Capacitación Farmacia Hospital Tornú 2018.

Presentación Bromuro de piridostigmina

60 mg

Comprimidos

Vía oral

Envase x 100.

Nombre Comercial: Mestinón ®

Mónica Cirulli - Farmacéutica Especialista en Farmacia Hospitalaria - HGAT 2018

Acción terapéutica e Indicaciones aprobadas

Acción terapéutica

Inhibidor de la acetilcolinesterasa. Cód. ATC: N07A02.

Indicaciones terapéuticas

Atonía intestinal, constipación atónica.

Miastenia gravis pseudoparalítica.


Características farmacológicas

El Bromuro de piridostigmina es un inhibidor activo de

la acetilcolinesterasa ( aumenta la actividad de acetilcolina

endógena)

Farmacocinética:

Absorción: parcial en el tracto gastrointestinal. La

biodisponibilidad después de la administración oral es de 3-8%.

La vía oral requiere dosis mucho más elevadas que

la vía parenteral.Mónica Cirulli - Farmacéutica Especialista en Farmacia Hospitalaria - HGAT 2018

Características farmacológicas Distribución: en ayunas ( recomendado) :

Cpl. Max. : 1 1/2 hs - 2 hs después de la administración de 120 mg de Bromuro de piridostigmina.

No está fuertemente ligado a las proteínas plasmáticas.

No atraviesa la barrera hematoencefálica.


Características farmacológicas No existen datos definitivos sobre la posibilidad de

acumulación del Bromuro de piridostigmina o de sus

metabolitos activos. Porque:

Eliminación renal: 70-80% como fármaco activo.

Resto como metabolito activo y metabolitos no identificados.


Cinética en situaciones clínicas particulares:

Una alteración de la función hepática no influye de

modo significativo sobre la cinética del Bromuro de

piridostigmina.


Farmacodinamia Es un inhibidor de la acetilcolinesterasa.

Efecto colinérgico.

Comienzo de acción LENTO.


Posología y modo de administración

Adultos:

Dosis habitual: el efecto es notable a los 15 a 30 minutos luego de su administración por vía oral.

Atonía intestinal, constipación atónica: 1 comprimido ( 60 mg) cada 4 horas.

Miastenia gravis pseudoparalítica: 1-3 comprimidos de 2 a 4 veces por día.

Si se presentaran dificultades para tragar, se pueden

los comprimidos y administrar por SNG.


Momento recomendado En Miastenia gravis, se recomienda administrar el

fármaco en el momento en que el paciente requiere una actividad física más intensa ( por ejemplo al levantarse y durante las comidas) si fuera posible.


Pautas posológicas especiales:

En miastenia neonatal, a menudo se prefiere

neostigmina.

Si neostigmina no fuese posible, la posología de referencia de PIRIDOSTIGMINA es de 5-10 mg por vía oral, 30-60 minutos antes de tomar el alimento.

Suspensión de Piridostigmina 12 mg/ ml.


Contraindicaciones

Obstrucción mecánica en el tracto gastrointestinal o en el tracto urinario .

Hipersensibilidad al Bromuro de piridostigmina y

excipientes, y al bromo.

No debe ser administrada en asociación con miorrelajantes despolarizantes, tales como suxametonio.


Precauciones y advertencias

Se debe actuar con precaución en:

a) Pacientes con hipotensión, bradicardia, oclusión

coronaria reciente.

b) Úlcera péptica

c) Epilepsia, parkinsonismo,

d) Asma bronquial,

e) Diabetes,

f) Nefropatías,

g) Luego de intervenciones quirúrgicas en el TGIMónica Cirulli - Farmacéutica Especialista en Farmacia Hospitalaria - HGAT 2018

Interacciones medicamentosas

El Bromuro de piridostigmina antagoniza la acción de

los miorrelajantes no despolarizantes del tipo de los

curarizantes.

La atropina anula los efectos colinérgicos del Bromuro

de piridostigmina, especialmente la bradicardia y la

hipersecreción.

Toxicidad con piridostigmina=> ATROPINA, que es un

bloqueante colinérgico.Mónica Cirulli - Farmacéutica Especialista en Farmacia Hospitalaria - HGAT 2018

Embarazo Estudios en animales no han demostrado riesgo fetal,

pero no se dispone de estudios controlados en

mujeres embarazadas.

