Diureticos

DIURETICOS

DIURETICOS

FARMACOS QUE FAVORECEN LA DIURESIS, POR SU ACCION SOBRE EL CONTENIDO Y VOLUMEN DE LA ORINA EXCRETADA.

ACTUAN FUNDAMENTALMENTE DISMINUYENDO LA REABSORCION DE SODIO (Na+) Y POR ENDE DE AGUA, AUMENTANDO ENTONCES EL GASTO URINARIO.

DIURETICOS

DIURETICOS UTILES EN TODO PROCESO PATOLOGICO

QUE CURSE CON HIPERVOLEMIA O RETENCION DE LIQUIDOS:

- HIPERTENSION ARTERIAL- INSUFICIENCIA CARDIACA- INSUFICIENCIA RENAL- SINDROME NEFROTICO- CIRROSIS HEPATICA

DIURETICOS CONCEPTOS BASICOS:

Flujo renal (FR):

20% Gasto cardiaco

1200 ml/min.

Filtrado glomerular (FG):

125ml/min, 180L/día, 99% es reabsorbido

Diuresis: orina excretada

1ml/minuto

Flujo renal (FR):

20% Gasto cardiaco

1200 ml/min.

Filtrado glomerular (FG):

125ml/min, 180L/día, 99% es reabsorbido

Diuresis: orina excretada

1ml/minuto

Filtración (F)

Reabsorción (R)

Secreción (S)

Excreción (E)

E= F-R+S

Filtración (F)

Reabsorción (R)

Secreción (S)

Excreción (E)

E= F-R+S

DIURETICOS

% DE REABSORCION POR SEGMENTO TUBULAR

TOTAL: 99%

Paracelular: (difusión entre células) requiere de gradiente de concentración y que la porción tubular sea permeable a la sustancia.

Transcelular: (A través de la célula) requiere de transportadores, de energía y de las características de las membranas luminal y vasolateral

DIURETICOSMecanismos de transporte tubular:

Inhibidores de la anhidrasa carbónica (acetazolamida)

Diuréticos osmóticos (manitol) Diuréticos del Asa (furosemida) Diuréticos tiazidicos (Clorotiacida) Diuréticos antagonistas de

mineralocorticoides (espirinolactona)

DIURETICOSClasificación:

DIURETICOS

ESTRUCTURA ANATÓMICA DE LA NEFRONA:

TCP

ASA DE HENLE

TCD

TUBULO COLECTOR

DIURETICOSTúbulo contorneado proximal: REABSORCION

ACTIVA DE:

Bicarbonato de Sodio (NaHCO3),

Cloruro de sodio (NaCl),

Glucosa y

aminoácidos

REABSORCION PASIVA DE:

Agua: para mantener la osmolalidad constante.

A nivel del TCP se puede limitar la reabsorción del filtrado glomerular:

DIURETICOS

Inhibiendo a la anhidrasa carbónica:

Acetazolamida

Incrementando la osmolaridad en el sistema tubular:

Manitol

DIURETICOS

Acetazolamida:

Inhibidor de la anhidrasa carbónica, enzima localizada principalmente en la membrana de las celulas localizadas en TCP.

-Buena absorción por vía oral: 30 min

- Excreción: Renal

Mecanismo de Acción:

DIURETICOSTúbulo contorneado proximal:

Mecanismo de accón de acetazolamida Mecanismo de accón de acetazolamida TUBULO PROXIMALTUBULO PROXIMAL

NaHCONaHCO33

HCOHCO33--

NaNa++NaNa++

KK++ATPATP

HH++

HH22COCO33

ACACHH22OO COCO22 COCO22 HH22OO

HH22COCO33

ACAC

HH++ HCOHCO33-- HCOHCO33--

NaNa++

INDICACIONES:- Glaucoma- Alcalinización de la orina ( favorecer excreción de A. úrico, cistina y otros ácidos débiles)- Alcalosis metabólica- Mal de montaña agudo (disminuyen de LCR-éste contiene NaHCO3 que le aportan los plexos coroides y se inhibe con diuréticos)

DOSIS. 250 mg 1 a 4 veces por día

CONTRAINDICACIONES:Cirrosis hepática: Porque disminuye la excreción de amonio e induce hiperamonemia y encefalopatía hepática.

DIURETICOSACETAZOLAMIDA

TOXICIDAD:

- Acidosis metabólica hiperclorémica

- Cálculos renales (hipercalciuria)

- Desgaste de k+ renal

- Parestesias, somnolencia

- Hipersensibilidad: Fiebre, exantema, etc.

DIURETICOS ACETAZOLAMIDA

DIURETICOS

La alta permeabilidad al agua en el TCP permite ser reabsorbida en proporción a la cantidad de solutos en este segmento.

El manitol es un soluto no permeable que impide la reabsorción de agua e incrementa la presión osmótica del plasma

El tercio medio del TCP es el sitio donde se secretan ácidos orgánicos (ác.úrico, AINES, diuréticos, etc) y bases orgánicas (creatinina, colina, etc)

DIURETICOS

Túbulo Proximal: M.A. de manitolTúbulo Proximal: M.A. de manitol

Manitol

H20

H20 H20

H20

H20 H20

DIURETICOSOsmóticos: Manitol, glicerina, isosorbide y urea.

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:

- Aumentan el volumen urinario

- Incrementan la excreción de Na, K, Ca, Mg, HCO3 y fosfatos.

- Aumentan el flujo sanguíneo renal

- Reducen el volumen cerebral, la PIC y la PIO


USOS TERAPEUTICOS:

- Glaucoma agudo

- Trastornos neurológicos.

