administrado por vía endovenosa.

reacciones adversas

– Frecuentes: hormigueo, mareo, somnolencia, aumentos transitorios de presión sanguínea, rubor, náuseas, vómitos, pesadez, dolor, calor, presión o tensión (pueden ser intensos y afectar a pecho y garganta); debilidad, fatiga. En administración por vía intranasal: irri-tación en nariz o garganta y epistaxis. En administración por vía subcutánea: dolor, inflamación o hemorragia en punto de inyección.

– Raras/muy raras: hipersensibilidad. Alteraciones visuales, taquicardia, palpitaciones, vasospasmo arterial coronario, infarto de miocardio, convulsiones, temblor, colitis isquémica, rigidez de cuello.

contraindicaciones

No administrar en pacientes con hipersensibilidad. En enfermedad isquémica cardíaca (infarto de miocardio, angina de pecho, etc.), arritmias e insuficiencia cardíaca. En pacientes con síntomas o signos compatibles con los de una isquemia cardíaca, con hipertensión grave o hipertensión leve o moderada no controlada. Evitar en enfermedad cerebrovascular o ataque isquémico transitorio y en enfermedad vascular periférica. Evitar la administración concomitante con ergotamina, derivados de la ergotamina (incluyendo metisergida) y otros agonistas 5-HT1. Administración simultánea con IMAO o utilización dentro de las 2 semanas siguientes a la supresión del tratamiento con IMAO. Insuficiencia hepática grave.

Advertencias y precauciones

No se debe emplear en la profilaxis de la migraña. Evitar su administración en la migraña basilar, hemipléjica, oftalmopléjica y en cefaleas «atípicas». Precaución en pacientes con hipersensibilidad conocida a las sulfonamidas, niños menores de 18 años, ancianos mayores de 65 años, mujeres embarazadas y durante la lactancia.

Tras utilizar sumatriptán se recomienda esperar como mínimo 6 h antes de administrar ergotamina. Tras la administración de un preparado que contenga ergotamina, deben transcurrir por lo menos 24 h antes de administrar sumatriptán.

Sumatriptán deberá administrarse con precaución en pacientes con enfermedades que puedan alterar significativamente la absorción, el metabolismo o la excreción del fármaco (p. ej. insuficiencia hepática o renal), pacientes con historial de convulsiones, pacientes con hipertensión controlada, pacientes con factores de riesgo de enfermedad isquémica cardíaca.

Puede aparecer somnolencia, como consecuencia de la migraña o de su tratamiento con sumatriptán. Se recomienda administrar con precaución a pacientes que desempeñan tareas que requieren cierta habilidad, tales como la conducción o el manejo de máquinas.

Un uso excesivo de medicamentos antimigrañosos puede dar lugar a cefalea crónica.

interacciones

la administración concomitante de derivados ergóticos y sumatriptán está contraindicada, debido a que puede aumentar el riesgo de vasospasmo coronario e hipertensión.

Raramente, puede aparecer una interacción entre sumatriptán y los ISRS. Raramente, se han recibido notificaciones describiendo pacientes con debilidad, hiperreflexia e inco-ordinación, tras utilización de un ISRS y sumatriptán. Si se justifica clínicamente un trata-miento concomitante con sumatriptán y un ISRS, se aconseja mantener al paciente bajo observación.

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147Fármacos antimigrañosos

La aparición de reacciones adversas es más habitual durante el uso concomitante de triptanes y preparados a base de hierba de San Juan (Hypericum perforatum).

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Imigran (GlaxoSmithKline)– Solución intranasal, 10 mg. Envase con 2.– Solución intranasal, 20 mg. Envase con 2.– Solución inyectable subcutánea, 6 mg. Envase con 2.– Comprimidos recubiertos (NEO), 50 mg. Envase con 4.

Sumatriptán Sandoz EFG (Sandoz – Comprimidos recubiertos, 50 mg. Envase con 4.

Sumatriptán Teva EFG (Teva Genéricos Española)– Comprimidos recubiertos, 50 mg. Envase con 4.

zolmitriPtán

mecanismo de acción

Agonista selectivo de los receptores 5-HT1B/1D. Acción antimigrañosa.

Usos terapéuticos y posología

Tratamiento agudo de la fase de cefalea de los ataques de migraña con o sin aura.– Oral: dosis recomendada en adultos (18-65 años) 2,5 mg. Tomarse tan pronto como

sea posible después del comienzo de una crisis de migraña; también es eficaz admi-nistrado en cualquier fase del ataque. No debe administrarse una segunda dosis para la misma crisis. Se puede tomar una segunda dosis si los síntomas reaparecen, siempre que exista un intervalo mínimo de 2 h entre ambas. Pacientes que no responden a 2,5 mg se puede considerar el uso de 5 mg para crisis posteriores.

– Nasal: dosis recomendada en adultos (18-65 años) 2,5-5 mg, administrado en una fosa nasal. No debe administrarse una segunda dosis para la misma crisis. Si el paciente ha respondido a la primera dosis se puede tomar una segunda dosis si los síntomas reaparecen en las siguientes 24 h, siempre que exista un intervalo mínimo de 2 h entre ambas.

Independientemente de la vía de administración que se utilice, dosis máxima recomen-dada: 10 mg/día. No tomar más de 2 dosis/día. Pacientes con insuficiencia hepática grave o que toman IMAO-A, cimetidina o inhibidores CYP1A2, la dosis máxima recomendada es 5 mg/día.

reacciones adversas

Las reacciones adversas son habitualmente transitorias, se presentan en el plazo de 4 h tras la administración, no son más frecuentes después de dosis repetidas y se resuelven espontáneamente sin tratamiento adicional.

– Frecuentes: alteración de la sensibilidad, mareo, cefalea, parestesia, hiperestesia, somnolencia, calor; palpitaciones, dolor abdominal, náuseas, vómitos, sequedad de boca, debilidad muscular, mialgia, astenia, pesadez, tensión, dolor o presión en garganta, cuello, extremidades o tórax. En administración por vía nasal: alteración del gusto, malestar en fosas nasales, hemorragia nasal.

– Poco frecuentes: taquicardia, aumento de la presión arterial, poliuria.– Raras/muy raras: hipersensibilidad, infarto, angina de pecho, vasospasmo coronario.

