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Son una familia de los antibióticos betalactámicos ,derivado semisintético de la cefalosporina C.

compuesto antibacteriano producido por el hongo cephalosporium acremonium .

Son antibióticos de amplio espectro , muy eficaces y poco tóxicos .

La estructura química de las cefalosporinas deriva del ácido-7-cefalosporánico que, de la misma forma que la penicilina .

tiene un anillo beta-lactámico de cuatro miembros . Y además, un anillo dihidrotiazínico de seis

miembros. La adición de distintas cadenas laterales permite

crear toda una familia de antibiótico cefalosporinicos.

Clasificación de las cefalosporinasSe clasifican por generaciones en base a su actividad antimicrobiana .

Cada cual con un espectro de actividad mayor que la anterior

diferencian en su unión a las proteínas, nivel de concentración , vida media en el suero, ruta de excreción , penetración al SNC y toxicidad.

Cada nueva Generación de Cefalosporina tiene mas potencia frente a bacterias Gram-negativas

C. Primera generación

Su actividad sobrebacilos Gram negativos es limitada a cepas deE. Coli , KlebsiellaY Proteusmirabilis

presentan mejor actividad sobre cocos Gram positivos comoS. áureossusceptible aMenicilina , S. pyogenesY S. pneumoniae

Debido a su excelente actividad contra los estafilococos y estreptococos, han sido considerados de elección para el tratamiento de las infecciones de la piel y tejidos blandos en adultos y niños.

endocarditis estafilocócicas

INFECCIONES URINARIASINFECCIONES URINARIASinfecciones urinarias

infecciones cutáneas y detejidos blandos

COLECISTITIS NO COMPLICADAS.

profilaxis quirúrgica(tórax, abdomen,ortopedia).

colecistitis no complicadas. USO

CLINICOS

Usos clínicos

Infecciones estreptocóci

cas .

Bronquitis aguda

neumonía

blenorragia e

infecciones urinarias

Sinusitis , epiglotitis,

otitis media.

Son utilizados desde 1979.tienen menor actividad frente a los staphylococus spp.meticilinosensible, tero son mas activas frente a algunos gramnegativos . Su actividad frente a la mayoría de anaerobios es escasa.

C. Segunda generación

C. tercera generación

Se utilizan desde 1980.Siendo altamente activas contra gérmenes gramnegativos.Desde una perspectiva farmacológica en este grupo existen moléculas como Ceftriaxona que presentan tiempos de vida media prolongados, permitiendo su dosificación cada 12 o incluso cada 24 horas.

Infecciones por gramnegativos a

pacientes hospitalizados

Infecciones intraabdom

inales y pélvicas

Neumonías

adquiridas en la

actualidad .

Meningitis bacteriana

pielo nefritis , sepsis

Blenorragia o infecciones de la

piel .

Neumonías nosocomiales y

abscesos

pulmonares.

Infecciones posoperatoria de

heridas

Infecciones urinarias por catéteres .

Usos clínicos

Usos clínicos

Exacerbación de la bronquitis aguda y crónica

Infecciones

complicadas y no

complicadas del tracto

urinario

Infecciones de la piel y partes blandas causadas por estafilococos, estreptococos pseudónomas

airuginosa . Peritonitis , septicemia.

Neumonías adquiridas en la actividad nosocomiales

C . de cuarta generación

Son la de mas reciente aparición en 1992.tiene un

espectro extendido, frente a gramnegativos, grampositivos ,

siendo su actividad baja

frente anaerobios.

Todas las cefalosporinas son eliminadas por vía renal

Las cefalosporinas y la cefoperazona se elimina también por vía biliar

Son metabolizadas mediante acetilación la cefalexina y la cefotaxima

farmacocinética

Agentes orales buena absorción después delos alimentos. Biodisponibilidad mayor a 85%

Mecanismo de acción y resistencia

Acción Ejercen un efecto bactericida impidiendo la síntesis de la pared bacteriana a través de su unión a las proteínas fijadoras de penicilinas y teniendo como paso final la activación de las autolisinas , las cuales provocan finalmente las lisis bacterianas

Resistencia Pueden ser de tres tipos: inactivación enzimática

incapacidad de la cefalosporina para alcanzar su ´´sitio

blanco´´ alteraciones de la PLP

´´sitio blanco´´

Espectro antibacteriano

Las cefalosporinas son antibióticos bactericidas de amplio espectro. tienden a poseer una acción cada vez mayor contra los bacilos gramnegativos.

Indicaciones clínicas

Por su amplio espectro y baja toxicidad, las cefalosporinas son drogas de elección para el inicio del tratamiento.

Meningoencefalitis Endocarditis infecciosa Neumonía agudas comunitaria Infecciones respiratorias altas: Fallas en el tratamiento con penicilina o

recurrencias de faringitis estreptocócicas, sinusitis, otitis media aguda, bronquitis aguda bacteriana o exacerbación de bronquitis crónica .

Infección urinaria por gérmenes sensibles: Especialmente indicadas en la embarazada la que no puede recibir quinolonas y los amino glucósidos ya que son tóxicos para el feto.

Infecciones abdomino-pélvicas. Enfermedades de transmisión sexual como la gonorrea Infecciones de piel y partes blandas Profilaxis quirúrgica.

• Las cefalosporinas están contraindicados cuando existen historias de

• alergia o hipersensibilidad a cualquier otra cefalosporina.

• En pacientes alérgicos a la penicilina.

Usos en gestantes . Uso durante la lactancia . Uso pediátrico: aceptados en la mayoría de los

casos. Uso geriátrico. IR: Aunque las cefalosporinas son excretadas en

gran proporción por los riñones, solo se requiere una moderada reducción de las dosis en pacientes con IR: Aunque las cefoperazona y ceftriaxona son dos excepciones, ya que son excretada principalmente por el hígado. En consecuencia sus dosis no requieren ser reajustadas en casos de IR.

Insuficiencia hepatica: solo debe ajustarse a las dosis de ceftriaxona y cefoperazona,

Contraindicacion

es

Precauciones:

Nefrotoxicidad

Necrosis tubular renal a altas

dosis

Encefalopatía y convulsiones

Alteración de la hemostasia

( agregación plaquetaria )

Colestasis, con síntomas similares

a la litiasis

Aumento transitorio de las

transaminasas y fosfatasa

Intolerancia al alcohol

Reacción tipo disulfiram

Hematológicos

Eosinofilia, Leucopenia, Granulocitopenia

Anemia hemolítica Trombocitopenia.,

GI

Náusea

Vómito

Estomatitis

Diarrea

Palpitaciones Oliguria

Cefalea y mareo

Sobreinfecciones

Reacciones cutáneas Exantemas, dermatitis, prurito, urticaria,

edema, eritema

hipersensibilidad

anafilaxia, broncoespasmo

Alergia cruzada

REACCIONES ADVERSAS DE CEFALOSPORINAS

CONCLUSIÓN

Las cefalosporinas de tercera generación son antibióticos de excelente eficacia y particularmente útiles en situaciones de emergencia y en los casos de resistencia microbiana. Su excelente penetración en la mayoría de tejidos las convierten en ciertos casos en el tratamiento de elección; otra gran ventaja es su baja incidencia de reacciones adversas y su fácil y cómoda dosificación.

Gracias