BUPICAINA0,5%HiperbáricaBUPIVACAINA5mg/ml

InyectableintrarraquídeoUsoprofesionalexclusivo

ParausoraquídeoNocontieneconservadores

DescartarcualquierremanenteEnvasemonodosis

IndustriaArgentina‐Ventabajoreceta

FORMULACUALICUANTITATIVA

Cadaml de solución inyectable contiene: Bupivacaína clorhidrato 5mg;Glucosa anhidra 80mg;Aguadestiladaparainyectablesc.s.p.1mI.

ACCIÓNTERAPÉUTICA

Anestésicolocal.CódigoATC:N01BB051.

INDICACIONESBUPICAINA 0,5% Hiperbárica / BUPIVACAINA está indicada en bloqueo subaracnoideo (anestesia espinal ‐anestesiaraquídea).

Anestesiaraquídea(cirugíaurológicaydemiembrosinferioresde2‐3horasdeduraciónycirugíaabdominalde45‐60minutosdeduracióncuandosenecesitaunaprofundarelajaciónmuscular).

La glucosa se añade a la solución anestésica en la administración subaracnoidea para conseguir solucioneshiperbáricas(máspesadasqueellíquidocefalorraquídeo);laBupivacaínaejercesuefectoporencimaopordebajo

del lugar de la inyección dependiendo de la posición del paciente durante o inmediatamente después de lainyección.

NOestárecomendadaenadministraciónparacervical.NOestárecomendadaparaanestesiaregionalintravenosa(técnicadeBier).

CARACTERISTICASFARMACOLÓGICAS/PROPIEDADES

AcciónFarmacológicaLos anestésicos locales bloquean la generación y conducción de los impulsos nerviosos, presumiblemente por

incrementodelumbralparalaexcitacióneléctricaenelnervio;disminuyendolapropagacióndelimpulsonervioso.Farmacocinética

Absorción,tiempodeacciónyvidamediaElgradodeabsorciónsistémicadeunanestésicolocaldependedeltotaldeladosisylaconcentracióndeladroga

administrada, la ruta dé administración, la vascularización en el sitio de administración y las características ycondicionesfísicasdelpaciente.

Eltiempopicodeacciónesrápidoylaanestesiaesdelargaduración.Tambiénsehanotadoquehayunperíodo

deanalgesiaquepersistedespuésderecuperar lassensaciones, loquepermitereducir losanalgésicospotentesduranteeseperíodo.

ElbloqueosensorialquesiguealbloqueoespinalconBupivacaínaesmuyrápido(dentrodelminuto).Elmáximobloqueomotor se logradentrode los15minutosen lamayoríade loscasos. Laduracióndelbloqueosensorial

(tiempopara recuperar completamente las sensacionesenel sitiode laoperación,despuésdeunadosisde12mg), promedia las 2 horas. El tiempo para recuperar la habilidadmotora completa con 12mg de Bupivacaína

Hiperbáricapromedialas31/2horas.Los anestésicos locales parecen atravesar la placenta por difusión pasiva. El porcentaje y grado de difusión

dependedelgradodeuniónaproteínasdelplasma,delgradodeionizaciónydelgradodesolubilizaciónlipídica.La relación fetal/maternal de anestésicos locales parece ser inversamente proporcional al grado de ligadura a

proteínas en, plasma, debido a que solamente la droga libre, fracción no ionizada, no ligada a proteínas, estádisponibleparatransferenciaplacental.LaBupivacaína,conunaaltacapacidaddeuniónaproteínas(95%),tiene

unabajarelaciónfeto/materna.Eliminación

Losanestésicoslocalesderivadosdelaamida,talescomolaBupivacaínasonprimeramentemetabolizadosporelretículo endoplasmático hepático. Los pacientes con enfermedad hepática, especialmente aquéllos con

enfermedadeshepáticasseveras,puedensermássusceptiblesa la toxicidadpotencialde losanestésicos localestipoamida.

ElprincipalmetabolítodelaBupivacaínaes2,6pipecoloxilidina.Elriñóneselprincipalórganodeexcrecióndelamayoríadelosanestésicoslocalesysusmetabolitos.Laexcreción

urinariaestáafectadaporlaperfusiónrenalyfactoresqueafectanelpHurinario.Solamenteel5%delamoléculaBupivacaínaesexcretadasinmodificarenlaorina.