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148 Dolormecum

contraindicaciones

Evitar en pacientes con hipersensibilidad, en enfermedad isquémica cardíaca (infarto de miocardio, angina de pecho, etc.), arritmias e insuficiencia cardíaca. Pacientes con síntomas o signos compatibles con los de una isquemia cardíaca deben evitar el tratamiento. En situaciones de hipertensión grave o hipertensión leve o moderada no controlada. Evitar en enfermedad cerebrovascular o ataque isquémico transitorio y enfermedad vascular periférica. Administración concomitante con ergotamina, derivados de la ergotamina (incluyendo meti-sergida) y otros agonistas 5-HT1 está contraindicada. No administrar en insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 15 ml/min).

Advertencias y precauciones

No se debe emplear en la profilaxis de la migraña. Evitar su administración en la migraña basilar, hemipléjica, oftalmopléjica y en cefaleas «atípicas». No administrar a pacientes con síndrome Wolff-Parkinson-White sintomático u otras arritmias. Precaución en niños menores de 18 años, ancianos mayores de 65 años, mujeres embarazadas y durante la lactancia.

Tras utilizar zolmitriptán se recomienda esperar como mínimo 6 h antes de administrar ergotamina. Tras la administración de un preparado que contenga ergotamina, deben trans-currir por lo menos 24 h antes de administrar zolmitriptán.

Puede aparecer somnolencia, como consecuencia de la migraña o de su tratamiento con zolmitriptán. Se recomienda administrar con precaución a pacientes que desempeñan tareas que requieren cierta habilidad, tales como la conducción o el manejo de máquinas.

Un uso excesivo de medicamentos antimigrañosos puede dar lugar a cefalea crónica.

interacciones

La administración concomitante de derivados ergóticos y zolmitriptán está contraindicada, debido a que puede aumentar el riesgo de vasospasmo coronario e hipertensión.

El tratamiento concomitante de zolmitriptán con ISRS o ISRS e ISRNA puede desenca-denar un síndrome serotoninérgico.

Pacientes tratados con IMAO-A, cimetidina e inhibidores CYP1A2 (fluvoxamina, qui-nolonas) se recomienda dosis máxima de zolmitriptán de 5 mg/día. No emplear conjun-tamente estos medicamentos en caso de administrar dosis de moclobemida superiores a 150 mg 2/día.

Como con otros agonistas del receptor 5HT1B/1D, zolmitriptán podría retrasar la absorción de otros medicamentos.

La administración previa del vasoconstrictor simpaticomimético xilometazolina no altera la absorción y farmacocinética de zolmitriptán por vía nasal.

La aparición de reacciones adversas es mas más habitual durante el uso concomitante de triptanes y preparados a base de hierba de San Juan (Hypericum perforatum).

Presentaciones (nombre comercial y forma farmacéutica)

Zomig (AstraZeneca)– Solución intranasal, 5 mg. Envase con 2.– Comprimidos Flas bucodispersables, 2,5 mg. Envase con 6.– Comprimidos Flas bucodispersables, 5 mg. Envase con 6.– Comprimidos recubiertos, 2,5 mg. Envase con 3; 6.

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AsociAciones con PArAcetAmol

Actron Compuesto (Química Farmacéutica Bayer)– Comprimidos efervescentes: ácido acetilsalicílico 267 mg, paracetamol 133 mg, cafeína

40 mg. Envase con 20.

Adalgur (Teofarma) – Comprimidos: paracetamol 500 mg, tiocolchicósido 2 mg. Envase con 30.

Alergical Expectorante (Instituto Llorente)– Solución oral (jarabe): clorfenamina maleato 2,5 mg, diprofilina 25 mg, guaifenesina

100 mg, paracetamol 100 mg. Envase con 150 ml.

Algidol (Berenguer Infale)– Granulado para solución oral: paracetamol 650 mg, codeína fosfato 10 mg, ácido

ascórbico 500 mg. Envase con 12; 20.

Analgilasa (Faes Farma) – Comprimidos recubiertos: paracetamol 500 mg, codeína fosfato 10 mg, cafeína 30 mg.

Envase con 20.

Analgiplus (Faes Farma)– Comprimidos recubiertos: paracetamol 500 mg, codeína fosfato hemihidrato 30 mg.

Envase con 20.

Anticatarral Edigen (Edigen)– Polvo para suspensión oral: clorfenamina maleato 4 mg, fenilefrina clorhidrato 10 mg,

paracetamol 500 mg. Envase con 10; 20.

Apiretal Codeína (Ern)– Solución oral: paracetamol 120 mg, codeína fosfato 12 mg. Envase con 240 ml.

Bisolgrip (Boehringer Ingelheim España)– Polvo para suspensión oral: paracetamol 1 g, fenilefrina clorhidrato10 mg, clorfenamina

maleato 4 mg. Envase con 10.

Asociaciones de fármacos analgésicos disponibles

12

Page 162: Dolor Me Cum

150 Dolormecum

Calmagrip (Pérez Giménez)– Comprimidos: paracetamol 350 mg, cafeína 25 mg, ácido ascórbico 25 mg, clorfena-

mina maleato 4 mg. Envase con 20.

Calmagrip Forte (Pérez Giménez)– Polvo para solución oral: paracetamol 650 mg, cafeína 25 mg, clorfenamina maleato

4 mg. Envase con 10.

Catagrip Hot Lemon (Tiedra Farmacéutica)– Polvo para solución oral: dextrometorfano bromhidrato 10 mg, paracetamol 250 mg,

seudoefedrina 30 mg. Envase con 10.– Polvo para solución oral: dextrometorfano bromhidrato 10 mg, paracetamol 250 mg,

seudoefedrina 30 mg. Envase con 20.

Cinfatos Complex (Cinfa)– Suspensión oral: dextrometorfano bromhidrato 10 mg, paracetamol 250 mg, seudo-

efedrina 30 mg. Envase con 125 ml.

Cod-Efferalgan (Bristol Myers Squibb)– Comprimidos efervescentes: paracetamol 500 mg, codeína fosfato 30 mg. Envase con 20.

Cofigrip (Generifarma)– Polvo para solución oral: paracetamol 650 mg, cafeína 25 mg, clorfenamina maleato

4 mg. Envase con 10.

Colnidil (Reig Jofre)– Granulado para solución oral: paracetamol 650 mg, clorfenamina maleato 2 mg.

Envase con 10.

