Antipaludicos, antiprotozoarios y antiheminticos

ANTIPALUDICOS, ANTIPROTOZOARIOS Y

ANTIHELMINTICOS

DRA. MARTHA SOCORRO FERNNDEZ ROSALES

TERAPUTICA

-EQUIPO 3:

EDUARDO ESCRIBANO SORIANO

RAL EMMANUEL FONSECA ROBLES

MAYTE HERNNDEZ BARRERA

ROBERTO JIMENEZ LAURENCEZ

J. ALEJANDRO MADRID SANTIAGO

ANAID MARTNEZ CORRALES

ANTIPALDICOS DR. RAL EMMANUEL FONSECA ROBLES

GLOSARIO

Paludismo: Infeccin ocasionada por protozoarios del gnero Plasmodium.

PALUDISMO

Agentes causales:

Plasmodium vivax.

P. falciparum.

P. ovale

P. malariae

P. knowlesi

CICLO BIOLGICO

FRMACOS ANTIPALDICOS

Primer grupo Segunda grupo Tercera grupo

Artemisina Atovacuona/proguanilo Primaquina

Cloroquina

Mefloquina

Quinina/Quinidina

Pirimetamina

Sulfadoxina

Tetraciclina

ARTEMISINAS

Endoperxido de lactona derivado del ajenjo.

Concentraciones mximas 1-2 horas.

Artemeter 2-6 horas I.M.

Semivida de 1-3 horas.

FrmacoX Hidrosoluble Liposoluble V.O. I.V. I.M. Rectal

Artesunato X X X X X

Artemeter X X X X

Dihidroartemisina X X

ARTEMISINAS

Combinaciones

Artemeter-lumefantrina

Artesunato-amodiaquina

Artesunato-mefloquina

Dihidroartemisina-piperaquina

Artesunato-sulfadoxina-pirimetamina

Indicaciones en el embarazo

Artemisina (Combinacin) segundo y tercer trimestre.

Artesunato i.v. 1er a tercer trimestre.

EFECTOS ADVERSOS

Bien toleradas.

Nusea, vmito, diarrea y mareo.

Neutropenia, anemia, hemlisis, elevacin de enzimas hepticas y reacciones

alrgicas.

CLOROQUINA

Sinttico.

Completamente absorbido en el tubo digestivo con concentraciones

mximas en casi 3 horas.

Se excreta en la orina.

Semivida 3-5 das. Hasta uno o dos meses.

Eficacia moderada contra gametocitos de P. Vivax, P. Ovale, y P. Malariae.

Amplia resistencia a la cloroquina.

CLOROQUINA

Efectos adversos: Nuseas, vmitos, dolor abdominal, cefalea, anorexia,

malestar general, visin borrosa y urticaria. Hemlisis, audicin, retinopata,

agranulocitosis, dermatitis exfoliativa, hipotensin y cambios EKG.

Indicacin: 1er eleccin en cepas susceptibles.

Contraindicaciones: Porfiria. Psoriasis. Anticidos con sales de magnesio y

calcio.

MEFLOQUINA

Concentraciones mximas 18 horas.

Semivida 20 das.

No se conoce su mecanismo.

Indicacin: Cepas resistentes a cloroquina.

Contraindicaciones: Pacientes con antecedentes de epilepsia, psicosis, arritmias,

defectos en la conducin cardaca o sensibilidad a frmacos.

MEFLOQUINA

Efectos adversos. Nusea, vomitos, trastornos del sueo y la conducta, dolor

epigastrico, cefalea, exantema, mareo, defectos en la conduccin cardaca y

neuropsiquiatricos.

QUININA/QUINIDINA

Concentracin plasmtica en 1-3 horas.

Distribuye en todos los tejidos.

Semivida 18 horas en personas infectadas.

Metaboliza por el hgado y se excreta en la orina.

Tiene accin gametcida para P. Ovale y P. Vivax.

QUININA/QUINIDINA.

Indicaciones: 1era eleccin infeccin complicada por P. Falciparum. 1era eleccin en

infeccin por Babesia microti.

Contraindicaciones: Hemlisis e hipersensibilidad. Personas con problemas visuales,

auditivos y cardacos subyacentes.

QUININA/QUINIDINA

Efectos adversos: Aumenta concentraciones de warfarina y digoxina. Acfenos,

cefalea, nuseas, mareos. Alteraciones visuales, Alteraciones hematolgicas.

Hipotensin grave y prolongacin del intervalo QT.

INHIBIDORES DE LA SNTESIS DE FOLATOS

Indicaciones: Tratamiento paludismo no complicado. Toxoplasmosis. Neumocistosis.

Frmaco Conc. Mx. Semivida Combinacin Formas

sanguneas

Forms

hepticas

Pirimetamina 2-6 hrs 3.5 das Sulfadoxina X

Proguanilo 5 hrs 16 hrs X X

ANTIMICROBIANOS

Tetraciclina..

Doxiciclina*.

Clindamicina.

Azitromicina.

HALOFANTRINA Y LUMEFANTRINA

Halofantrina

No se ingiere con alimentos.

Concentraciones mximas en 16 hrs.

Semivida 4 das.

Excretado por las heces.

Efectos adversos: dolor abdominal, diarrea, vmito, alteraciones cardacas, tos y

exantema.

LUMEFANTRINA

Utilizado con artemeter.

Comerse con alimentos grasosos

Mismos efectos que la halofantrina.

ATOVACUONA

Hidroxinaftoquinona.

Esquizonticida hstico.

Se combina con proguanilo.

Semivida de 2-3 das.

Se absorbe mejor con alimentos grasosos.

Efectos adversos: Nuseas, vmitos, exantema, cefalea, diarrea.

PRIMAQUINA

Elimina las formas hepticas.

Concentraciones en 1-2 hrs.

Semivida 3-8 hrs

Indicaciones: Tratamiento paludismo por P. Vivax y P ovale. Quimioprofilaxis, accin

gametocida con P. Falciparum. Neumocistis jiroveci.

PRIMAQUINA

Efectos adversos: dolor epigstrico, clicos y cefalea. Graves: agranulocitosis,

leucopenia, leucocitosis y arritmias cardiacas.

RESUMEN DE RESISTENCIA A ANTIPALDICOS

ESQUEMAS PARA EL TRATAMIENTO DEL

PALUDISMO

Diagnstico del tratamiento.

Agente

Tipo de infeccin.

Hospitalizacin en las primeras 48 horas

OBJETIVOS DEL TRATAMIENTO

Suprimir sntomas

Eliminacin de formas agudas.

Prevenir recadas y proteccin a viajeros

TRATAMIENTO BASE

Esquema combinado durante 7 das.