En el embarazo debe usarse si el beneficio es mayor que el riesgo, con una posología

minuciosamente establecida y bajo control médico.


Lactancia El pasaje del Bromuro de piridostigmina

a la leche materna no puede ser descartado; por lo

tanto se recomienda no amamantar durante el

tratamiento.


Uso en pediatría: La seguridad y eficacia en niños no se ha establecido por

escasez de ensayos clínicos.

Se recomienda : dosis inicial de 30 mg para niños menores de 6 años y de 60 mg para niños entre 6 y 12 años.

Esta dosis se aumenta gradualmente con incrementos de 15 a 30 mg / día hasta que se obtenga una respuesta terapéutica.

Dosis máxima: 360 mg / día.

Uso en ancianos: No hay recomendaciones específicas

de posología para pacientes geriátricos


Uso en pacientes con insuficiencia renal:

Piridostigmina se excreta sin alteraciones ( 70-80%) por la vía renal.

Requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal.


Reacciones adversas

Efectos adversos que involucran Receptores Muscarínicos:

Náuseas, vómitos, diarrea, calambres abdominales, aumento del peristaltismo .

Aumento de las secreciones bronquiales.

Urgencia miccional.

Hipersalivación y lagrimeo

Bradicardia e hipotensión

Miosis (contracción de la pupila)


Reacciones adversas

Efectos adversos que involucran Receptores Nicotínicos:

Espasmos, temblores y debilidad muscular.

Como con otros medicamentos que contienen

bromo, raramente se han observado:

erupciones que desaparecen rápidamente al

suspender el tratamiento.


Sobredosificación

Crisis colinérgicas :

Debilidad muscular pronunciada

(o acrecentada en los miasténicos).

Falla respiratoria que pone en riesgo la vida.

Bradicardia y taquicardia paradojal.

ENTONCES:

Suspensión inmediata de Piridostigmina y administración lenta de 1-2 mg de sulfato de atropina por vía intravenosa, repitiendo la dosis cada 2-4 horas de acuerdo a los valores de la frecuencia cardíaca.


Sobredosificación

Ante la eventualidad de una sobredosificación,

concurrir al hospital más cercano o comunicarse con

los Centros de Toxicología:

Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez (011) 4962-6666 / 2247;

Hospital A. Posadas (011) 4654-6648 / 4658-7777.


PIRIDOSTIGMINA BROMURO 12mg/ml SUSPENSIÓN ORAL (SEFH) FORMA FARMACÉUTICA:

Suspensiones

CANTIDAD Y UNIDAD DEL LOTE PATRÓN

100 ml

COMPOSICIÓN:

PIRIDOSTIGMINA BROMURO 1200mg

GLICEROL 5ml

ÁCIDO CÍTRICO 10% 0.8ml

JARABE SIMPLE c.s.p. 100mlMónica Cirulli - Farmacéutica Especialista en Farmacia Hospitalaria - HGAT 2018

MÉTODO ESPECIFICO:

1. Triturar 20 ( veinte) comprimidos de piridostigmina 60 mg en el mortero hasta conseguir un polvo fino. 2. Tamizar si es preciso por un tamiz de malla 250 micras. 3. Añadir en el mortero poco a poco glicerol en cantidad suficiente para humectar el

polvo. 4. Añadir geométricamente jarabe simple en el mortero hasta obtener una pasta fluida y homogénea. 5. Trasvasar el contenido a un matraz aforado o una probeta graduada y enrasar hasta el volumen final con jarabe simple arrastrando los restos del mortero. 6. Trasvasar el contenido a un vaso de precipitados y homogeneizar en el agitador Magnético (Vortex). 7. Medir el pH. Ajustar, si es necesario, con una solución de ácido cítrico al 10% hasta

obtener un pH de 4,5-5,5. 8. Envasar sin dejar reposar.


Envasado y Conservación ENVASADO:

Frasco topacio

CONSERVACIÓN:

Máximo 14 días Tª 2-8ºC en envase cerrado.

Una vez abierto 8 días Tª 2- 8ºC.

Si se utilizan conservantes, máximo 14 días a Tª 2-8ºC

en envase cerrado o abierto.


CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO ACABADO:

Líquido viscoso de color blanquecino, inodoro y con sabor dulce inicial con regusto amargo, con un pH entre 4,5 y 5,5 y osmolaridad de 4.317mOsm/kg.

El aspecto de la suspensión es homogéneo, con partículas finas repartidas uniformemente en el vehículo y libre de partículas extrañas. Presenta un tiempo de sedimentación superior a 1 minuto y se resuspende completamente con agitación vigorosa. No se observa la formación de cristales.


CONTROLES A REALIZAR: Características organolépticas (color, olor, sabor,

aspecto)

Redispersabilidad

Ausencia de cristalización

Determinación de la uniformidad de partículas

Tiempo de sedimentación

Determinación del pH

Peso de la fórmula terminada

PLAZO DE VALIDEZ: 14 diasMónica Cirulli - Farmacéutica Especialista en Farmacia Hospitalaria - HGAT 2018

INDICACIONES Y POSOLOGÍA:

INDICACIONES

- Miastenia gravis

POSOLOGÍA:

- Niños y adolescentes: 1 mg/kg/dosis cada 4 horas

(habitual 4-5mg/kg/día en 4-6 dosis), con

dosis máxima 7 mg/kg/día dividido en 5-6 dosis.

- Adultos: Individualizada en cada caso, habitualmente

60-1.500mg/día dividido en 5-6 dosis.


OBSERVACIONES

- Este medicamento puede producir cefalea, molestias de estómago y diarrea porque contiene glicerol.

- Este medicamento contiene sacarosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa, malabsorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa, no deben tomar este medicamento.

- Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp

(insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia)o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

- Debido a la alta osmolaridad de esta suspensión (4.317 mOsm/kg)para su administración en neonatos se puede hacer una dilución 1:4.


OBSERVACIONES usando agua como vehículo

- Se puede preparar una suspensión de piridostigmina 12mg/ml partiendo de comprimidos de 60mg y como vehículo agua (en cantidad suficiente para humectar) y Ora-sweet SF.

Se consigue una suspensión viscosa opaca de color rosado, con olor a cerezas y sabor dulce, con un pH entre 4 y 5 y osmolaridad de 4.329mOsm/kg. El aspecto es homogéneo, con partículas finas repartidas uniformemente en el vehículo y libre de partículas extrañas.

Presenta un tiempo de sedimentación superior a 1 minuto y se resuspende completamente con agitación vigorosa. No se observa la formación de cristales. Esta suspensión tiene un período de validez máximo de 14 días a Tª 2-8ºC.

- Plazo de validez según Boletín informativo grupo de Farmacotenia de la SEFH: Período de validez y caducidad de formas farmacéuticas no estériles orales líquidas. Volumen 4. Nº 1 .Enero - Abril 2015.


BIBLIOGRAFÍA:

(1) Boletín informativo grupo de Farmacotecnia de la SEFH. Período de validez y caducidad de formas farmacéuticas no estériles orales líquidas. Volumen 4. Nº 1 Enero - Abril 2015.

(2) Guía de buenas prácticas de preparación de medicamentos en servicios de farmacia hospitalaria. Junio 2016.

(3) Compounding Today. Formula Number: 1782. Piridostigminebromide 12mg/ml in ora- Sweet SF. Consultado en 2017.

(4) UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. [fecha de acceso Julio 2017]. Disponible en: www.uptodate.com

EVIDENCIA CIENTÍFICA: Categoría II: sin estudios de estabilidad, pero con experiencia clínica

FECHA ÚLTIMA REVISIÓN: 21/07/2017


http://www.uptodate.com/

Fe de Erratas y Agregado En el Audio, en referencia a la Diapositiva N° 9

donde digo Constipación Crónica, quiero decir :

CONSTIPACIÓN ATÓNICA.

Agregado: Fórmula:

Cada comprimido contiene Bromuro del éster

dimetil-carbámico de 1-metil-3-hidroxi-piridinio

(Bromuro de piridostigmina) 60,0 mg. Excipientes:

Lactosa monohidrato 271,8 mg; Dióxido de silicio

coloidal 30,0 mg; Ácido esteárico 12,0 mg.


Muchas Gracias!!!!!!!


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