Cortafriol Complex (Sanofi Aventis)– Comprimidos: paracetamol 500 mg, seudoefedrina sulfato 30 mg, clorfenamina

maleato 2 mg. Envase con 12.

Cortafriol C (Sanofi Aventis)– Polvo para solución oral: paracetamol 500 mg, seudoefedrina sulfato 30 mg, ácido

ascórbico (vitamina C) 250 mg. Envase con 12.

Dolofarma (Maxfarma)– Comprimidos: AAS 250 mg, cafeína 30 mg, paracetamol 250 mg. Envase con 10; 20.

Dolomedil (Kern Pharma)– Comprimidos: paracetamol 500 mg, codeína fosfato 10 mg. Envase con 20.

Efferalgan Vitamina C (Bristol Myers Squibb) – Comprimidos efervescentes: paracetamol 330 mg, ácido ascórbico (vitamina C) 200 mg.

Envase con 10.

Enfriestop (Gayoso)– Polvo para solución oral: paracetamol 650 mg, fenilefrina (equivalente a 10 mg de

fenilefrina clorhidrato) 8,21 mg, clorfenamina (equivalente a 4 mg de clorfenamina maleato) 2,8 mg. Envase con 10.

Fludeten (Alter)– Comprimidos efervescentes: paracetamol 500 mg, codeína fosfato 30 mg. Envase con 10.

Fluimucil Complex (Zambon)– Comprimidos efervescentes: paracetamol 500 mg, acetilcisteína 200 mg. Envase con 10.

Frenadol (McNeil Consumer Healthcare)– Comprimidos efervescentes: paracetamol 500 mg, clorfenamina 1,40 mg (equivalente

a 2 mg de clorfenamina maleato), dextrometorfano 10,99 mg (equivalente a 15 mg de dextrometorfano bromhidrato). Envase con 10.

Page 163: Dolor Me Cum

151Asociaciones de fármacos analgésicos disponibles

Frenadol Complex (McNeil Consumer Healthcare)– Granulado para solución oral: paracetamol 650 mg, ácido ascórbico (vitamina C) 250 mg,

cafeína citrato 30 mg, clorfenamina maleato 4 mg, dextrometorfano bromhidrato 20 mg. Envase con 10.

Frenadol Hot Lemon (McNeil Consumer Healthcare)– Granulado: paracetamol 650 mg, clorfenamina maleato 4 mg, dextrometorfano

bromhidrato 20 mg. Envase con 10.

Frenadol Junior (McNeil Consumer Healthcare)– Granulado para solución oral: paracetamol 300 mg, dextrometorfano 10,99 mg (equiva-

lente a 15 mg de dextrometorfano bromhidrato), clorfenamina 1,406 mg (equivalente a 2 mg de clorfenamina maleato). Envase con 10.

Frenadol PS (McNeil Consumer Healthcare) – Cápsulas: paracetamol 500 mg, dextrometorfano bromhidrato 15 mg, clorfenamina

maleato 2 mg, seudoefedrina clorhidrato 30 mg. Envase con 16.

Frialgina (Uriach Aquilea OTC)– Polvo para solución oral: paracetamol 650 mg, fenilefrina 8,21 mg (equivalente a 10 mg

de fenilefrina clorhidrato), clorfenamina 2,8 mg (equivalente a 4 mg de clorfenamina maleato). Envase con 10.

Fricold (Farline Comercializadora de Productos Farmacéuticos)– Polvo para solución oral: paracetamol 650 mg, fenilefrina 8,21 mg (equivalente a 10 mg

de fenilefrina clorhidrato), clorfenamina 2,8 mg (equivalente a 4 mg de clorfenamina maleato). Envase con 10.

Gelocatil Codeína (Gelos)– Comprimidos: paracetamol 325 mg, codeína fosfato hemidrato 15 mg. Envase con 20; 500.– Comprimidos: paracetamol 500 mg, codeína fosfato hemidrato 15 mg. Envase con 20; 500.– Comprimidos: paracetamol 650 mg, codeína fosfato hemidrato 30 mg. Envase con 20; 500.

Gelogrip (Gelos)– Polvo para solución oral: paracetamol 650 mg, fenilefrina 8,21 mg (equivalente a 10 mg

de fenilefrina clorhidrato), clorfenamina 2,8 mg (equivalente a 4 mg de clorfenamina maleato). Envase con 10.

Gripakin (Technolabor AC)– Cápsulas: clorfenamina maleato 4 mg, paracetamol 500 mg. Envase con 16.

Hemicraneal (Desma Laboratorio Farmacéutico) – Comprimidos recubiertos: paracetamol 300 mg, cafeína 100 mg, ergotamina tartrato

1 mg. Envase con 20.– Supositorios: paracetamol 400 mg, cafeína 100 mg, ergotamina tartrato 2 mg. Enva-

se con 10.

Ilvico (Merck)– Comprimidos recubiertos: paracetamol 325 mg, cafeína 30 mg, bromfeniramina ma-

leato 3 mg. Envase con 12.– Comprimidos recubiertos: paracetamol 325 mg, cafeína 30 mg, bromfeniramina ma-

leato 3 mg. Envase con 20.– Granulado para solución oral: paracetamol 500 mg, bromfeniramina maleato 3 mg,

cafeína 30 mg. Envase con 12.

Ilvico Forte (Merck)– Granulado para solución oral: paracetamol 500 mg, bromfeniramina maleato 3 mg,

cafeína 30 mg. Envase con 10.

Page 164: Dolor Me Cum

152 Dolormecum

Lafor (Actavis Spain)– Polvo para solución oral: paracetamol 650 mg, cafeína 25 mg, clorfenamina maleato

4 mg. Envase con 10.

Medinait (Vicks)– Solución oral (jarabe): paracetamol 100 mg, dextrometorfano bromhidrato 2,5 mg,

doxilamina succinato 1,25 mg, efedrina sulfato 1,33 mg. Envase con 120; 180 ml.

Melabon (Lacer)– Cápsulas: paracetamol 350 mg, cafeína 8 mg, propifenazona 200 mg. Envase con 20.

Migraleve (Llorens) – Comprimidos: paracetamol 500 mg, buclizina clorhidrato 6,25 mg, codeína fosfato 8 mg,

docusato sódico 10 mg. Envase con 20.