Cloroquina. Primeros 3 das.

Primaquina. Los 7 das.

PREVENCIN DE RECADAS.

Mismo esquema, en dosis de una vez al mes, durante tres meses, descansa tres, hasta

completar 9 dosis.

ANTIPROTOZOARIOS.

EDUARDO ESCRIBANO SORIANO

Protozoos, protozoarios. Significa "pequeo animal, constituyen un grupo

heterogneo de unos 25.000 organismos, son microscpicos, unicelulares

eucariotas; hetertrofo, depredadores o detritvoros, a veces mixtrofos, con

reproduccion sexual y asexual, que viven en ambientes hmedos o acuticos.

Contribuyen a la fertilidad del suelo, funcionan en el control natural de

poblaciones microbianas, causan enfermedades a humanos y animales de

importancia domstica.

Antiprotozoarios. Es un agente indicado para el tratamiento de parsitos

protozoarios. Son usados en la medicina humana y veterinaria, para combatir

infecciones como amebosis, giardiosis, tricomoniosis, toxoplasmosis,

criptosporidiosis, tripanosomiosis, leishmaniosis entre otras.

GLOSARIO

ANFOTERICINA B.

Producido por Streptomyces nodosus. Cuenta con 4 formulaciones diferentes que

se comercializan actualmente (convencional, liposmica, complejo lpido y dispersin

coloidal).

ASPECTOS QUMICOS

Es miembro de la familia macrlidos polinicos.

Derivado de heptano con 7 enlaces dobles y 3-amino-3-6-didesoximanosa,

conectados al anillo principal por enlace glucosdico.

MECANISMO DE ACCIN.

Forma complejos con precursores del ergosterol

en la membrana celular

Forma poros que permiten la entrada de iones en el

interior de la clula

Leishmania tiene una composicin de esterol

similar a la de los hongos patgenos

El xito radica en la caracterstica anfiptica que forma poros con porcin

lipdica en exterior y poros con porcin hidroflicas en

interior

Alteracin la permeabilidad de la

membrana con salida de iones sodio, potasio e

hidrogeniones, provocando la muerte del protozoo.

FARMACOCINTICA

Absorcin. Tubo digestivo es insignificante, se conjuga en un

90% con protenas.

Distribucin. En los lquidos pleural, peritoneal y sinovial, adems de humor acuoso

representan casi 2/3 partes de la concentracin en plasma.

Excrecin. Renal.

Resistencia. No se ha observado resistencia despus de casi 30 aos de uso como compuesto antimictico, pero se asocia a la disminucin de ergostrerol en la membrana

externa del protozoo.

USOS TERAPUTICOS.

Anfotericina B

Frmaco de segunda opcin para la leishmaniosis cutnea o de las mucosas, donde ha resultado eficaz para tratar a los pacientes con

mala respuesta inmunitaria.

En 1997

B liposmica, FDA para tratar la leishmaniosis visceral o kala-azar,

muy eficaz cura ms del 90% de los casos.

dpteros del

gnero Lutzomyia

DOSIS

IV. Se han comunicado mltiples esquemas de administracin para tratar la leishmaniosis

visceral.

Los esquemas habituales de 10 a

20 mg/kg de la dosis total administrada

en dosis fraccionadas

durante 10 a 20 das mediante venoclisis han logrado tasas de curacin de ms del

95%.

Efectos secundarios

Inusuales.

Fiebre, escalofro, hipoxia

Hipotensin e hipertensin

Eritema, prurito

No se suspende el tratamiento

La toxicidad es transitoria y se incrementa con el tratamiento

concomitante con otros frmacos nefrotxicos, como aminoglucsidos

PRESENTACIN.

Anfotericina B de 50 mg.

CLOROQUINA.

ASPECTOS QUMICOS.

Quinolona-Antipaldico.

Del grupo de las 4-aminoquinolinas con formas d-, l- y

dl- de cloroquina. Un ncleo quinolnico, dos anillos de

benceno, un tomo de cloro en posicin 7, un grupo

amino en posicin 3.

Formas d-, l- de

cloroquina.

Mecanismo de accin.

Desconocido como antriprotozoario pero se cree que al igual de su funcin

antipaldica, destruye a travs de una lesin oxidativa de las membranas.

Inestabilidad celular.

FARMACOCINTICA.

Absorcin. Se absorbe bien en el tubo digestivo y

con rapidez en zonas intramusculares y

subcutneas.

Distribucin. Se fija de manera extensa en los

tejidos, sobre todo hgado, bazo, rin, pulmn,

tejidos que contienen melanina.

Se une en forma moderada (60%) a las protenas plasmticas.

Biotransformacin en dos metabolitos activos, la

desetilcloroquina y bisdesetilcloroquina La semivida flucta de 30 a

60 das

Excrecin. Renal, la cloroquina sin cambios es

casi la mitad de su depuracin sistmica total.

25% de los productos.

Resistencia. No estudiada, debido a su

poco uso como antiprotozoario.

Usos teraputicos. FDA para la amebosis

extraintestinal

En la amebiasis intestinal la cloroquina no es eficaz debido a que es prcticamente

absorbida en su totalidad.

La forma invasiva

extraintestinal ms frecuente

es el absceso heptico.

Alrededor del 60% de los

abscesos son nicos y se

localizan principalmente en

lbulo derecho.

En Mxico, la amibiasis se

encuentra entre las primeras

20 causas de morbilidad.

Dosis.

Oral. Adultos y adolescentes: 1 g (600 mg de la base) durante

dos das, seguida de 500 mg/dia durante por lo menos dos o tres

semanas.

Nios. La dosis recomendada es de 16.6 mg (10 mg base)/kg una vez al da durante 2-3 semanas.

Precaucin en I.R. leve: ajuste de

dosis, cuyo Clcr < 10 ml/min.

no recomendado.

EFECTOS SECUNDARIOS.

Poco usuales.

Es muy segura.

La toxicidad aguda se presenta cuando se administran dosis

teraputicas altas o con demasiada rapidez por vas

parenterales.

Las manifestaciones txicas se relacionan sobre todo con el sistema cardiovascular y SNC.

Consideraciones.

Entrada rpida IV junto con la salida lenta de este compartimiento=concentraciones altas transitorias que pueden ser letales del

frmaco.

No se recomienda administrar a personas que tienen epilepsia o miastenia grave, hepatopata avanzada,

trastornos digestivos, neurolgicos o hemticos

graves.

En las personas con disminucin de la funcin renal, se debe ajustar la

dosis.

Presentacin. RESOCHIN, comp. 250 mg KERN PHARMA. BAYER.

