Dolor agudo
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Farmacología del DolorAntinflamatorios No Esteroidales
Generalidades
Dolor
Principal motivo de consulta médica
Experiencia subjetiva
Mecanismo de protección fisiológico
Tipos
Agudo
Crónico
Neurálgico
Generalidades
Tratamiento del dolor
Considerar factores psicológicos paciente
Alivio al paciente y vuelta a funcionalidad
Modificar mecanismos centrales y periféricos del dolor
AINES
OPIODES
Coadyuvantes
Generalidades
Escala Analgesia OMS
GENERALIDADES
AINES
Antiinflamatorios No Esteroideos
Medicamentos más prescritos a nivel mundial
30.000.000 de personas los consumen diariamente
Mayor riesgo RAM
Venta Libre
GENERALIDADES
Características Comunes:
Techo terapéutico
Dosis carga
Analgesia
Aumento Dosis
Analgesia Máxima
Aumento dosis
Aumento RAM
GENERALIDADES
Características Comunes:
No producen dependencia
Se puede descontinuar uso en cualquier minuto
GENERALIDADES
Características Comunes:
Antipiréticos
MECANISMO DE ACCIÓN
Mecanismo Acción
Aplicaciones clínicas
Analgésico
Anti-inflamatorio
Antipirético
Usos Clínicos
Otros Usos
Cierre DAP en neonatos
Indometacina
Coadyuvante Síndrome de Bartter
Prevención flushing por niacina
Farmacocinética / Farmacodinamia
Son ácidos débiles
Rápidamente absorbidos en tracto GI Comidas retrasan absorción pero no afectan peak plasmático
Peak acción 1-4 horas
> 90% unión a proteínas
Metabolismo Hepático Evaluar uso en daño hépatico
Excreción Urinaria
Terapéutica
Principios manejo AINES
Mínima dosis efectiva para alcanzar efecto analgésico deseado
Vía administración
Parenteral en dolores intensos y agudos
Enteral en dolores moderados y mantención
NO USAR 2 aines al mismo tiempo, no optimiza analgesia (efecto techo) y aumenta RAM Subir 1 peldaño en escala dolor
En general no utilizar más allá de 5-7 días
Terapias más prolongadas asociar siempre con Inhibidor bomba protones
En casos específicos puede evaluarse terapia crónica siempre y cuando los beneficios sean mayores que los riesgos
Ej. Paracetamol Osteoartrosis, AAS en AR
EFECTOS ADVERSOS
Clasificación
Clasificación
SALICILATOS
Histórico
“ En la antigüedad los estados febriles se manejaban con derivados de Corteza de Sauce”
Corteza Sauce Salicina Precursor Acido Acetilsalisílico
1887 Crea Aspirina
Acido Acetilsalicílico
Mecanismo Inhibición no selectiva irreversible de COX-1 y COX-2
Duración de efecto esta determinada por tasa de recambio COX en tejido blanco.
Inhibición Irreversible COX-1 Plaquetaria Inhibición producción TX A2 Efecto antiagregante plaquetario
Inhibición Síntesis PGE2 a nivel Central Modulación Setpoint térmico hipotalámico
Efectos Analgesia
Antipirético
Antiinflamatorio
Antipirético
Acido Acetilsalicílico
Indicaciones Dolores leve-moderados
Estados gripales y febriles
Antiagregante plaquetario en pacientes con alto RCV
Prevención aborto en SAF
Uricosúricos en dosis altas
Dosis Usuales Solo VO
Analgésico y Antipirético Máximo 2 gramos día separados en 3 o 4 tomas
Antiagregante No hay consenso definitivo
81-325 mg día VO
Marcas Aspirina, Corvasol, Disgren, Ecotrin, Fluicor
Acido Acetilsalicílico
Consideraciones especiales
Efecto antiagregante
Inhibición TX A2 Irreversible
Vida media Plaqueta 7-10 días
Suspender por lo menos 7 días antes de proceso quirúrgico electivo
Síndrome de Reye
Administración AAS en niños menores 12 que cursan cuadro viral ( V.Zoster por ej)
Encefalopatía metabólica
Infiltración hépatica grasa aguda Insuficiencia hepática Hiperamonemia Encefalopatía Coma Muerte
IndolaceticosIndometacina
Mecanismo
Inhibición no selectiva de COX-1 y COX-2
Inhibición migración leucocitaria
Inhibición fosfodiesterasa
Inhibición síntesis PGE hipotalámo
Efectos
Anti-inflamatorio > Analgesico > Antipirético
Indometacina
Indicaciones Dolores Traumático-Reumatológico Moderado-severo con gran proceso
inflamatorio asociado
DAP Neonato
Tocolisis en Parto prematuro
Dosis Usuales VO
75-200 mg día separado en 3 tomas
EV 0,2-0,25 mg/kg cada 12 horas
Presentaciones Comprimidos 25 mg
Ampollas 1mg/ml
Pirrolacéticos
Mecanismos acción
Efectos
Diclofenaco Anti-inflamatorio > Analgésico > Antipirético
Ketorolaco Analgésico > Anti-inflamatorio > Antipirético
Inhibición no selectiva COX -1 y COX-2
Leve selectividad por COX-1
Inhibición secreción PG Hipotalámicas
Diclofenaco Ventajas
Altamente disponible
Relativamente barato
Buen efecto en dosis terapéuticas