Mintayax (Reddy Pharma Iberia)– Polvo para solución oral: paracetamol 650 mg, fenilefrina 8,21 mg (equivalente a 10 mg

de fenilefrina clorhidrato), clorfenamina 2,8 mg (equivalente a 4 mg de clorfenamina maleato). Envase con 10.

Neocibalena (Novartis Consumer Health) – Comprimidos: ácido acetilsalicílico 200 mg, paracetamol 150 mg, cafeína, 50 mg.

Envase con 10.

Novag Grip (Novag)– Comprimidos: paracetamol 500 mg, seudoefedrina 24,57 mg (equivalente a 30 mg de

seudoefedrina clorhidrato), clorfenamina 2,81 mg (equivalente a 4 mg de clorfenamina maleato). Envase con 20.

– Polvo para solución oral: paracetamol 650 mg, fenilefrina 8,21 mg (equivalente a 10 mg de fenilefrina clorhidrato), clorfenamina 2,8 mg (equivalente a 4 mg de clorfenamina maleato). Envase con 10.

Novag Grip Forte (Novag)– Polvo para solución oral: paracetamol 1 g, fenilefrina clorhidrato 10 mg, clorfenamina

maleato 4 mg. Envase con 10.

Pazital (Gebro Pharma)– Comprimidos recubiertos: tramadol hidrocloruro 37,5 mg, paracetamol 325 mg. Enva-

se con 20.

Pharmagrip (Cinfa)– Cápsulas: paracetamol 500 mg, fenilefrina 8,2 mg (equivalentes a 10 mg de fenilefrina

clorhidrato), clorfenamina 3 mg (equivalentes a 4 mg de clorfenamina maleato). Envase con 14.

– Polvo para suspensión oral: paracetamol 650 mg, fenilefrina clorhidrato10 mg, clor-fenamina maleato 4 mg. Envase con 10.

Pharmagrip Duo (Cinfa)– Polvo para suspensión oral, 650 mg/8,2 mg: paracetamol 650 mg, fenilefrina 5,2 mg.

Envase con 10.– Polvo para suspensión oral, 1.000 mg/10 mg: paracetamol 1.000 mg, fenilefrina 10 mg.

Envase con 10.

Pridio (Quimifar)– Cápsulas: cafeína 25 mg, clorfenamina maleato 2 mg, paracetamol 300 mg, salicila-

mida 100 mg. Envase con 12.

Propalgina Plus (Química Farmacéutica Bayer) – Polvo para solución oral: clorfenamina maleato 2 mg, dextrometorfano bromhidrato 10 mg,

fenilefrina clorhidrato 7,5 mg, paracetamol 500 mg, vitamina C 200 mg. Envase con 10.

Page 165: Dolor Me Cum

153Asociaciones de fármacos analgésicos disponibles

Ratiogrip (Ratiopharm)– Polvo para solución oral: paracetamol 650 mg, fenilefrina 8,21 mg (equivalente a 10 mg

de fenilefrina clorhidrato), clorfenamina 2,8 mg (equivalente a 4 mg de clorfenamina maleato). Envase con 10.

Rinomicine (Fardi)– Comprimidos: clorfeniramina maleato 4 mg, fenilefrina clorhidrato 10 mg, salicilamida

150 mg, paracetamol 150 mg, cafeína 30 mg. Envase con 10.– Grageas: clorfeniramina maleato 4 mg, fenilefrina clorhidrato 20 mg, salicilamida 50 mg,

paracetamol 50 mg, cafeína 50 mg. Envase con 6.– Polvo para suspensión oral: clorfeniramina maleato 4 mg, fenilefrina clorhidrato 6 mg,

salicilamida 200 mg, paracetamol 400 mg, cafeína 30 mg, vitamina C 300 mg. En-vase con 10.

– Solución oral (jarabe): dextrometorfano bromhidrato 5 mg, fenilefrina clorhidrato 2 mg, paracetamol 83,3 mg. Envase con 200 ml.

Robaxisal Compuesto (Faes Farma)– Comprimidos: metocarbamol 380 mg, paracetamol 300 mg. Envase con 50.

Saldeva (Química Farmacéutica Bayer)– Comprimidos: paracetamol 300 mg, cafeína anhidra 15 mg, dimenhidrinato 50 mg.

Envase con 15.

Saldeva Forte (Química Farmacéutica Bayer)– Comprimidos: paracetamol 500 mg, cafeína anhidra 15 mg, dimenhidrinato 50 mg.

Envase con 10.

Saridon (Química Farmacéutica Bayer)– Comprimidos: paracetamol 250 mg, cafeína 150 mg, propifenazona 50 mg. Envase

con 20.

Serragrip (Serra Pamies)– Polvo para solución oral: paracetamol 650 mg, fenilefrina 8,21 mg (equivalente a 10 mg

de fenilefrina clorhidrato), clorfenamina 2,8 mg (equivalente a 4 mg de maleato de clorfenamina). Envase con 10.

Termalgin Codeína (Novartis Farmacéutica)– Cápsulas: paracetamol 300 mg, codeína fosfato anhidro 14,05 mg (equivalente a 15 mg

de codeína fosfato sesquihidrato). Envase con 20; 500.– Supositorios: paracetamol 650 mg, codeína fosfato anhidro 28,09 mg (equivalente a

30 mg de codeína fosfato sesquihidrato). Envase con 8.

Vincigrip (Salvat)– Cápsulas: paracetamol 500 mg, seudoefedrina 24,54 mg (equivalentes a 30 mg de

seudoefedrina clorhidrato), clorfenamina 2,81 mg (equivalente a 4 mg de clorfenamina maleato). Envase con 12.

– Granulado para solución oral: paracetamol 500 mg, seudoefedrina 24,54 mg (equiva-lente a 30 mg de seudoefedrina clorhidrato), clorfenamina 2,81 mg (equivalente a 4 mg de clorfenamina maleato). Envase con 10; 20.

Vincigrip Forte (Salvat)– Granulado para solución oral: paracetamol 650 mg, seudoefedrina 24,54 mg (equiva-

lente a 30 mg de seudoefedrina clorhidrato), clorfenamina 2,81 mg (equivalente a 4 mg de clorfenamina maleato). Envase con 10.

Viralkey (Gervasi Farmacia)– Polvo para solución oral: paracetamol 1 g, fenilefrina clorhidrato10 mg, clorfenamina

maleato 4 mg. Envase con 10.