DOSIFICACIÓN/MODODEADMINISTRACIÓNLadosisaadministrardeBUPICAINA0,5%Hiperbárica/BUPIVACAINAvaríaconelprocedimientoanestésico,el

área a ser anestesiada, la vascularidad del tejido, el número de segmentos neuronales a ser bloqueados, laprofundidad de la anestesia y el grado de relajaciónmuscular requerido, la duración deseada de la anestesia,

tolerancia individual y condiciones físicasdelpaciente.Deberá ser administrada ladosis y concentraciónmenorrequeridaparaproducirelresultadodeseado.

Dosisusualparaadultos.Lasdosisrecomendadassedebentomarcomoguíaparaunadultopromedio.

Anestesiaespinalparacirugía.2‐3‐4ml(10‐15‐20mgdeBupivacaína).Larespuestaobtenidadependeprincipalmentedeladosistotalenmgylaposicióndelpaciente.

CuandoseinyectaenelespacioL3‐L4conelpacientesentado,3mldelasoluciónhiperbáricadesarrollabloqueohastalossegmentosT7‐T10sielpacientepermaneceacostado.Nohansidoestudiadasdosismayoresde4mI.

Usoenniños.NoserecomiendaelusodeBupivacaínaenmenoresde12años.Dosismáxima.Ladosismáximadebeserindividualizada,basadaenlaedad,pesoyestadofísicodelpaciente,yel

sitiodeinyección.Cuandoseusacualquieragenteanestésicolocalsedebetenerlaprecaucióndedisponerinmediatamentedeun

equipoderesucitación.Lasinyeccionessedebenhacersiemprelentamente,confrecuenteaspiraciónparaevitarunainyecciónI.V.rápidaaccidental,locualproduciríaefectostóxicos.

Elanestesiólogodebepermanecersiemprealerta.

Debentomarseprecaucionesapropiadasyanticipadasporlaposibilidaddehipotensiónybradicardiadespuésdelbloqueoneuralcentral.

LaseguridadyefectividaddeBupivacaínadependedelatécnicacorrectayapropiada,delasprecaucionesydelarapidezparalasemergencias.

CONTRAINDICACIONES

Excepto bajo especiales circunstancias, este medicamento NO debería ser usado cuando se presentan lossiguientesproblemas:

Enbloqueosubaracnoideo:‐Bloqueocardíacocompletoo

‐Hemorragiaseverao‐Hipotensiónseverao

‐Shock.‐Infecciónlocalenelsitiodepunciónlumbar.

‐Septicemia.Debeevaluarseelriesgo‐beneficioenlossiguientescasos:

Entodousodeanestesialocal:Cualquiercondiciónenlacualelflujosanguíneohepáticopuedaestardisminuido,talescomo:

‐Inestabilidadcardiocirculatoriacomo:fallacardíacacongestiva,bloqueocardíacooshock.‐Disfunciónoenfermedadhepática.

‐ Hipersensibilidad a cualquier componente del producto y en especial debe ser considerada historia dehipersensibilidadaanestésicosrelacionadosquímicamente,oaotroscompuestosquepuedanaumentarelriesgodereacción.

‐Enfermedadrenal(relativo).Se recomienda especial precaución en procedimientos de anestesia en pacientes con enfermedades agudas o

debilitados,quepuedansermássusceptiblesalatoxicidadsistémicaproducidaporanestésicos.Estemedicamento NO está recomendado en administración paracervical obstétrica y no obstétrica, y NO está

recomendadoparaanestesiaregionalintravenosa(técnicadeBier).Enanestesiaperidural(caudalolumbarepidural):

‐Enfermedadneurológica,preexistente.‐Septicemia.

‐Deformaciónespinal,yaquepuedeinterferirconlaadministraciónylaefectividaddelaanestesialocal.Enanestesiasubaracnoidea:

‐Dolorescrónicosenlaespalda.‐EnfermedaddelSNC,preexistente,atribuiblealainfección,tumoryotrascausas.

‐Defectosenlacoagulación,inducidosporlaterapiaanticoagulante,odesórdeneshematológicos.‐Migrañas.

‐Hemorragiaenellíquidoespinal.‐Hipertensión.