FUROATO DE DILOXANIDA.

ASPECTOS QUMICOS.

Es el ster de furoato de diloxanida, un derivado de la dicloroacetamida.

Dos halgenos de cloro en cadena terminal. Radical metilo-salfuratro-

grupo amino.

Resistencia.

Se desconoce.

Excrecin.

Con prontitud, renal.

Distribucin

Casi completa. Metabolismo heptico. Duracin de accin de 4-6hrs.

Absorcin.

En el intestino desdobla en diloxanida y cido furoico; casi 90% se absorbe con rapidez y luego se conjuga para formar glucuronido que se excreta en orina. La diloxanida no absorbida es la sustancia

antiamebiana activa.

Farmacocintica.

Mecanismo de accin. Desconocido.

Usos teraputicos. Accin luminal muy eficaz para tratar la

infeccin por E. histolytica, tratamiento de portadores

asintomticos en zonas no endmicas.

Los cuadros clnicos con

localizacin ms frecuente

en ciego, colon ascendente

y recto.

Su prevalencia puede ser

hasta del 50% en zonas de

Centro y Sudamrica, Africa

y Asia.

CONSIDERACIONES.

Muchos mdicos consideran que el furoato de diloxanida es el frmaco

de eleccin para las infecciones luminales asintomticas.

No se comercializa en Estados Unidos, pero puede obtenerse de algunas farmacias formuladoras.

Se utiliza con un amebicida hstico, por lo general

metronidazol, para tratar las infecciones intestinales y extraintestinales graves.

No se recomienda el frmaco durante el

embarazo.

Dosis.

Oral. Adultos: 500 mg tres veces al da durante 10 das.

Nios: 20 mg/kg al da en tres tomas

separadas durante 10 das.

Se considera que el tratamiento ha sido eficaz si las heces se

mantienen exentas de E. histolytica durante

un mes.

Efectos secundarios.

Atxica. No produce efectos adversos de importancia.

Es frecuente la flatulencia, pero la nusea y los clicos abdominales son infrecuentes, lo mismo que los exantemas.

Presentacin. Diloxanida GAL Suspensin, Fco. x 100 mL. Diloxanida GAL 500,

Tabletas, Caja x 30.

EFLORNITINA.

GLOSARIO.

Tripanosomiasis Africana. Tambin conocida como enfermedad del sueo, es una enfermedad parasitaria causada por T. brucei. Transmitidos a los humanos por picaduras de la mosca tse-tse las cuales se infectaron al alimentarse de humanos o animales que hospedaban los parsitos. Al principio los tripanosomas se multiplican en los tejidos subcutneos, sangre y linfa. Al tiempo, los parsitos invaden el sistema nervioso central al cruzar la barrera hematoenceflica. Posee dos fases, la fase hemolinftica y la fase neurolgica.

Poliaminas. Son molculas de naturaleza policatinica presentes en plantas, animales y microorganismos. Las poliaminas ms importantes son la diamina putrescina, la triamina espermidina y la tetraamina espermina. Debido a su naturaleza, pueden unirse y estabilizar a polmeros ricos en cargas negativas como es el DNA, pero tambin a fosfolpidos y protenas. Un ejemplo de su importancia es que cuando su sntesis est inhibida, el ciclo celular se detiene o retarda.

Espermidina. Es una poliamina triamnica aislada por primera vez a partir del semen humano, fluido en el que se encuentra en grandes cantidades. Una de las funciones de la espermidina es modular la actividad enzimtica de la lisozima y de la fosfatasa alcalina. Tambin, regular la actividad de algunas enzimas de unin a membrana y algunos canales inicos, como los que causan el cambio de voltaje por la entrada de calcio. Est fuertemente ligada a la vida celular, ayuda a estabilizar la estructura del ADN y las histaminas, protegindolo de nucleasas y manteniendo su actividad de transcripcin.

Glutatin. Es un tripptido no protenico que se deriva de los aminocidos, antioxidante, ayuda a proteger las clulas de especies reactivas de oxgeno como los radicales libres y los perxidos.

Clulas de especies reactivas. Se forman de manera natural como subproducto del metabolismo normal del oxgeno y tienen un importante papel en la sealizacin celular. Sin embargo, en pocas de estrs ambiental sus niveles pueden aumentar en gran manera, lo cual puede resultar en daos significativos a las estructuras celulares. Esto lleva en una situacin conocida como estrs oxidativo.

Tripanotiona. Es una forma inusual de glutatin que contiene dos molculas de glutatin unidas por un espermidina. Se encuentra en los protozoos parsitos, como leishmania y tripanosomas. Una funcin importante de es en la defensa contra el estrs oxidativo.

Nifurtimox. Nitrofurano, es el frmaco que ms suele utilizarse para la tripanosomiosis americana, enfermedad de Chagas. Atena la gravedad en la enfermedad aguda y suele eliminar los parsitos detectables, pero a menudo es ineficaz para erradicar por completo la infeccin.

ASPECTOS QUMICOS.

-D,L difluorometilornitina. Es una molcula menos txica que el melarsoprol y obtuvo el registro en 1990.

La selectiva actividad antiparasitaria de la eflornitina se explica

en parte por la estructura de la enzima tripanosmica, a la que

le falta la secuencia C-terminal de 36 aminocidos hallada en la

ornitina descarboxilasa de mamferos.

TRIPANOSOMA

EFLORNITINA

MECANISMO DE ACCIN.

Se n

ece

sita

n las

polia

min

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a la

div

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n

celu

lar

norm

al.

Es un inhibidor cataltico irreversible de la ornitina descarboxilasa, enzima que cataliza el primer paso limitante de la velocidad en la biosntesis evita la sntesis de putrescina.

En los tripanosomas, se necesita tambin la espermidina para la sntesis de tripanotiona, que reemplaza muchas de las funciones del glutatin en la clula parasitaria.

La eflornitina es un citosttico que tiene mltiples efectos bioqumicos sobre los tripanosomas, todos los cuales son consecuencia del agotamiento de poliaminas.

Estos parsitos no tienen la capacidad de sintetizar glucoprotenas de

superficie celular y tarde o temprano son depurados por el sistema

inmunitario.

Cabra esperar que el agotamiento de las

poliaminas, o de tripanotiona, fuese letal en las clulas

Se deprime la biosntesis de macromolculas y los

parsitos se transforman de las formas largas y delgadas en divisin hasta las formas

cortas que no se reproducen

FARMACOCINTICA.

Absorcin. Completa. El frmaco no se une a las protenas plasmticas.

