Clase de diuréticos

El problemaPaciente masculino de 64 años trasladado desde Dajabón, hospitalizado por disnea progresiva al reposo de una semana de evolución, ortopnea de 3 almohadas, DPN, tos y fiebre no cuantificada.Tuvo leucocitosis de 13600 con neutrofilia, 124000 plaquetas, QS y ES normales.TA tórax con derrame pleural bilateral, neumonía basal izquierda, litiasis renal izquierda.TA 130/90 mmHg, FC 160/min.Se inicia tratamiento con furosemida 20 mg IV, se administra una dosis de 0.25 mg de digoxina y se inicia moxifloxacina.Ante sospecha de tromboembolismo pulmonar se solicita IC cardiología para posible uso de estreptoquinasa

1Sunday, February 13, 2011

Tomografía de tórax


Es hipertenso desde los 19 años tratado con candesartan y amlodipina, diabético desde hace 8 años tratado con metformina.Hace 30 días tuvo síndrome gripal, se automedicó con jarabes y descongestionantes, 10 días después tiene palpitaciones intensas, rápidas, que persisten hasta el internamiento.Tiene plétora yugular III/III. El ápex está desplazado a 3 cm por fuera LMC, los ruidos cardíacos son arrítmicos pero sin soplos ni galopes. Tiene hipoventilación en ambas bases pulmonares y estertores crepitantes. El abdomen está distendido, con dudosa ascitis. No tiene edema de miembros inferiores.


Electrocardiograma


Rx tórax portátil


Se concluye con que el paciente tiene Insuficiencia cardíaca precipitada por FA con respuesta ventricular rápida. Se mantiene furosemida 20 mg c/6 horas, 3 dosis de digoxina 0.25 mg, se administran 100 mg de amiodarona en infusión durante 2 horas y 200 mg par las siguientes 24 horas. Se inicia enoxaparina 60 mg SC cada 12 horas.El ecocardiograma muestra VI hipertrófico y dilatado con FE de 40%, no tiene dilatación ventricular derecha, se difiere angiotomografía pulmonar a pesar de elevación moderada del dímero D, se desestima el uso de estreptoquinasa. Tiene mejoría progresiva, se agregan 25 mg diarios de espironolactona y se inicia cambio de anticoagulación a warfarina....


DIURETICOSDR. PERSIO LOPEZ CONTRERAS

PUCMMFebrero 2011


ESTRUCTURA BASICA TUBULAR


ACETAZOLAMIDA

• Sulfonamida -SO2NH2

• Inhibe la anhidrasa carbónica

• Absorción

• Sitios de acción

• Diuresis en 30 min.

• Inhibe recaptación tubular HCO3 en 45%


ACETAZOLAMIDA

EFICACIA DISMINUIDA:

• 2/3 Na+ es reabsorbido con Cl-

• Reabsorción HCO3 distal

• Reacción ocurre sin A.C.

• Acidosis limita natriuresis

• Regulación tubulo-glomerular


ACETAZOLAMIDA

EFECTOS GENERALES EN EXCRECION:

Na+:

K+: pero...

Cl-:

Ca++: -

pH sangre/orina: -


ACETAZOLAMIDA

• USOS:

• Glaucoma

• Diurético

• Alcalinización de orina

• Alcalosis metabólica Cl- dependiente

• Enfermedad de Montaña

• Otros: epilepsia


ACETAZOLAMIDA

• EFECTOS ADVERSOS:

• Acidosis metabólica hiperclorémica

• Litiasis renal por fosfaturia, hipercalciuria y alcalinización de la orina

• Pérdida de K+ por secreción en túbulo colector

• Parestesias, letargo

• Cuidados en cirróticos (encef. hepática) por conversión de amoníaco en amonio


DIURETICOS DE ASA

• Furosemida

• Torsemida

• Bumetanida

• Acido etacrínico


DIURETICOS DE ASA


DIURETICOS DE ASA

• Mecanismo de acción:• Bloqueo del simportador NK2Cl, absorbe 25% de NaCl

• Reducción + intraluminal, menor absorción Ca++ y Mg++

• Aumento de síntesis de PGE2

• Efectos vasculares: reducción tono arterial y venoso


DIURETICOS DE ASA

Efectos generales sobre excreción:

• Na+, K+, H+:

• Cl-:

• Ca++: + ó - (Vit. D, parathormona)

• pH sangre/orina: + / -

• Mg++:


DIURETICOS DE ASADOSIS

FARMACO PotenciaDisponibili

dad VOt½

horasDosis diaria

Furosemida 1 60% 1.5 20 mg....