Puede Usarse en niños amyores 2 años
Desventajas Techo terapeutico
Nefropatía por aines
Indicaciones Procesos dolorosos e
inflamatorios leve-moderados
Cuadros febriles
Presentaciones Comprimidos 25-50 mg
Gotas 15 mg /ml
Ampollas solución 75 mg / 3 ml
Tópico
Dosis Usuales Adultos Carga 75 mg, luego 50
mg cada 8 horas
Niños 2-3 mg/kg/dia separado en 3 dosis
Marca Lertus, piroflam, deflamat, merpal,
Adultos Carga 75 mg, luego 50 mg cada 8 horas
Niños 2-3 mg/kg/dia separado en 3 dosis
Ketorolaco
Molécula relativamente nueva
Alta potencia analgésica Carga de ev 30 mg seguida de bolos de 10-15 mg cada 6 horas Analgesia equivalente 6-12 mg
Morfina
Indicaciones Dolor moderado severo
Trauma severo
Dolor Post-operatorio
Dosis Carga de ev 30 mg seguida de bolos de 10-15 mg cada 6 horas
Oral 10 mg cada 8 horas
Desventaja Se asocia a IRA NO USAR MÁS DE 5 DÍAS
Pacientes añosos
Pacientes Hipovolémicos
Arilpropionicos
Ibuprofeno Buen efecto analgésico y antipirético
Relativamente barato
Ampliamente disponible
Solo VO Jarabes 100-200 mg 5 ml
Comprimidos 400-600 mg
Dosis Adultos 400 – 600 mg cada 6-8 horas
Niños 10 mg kg dia en 3 dosis (máx 40 mg kg día)
Comerciales Actron, Ibupirac, Niofen,Dolgex
Ketoprofeno
Efecto analgésico y anti inflamatorio potente, pobre efecto antipirético
Ventaja
Vida media prolongada permite tomas distanciadas
Dosis Ev 100 mg ev lento DUELE!!!
Disolver en agua destilada disminuye dolor administración
IM 50-100 mg
Oral 50 mg cada 8 horas o 100 mg cada 12 horas
Comerciales Profenid, Dolofar, Tarflex, Flogofin
Naproxeno
Dosis habituales 275-550 mg cada 8 horas
Indicaciones Dolores leves-moderados
Odinofagia
Tratamiento abortivo Cefalea 2 comp 550 mg + 10 mg metoclopramida (repetir de ser necesario)
Comerciales Eurogesic
Naprogesic
Flanax
Deucoval
Atac
Fenamatos: Acido Mefenámico
Principalmente analgésico
Dismenorrea primaria
Post-DIU
Odontalgias
Dolores leve-moderados
Dosis
500 mg cada 8 horas
Presentaciones comerciales
Tanston, sicadol, algex, algifemin
Pirazolonas
Excelentes analgésicos y antipiréticos
Pobre efecto antiinflamatorio
Efectos inhibidores COX a nivel central
Se postula también posible modulación vías dolor
Pirazolonas: Metamizol
Ventajas Barato
Amplia distribución
Buen efecto analgesico-antipiretico
Sin daño gástrico
Dosis Oral 300-600 mg cada 8 horas
EV 1 gramo cada 8 horas
Precauciones Por vía ev pasar diluido, paciente en camilla y
lentamente
Efectos adversos Hipotensión
Agranulocitocis
Trombocitopenia
MECANISMO ACCIÓNAcetoaminofeno
Acetoaminofeno
Inhibición COX-3
SNC
Bloqueo Receptores
NMDA
Espinal
ANALGESIA
ANTIPIRETICO
Acetoaminofeno
Ventajas Seguro
Barato
Efectivo
“No es Aspirina”
Desventajas Efeto techo
Posible daño Hepático
Presentaciones Comprimidos 80, 160 y 500 mg
Jarabe 160 mg/5ml
Gotas 100 mg 1 ml
Dosis UsualesAdultos 500 mg cada 6-8 horas. Máximo 3 gramos día.Niños 10-15 mg /kg/ día en 3 a 4 dosis Máx 60 mg/kg/día
Dosis tóxicaAdultos > 7 gramos/día 14 comprimidos
Antídoto N-Acetilcisteína
COXIB
Inhibidores selectivos COX-2 Ventajas
Disminución RAM x AINES
Desventajas Costo
Asociación con eventos cardiovasculares mayores Última línea en pacientes
con RCV alto
Fármaco tipo Celecoxib (celebra)
200mg día por max 7 dias
Otros
Clonixinato de Lisina
Mayor selectividad por COX-2
Menores efectos adversos
Inhibición vías dolor periacueductales
Analgesia central
Posible efecto sobre receptores opiodes Reversión parcial analgesia con Naloxona
Otros
Clonixinato de Lisina
Dosis
Oral 125 mg cada 6-8 horas
EV 8,5 mg kg dia en infusion o separado en 3 dosis
IM 100-200 mg
Caso I
Paciente 38 años con antecedentes de cefalea holocránea intensa e invalidante, paroxística, desde adolescencia.
Episodios se acompañan de fono y fotofobias
Gatillados por falta de sueño, estrés y ciertos alimentos
Escotomas centellantes previo a crisis
Caso I
Diagnóstico?
Manejo
Caso II
Paciente 54 años, postoperatorio inmediato de colecistectomía laparoscópica. Antecedentes RAM a Opiodes.
¿Qué AINE indicaría en este caso y con que posología?
Caso III
Embarazada 20 semanas que consulta por cefalea intermitente.
Antecedente de pérdida de embarazos previos antes de las 20 semanas.
Defina indicaciones y justifique.
Caso IV
Paciente con antecedentes enfermedad de 3 vasos con triple stent coronario que se va a someter a procedimiento de extracción dental.
Dentista solicita pase médico e indicaciones.