Distribucin. Buena penetra en el lquido cefalorraqudeo, donde se calcula que se deben alcanzar las concentraciones de por lo

menos 50 MU para erradicar los parsitos. La semivida de eliminacin dura casi 3 h.

Excrecin. La depuracin renal es rpida (2 ml/min por

kilogramo) y >80% del frmaco es eliminado por los riones en

gran parte sin cambio.

Resistencia. No hay hallazgos. La combinacin farmacolgica NECT tambin reduce la

resistencia a la eflornitina. T. b. rhodesiense parece deberse a la

capacidad del parsito para reemplazar a la enzima.

Usos teraputicos. Hoy en da constituye el frmaco de primera opcin

para la tripanosomiosis africana occidental causada por T. brucei gambiense.

Dosis. Adultos 100 mg/kg IV cada 6 h mediante una

venoclisis de 2 h 14 das. Los nios ( 35 Kg: 100 mg/kg,

cada 6 horas, 14 das, administrado en 2 horas

Interaccin.

Se confirm la eficacia del nifurtimox administrado en combinacin con eflornitina

(NECT).

eflornitina IV 400 mg/kg/da /12h en

venoclisis de 2h/7d + nifurtimox oral en dosis

de 15 mg/kg/da fraccionados en tres

dosis cada 8 h/10 das.

Esta combinacin es ms fcil de administrar, en trminos logsticos, y

necesita menos eflornitina, cuya sntesis es costosa.

En comparacin con la eflornitina sola, la

combinacin NECT alcanza tasas de

curacin ms altas (96.5 frente a 91.5%).

SE HA AADIDO NECT A LA LISTA DE

MEDICAMENTOS BSICOS DE LA OMS Y

ES PROBABLE QUE SE CONVIERTA EN EL

TRATAMIENTO DE PRIMERA OPCIN

PARA LA INDICACIN.

Consideraciones.

(-) txica que el melarsoprol.

(-)disponible de manera amplia.

(-)eficaz para tratar a los pacientes con SIDA.

El esquema de tratamiento difcil de la eflornitina es el principal

impedimento para su uso en la prctica.

Ornitina descarboxilasa est implicada en la produccin y

desarrollo del folculo piloso.

En la mayora de los pacientes tratados, sin embargo, por lo general se

revierten cuando se interrumpe el frmaco.

El dolor abdominal y cefalea fueron las manifestaciones predominantes.

Reacciones en los sitios de inyeccin, otras reacciones comprendieron picos de fiebre

(6%), convulsiones (4%) y diarrea (2%).

Por lo que respecta a la combinacin NECT, los efectos secundarios graves se redujeron

en comparacin con la eflornitina sola de 29% a 14% .

Efectos secundarios

Presentacin.

La formulacin IV ORNIDYL, ampollas de 200 mg.

EMETINA Y DEHIDROEMETINA.

Ipecacuana. Planta floral cuya raz se utiliza para hacer jarabe

de ipecacuana, un emtico muy efectivo.

Antiprotozoarios de segunda lnea.

La emetina es un alcaloide derivado de la ipecacuana en tanto que la dehidroemetina es un anlogo sinttico.

se utilizaron mucho en un tiempo para tratar la amebosis intestinal invasiva grave y la amebosis extraintestinal.

Se han reemplazado con metronidazol, el cual tiene = eficacia y - efectos secundarios.

ASPECTOS QUMICOS.

Emetina. Derivado de la tetrahidroisoquinolona, posee 4 ncleos

asimtricos, grupo amino y metxido.

Dehidroemetina. Sal diclorada de emetina. Derivado de

tetrahidroisoquinolona.

Mecanismo de accin.

Inhibe el alargamiento de cadenas de polipptidos y la sntesis de

protenas en clulas del protozoo, lesiona el ncleo y el

citoplasma.

Acta tanto por irritacin local como por estimulacin irritante

local en las vas digestivas y tambin en la zona de

desencadenamiento de quimiorreceptores del bulbo raqudeo.

FARMACOCINTICA.

Absorcin. Casi completa IV. IM. Inicia su accin de 20-40 mins.

Distribucin. En tejidos bien perfundidos. Metabolismo heptico.

Excrecin. Renal. Fecal. Eliminacion de 15-30 das.

Uso

s te

rap

u

tico

s.

Ambas son eficaces contra los trofozotos de E. histolytica alojados en los tejidos, pero dados los problemas de efectos txicos importantes, su uso est limitado a las circunstancias raras en las cuales la amebosis grave exige un tratamiento eficaz.

Do

sis.

Por lo general 3-5 das y por va subcutnea o intramuscular en un mbito vigilado. Adultos y nios: 1 mg/kg/d (mximo 60 mg) intramuscular profundo o subcutneo. en 1 o 2 subdosis durante 5 das. Reducir la dosis a la mitad en pacientes ancianos, debilitados o desnutridos. En los casos de abscesos hepticos grandes, se podr valorar un segundo ciclo al menos 6 semanas despus del primero.

EFECTOS SECUNDARIOS.

En general son leves uso 3-5 das.

+ Das, dolor, hipersensibilidad y abscesos estriles en el sitio de la

inyeccin; diarrea, nusea y vmito; debilidad muscular y molestias, as como

cambios electrocardiogrficos leves.

Los efectos txicos importantes consisten en arritmias cardiacas,

insuficiencia cardiaca e hipotensin

Consideraciones

dehidroemetina tiene menos efectos txicos.

Los frmacos deben utilizarse

durante el periodo mnimo

No se debe utilizar por va intravenosa

No se deben utilizar frmacos en los pacientes

con cardiopata o nefropata, en

nios pequeos o en embarazadas

Presentacin. Emetina Amp. 10-20 mg, Dehidroemetina Amp. (60mg/2ml).

FUMAGILINA.

Enterocytozoon bieneusi. Es una especie de Microsporidia que infecta

las clulas epiteliales intestinales. Es un parsito intracelular obligado,

causante de la microsporidiosis, principalmente pacientes

inmunsuprimidos por el VIH, tiene una distribucin cosmopolita y es

la especie ms prevalente de las Microsporidias, causando afectacin

gastrointestinal y del rbol hepato-biliar, aunque en excepcionales

ocasiones ha sido identificada en muestras respiratorias.

Nosema apis. Microsporidio, parsito unicelular que afecta a las abejas

melferas. Es causante de la enfermedad denominada nosemosis que

ataca las abejas adultas.

GLOSARIO

Macrlido polinico acclico producido por el hongo Aspergillus fumigatus.

MECANISMO DE ACCIN.

El mecanismo mediante el cual la fumagilina inhibe la replicacin de los

microsporidios no se comprende todava, puede inhibir la aminopeptidasa de

metionina 2 mediante inhibicin irreversible del sitio activo.