Ac. etacrínico

0.7 100% 1 50 - 200 mg

Bumetanida 40 80% 0.8 0.5 - 8 mg

Torsemida 3 80% 3.5 5 - 20 mg


DIURETICOS DE ASA

USOS:

• Edema agudo de pulmón

• Insuficiencia cardíaca congestiva

• Estados congestivos o de retención hidroelectrolítica

• Hipercalcemia

• Hiperkalemia

• Hipertensión en Insuf. Renal (Cr > 1.8 mg%)

• Intoxicación por yodo, bromuros, fluoruro


DIURETICOS DE ASA• EFECTOS ADVERSOS:

• Desequilibrio hidroelectrolítico

• Alcalosis metabólica hipokalémica por incremento de secreción de K+ y H+ en túbulo distal

• Ototoxicidad (sinergismo con aminoglucósidos)

• Hipomagnesemia

• Reacciones alérgicas

• Hiponatremia

• Empeoramiento o desencadenamiento de encefalopatía hepática

• Hiperuricemia, hiperglucemia


DIURETICOS DE TUBULO CONTORNEADO DISTAL



• Tiazidas y pseudotiazidas

• Mecanismo de acción

• Bloqueo del simporter Na+/Cl-: 10% absorción

• Inhibición débil anhidrasa carbónica

• Diuresis

• Hipotensor, reducción Ca++ intracelular músculo liso vascular

• Secretados en túbulo proximal

• Aumentan resorción Ca++ tubular: hipocalciuria, hipercalcemia (rara)



Metolazona



FARMACO POTENCIA

DISPONIBILIDAD ORAL

t½ DOSIS FRECUENCIA

Hidroclorotiazida 1 70% 2.5 6.25-100 mg

Diaria

Clorotiazida 0.1 9-56% 1.5 0.5-2 gm x 2

Bendroflumetiaz. 10 100% 3-3.9 2.5-10 mg Diaria

Indapamida 20 93% 14 1.5-10 mg Diaria

Clortalidona 1 65% 47 12.5-50 mg Diaria

Metolazona 10 65% ? 2.5-10 mg Diaria


TIAZIDASUSOS CLINICOS

• Hipertensión arterial sistémica


• Edema asociado a enfermedades hepáticas o renales

• Inefectivos con GFR < 30-40 ml/min (Cr 1.8 mg), excepto indapamida y metolazona


TIAZIDAS

EFECTOS ADVERSOS

• Alcalosis metabólica hipokalémica

• Hiperuricemia

• Intolerancia glucosa, aumento 5-15% colesterol y TGs

• Hiponatremia

• Hipokalemia

• Efectos DEPENDIENTES DE DOSIS


TUBULO COLECTOR


TUBULO COLECTOR:DIURETICOS AHORRADORES DE

POTASIO• BLOQUEADORES DE RECEPTOR DE

MINERALOCORTICOIDES:

• Espironolactona

• Eplerenona

• BLOQUEADORES DE CANALES DE Na+ DEL EPITELIO RENAL

• Amilorida

• Triamtereno


DIURETICOS AHORRADORES DE POTASIO

FARMACOPotencia relativa

Disponibilidad oral

t½horas

DOSISFRECUENCI

A

Espironolactona 65% 1.612.5-100

mgDiaria

Eplerenona 525-100

mgDiaria

Amiloride 1 25% 21 5 mg Diaria

Triamtereno 0.1 50% 4.225-100

mgDiaria


AHORRADORES DE POTASIO:ESPIRONOLACTONA, EPLERENONA

USOS:


• Post-IAM con FE deprimida

• Hipertensión arterial sistémica

• Exceso de mineralocorticoides

• Síndrome de Cushing

• Enf. de Conn

• Hiperaldosteronismo secundario

• Cirrosis hepática

• Hipertensión renovascular

• Evitar hipokalemia por diuréticos de asa y tiazidas

• Reducción fibrosis miocárdica y vascular, reducción albuminuria (espironolactona y eplerenona)


AHORRADORES DE POTASIO

• EFECTOS SECUNDARIOS:

• Hiperkalemia: mayor riesgo con inhibidores del Sistema Renina-Angiotensina, con disfunción renal o con suplementos orales de K+.

• Acidosis metabólica hiperclorémica

• Ginecomastia

• Reducción libido / disfunción eréctil / hiperplasia prostática

• Eplerenona no activa receptores androgénicos o de progesterona


DIURETICOS OSMOTICOS

• MANITOL• Uso intravenoso

• Soluto no absorbible

• Retiene agua intraluminalmente por presión osmótica

• Menor excreción de electrolitos: hipernatremia

• 12.5 - 25 gm cada 1-2 horas, frecuentemente cada 4-8 horas.

• Indicaciones: rabdomiólisis, hemólisis; edema cerebral, aumento de la presión intra-ocular


INHIBIDORES DE VASOPRESINA.• Vasopresina:

• V1a: vasoconstricción

• V1b: liberación de ACTH

• V2: resorción Na y H2O túbulo colector

• Utiles en Insuficiencia Cardíaca Congestiva o en S.S.I.A.D.H.

• Aquaréticos, bloqueadores receptores V2

• Conivaptan (V1a y V2), lixivaptan ( V2), tolvaptan (V2)

• Demeclociclina, carbonato de litio


INHIBIDORES DE VASOPRESINA:

• TOLVAPTAN:

• Indicado en hiponatremia < 125 mEq que no responde a restricción hídrica (bloqueo V2)

• Vida media <12 horas, dosis 15 mg VO diarios, incrementos hasta 60 mg/día

• Vigilancia estricta de Na sérico, NO incrementarlo más de 12 mEq/día (desmielinización osmótica)

• Interacción con CYP3A4 (jugo toronja...)

• Náuseas (21%), xerostomía (7-13%), polaquiuria (4-11%), poliuria (4-11%), debilidad (9%), constipación, anorexia


INHIBIDORES DE VASOPRESINA

• DEMECLOCICLINA:

• Tetraciclina

• Dosis de 600 mg VO cada 12 horas

• Náuseas, vómitos y diarrea frecuentes

• Cuidado con función hepática y renal

• Fotosensibilidad


INHIBIDORES DE VASOPRESINA

• CARBONATO DE LITIO:

• Fármaco antipsicótico

• Inhibe la respuesta a la ADH

• Induce disfunción renal (nefritis tubulointersticial, síndrome nefrótico)

• Temblor, disfunción tiroidea


PEPTIDOS NATRIURETICOS ATRIALES

• ANP, BNP, CNP, DNP, URODILANTIN

• BNP 20% de ANP, incremento en ICCV

• Análogos: carperitide, nesiritide, ularitide

• Vasodilatadores arteriales y venosos, dilatan arteriola aferente: > presión intraglomerular; ularitide inhibe absorción de Na y agua

• Uso por infusión intravenosa

• Hipotensores severos, elevación Cr en 28% ptes.

• Uso en falla cardíaca aguda, beneficio marginal


DIURETICOS

• CONCLUSION:

• FARMACOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE HIPERTENSION, INSUFICIENCIA CARDIACA, CIRROSIS HEPATICA

• UTILES EN SITUACIONES DE RETENCION HIDRICA

• USO CLINICO DIARIO Y GENERALIZADO

• TOMAR EN CUENTA ESTADO FUNCIONAL RENAL, EQUILIBRIO HIDROELECTROLITICO Y ACIDOBASE


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