Page 166: Dolor Me Cum

154 Dolormecum

Yendol (Faes Farma)– Granulado para suspensión oral: cafeína 30 mg, clorfenamina maleato 3 mg, parace-

tamol 200 mg, salicilamida 500 mg. Envase con 10.

Zaldiar (Grünenthal Pharma) – Comprimidos recubiertos: paracetamol 325 mg, tramadol 37,5 mg. Envase con 20;

100.

comBinAciones trAmAdol-PArAcetAmol

Pazital (Gebro Pharma)– Comprimidos recubiertos: tramadol 37,5 mg, paracetamol 325 mg. Envase con 20.

Pontalsic (Zambon)– Comprimidos recubiertos: tramadol 37,5 mg, paracetamol 325 mg. Envase con 20.

Tramadol/Paracetamol Normon (Laboratorios Normon)– Comprimidos recubiertos: tramadol 37,5 mg, paracetamol 325 mg. Envase con 20.– Comprimidos recubiertos: tramadol 37,5 mg, paracetamol 325 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos: tramadol 37,5 mg, paracetamol 325 mg. Envase con 500.

Tramadol/Paracetamol Kern Pharm (Kern Pharma)– Comprimidos recubiertos: tramadol 37,5 mg, paracetamol 325 mg. Envase con 20.– Comprimidos recubiertos: tramadol 37,5 mg, paracetamol 325 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos: tramadol 37,5 mg, paracetamol 325 mg. Envase con 100.

Tramadol/Paracetamol Pharmakern (Kern Pharma)– Comprimidos recubiertos: tramadol 37,5 mg, paracetamol 325 mg. Envase con 20.– Comprimidos recubiertos: tramadol 37,5 mg, paracetamol 325 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos: tramadol 37,5 mg, paracetamol 325 mg. Envase con 100.

Tramadol/Paracetamol Cinfa (Laboratorios Cinfa)– Comprimidos recubiertos: tramadol 37,5 mg, paracetamol 325 mg. Envase con 20.– Comprimidos recubiertos: tramadol 37,5 mg, paracetamol 325 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos: tramadol 37,5 mg, paracetamol 325 mg. Envase con 100.

Tramadol/Paracetamol Goibela (Laboratorios Cinfa)– Comprimidos recubiertos: tramadol 37,5 mg, paracetamol 325 mg. Envase con 20.– Comprimidos recubiertos: tramadol 37,5 mg, paracetamol 325 mg. Envase con 60.– Comprimidos recubiertos: tramadol 37,5 mg, paracetamol 325 mg. Envase con 100.

Tramadol/Paracetamol Teva (Teva Pharma)– Comprimidos recubiertos: tramadol 37,5 mg, paracetamol 325 mg. Envase con 20.

Tramadol/Paracetamol Vegal (Vegal Farmacéutica)– Comprimidos recubiertos: tramadol 37,5 mg, paracetamol 325 mg. Envase con 20.– Comprimidos recubiertos: tramadol 37,5 mg, paracetamol 325 mg. Envase con 60.

Tramadol/Paracetamol Quasset (Qualitec Europa)– Comprimidos recubiertos: tramadol 37,5 mg, paracetamol 325 mg. Envase con 20

(blister).– Comprimidos recubiertos: tramadol 37,5 mg, paracetamol 325 mg. Envase con 20

(frasco).

Tramadol/Paracetamol Qualitec (Qualitec Europa)– Comprimidos recubiertos: tramadol 37,5 mg, paracetamol 325 mg. Envase con 20

(blister).– Comprimidos recubiertos: tramadol 37,5 mg, paracetamol 325 mg. Envase con 20

(frasco).

Page 167: Dolor Me Cum

155Asociaciones de fármacos analgésicos disponibles

Zaldiar (Grünenthal)– Comprimidos recubiertos: tramadol 37,5 mg, paracetamol 325 mg. Envase con 20; 100.

comBinAciones PArAcetAmol-codeínA

Algidol (Almirall)– Granulado para solución oral: paracetamol 650 mg, codeína fosfato 10 mg, ácido

ascórbico 500 mg. Envase con 12; 20.Usos: dolor de intensidad moderada, como sucede en ciática, cefalea, neuralgias y en

dolor posquirúrgico o del posparto. Estados febriles.

Analgilasa (Faes Farma) – Comprimidos recubiertos: paracetamol 500 mg, codeína 10 mg, cafeína 30 mg. Envase

con 20.Usos: dolor de intensidad moderada, como sucede en ciática, cefalea, neuralgias y en

dolor posquirúrgico o del posparto.

Analgiplus (Faes Farma)– Comprimidos recubiertos: paracetamol 500 mg, codeína fosfato hemihidrato 30 mg.

Envase con 20.Usos: alivio del dolor de intensidad leve-moderada que no responde a la utilización de

uno de los dos analgésicos por separado.

Apiretal Codeína (ERN) – Solución oral: por cada 5 ml 120 mg de paracetamol/12 mg de codeína. Envase con

240 ml.

Cod-Efferalgan (Bristol-Myers Squibb)– Comprimidos efervescentes: paracetamol 500 mg, codeína 30 mg. Envase con 20.

Dolomedil (Kern Pharma)– Comprimidos: paracetamol 500 mg, codeína 10 mg. Envase con 20.

Fludeten (Alter) – Comprimidos efervescentes: paracetamol 500 mg, codeína 30 mg. Envase con 20.

Gelocatil Codeína (Grupo Ferrer) – Comprimidos: paracetamol 325 mg, codeína 15 mg. Envase con 30; 500.– Comprimidos: paracetamol 650 mg, codeína 30 mg. Envase con 30; 500.

Migraleve (Llorens)– Comprimidos: paracetamol 500 mg, codeína 8 mg, buclizina 6,25 mg, docusato sódico

10 mg. Envase con 20.

Termalgin (Novartis Farmacéutica) – Cápsulas: paracetamol 300 mg, codeína 15 mg. Envase con 20; 500. – Supositorios: paracetamol 650 mg, codeína 30 mg. Envase con 8.

AsociAciones codeínA + ácido AcetilsAlicílico

Dolmen (Uriach) – Comprimidos efervescentes: ácido acetilsalicílico 500 mg, ácido ascórbico 250 mg,

codeína fosfato 10 mg. Envase con 10; 20.

AsociAciones codeínA + iBUProFeno

Astefor (Farmasierra)– Comprimidos con cubierta pelicular: ibuprofeno 400 mg, codeína 30 mg. Envase

con 30, 500.