MetAP2.

Existe correlacin significativa entre la inhibicin de la actividad enzimtica y la

inhibicin del crecimiento celular, lo que plantea la enzima en la proliferacin celular

endotelial.

Farmacocintica. No se tienen registros.

Usos teraputicos. Microsporidiosis intestinal

causada por E. bieneusi, queratoconjuntivitis causada

por E. hellem.

Dosis.

Va tpica para tratar la queratoconjuntivitis en una dosis de 3 a

10 mg/ml en una suspensin de sal equilibrada.

Para microsporidiosis intestinal , en una dosis de 20 mg por va oral 3veces

/1d/2 semanas.

En la edicin del 20 de junio de 2002, el antibitico fungicida puede tratar con eficacia la

microsporidiosis ocasionada por el parsito Enterocytozoon bieneusi en personas con

disfuncin inmunitaria.

Tanto Fumagilina como su anlogo sinttico TNP-470 son txicos para microsporidios.

El Dr. Jean-Michel Molina, del Hospital Piti-Salptrire en Pars y colegas.

Consideraciones. Este frmaco es efectivo cuando se

usa de manera tpica para tratar infecciones oculares

debidas a especies de Encephalitozoon.

Efectos secundarios. Los efectos secundarios de la

fumagilina pueden ser clicos abdominales, nusea, vmito y

diarrea. Tambin se ha comunicado trombocitopenia y

neutropenia reversible.

8-HIDROXIQUINOLINAS.

Las 8-hidroxiquinolinas halogenadas yodoquinol (diyodohidroxiquina) y crioquinol

(yodoclorhidroxiquina) se han utilizado como frmacos de accin intraluminal para

eliminar la colonizacin intestinal por E. histolytica.

Aspectos qumicos. El yodoquinol (diyodohidroxiquina) es una hidroxiquinolina

halgena.

Mecanismo de accin.

Se desconoce el mecanismo de accin del yodoquinol.

Es eficaz contra los microorganismos presentes en la luz

intestinal, pero no contra los trofozotos que se encuentran en la

pared intestinal o en los tejidos extraintestinales.

Frmacocinetica. Absorcin. 90% del frmaco se retiene en

el intestino.

Distribucin. Restante entra en la circulacin, tiene una semivida de 11 a 14 h.

Excrecin. Se elimina en las heces y se

excreta en la orina en forma de glucurnidos.

En combinacin con metronidazol para tratar a las personas con colitis amebiana o

absceso heptico amebiano, pero se puede utilizar como un frmaco individual en

personas asintomticas infectadas por E. histolytica.

Abscesos hepticos amibianos. US. Imagen donada por: Dr. Rodolfo

Acua Soto, Facultad de Medicina, UNAM

Trofozoto. Ncleo y eritrocitos.

Imagen donada por: Bil. J. Tay Zavala, Facultad de

Medicina, UNAM

USOS TERPUTICOS

Dosis.

En los adultos, la dosis recomendada de yodoquinol es de 650 mg orales tres veces

al da durante 20 das, en tanto que los nios reciben 10 mg/kg va oral tres veces al

da (no debe ser superior a 1.95 g/da) durante 20 das.

Consideraciones

Yodoquinol es el menos txico

muchos expertos prefieren la

paromomicina

Tomar con las comidas para limitar los efectos

txicos gastrointestinales

Utilizar con precaucin en pacientes con

neuropata ptica, enf. renale o tiroidea y afeccin heptica.

Efectos indeseables.

Son infrecuentes,

dosis superiores a 2 g/da

dosis altas a los nios con

diarrea crnica se ha

relacionado con atrofia ptica y

ceguera permanente

Ms frecuentes: nuseas, vmitos,

epigastralgia y diarrea.

Algunas hidroxiquinolinas halogenadas pueden producir

neurotoxicidad grave cuando se utilizan en forma prolongada en

dosis mayores que las recomendadas. No se sabe si el

yodoquinol produce estos efectos.

Presentacin. Yodoxin comprimidos 210 mg,

650 mg.

METRONIDAZOL MAYTE HERNNDEZ BARRERA

GLOSARIO

Dracunculosis: parasitosis causada por

Dracunculus medinensis. Los infectados caen en un

estado de invalidez durante meses. Presenta ampolla

dolorosa y el gusano emerge por ella.

Efecto disulfirmico: reaccin caracteriza por

enrojecimiento, sensacin de calor en cara, cefalea y

descenso de la presin arterial.

Tratamiento farmacolgico de las infecciones por protozoarios: Metronidazol

HISTORIA

1953

Aislamiento del antibitico azomicina a partir de un estreptomiceto

1956

- Demostracin de propiedades tricomonicidas.

- Sntesis qumica y pruebas biolgicas de muchos nitromidazoles

1960

Dosis orales conferan actividad al semen y a la orina

Actividad clnica contra anaerobios

patgenos; bacterias grampositivas,

gramnegativas y el protozoario G.

lamblia


EFECTOS ANTIPARASITARIOS Y ANTIMICROBIANOS

Actividad in vitro contra parsitos protozoarios anaerobios y bacterias anaerobias.

Actividad tricomonicida directa

Cepas sensibles T. vaginalis dosis

MECANISMO DE ACCIN

Profrmaco

Toxicidad selectiva por patgenos anaerobios y microaerfilos deriva de su

metabolismo energtico

cidos

nucleicos

Fragmentacin

Desestabilizacin


RESISTENCIA

Alteraciones en las

capacidades de depuracin

de oxgeno

Concentraciones locales de

oxgeno ms altas

Menos activacin del

metronidazol

Disminucin de las

concentraciones de PFRO y

ferredoxina

H. Pylori puede adquirir resistencia

con rapidez


ABSORCIN, DISTRIBUCIN Y ELIMINACIN

Va oral, intravenosa, intravaginal y tpica

Concentraciones plsmaticas 8-13 g/ml (0.25 4 horas) despus de 500 mg

Semivida 8 horas Volumen de distribucin se aproxima al agua

corporal total

75% metabolitos; 10% sin cambios

Abso

rci

n

Dis

trib

uci

n

Elim

inac

in


USOS TERAPUTICOS

Infecciones genitales por T. vaginalis 2 g en un sola dosis oral

- No toleran 2 g dosis VO de 250 mg 3 veces al da o 375 mg c/12 horas por 7 das

- Ciclos repetidos o dosis ms altas dejar transcurrir 4-6 semanas entre ciclos de tratamiento

- Cepas resistentes: 2 g VO ms un gel tpico de metronidazol al 0.75% o supositorio vaginal

de 500 a 1000 mg

Amebosis: 500 750 mg VO tres veces al por 7-10 das. Nios 35-50 mg/kg/da dividida en

tres dosis por 7-10 das.