‐Hipotensión.‐Parestesiaspreexistentes.

‐Psicosis.

‐Pacientesnocooperativos.‐Deformacionesencolumnavertebral.

ADVERTENCIAS

Los anestésicos locales deben ser empleados por médicos anestesiólogos que han sido bien instruidos endiagnósticosymanejodedosis relativas tóxicasyotrasemergenciasagudas lascualespodríanresultardesdeel

bloqueoaserempleado.Solamente después de asegurar la inmediata disponibilidad de oxígeno, otras drogas resucitativas, equipo

cardiopulmonar de resucitación y el personal y los recursos necesarios para manejar adecuadamente lasreacciones tóxicas y emergencias relacionadas (ver "Precauciones", "Advertencias" y "Sobredosificación"). El

retardar el apropiado manejo de dosis tóxica relativa, de hipoventilación por cualquier causa y/o sensibilidadalterada,puedeconduciraldesarrollodeacidosis,parocardíacoyposibilidaddemuerte.'

Laanestesiaespinalnodebeinyectarsedurantelascontraccionesuterinas.Esesencialprobarlaaspiracióndesangreofluidocerebroespinalprevioainyectarcualquieranestesialocal,tanto

la dosis inicial como las dosis subsecuentespara evitar la inyección intravascular inadvertida. Sin embargo, unaaspiraciónnegativanoaseguracontraunainyecciónintravascular.

Hastaquesehayanobtenidoexperienciasenniñosmenoresde12años,noserecomiendalaadministracióndeBupivacaínaenestegrupodeedad.

Noserecomiendaelusopreviooconcomitantedeotrosanestésicoslocalesconestemedicamento,dadoquesecarecedeadecuadainformacióndelusoclínicocontalesmezclas.

Yaqueesteproductonocontieneconservadores,unavezusadaunapartede lasolución,deberádescartarseelresto.

PRECAUCIONESGenerales. La seguridad y efectividad de los anestésicos locales dependen de la dosis apropiada, de la técnica

correcta,adecuadasprecaucionesyprontitudenlasemergencias.Equiposderesucitación,oxígenoyotrasdrogaspara resucitación deberán estar disponibles para uso inmediato. Durante bloqueo regional mayor, el paciente

deberátenerfluidosIVvíauncatéterparaasegurarelfuncionamientodepasajeintravenoso.Deberáserusada ladosismásbajadeanestésico localqueresulteefectivaparaevitaraltosnivelesenplasmay

seriosefectosadversosysedeberánusarfraccionesdedosis(incrementos)cuandoseanecesario.Lasoluciónnodebeseralmacenadadeformatalquepuedaestarinfluenciadapormetales,porejemplo,agujaso

partesmetálicasdelajeringa,yaqueionesmetálicosdisueltospodríancausaredemaenelsitiodelainyección.Lasolucióndebeserusada inmediatamentedespuésdeabrir laampolla.Cualquier remanentede lasoluciónse

debedescartar.Información para pacientes. Cuando es apropiado, los pacientes deberán estar informados que pueden

experimentarpérdidatemporariadesensaciónyactividadmotorausualmenteenlamitaddelcuerpoparaabajo,siguiendo la administración característicadeanestesia caudal. También cuandoes apropiado, elmédicodeberá

suministrarmayorinformaciónincluyendolasreaccionesadversasdelprospectodeBUPICAINA0,5%Hiperbárica/BUPIVACAINA.

Carcinogénesis,mutagénesisydañoenlafertilidad.Estudiosalargoplazoenanimales,delamayorpartedelos

anestésicos locales, incluyendo Bupivacaína, para evaluar la carcinogénesis potencial; no han sido realizados.Potencialmutagénesisoefectossobrelafertilidad,nohansidodeterminados.

Nohayevidenciadedatosenhumanos,quelaBupivacaínapuedasercarcinogénica,mutagénicaoqueprovoquedañoenlafertilidad.

Embarazo.CategoríaC.SehanobservadodecrecimientodelasobrevidaencríasderatasyefectosembrionariosenconejoscuandoseadministróBupivacaínaclorhidratoaestasespeciesendosiscomparablesanueveycinco

veces respectivamente el máximo de dosis diaria recomendada para uso humano (400 mg). No hay estudiosadecuadosybiencontroladosenmujeresembarazadasdelosefectosdelaBupivacaínaeneldesarrollodelfeto:

Bupivacaínadeberíaserusadadurante,elembarazosolamentesíelbeneficiopotencialjustificaelriesgopotencialenelfeto.