Page 168: Dolor Me Cum

156 Dolormecum

Neobrufen con codeína (Abbott Laboratories)– Comprimidos recubiertos, ibuprofeno 400/codeína 30 mg. Envase con 500.

otrAs AsociAciones de codeínA

Calmoplex (Teofarma)– Cápsulas: codeína 10 mg, hidroxizina 10 mg, propifenazona 200 mg. Envase con 2.

Dolodens (Laboratorios Asociados Nupel) – Gragea: codeína 10 mg, hidroxizina 15 mg, propifenazona 100 mg. Envase con 2; 4.

AsociAciones nAProxeno + esomePrAzol

Vimovo (Astrazeneca Farmaceutica Spain)– Comprimidos de liberación modificada, naproxeno 500 mg, esomeprazol magnésico

20 mg. Envase con 60.

Page 169: Dolor Me Cum

Acuña C. Duloxetine for the treatment of fibromyalgia. Drugs Today. 2008;44(10):725.Chou R, Fanciullo GJ, Fine PG, et al. Clinical guidelines for the use of chronic opioid therapy in chronic noncancer pain. J Pain. 2009;10(2):113-30. Duggan ST, Scott LJ. Intravenous paracetamol (acetaminophen). Drugs. 2009;69(1):101-13.Eisenberg E, River Y, Shifrin A, Krivoy N. Antiepileptic drugs in the treatment of neuropathic pain. Drugs. 2007;67(9):1265-89.Fine PG, Mahajan G, McPherson ML. Long-acting opioids and short-acting opioids: appropriate use in chronic pain management. Pain Med. 2009;10 Suppl 2:79-88.Guindon J, Walczak JS, Beaulieu P. Recent advances in the pharmacological management of pain. Drugs. 2007;67(15):2121-33. Johannessen Landmark C. Antiepileptic drugs in non-epilepsy disorders: relations between mechanisms of action and clinical efficacy. CNS Drugs. 2008;22(1):27-47.McCaffery M, Pasero C. Pain: clinical manual. 2nd ed. St. Louis: Mosby; 1999. McCleane G. Antidepressants as analgesics.CNS Drugs. 2008;22(2):139-56.Montagnini ML, Zaleon CR. Pharmacological management of cancer pain. J Opioid Manag. 2009;5(2):89-96. Saarto T, Wiffen PJ. Antidepressants for neuropathic pain. Cochrane Database Syst Rev. 2007;4:CD005454.Tepper SJ, Spears RC. Acute treatment of migraine. Neurol Clin. 2009;27(2):417-27.Verdu B, Decosterd I, Buclin T, Stiefel F, Berney A. Antidepressants for the treatment of chronic pain. Drugs. 2008;68(18):2611-32. Zin CS, Nissen LM, Smith MT, O’Callaghan JP, Moore BJ. An update on the pharma-cological management of post-herpetic neuralgia and painful diabetic neuropathy. CNS Drugs. 2008;22(5):J17-442.

Bibliografía

Page 170: Dolor Me Cum
Page 171: Dolor Me Cum

Índice de materias

A

Acabel 40Acecat 61Aceclofenaco 6, 14

Acygen 15Alprofarm 15Alter 15Bexal EFG 15Cinfa 15Cuve EFG 15Davur EFG 15Edigen 15Kern Pharma EFG 15Mabo 15Mylan 15Stada 15Teva 15Vegal 15

Acetilsalicilato de lisina 16Ácido

acetilsalicílico (AAS) 6, 17, 19mefenámico 6, 20

Aclocen 15Acomicil 108Actiq 74Actron Compuesto 19, 149Acular 38Adalgur 149Adolonta 69

Retard 69Airtal 15

Alacapsin 134Alador 61Alafen 16Alergical Expectorante 149Aleve 48Algiasdin 29Algidol 149, 155Algidrin 34Algikey 38Algi-Mabo 45Aliviodol 41Aliviosin 36Almignul 136Almogran 136Almotriptán 135Alogesia 35Amitriptilina 8, 85Analgilasa 149, 155Analgiplus 149, 155Anaprox 48Anestefarin 116Anestesia

Local Braun 2% sin Adrenalina 131Tópica Braun 132

Angileptol 116Anginocom EF 116Anginovag 122Anso 123Antalgin 48Anticatarral Edigen 149Antidol 61Antihemorroidal Cin 116

Page 172: Dolor Me Cum

160 Dolormecum

Apiretal 61Codeína 149, 155

Apirofeno 29Aracenac 16Arafaxina Retard 93Arcental 37Arcoxia 57Articaína 10, 114

4% C/E 115/Epinefrina Diasa EFG 115

Articalm 29Artilog 55Artrinovo 36Artrotec 25Asociaciones

codeína + ácido acetilsalicílico 155codeína + ibuprofeno 155con paracetamol 149(otras) de codeína 156

Aspirina 19C 19Complex 19masticable 19Plus 19

Astefor 29, 155Atriscal 23

B

Benzocaína 10, 115, 133Clarben Adultos EFP 116

Bexistar 29Bioplak 19Bisolgrip 149Bosporon 40

Rapid 40Bucodrin EFP 116Bucometasana EFP 116Bucospray EFP 116Bupivacaína 10, 117

Braun 119Buprenorfina 7, 71Buprex 73Buprofeno Alter EFG 31Buscapina Compositum 45

c

Cafergot 140Cafiaspirina 19Calmagrip 150

Forte 150Calmante Vitaminado 19

Calmoplex 156Capsaicina 133Capsicin 134Capsidol 134Carbamacepina 9, 97

Alter EFG 99Normon EFG 99

Catagrip Hot Lemon 150Celebrex 55Celecoxib 53Chirocane 121Cincocaína 119, 131Cinfatos Complex 150Cloruro Mórfico Inyectable 78Cod-Efferalgan 150, 155Codeína 7, 19, 65Codeisan 66Cofigrip 150Colircusi