Profilaxis para intervenciones quirrgicas colorrectales

Tratamiento primario de la infeccin por Clostridium dificile

Enfermedad de Crohn: 750 mg al da.


TOXICIDAD, CONTRAINDICACIONES E INTERACCIONES

FARMACOLGICAS

- Cefalea

- Nusea

- Xerostoma

- Sabor metlico

- Vmito

- Diarrea

- Molestias

abdominales

- Mareos

- Vrtigo

- Encefalopata

- Convulsiones

- Incoordinacin

- Ataxia

EFECTOS SECUNDARIOS

Efectos

neurotxicos - Urticaria

- Rubefaccin

- Prurito

- Disuria

- Cistitis

- Presin

plvica

Efecto disulfirmico Reducir dosis en

pacientes con

hepatopatas graves


MILTEFOSINA

GLOSARIO

Glucosilfosfatidilinositol (GIP): Glucolpido complejo que permite el anclaje de

protenas perifricas a la membrana celular

Tratamiento farmacolgico de las infecciones por protozoarios: Miltefosina

HISTORIA

Anlogo de la alquilfosfocolina

Se descubre su actividad antiprotozoaria

1980 Aprobada en la India como tratamiento activo VO de la leishmaniosis

2002


EFECTOS ANTIPROTOZOARIOS

Potencia vara con las diferentes especies del gnero Leishmania

- L. donovani ms sensible

- L. major menos sensible

Tasas de curacin de 95-98% en leishmaniosis visceral con dosis oral de 100 mg/da por

28-42 das

95% con 100 mg/da por 28 das y 2.5 mg/kg/da en nios

Eficacia >90% contra algunas especies de

leishmaniosis cutnea


MECANISMO DE ACCIN Y RESISTENCIA

Mecanismo de accin

No se conoce

Alterar el metabolismo de los lpidos,

sealizacin celular o biosntesis de

glucosilfosfatidilinositol

Resistencia

Mutaciones puntuales en el

transportados ATPasa tipo P de la

miltefosina


ABSORCIN, DISTRIBUCIN Y ELIMINACIN

Va oral Absorcin

Distribucin

- En todo el organismo

- Semivida prolongada

- Concentraciones plasmticas son

proporcionales a la dosis


USOS TERAPUTICOS

Adulto >25 kg: dosis oral 100 mg/da en dos tomas

Adulto

TOXICIDAD Y EFECTOS ADVERSOS

Vmito y diarrea 60% de los casos

Aumento de las transaminasas hepticas y de la creatinina srica


NIFURTIMOX Y BENZNIDAZOL

GLOSARIO

Tripomastigote: Forma infectante del parsito. Incluye un flagelo y presenta un

gran ncleo central

Amastigote: forma intracelular del parsito. Redondeado u ovoide, no cuenta con

flagelo

Tratamiento farmacolgico de las infecciones por protozoarios: Nifurtimox y Benznidazol

Nifurtimox anlogo de nitrofurano

Benznidazol anlogo de nitroimidazol



Accin tripanocida contra las formas tripomastigoto y amastigoto de T. cruzi

Nifurtimox es activo contra T. brucei


MECANISMO DE ACCIN

Activados por

nitrorreductasa

mitocondrial

dependiente de

NADH

Generacin

intracelular de

aniones

radicales nitro

Radicales nitro

inserciones covalentes con

macromolculas

Lesin celular

Transferencia

de electrones

Regenera

nitrofurano

celular

Aniones de radicales

superxido y otras especies

de oxgeno reactivo


RESISTENCIA

Disminucin de la expresin de nitrorreductasa


ABSORCIN, DISTRIBUCIN Y EXCRECIN

Va oral

Concentraciones plasmticas mximas despus de 3.5 horas de la administracin

Semivida 3 horas

Menos del 0.5% de la dosis es excretada en orina

Adm

inis

trac

in

Dis

trib

uci

n

Elim

inac

in


USOS TERAPUTICOS

Tripanosomiasis americana por T. cruzi

Reduce parasitemia, morbilidad y mortalidad de la enfermedad de Chagas aguda curaciones parasitolgicas en 80% de los casos

Respuesta clnica vara segn la regin geogrfica

Pacientes 50 aos Tratamiento

opcional

Pacientes fase crnica tarda con

miocardiopata avanzada

No administrar

tratamiento


ESQUEMA DE TRATAMIENTO RECOMENDADO POR LA CDC DE

ESTADOS UNIDOS

Nifurtimox

- Adultos >17 aos con infeccin aguda: VO 8-10 mg/kg/da en 3-4 dosis por 90 das.

- Nios 1-10 aos: VO 15-20 mg/kg/da en 3-4 dosis por 90 das.

- Jvenes de 1-16 aos: VO 12.5-15 mg/kg/da 3-4 dosis por 90 das

Benznidazol

- Adultos >13 aos: VO 5-7 mg/kg/da en 2 dosis por 60 das

- Nios hasta 12 aos: 10 mg/kg/da

Evitar ingesta de alcohol

durante el tratamiento


TOXICIDAD Y EFECTOS SECUNDARIOS

Reacciones de

hipersensibilidad

- Dermatitis

- Fiebre

- Ictericia

- Infiltrados pulmonares

- Anafilaxia

- Nusea

- Vmito

- Mialgias

- Debilidad

- Leucopenia

- Disminucin cifras

de

espermatozoides


NITAZOXANIDA

HISTORIA

Se desarrolla

por primera vez la

nitazoxanida

1980

- Antiparasitario sinttico de amplio espectro

- Con base en la estructura del antihelmntico

niclosamida

Tratamiento farmacolgico de las infecciones por protozoarios: Nitazoxanida

EFECTOS ANTIMICROBIANOS

Inhibe crecimiento de esporozotos y ovocitos de C. parvum

Inhibe crecimiento de trofozotos de:

- G. intestinalis

- E. histolytica

- T. vaginalis

Tiene actividad contra:

- Blastocystis hominis

- Isospora belli

- Cyclospora cayetanensis

- Helmintons intestinales (Hymenolepis nana, Trichuris trichura, Ascaris lubricoides,

Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale y Fasciola heptica.