EstonoexcluyeelusodeBupivacaína (0,25%y0,50%)enelembarazoa término,para laanestesiaoanalgesiaobstétrica.Elusoduranteelpartoaumentalanecesidaddelusodefórceps.

Madres que amamantan. No se conoce si las drogas anestésicas son excretadas en la lechematerna. Se debetenerprecaucióncuandoseaplicananestésicoslocalesamadresqueamamantan.

Uso pediátrico. Hasta que se tenga suficiente experiencia en niñosmenores de 12 años, no se recomienda laadministracióndeBupivacaínainyectableaestegrupoetario.

Usoengeriatría.Latoxicidadsistémicapuedesermayorenpacientesgeriátricos.Interaccionesconotrosmedicamentos.'

‐ Antimiasténicos: inhibición en la transmisión neuronal por la aplicación de anestésicos locales, puedeantagonizarlosefectosdelosantimiasténicosenlosmúsculosesqueléticos.

‐DepresoresdelSNC:efectosdepresoresaditivos.‐ Soluciones desinfectantes conteniendo metales pesados: los anestésicos locales pueden liberar los metalespesadosdelassoluciones,provocando,alserinyectados,irritaciónlocalsevera,hinchazón,edema.NOusarestas

solucionesparadesinfectarloscontenedores.‐Guanadrel,Guanetidina,Mecamilamida,Trimetafan:riesgodehipoténsiónybradicardia.

‐ Agentes bloqueantes neuromusculares: la inhibición de la transmisión neuronal por los anestésicos localespuedeprolongarlaaccióndelosagentesbloqueantes,siaumentalacantidaddeanestésicoqueesabsorbida.

‐Opioides:alteracionesenlarespiracióndebidoalbloqueoespinaloepiduralpuedeserexacerbadoporefectosaditivosconopioides.

Losefectosvagalesdemorfinosímilespuedensermáspronunciadosenpacientesconaltosnivelesdeanestesiaespinaloperidurai,puedellevarabradicardiaohipotensión.

REACCIONESADVERSAS

LasreaccionesdelaBupivacaínasoncaracterísticasdeaquellasasociadasalgrupodeanestésicosdeltipoamida.La principal causa de reacciones adversas de este grupo de drogas está asociada con los excesivos niveles

plasmáticos lo cual puede ser debido a sobredosis, inyección intravascular accidental, degradación metabóiicalentaohipersensibilidaddelpaciente.

Sistémicas. Las más comunes experiencias adversas encontradas que demandan una inmediata medidapreventiva, son las relativas al sistema nervioso central y cardiovascular. Estas reacciones adversas están

relacionadas a la dosis y debido a los altos niveles plasmáticos, lo cual puede resultar en sobredosis, rápidaabsorción del sitio de inyección, tolerancia disminuida o inyección intravascular accidental de soluciones de

anestésicos locales. También hipotensión, debida a que la extensión hacia la cabeza del nivel motor de la

anestesia, puede ocurrir. Esto puede conducir a un paro cardíaco secundario si no es tratado. Factores queinfluencianlauniónproteicaplasmática,talcomolaacidosis,enfermedadessistémicasqueafectanlaproducción

deproteínasocompitenconotrasdrogaspor lossitiosdeunióna lasproteínas,puedendisminuir la tolerancialocal.

Reacciones del sistema nervioso central. Están caracterizadas por excitación y/o depresión. Pueden ocurrir:inquietud,ansiedad,mareos,tinnitus,visiónborrosaotemblorposiblementeseguidoaconvulsiones.Sinembargo,

la excitación puede ser transitoria o ausente siendo la depresión primera reacción adversa. Esto puede serrápidamente seguido por somnolencia fusionando en inconsciencia y paro respiratorio.Otro efecto del sistema

nerviosocentralpuedensernáusea,vómitos,escalofríosycontraccióndelaspupilas.La incidenciadeconvulsionesasociadasconelusodeanestésicos localesvaría conelprocedimientousadoyel