Anestésico 132Anestésico Doble Colirio 133Fluotest 127

Colnidil 150Combinaciones

paracetamol-codeína 155tramadol-paracetamol 154

CortafriolC 150Complex 150

Coslan 20Crisomet 103Cycladol 49Cymbalta 88

d

Dadosel 29Dafalgan 61Dalsy 29Dentikrisos 133Dentispray EFP 116Deprancol 68Deprelio 87Dermovagisil 123Dersindol 30Dexibuprofeno 6, 22Dexketoprofeno 6, 20

trometamol 22Dextropropoxifeno 66Dicloabak 25Diclofenaco 6, 24

Aldo-Unión 25Alter 25

Page 173: Dolor Me Cum

161Índice de materias

Bexal EFG 25Cinfa EFG 25Edigen EFG 25Kern Pharma 25Lepori 25Llorens EFG 25Mundogen EFG 25Normon EFG 25Pensa EFG 25Pharmagenus 26Pharmakern 26Ratiopharm EFG 26Sandoz EFG 26Stada EFG 26

Dihidroergotamina 11, 137Dihydergot 138Diltix 30Di-Retard 26Dislaven Retard 93Dobupal 93

Retard 93Doctril 35Dolemicin 45Dolencar 30Dolmen 19, 155Dolodens 156Dolodol 69Dolofarma 19, 150Dolomedil 150, 155Dolorac 30Dolostop 61Dolotren 26Dolo-Voltaren 26Dolpar 69Doltra 30Dolviran 19Duloxetina 87Duorol 61Durogesic Matrix 74Dynastat 58

e

Efferalgan 61Vitamina C 150

Eletriptán 11, 138Emla 125Enangel 22Enantyum 22Enfriestop 150Epilexter 106Epilmax 109Eptadone 82

Ergotamina 11, 139Espididol 30Espidifen 30Etoricoxib 55Eupnol 130Extraplus 37Exxiv 57

F

Falcol 16Farindol EFP 116Faringenilo EFP 117Faringesic EFP 117Fastum 37Febrectal 61Feldene 49Femaprin 30Fendivia 74Fenomas 35Fentanest 75Fentanilo 73

Matrix Ratiopharm 75Matrix Sandoz 75Matrix Winthrop 75

Fiacin 36Fiedosin 30Flaxen 93Flogoter 36Fludeten 150, 155Fluimucil Complex 150Flurbiprofeno 6, 26Forvey 142Frenadol 150

Complex 151Hot Lemon 151Junior 151PS 151

Frialgina 151Fricold 151Froben 27Frovatriptán 11, 141

g

Gabapentina 9, 99Almus 100Aurobindo 100Bexal EFG 100Cinfa EFG 100Combino Pharm EFG 100Combix EFG 100Dermogen EFG 101

Page 174: Dolor Me Cum

162 Dolormecum

Edg 101Kern Pharma EFG 101Korhispana EFG 101Normon EFG 101Pensa EFG 101Pharmagenus EFG 101Qualigen EFG 101Ranbaxy EFG 101Ratiopharm EFG 101Sandoz EFG 101Stada EFG 101Tecnigen EFG 101Teva EFG 102Tevagen EFG 102UR EFG 102UXA EFG 102Winthrop EFG 102

Gabatur 102Gabmylan 102Gargaril Simple EFP 117Garydol EFP 117Gelobufen 30Gelocatil 62

Codeína 151, 155Gelogrip 151Gelopiril 30Gelotradol 69Gerbin 16Gripakin 151

H

Hemicraneal 140, 151Hemoal EFP 117Hepro 123Hibitane EFP 117Hidromorfona 7, 75Hurricaine EFP 117

i

Ibufarmalid 30Ibufen 30Ibukey 30Ibumac 31Ibuprofeno 6, 27

Acost EFG 31Aldo-Unión EFG 31Aphar EFG 31Arginina

Cinfa EFG 31Codramol 31Kern Pharma 31

Pensa 31Sandoz 31Stada 31

Benel 31Bexal EFG 31Cinfa 31Codramol 31Codramol EFG 31Cuve EFG 31Davur EFG 31Dermogen 32Dermogeneris EFG 31Durban 31Farmalid 32Farmalider 32Farmasierra 32Gayoso 32Genéricos Juventus EFG 32Kern Pharma EFG 32Korhispana EFG 32(Lisina) Sesderma 35lisinato 34Llorens EFG 32Mylan EFG 32Normon 32Nupel 32Onedose 32Pensa EFG 32Pharmagenus 32Ratiopharm EFG 32Sandoz EFG 32Stada EFG 33Tarbis EFG 33Teva EFG 33UR EFG 33Winadol 33Winthrop EFG 33

Ibuprox 33Ibustick 33Ilvico 151

Forte 151Imigran 147Improntal 49Inacid 36Indolgina 36Indometacina 6, 35Indonilo 36Inibsacain

con vasoconstrictor 119Hiperbárica 119sin vasoconstrictor 119

Inyesprin 17Inzitan 123

Page 175: Dolor Me Cum

163Índice de materias

Isogaine 126

J

Junifen 33Jurnista 76

k

Ketesgel 22Ketesse 22Ketoprofeno 6, 36

Ratiopharm 37Ketorolaco 6, 37

TrometamolCombino Pharm 38Domac 38Normon 39

l

Labileno 103Lafor 152Lambdalina 123Lamictal 103Lamotrigina 9, 102

Bexal EFG 104Combix EFG 104Davur EFG 104Edigen EFG 104Kern EFG 104Kern Pharma EFG 104Korhispana EFG 104Mylan EFG 104Normon EFG 104Qualigen EFG 104Ranbaxy EFG 104Ratiopharm EFG 104Sandoz EFG 105Stada EFG 105Tevagen EFG 105Urquima 105Winthrop EFG 105

Lanacane EFP 117Lasain 45Lavinol 105Levest Retard 93Levobupivacaína 10, 119Liderfeme 33Lidocaína 10, 121, 124

Braun 123Clorhidrato 123Epinefrina

Diasa EFG 123Normon EFG 123

Hiperbárica Braun 123Inyectable Braun 123

Lornoxicam 6, 39Luase 26Lubricante Urológico Organon 132Lundiran 47Lyrica 107

m

Matrifen 75Maxalt 145Medinait 152Meganest 115Mejoral 19Melabon 152Meloxicam 6, 40

Asol 41Bexal EFG 42Cinfa 42Davur EFG 42Kern Pharma EFG 42Mylan EFG 42Normon 42Pensa EFG 42Ranbaxy EFG 42Ratiopharm EFG 42Sandoz EFG 42Stada EFG 42Sumol EFG 42Teva 42UR 42