MECANISMO DE ACCIN

Interfiere en la reaccin de transferencia de electrones dependiente de la enzima

PFOR



Va oral

Hidroliza con rapidez a su metabolito activo, tizoxanida

Excelente biodisponibilidad

Concentraciones plasmticas mximas se alcanzan 1-4 horas despus de la administracin

99.9% unin a protenas

Orina, bilis y heces

Adm

inis

trac

in

Dis

trib

uci

n

Elim

inac

in


USOS TERAPUTICOS

Infeccin por G. intestinalis y la diarrea causada por criptosporidios

- Nios de 47 meses: dosis 100 mg c/12 horas durante 3 das

- Nios de 4-11 aos: dosis 200 mg c/12 horas durante 3 das

- Adulto 500 mg c/12 horas



Efectos adversos son infrecuentes

Dolor abdominal

Diarrea

Vmito

Cefalea

Coloracin verdosa de la orina

Categora B en el embarazo


PAROMOMICINA ALEJANDRO MADRID SANTIAGO

ANTIAMEBIANOS: PAROMOMICINA

PAROMOMICINA

Aminoglucsido de la familia de la kanamicina y

la neomicina.

Frmaco oral contra E. histolytica

Frmaco luminal

ANTIAMEBIANOS:

PAROMOMICINA

MECANISMO DE ACCIN


EFECTO ANTIMICROBIANO Y USOS TERAPUTICOS


Paromomicina

Metronidazo

l

Colonizacin

intestinal por E.

histolytica

Colitis amebiana

y absceso

heptico

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIN

25 a 35 mg/kg al da dividida en 3

tomas VO


EFECTOS SECUNDARIOS


Dolor abdominal y clicos

Dolor epigstrico

Nusea y vmito Esteatorrea y diarrea

OTROS USOS TERAPUTICOS


Giardiosis en embarazadas

Primer trimestre se contraindica metronidazol

Giardiosis en cepas resistentes a metronidazol

OTROS USOS TERAPUTICOS


Tricomoniosis vaginal

Metronidazol no indicado Crema al 6.25%

Leishmaniosis cutnea

Combinacin al 15% con cloruro de

metilbenceno al 12%

Parenteral en Combinacin con antimonio

IM con tasa de curacin equivalente a anfotericina B liposmica

Leishmaniosis visceral

PENTAMIDINA

ANTIAMEBIANOS: PENTAMIDINA

PENTAMIDINA

Diamina aromtica positiva

1937 en busca de hipoglucemiantes que

pudieran alterar metabolismo energtico

del parsito

ANTIPROTOZOARIO: PENTAMIDINA

EFECTO ANTIPROTOZOARIO Y ANTIMICTICO

Infeccin por T. brucei gambiense

Etapas iniciales


Neumona por pneumocystis jiroveci

Tx alternativo y profilaxis


MECANISMO DE ACCIN

Se desconoce

Los compuestos dicatinicos muestran

mltiples efectos dependiendo del

parsito.

Diamidinas hidrfobas actan con diversos

blancos intracelulares

T. brucei

ANTIPROTOZOARIO: PAROMOMICINA

Diamidinas de distribuyen en

clulas

Por proceso de absorcin

dependiente de energa

Transportador ms caracterizado es

Transportador de purina P2

ABSORCIN DISTRIBUCIN Y EXCRECIN

Absorcin

Bien en sitios de administracin parenteral

Distribucin

IV desaparece del plasma con semivida de minutos a horas

Concentracin plasmtica en trmino de una hora

Eliminacin

Muy lenta

Dura de pocas semanas a meses en el organismo



Mltiples dosis parenterales

Hgado Rin

Mximas concentraciones

del frmaco

Bazo

Cerebro cantidades pequeas


Pentamidina en aerosol

Escasa absorcin sistmica

Disminucin en la toxicidad

USOS TERAPUTICOS


T. Brucei gambiense

Isetionato de pentamidina IM

1 dosis de 4mg/kg 7das


15-20 dosis IM

4 mg/k cada 3er da

PCP

Grave en personas que no se puede administrar TMP-SMX

Personas no elegibles para atovacuona o clindamicina y primaquina

4mg/kg 1 dosis diaria

IV 21 das

ESTIBOGLUCONATO DE SODIO

Antimoniales introducidos 1945

Contra leishmaniosis y otros protozoarios

Gluconato de antimonio sdico

Derivado del cido fenilestibnico

ANTIPROTOZOARIO: ESTIBOGLUCONATO DE SODIO

EFECTOS ANTIPROTOZOARIOS Y RESISTENCIA

ANTIPROTOZOARIO: ESTIBOGLUCONATO DE SODIO

Profrmacos

Reducidos hasta Sb3+

Amastigoto + As5+

reductasa

MECANISMO DE ACCIN ANTIPARASITARIO


Interferencia en sistema

oxidorreduccin en tripanotiona

Sb3+ induce salida de

tripanotiona y glutatin

Inhibe tripanotiona

reductasa

Prdida importante de potencial de reduccin de

estriol


Absorcin rpida

Eliminacin por orina en dos fases

Semivida de 2 horas

Semivida de 33-76horas

Distribucin

~0.22 L/kg

USOS TERAPUTICOS



20mg/kg al da

21 das


20mg/kg

28 das

Esquemas distintos

Dosis aumentadas

Usos ms prolongados



Dolor en sitio de inyeccin

Pancreatitis qumica

Transaminasas hepticas elevadas

Supresin de mdula sea

Eritrocitos, leucocitos y

plaquetas bajas

Mialgia y atralgia

Debilidad y malestar

cefalea

Nausea y dolor

abdominal exantemas

Aplanamiento o inversin de

onda T

Prolongacin de QT

MELARSOPROL ROBERTO JIMNEZ LAURENCEZ

Derivado del dimercaptopropanol del oxido de

melarseno

1949

Ernst Albert Hermann Friedheim

ESTRUCTURA

Dos esteroismeros

Arsnico

Insoluble en agua


Mecanismo no detallado

Oxido de melarseno

Reacciona con gpos sulfhidrilo prximos

Tripanotiona reductasa

Resistencia por defectos del transporte (P2 y HAPT1)


Admn.. IV

Semivida 30min

Excrecin rpida

LCR

70-80% del arsnico aparece en las heces

USOS TERAPUTICOS

T. brucei rhodesiense

Etapa meningoencefalitica tarda de la

tripanosomiosis africana oriental (rodhesiana)