- IRA

- Sx de desequilibrio por diálisis


EFECTOS ADVERSOS:- Edema pulmonar

- Hiponatremia

- Cefalea, nauseas, vómito ( frecuente)

CONTRAINDICACIONES:- Anuria

- Hemorragia intracraneana activa


DOSIS:- 50-200 MG/DIA

- Vía IV

DIURETICOS:

DIURETICOS: MECANISMO DE ACCION:

Inhibe selectivamente la resorción de NaCl en la rama ascendente gruesa del asa de Henle.

Asa Ascendente GruesaAsa Ascendente Gruesa

NaNa++

KK++

2 Cl2 Cl--

NaNa++

KK++ATPATP

KK++

++ CaCa++++

MgMg++++

HH22OO

DIURETICOSFUROSEMIDA

INDICACIONES:INDICACIONES: Edema Agudo de PulmónEdema Agudo de Pulmón Insuficiencia renal agudaInsuficiencia renal aguda ICCICC Hipercalcemia e hiperpotasemia severa Hipercalcemia e hiperpotasemia severa

(neoplasias)(neoplasias) Hipertensión Arterial sistémicaHipertensión Arterial sistémica Edema y ascitis en cirrosis hepáticaEdema y ascitis en cirrosis hepática Sobredosis de fármacosSobredosis de fármacos


OTRAS ACCIONES:

- Aumenta eliminación de Mg y Ca y K

- Puede generar hipomagnesemia, no hipocalcemia (x reabsorción de Ca en TCD)


EFECTOS ADVERSOS: DHE Reducción de K, Na, Mg y Ca en sangre. Ototoxicidad (tinitus, sordera) Hiperuricemia Hiperglucemia Aumento de LDL y disminución de HDL


CONTRAINDICACIONES Reducción grave de Na. Hipovolemia y complicaciones cardiacas Anuria Alcalosis metabólica Alergia


DOSIS: 20-80 mg al día Vía de administración : VO, IV Inicia acción a los 30 min. Duración del efecto: 6-8 hrs

INTERACCIONES:

AINE disminuye su efectividad

Digitálicos, aumenta la toxicidad de éstos.

DIURETICOS

DIURETICOSTIAZIDICOS

CLOROTIAZIDA HIDROCLOROTIAZIDA CLORTALIDONA METOLAZONA

DIURETICOSHIDROCLOROTIACIDA

MEC. ACCION:

-Aumenta la eliminación de NaCl y H20 a nivel del túbulo contorneado distal.


En el TCD sólo el 10% del NaCl es reabsorbido.

Es una porción casi impermeable al agua, la reabsorción de NaCl “diluye el contenido tubular”

Túbulo Distal: Túbulo Distal: HidriclorotiacidaHidriclorotiacida

NaNa++

ClCl--

HH22OO

NaNa++

KK++ATPATP

PTHPTH

CaCa++++

NaNa++

CaCa++++


APLICACIONES TERAPEUTICAS: ICC CIRRISIS HEPATICA I. R. CRONICA GLOMERULONEFRITIS AGUDA SX. NEFROTICO H. ARTERIAL (+ IECA) NEFROLITISIASIS DIABETES INSIPIDA


OTROS EFECTOS: Aumenta la eliminación de H, HCO3, ácido

úrico Disminuye la eliminación de Ca

(administración crónica)


EFECTO: 6-12 HRS

DOSIS:- 25-100 MG /DIA- V.O.


EFECTOS ADVERSOS: Deshidratación Hiponatremia Reacciones adversas (sulfonamidas) Hiperlipidemia (LDL y colesterol) Hipopotasemia Hiperuricemia Alcalosis metabólica Hiperglucemia (+ secreción de insulina)

DIURETICOS

DIURETICOSAHORRADORES DE POTASIO

INHIBIDORES DE LOS CANALES DE Na+ DE LA MEMBRANA EPITELIAL

- Triamtireno y amilorida

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE MINERALOCORTICOIDES

- Espirinolactona

Túbulo ColectorTúbulo Colector

NaNa++

KK++

HH22OO

NaNa++

KK++ATPATP

ADHADHClCl--

AldAld--


- Triamtireno y amilorida- Actúan en el TCD e inicio del túbulo

colector- Absorción lenta e incompleta por la VO- Efecto máximo 3-4 hrs- Excreción: renal


REACCIONES ADVERSAS: HIPERPOTASEMIA NO COMBINARSE CON IECAS COMPITEN CON EL ACIDO FOLICO OTROS: HIPONATREMIA, ACIDOSIS

METABOLICA, DEBILIDAD MUSCULAR, CEFALEA, FOTOSENSIBILIDAD


INDICACIONES: Potenciar acción natriurética y

antihipertensiva de otros diuréticos. Suelen asociarse con: Tiazidas, diuréticos

del Asa (disminuir sus efectos adversos)


Espirinolactona Es un antagonista de la aldosterona La aldosterona favorece la reabsorción de

Na y la excreción de K, H y aumenta el volumen vascular.

Su eficacia es a nivel de TCD y túbulo colector


INDICACIONES:- HAS- HIPERALDOSTERONISMO PRIMARIO- HIPERALDOSTERONISMO

SECUNDARIO (ICC, CIRROSIS, SX. NEFROTICO)


DOSIS:- 50-100 MG/DÍA (EN 1- 4 TOMAS)- INCREMENTARSE GRADUALMENTE

POR SEMANA HASTA 200 MG/DÍA- EN 1-2 SEMANAS SE OBTIENE

RESPUESTA ADECUADA


EFECTOS ADVERSOS:- HIPERPOTASEMIA- ACIDOSIS METABOLICA- GINECOMASTIA- IRA- NO COMBINARSE CON FARMACOS QUE

RETIENEN K (IECAS, B-BLOQUEADORES)- SUSPENDER SUPLEMENTOS DE K ORAL

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