PROCESO DE FABRICACION DE SOLUCIONES DULCES/VISCOSAS

JARABE DE GUAYACOLATO DE GLICERILO Y BROMHIDRATO DE DEXTROMETORFANO

GUAYACOLATO DE GLICERILOEs un derivado del guayacol que desarrolla accin expectorante debido a que aumenta la produccin de lquido del tracto respiratorio mediante la reduccin de la adhesividad y de la tensin superficial del moco endobronquial. El aumento de flujo de secreciones menos viscosas estimula la accin ciliar y facilita la eliminacin del moco por medio de la tos.

BROMHIDRATO DE DEXTROMETORFANOEs un dextroismero metilado del levorfanol, derivado no opiceo del morfinano. Acta mediante la supresin del reflejo tusgeno por un efecto directo sobre el centro de la tos del bulbo raqudeo. Se metaboliza en el hgado y su eliminacin es principalmente por va renal.

CANTIDAD DE PRINCIPIOS ACTIVOS A UTILIZAR

Principios activos en 5 mL (fuente: PLM, Diccionario de especialidades farmacuticas) Dextrometorfano HBr: 15 mg Guayacolato de glicerilo: 100 mg En 100 mL Dextrometorfano HBr: 300 mg Guayacolato de glicerilo: 2000 mg Para 625 L (tamao total de lote) Dextrometorfano HBr: 1875 g Guayacolato de glicerilo: 12500 g

CARACTERSTICAS FISICOQUMICAS

Guayacolato de (Guaifenesinum)

glicerilo

o

Guaifenesina

Nombre qumico: (RS)-3-(2-metoxifenoxi) propano1,2-diol Descripcin: Polvo cristalino, blanco o casi blanco, bastante soluble en agua, soluble en alcohol y en cloroformo y ligeramente soluble en ter. Definicin: La guaifenesina contiene no menos del 98,0 por ciento y no ms del equivalente al 101,5 por ciento de (RS)-3-(2-metoxifenoxi) propano-1,2-diol, calculado con respecto a la sustancia desecada.

Frmula condensada: C10H14O4 Peso molecular: 198.2 Punto de fusin: entre 79C y 83C

BROMHIDRATO DE DEXTROMETORFANO (DEXTROMETHORPHANI HYDROBROMIDUM)

Nombre qumico: metilmorfinano

Hidrobromuro

de

(9S,13S,14S)-3-metoxi-17-

Descripcin: Polvo cristalino, prcticamente blanco, bastante soluble en agua, fcilmente soluble en alcohol, prcticamente insoluble en ter. Definicin: El hidrobromuro de dextrometorfano contiene no menos del 99,0 por ciento y no ms del equivalente al 101,0 por ciento del hidrobromuro de (9S,13S,14S)-3-metoxi-17-metilmorfinano, calculado con respecto a sustancia anhidra. Estructura qumica: Peso molecular: 370.3 Punto de fusin: funde a 125 C con descomposicin Frmula condensada: C18H26BrNO, H2O

INGREDIENTES AUXILIARES

Benzoato sdico (como conservante): 0.1 % = 0.625 kg Saborizante: c.s. Sacarosa NF = 437.5 kg Sorbitol solucin USP (prevencin de pegado en tapa): 10 % = 62.5 L Glicerina (como codisolvente): 10 % = 62.5 L Alcohol (disolvente auxiliar): 0.5 % = 3.125 L Colorante: c.s. Agua purificada, c.s.p. 625

APLICACIONES DE LOS EXCIPIENTES EN LA FORMULACIONAPLICACIN DEL SORBITOL EN LA FORMULACIN. En preparaciones lquidas, el Sorbitol es empleado como un vehculo en formulaciones libres de azcar, y como un estabilizador para drogas, vitaminas y suspensiones de anticidos; en jarabes es efectivo en la prevencin de la cristalizacin de la sacarosa alrededor de la tapa del envase .

APLICACIN DEL BENZOATO DE SODIO EN LA FORMULACION. El Benzoato de Sodio es usado en concentraciones de 0.02% 0.5% en medicamentos orales: 0.5% en productos parenterales y de 0.1% - 0.5% en cosmticos. La utilidad del benzoato de Sodio como preservativo, est limitada en un estrecho rango de pH. APLICACION DE LA GLICERINA EN LA FORMULACIN. La glicerina es utilizada en una amplia variedad de formulaciones farmacuticas incluyendo preparaciones orales, oticas y oftalmolgicas, tpicas y parenterales. En soluciones orales la glicerina es usada como solvente, agente endulzante, preservativo antimicrobiano y como agente incrementador de la viscosidad.

APLICACION DE LA SACAROSA EN LA FORMULACION. Base para confites medicados; agente de recubrimiento; agente de granulacin; agente de recubrimiento en azcar; agente edulcorante; agente incrementador de la viscosidad. En este caso acta como constituyente principal del jarabe simple.

APLICACIN DEL ALCOHOL EN LA FORMULACIN. El etanol y sus soluciones acuosas de varias concentraciones, son ampliamente utilizadas en formulaciones farmacuticas y cosmticas. Aunque el etanol es principalmente empleado en como solvente, es tambin empleado en soluciones como preservativo antimicrobiano. En este caso se utiliza como solvente auxiliar de un excipiente que es insoluble en agua.

ENSAYOS DE CALIDAD Densidad La densidad se determina utilizando un densmetro, lo cual es lo ms corriente y prctico. El densmetro de Brisson es un aparato que ha reemplazado al aremetro de Baum, en el que la graduacin arbitraria es de 31C en caliente y 35 C en fro.

VISCOSIDAD

DETERMINACIN DE LA CONCENTRACIN DESACAROSA POR POLARIMETRA

La rotacin ptica es la propiedad que poseen ciertas sustancias quirales de desviar el plano de polarizacin de la luz polarizada. La rotacin ptica se considera positiva (+) en el caso de las sustancias dextrgiras (es decir, las que giran el plano de polarizacin en la direccin de la agujas del reloj) y negativa (-) en el caso de las sustancias levgiras . La rotacin ptica especfica [ m]t es la rotacin, expresada en radianes (rad), medida a la temperatura t y a la longitud de onda producida por una capa de 1 metro de espesor de un lquido o de una disolucin que contiene 1 kg/m3 de sustancia pticamente activa. Por razones prcticas, la rotacin ptica especfica [ m]t se expresa normalmente en milirradianes metro cuadrado por kilogramo (mrad m2 kg-1).

La concentracin de sacarosa debe encontrarse cercana a la concentracin a la que fue preparada el jarabe. Si difiere en un gran margen, esto indica que se hidroliz gran parte de sacarosa y pueden presentarse problemas de estabilidad del preparado.

INCOMPATIBILIDADES PRESENTES EN EL PREPARADO

Lenta disolucin de la sacarosa en agua: Para sortear esta incompatibilidad, se recurre al uso de la temperatura, de manera que el proceso de disolucin se realiza en un intervalo de tiempo ms corto.

Cristalizacin de la sacarosa en la boca del envase por distintos factores (especialmente por descenso en la temperatura): para ello se utiliza la solucin de sorbitol, el cual acta como tensoactivo, reduciendo la tensin superficial del agua, y por tanto aumentando la solubilidad de la sacarosa y previniendo su precipitacin.