Etapa hemoliticolinftica

ESQUEMAS DE TX

2.2 mg/kg por da. 10 das IV lenta

3 series de 3 dosis diarias

1.8, 2.7 y 3.6 mg/kg

3.6 mg/kg

Descanso de 7 das

+ Prednisolona

EFECTOS SECUNDARIOS

Reaccin febril

SNC

Encefalopata reactiva

Neuropata periferica

Hipertensin

Lesin miocrdica

Albuminuria

Lesin heptica

Vomito

Clico abdominal

PRECAUCIN Y CONTRAINDICACIONES

Supervisin intrahospitalaria

Influenza

Deficiencia de glucosa-6-

fosfato deshidrogenasa

Embarazo

SURAMINA

Alemania

1920

A partir de rojo tripan, azul tripan y

afridol violeta

Inhibidor de transcriptasa inversa

Hidrosoluble

Deteriora rpidamente en el aire

EFECTOS ANTIPARASITARIOS

Accion lenta: >6h

Gran accion contra T. brucei rhodesiense y T. brucei

gambiense

Inhibe una serina oligopeptidas del citosol

Inhibe enzimas glucolticas:

Dihidrofolato reductasa

Timidina cinasa


Admn. IV exclusiva

Une a protenas en 99.7%

Semivida de eliminacin 41-78h

Poca penetracin en LCR

No entra fcilmente a la celulas

USOS TERAPUTICOS Y DOSIS

Tripanosomiosis africana en etapa

temprana

T. brucei rhodesiense

Dosis de prueba 200mg

1g en das 1, 3, 7, 14 y 21

Peditrica: 20mg/kg

EFECTOS SECUNDARIOS

Nauseas

Vomito

Fatiga

Malestar general

Choque

Perdida del conocimiento

Fiebre*

Exantemas de

hipersensibilidad*

Toxicidad renal

albuminuria

SN:

Cefalea

Sabor metlico

Parestesia

Neuropata periferica

ANOMALAS DE LABORATORIO

Leucopenia

Agranulocitosis

Trombocitopenia

Proteinuria

Aumento de

Creatinina plasmatica

Transaminasas

bilirrubina

Insuficiencia suprarrenal

Queratopatia vortical

PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES

Seguimiento riguroso

Cilindruria

Hiperestesias

Insuficiencia renal

ANTIHELMNTICOS BENZIMIDAZOLES

GLOSARIO

Tubulina: protena dimerica ( , y ) que se autoensambla para originar microtubulos.

Intervienen en la recaptacion de glucosa y

nutrientes de bajo peso molecular

Tiabendazol

Mebendazol

Albendazol

ACCION ANTIHELMNTICA

Inhibicin de la polimerizacin de microtbulos

al unirse a la tubulina

Afinidad a tubulina

Inhibicin de fumarato reductasa de

mitocondrias

Disminucin del transporte de glucosa

Desacoplamiento de la fosforilacion oxidativa

Ascarosis

Enterobiosis

Tricurosis

Uncinariosis

Ascaris

Trichuris

Trichinella spiralis

Encephalitozoon

Trichomonas vaginalis

Giardia lambia

ABSORCIN DESTINO Y EXCRECIN

Mebendazol:

Biodisp 22%

Cimetidina

Unin a protenas: 95%

Excrecin por bilis y orina

Albendazol

Absorbe de manera variable e irregular

Metaboliza rpidamente en hgado e intestino

Unin a protenas: 70%

Semivida: 4-15h

Distribucin en tejidos

Tiabendazol:

Absorcin rpida

Concentraciones mximas en 1-2h

Semivida 1-2h

Metabolismo en hgado

Excreta en orina (90%) en 48h

USOS TERAPUTICOS

Tiabendazol:

uso local en larva migratoria cutnea

(erupcin migratoria).

Tiabendazol al 15% crema 2-3 veces al da. 5

das

Mebendazol:

Va oral 1 tab 100mg, despus de 2 semanas

segunda dosis

100mg en la maana y en la noches por 3 das

o una sola toma de 500mg

GI

Enterobiosis, ascariosis, tricurosis y

uncinariosis

Albendazol:

400mg 1 o 2 veces al da

200mg dosis nica

15mg/kg, mximo 800mg,

1-6 meses

A lumbricoides

T trichuria

Uncinarias

Enterobiosis

Tricurosis

Estrongiloides

Echinococcus*

Neurocisticercosis por T

solium*

Microsporidios

Glucocorticoides

EFECTOS SECUNDARIOS: TIABENDAZOL

Anorexia

Nausea

Vomito

Mareos

Diarrea fatiga

Somnolencia

Aturdimiento

Cefalea

Fiebre

Exantema

Eritema multiforme

Alucinaciones

Perturbaciones sensitivas

Sndrome Stevens-Johnson

Cristaluria

Leucopenia transitoria

hepatotoxicidad

MEBENDAZOL

Dolor abdominal*

Distension*

Diarrea*

Alergias

Alopecia

Neutropenia

Agranulocitosis

Hipospermia

Incremento de

transaminasas

Embriotoxico y

teratogenico

ALBENDAZOL

Dolor epigstrico

Diarrea

Nausea

Vomito

Mareos

Cefalea

Disfuncin heptica por

aumento de

transaminasas

Fiebre

Fatiga

Alopecia

Leucopenia

Trombocitopenia

Embriotoxico y

teratogenico

INTERACCIONES FARMACOLGICAS

Glucocorticoides y praziquantel

Cimetidina

EMPLEO EN EL EMBARAZO Y NIOS

Uncinariosis

DIETILCARBAMAZINA (DEC)

Derivado piperaznico filaricida

Wuchereria bancrofti, Brugia malayi y L. loa

(loasis)

ACCION ANTIHELMNTICA

No se conoce

Dao a organelos y apoptosis

Entorpece y deteriora transformacin

intracelular y transporte de la membrana

Alteracin de respuestas inmunitarias

ABSORCIN, DESTINO Y EXCRECIN

Absorbe va GI 1-2h

Semivida 2-10h (pH)

Excreta por vas urinarias

USOS TERAPUTICOS

W. bancrofti

B. malayi

B. timori.

Ciclos 12 das 72mg/kg (6mg/kg al da)

Dosis prueba 50-100mg (1-2mg/kg) 3 das

DEC + albendazol (400mg)/ivermectina (0.2-0.4

mg/kg

Loasis

50mg diarios por 3 das (mximo 9mg/kg)

1mg/kg: nios

CONTRAINDICACIONES

Oncocercosis

EFECTOS SECUNDARIOS

Anorexia

Nauseas

Cefalea

Vomito

Linfangitis

Hinchazn

Absesos linfoides

Hemorragias retiniana

Encefalopata intensa

Reaccin de Mazzotti

PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES

Oncocercosis y loasis

Deficiencia de la funcin renal

Alcalinidad en la orina

DOXICILINA

W. bancrofti y O. volvulus que albergan

simbiontes bacterianos del gnero

Wolbachia

100 mg al da, 6 semanas

Antipaludicos, antiprotozoarios y antiheminticos

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