totaldedosisadministrada.Estosefectossonraros.Reaccionesdelsistemacardiovascular.Inyeccionesdealtasdosisoinyecciónintravascularaccidentalllevaaaltas

concentraciones plasmáticas y depresión relacionada con el miocardio, disminución del volumen de eyeccióncardíaco,bloqueodelcorazón,hipotensión,bradicardia,arritmiasventriculares,incluyendotaquicardiaventricular

yfibrilaciónventricular,yparocardíaco.Alergias. Las reacciones de tipo alérgico son raras y pueden ocurrir como resultado de la sensibilidad a los

anestésicos localesoaotro ingredientede laformulación.Estasreaccionesestáncaracterizadasporsignostalescomo urticaria, prurito, eritema, edema angioneurótico (incluyendo edema laringeal), taquicardia, estornudo,

náusea, vómitos, desvanecimiento, síncope, excesiva sudoración, elevada temperatura, y posiblemente,sintomatologíaanafilactoidea(incluyendohipotensiónsevera).Sensibilidadcruzadaentremiembrosdelgrupode

anestésicoslocalesdeltipoamida,hansidoreportada.Neurológicos. Efectos neurológicos siguen a la administración subaracnoidea accidental durante la anestesiaepiduralocaudal,pueden inducirbloqueoespinaldevariadaduración(incluyendobloqueoespinalaltoototal);

hipotensiónsecundariaabloqueoespinal;retenciónurinaria;incontinenciafecalyurinaria;pérdidadesensaciónperineal y función sexual; anestesia persistente; parestesia; debilidad; parálisis de las extremidades inferiores y

pérdida del control de esfínteres, todo lo cual puede tener baja, incompleta o ninguna recuperación; dolor decabeza; dolor de espalda; meningitis séptica; meningismus; retardo en el trabajo de parto; aumento de la

incidenciadepartosconfórceps;parálisisdelnerviocraneal.

SOBREDOSIFICACIÓNEmergenciaagudadeanestésicoslocalessongeneralmenterelacionadasanivelesaltosenplasmaenfrentadosal

uso terapéutico de anestésicos locales o por hipoventilación, secundaria a alguna extensión ascendente de laanestesiaespinal.

Lahipotensiónescomúnmenteenfrentadadurantelaanestesiaespinaldebidoalarelajacióndeltonosimpático,yalgunasvecescontribuyendoalaobstrucciónmecánicadelretornovenoso.

Manejo de las emergencias de anestésicos locales. La primera consideración es prevención, un cuidadoso yconstantemonitoreodelossignosvitalesrespiratoriosycardiovasculares,yelestadodeconcienciadelpaciente

después de cada inyección de anestesia local. Al primer signo de cambio se deberá administrar oxígeno. Si esnecesariousardrogasparaprevenirlasconvulsiones.UnainyecciónenboloI.V.de50a100mgdesuccinilcolina

paralizaráalpacientesindepresióndelossistemasnerviosocentralycardiovascularyfacilitarálaventilación.UnadosisI.V.enbolode5a10mgdeDiazepamó50a100mgdeTiopental,permitiráventilaciónycontrarrestarla

estimulación del sistema nervioso central; pero estas drogas deprimen el sistema nervioso central, la función

cardíacayrespiratoria,aumentanladepresiónpostictal,ypuederesultarenapnea.Agentesanticonvulsionantes,barbitúricos intravenosos omúsculo relajantes, deberían solamente ser administrados. Si es difícil encontrar la

forma de mantener un paciente aireado o si el soporte ventilatorio es prolongado (asistido o controlado), laintubaciónendotraquealesindicadaempleandodrogasytécnicasfamiliaresalcirujano,despuésdelaaplicación

inicialdeoxígenopormáscara.

Antelaeventualidaddeunasobredosificación,comunicarseconlosCentrosdeToxicología.

PRESENTACIÓNBUPICAINA0,5%Hiperbárica/BUPIVACAINA:

5ampollasx4mlenpackestérilindividual.

CONDICIONESDECONSERVACIÓNYALMACENAMIENTOConservaratemperaturaambiente(15‐25°C)yalabrigodelaluz.

Mantenerésteytodoslosmedicamentosfueradelalcancedelosniños.