Mepivacaína 10, 125Braun 127Diasa 127Inyectable Braun 127Normon EFG 127

Metadona 81Metamizol

Cinfa EFG 45Cuve EFG 45Kern Pharma EFG 45magnésico 44Normon EFG 45Pensa 45sódico 43Stada EFG 45UR EFG 45

Metasedin 82Migraleve 152, 155Mintayax 152

Page 176: Dolor Me Cum

164 Dolormecum

Miozets EFP 117Morfina 7, 76Mosegor 144Movalis 42MST Continus 78

n

Nani Pre Dental EFP 117Naprosyn 47Naproxeno 6, 45

Biogen Idec EFG 47Normon EFG 47Ratiopharm 47

EFG 47sódico 47Sódico Cinfa EFG 48

Naramig 143Naratriptán 11, 142Narfen 33Naropin 129Neobrufen 33

Codeína 33con codeína 156

Neocibalena 19, 152Neo Melubrina 44Neurontin 102Nodolfen 33Nolotil 45Norfenazin 89Normulen 26Nortriptilina 8, 88Norvectan 35Novag Grip 152

Forte 152Nupeldol 62Nurofen 33

o

Oberdol 33Octocaine 123Octomol 62Ocubrax 26Okaldol 19Onsenal 55Optalidon 50Oramorph 78Oraquix Gel Periodontal 125Orudis 37

Retard 37Otogen Calmante 132Oxcarbacepina 9, 105

Oxcarmylan 106Oxibuprocaína 127, 133Oxicodona 7, 78Oxycontin 80Oxynorm 80

P

Paidofebril 34Palexia 83Panadol 62Paracetamol 6, 19, 59

Alter EFG 62Benel EFG 62Biomendi 62Cinfa EFG 62Codramol EFG 62Dermogeneris EFG 62Edigen EFG 62Farmalider EFG 62Gayoso 62Gelos 62GES 62Kern Pharma EFG 63Liderfarm 63Liderfeme EFG 63Mundogen EFG 63Normon EFG 63Pensa EFG 63Pharmagenus EFG 63Qualigen EFG 63Sandoz EFG 63Serra 63Stada EFG 63Teva EFG 63Winthrop 63

Parafludeten 63Parecoxib 57Parocin 42Paroxetina 89Paxtibi 89Pazital 152, 154Pecfent 74Pedea 34Perduretas de Codeína 66Perfalgan 63Petidina 80Pharmagrip 152

Duo 152Picasum 134Pirexin 34Piroxicam 6, 48

Cinfa 49

Page 177: Dolor Me Cum

165Índice de materias

Pizotifeno 11, 143Pontalsic 154Pregabalina 106Prescaína Llorens 127Prialt 112Pridio 152Prilocaína 10, 124, 128Procaína 129, 131

Serra 130Propalgina Plus 152Propifenazona 6, 50, 152, 153

Q

Quimpedor 50Quiralam 22Qutenza 134

r

Ratiodol 34Ratiogrip 153Ratioparch 26Relert 139Relpax 139Resolvebohm 63Resorborina 132Reusin 36Reutenox 52Rhonal 20Rinomicine 153Rizatriptán 11, 144Robaxisal Compuesto 153Ropivacaína 128Ruscus Llorens 119

s

Saetil 34Saldeva 153

Forte 153Salvacam 49Salvarina 34Sandomigran 144Saridon 153Sasulen 49Scandinibsa 127

con Epinefrina 127Sedergine C 20Sensedol 134Seractil 23Serragrip 153Sevredol 78

Silam 105Sinmol 63Solvium 34Strepsils con anestésico EFP 124Suboxone 73Sumatriptán 11, 145

Sandoz EFG 147Teva EFG 147

Synalar Rectal 124

t

Tapentadol 82Targin 80Tegretol 99Tenoxicam 6, 50Termalfeno 34Termalgin 64, 155

Codeína 153Tetracaína 131, 133Tioner 69

Retard 70Titanorein Lidocaína EF 124Tonopan 138Topamax 109Topibrain 109Topimylan 109Topiramato 9, 107

Alter EFG 109Cinfa EFG 109Combix EFG 109Davur EFG 109Kern EFG 109Mylan EFG 110Normon EFG 110Pensa EFG 110Pharmagenus EFG 110Ranbaxy EFG 110Ratiopharm EFG 110Sandoz EFG 110Stada EFG 110Tecnigen EFG 110Teva EFG 110UR EFG 111Winthrop EFG 111

Topispray 117Toradol 39Tradonal Retard 70Tramadol 7, 68

Asta Medica 70Bexal EFG 70Cinfa EFG 70Diasa EFG 70

Page 178: Dolor Me Cum

166 Dolormecum

Edigen EFG Edigen 70Farmalider 70Kern Pharma EFG 70Mabo EFG 70Normon EFG 70Ranbaxy EFG 70Raslafar EFG 70Ratiopharm EFG 70Stada EFG 70

Tramadol/ParacetamolCinfa 154Goibela 154Kern Pharm 154Normon 154Pharmakern 154Qualitec 154Quasset 154Teva 154Vegal 154

Transtec 72Trileptal 106Tryptizol 87Tylenol 64

U

Ultracain Epinefrina 115

v

Vandral 93Retard 93

Venlabrain Retard 93Venlafaxina 92

Bexal EFG 93, 94Combix EFG 93, 94Kern EFG 94Kern Pharma EFG 93Normon EFG 94Ranbaxy EFG 94Ratiopharm EFG 94Retard

Actavis 94Apotex 94, 95Bexal 94, 95Cinfa 95Combix 95Davur 95

Dermogen 95Dermogeneris 95Kern Pharma 95Liderfarm 95Mabo 95Normon 95Qualigen 95Ratiopharm 95Rimafar 95Sandoz 95Stada 96Teva 96UR 96Winthrop 96

Teva EFG 96Venlamylan Retard 96Venlapine Retard 96Versatis 124Vincigrip 153

Forte 153Viralkey 153Voltaren 26

Retard 26

x

Xeristar 88Xibol 26Xilonibsa

2% con Epinefrina 124Aerosol 124

Xumadol 64Xylonibsa Gel Uretral 124Xylonor 124

2% sin vasoconstrictor 124Especial 2% 124

y

Yendol 154

z

Zaldiar 154, 155Zarelis Retard 96Ziconotida 111Zolmitriptán 11, 147Zomig 148Zytram 70

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DOLORMECUM2012Coordinador

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Carlos Goicoechea García

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