Analgsicos no Opiodes

UNIVERSIDAD AUTONOMA DE CHIAPASFACULTAD DE CIENCIASS QUIMICASCAMPUS IV

ALUMNO: REYNA LEJANDRA PEREZ JIMENEZCatedrtico: MC. MIGUEL A. HERNANDEZ BALBOA

PRESETAN:WENDY JAZMN JIMNEZ REYES REYNA ALEJANDRA PREZ JIMNEZChristian ULISES TONCHES CARBALLOAINESAINES

AINEs.Mecanismo de AccinInhiben actividad de las ciclooxigenasas (COX). (COX-1 y COX-2).Enzimas que producen endoperxidos cclicos (PGG2 y PGH2) a partir de AA.Inhibicin de produccin responsable de accin teraputica y efectos adversos.

Antiinflamatorios no esteroideosInhibicin de ciclooxigenasasAcido araquidnicociclooxigenasasProstaglandinas, tromboxanosCiclooxigenasas o sintasas de prostaglandinasCiclooxigenasa 1 (COX1)Proteccin de la mucosa gstricaMantenimiento del flujo renalEndotelio vascularAgregacin plaquetaria

En todos los tejidos, especialmente rin y tubo gastrointestinalCiclooxigenasa 2 (COX2)Interviene en los procesos inflamatorios su expresin es provocada por mediadores inflamatoriosAnti agregacin plaquetaria (cel, endoteliales) se relaciona con las acciones antipirticas, antiinflamatorias y analgsicas.En aparato reproductor, sistema nervioso central, estomago, rin, pulmn.

COX3*PROSTAGLANDINASIntervienen en la respuesta inflamatoria: vasodilatacin, aumento de la permeabilidad de los tejidos.Estmulo de las terminaciones nerviosas del dolor.Aumento de la secrecin de mucosa gstrica Disminucin de secrecin de cido gstrico.Provocan la contraccin de la musculatura lisa. regulacin de la temperatura corporalControlan el descenso de la presin arterial al favorecer la eliminacin de sustancias en el rin.

Son un conjunto de sustancias de carcter lipdico que actan como hormonas, son destruidas en los pulmones.INFLAMACIONEl proceso inflamatoria constituyen la reaccin a un estimulo nocivo.*infeccin*lesiones fsicasCARACTERISTICAS CLSICAS:- CALOR-DOLOR-RUBOR-TUMEFACCIN

COX-1Constitutiva de rin y TGI. Produce prostaglandinas:

Bloqueo de COX-1: Responsable de efectos adversos.

Proteccin del epitelio gstrico.Mantenimiento del flujo renal. Agregacin plaquetaria. Migracin de neutrfilos.Endotelio vascular. COX-2Inducible. Se expresa por induccin de mediadores de inflamacin. Interfern TNF- e IL-1.Media procesos de inflamacin.Constitutiva SNC y rin.

Bloqueo produce efecto teraputico. ESCALA ANALGSICA

ACCIONES FARMACOLGICAS

ACCIN ANALGSICAACCIN ANTIINFLAMATORIAInflamacin infeccin, lesin, isquemia.a) aguda Vasodilatacin.b) subaguda Infiltracin leucocitaria.c) crnica Degeneracin tisular.

Ms til en inflamacin aguda.Inhiben actividad vasodilatadora, permeabilidad tisular, liberacin de mediadores, quimiotaxis. ACCIN ANTITRMICAFiebrePirgenos.Inhibicin de PGE2, en regin preptica hipotalmica. No disminuye temperatura en estados normales, ejercicio o ambiente.

Antiagregante Plaquetaria: Inhibe sntesis de TXA2. Accin COX-1.

Uricosrica: Aumentan la excrecin de ac. rico por la orina.

REACCIONES ADVERSASGastrointestinales: Irritacin TGI. PGs protegen mucosa gstrica; limitan secrecin cida, producen mucus. Disminuye flujo sanguneo en mucosa.Dolor abdominal, nusea, lceras, diarrea, anemia, anorexia.Cardiovasculares y Renales: TA. Mecanismo no aclarado.

Inhibicin de COX-1: PGE2 e PGEI2 VC FSR y TFG retencin Na y agua. Hiperpotasemia: Renina, Aldosterona y excrecin de K.

SNC: Vrtigo, mareos, confusin, depresin.

Plaquetas: Hemorragias.

Hipersensibilidad: Rinitis, asma, urticaria.

AINEs Clasificaciones necesarias de manejar

Estructura qumica Efecto farmacolgico Selectividad frente a COX1 y COX2 Vida Media

21CLASIFICACION por ESTRUCTURA QUIMICA SALICILICOS Ac.acetilsaliclico

PIRAZOLONICOS Fenilbutazona Propifenazona Dipirona/metamizol () 22CLASIFICACION por ESTRUCTURA QUIMICA ANILINICOS Paracetamol FENNAMATOS Ac. Mefenmico Ac.Meclofenmico Clonixinato lisina ()

23CLASIFICACION por ESTRUCTURA QUIMICA FENILPROPIONICOS IbuprofenoKetoprofeno () FlurbiprofenoNaproxeno AC.ACETICOSIndometacina Diclofenaco () Ketorolaco () 24CLASIFICACION por ESTRUCTURA QUIMICA ENOLICOSPiroxicam Tenoxicam () Meloxicam () NO ACIDICOS Nimesulida Nabumetona 25CLASIFICACION SEGUN INHIBICION DE COX

selectiva COX1 no selectiva COX

selectiva COX2

inhibidores especificos COX2 Aspirina dosis bajas

Indometacina, IbuprofenoPiroxicam, Diclofenaco,Naproxeno

Nimesulide, Nabumetona, Meloxicam

Celecoxib, Rofecoxib26Antiinflamatorio-analgsico-antipirtico

Descubierta en 1899 por Heinrich Drese

Acta sobre el centro termorregulador del hipotlamo

Efectos Secundarios: alteraciones gastrointestinalesAcido acetilsalicilicoInhibidores de las prostaglandinas ms potentes entre los derivados del cido arilpropinico.Es un agente efectivo para el tratamiento de la artritis reumatoide, la artritis juvenil, la osteoartritis, la espondilitis anquilosante, la artritis gotosa aguda y como un analgsico en la dismenorreaLa administracin del medicamento puede ocasionar molestias gstricasNaproxenoAlivio de los sntomas de la osteoartritis y la artritis reumatoide. Es el frmaco de eleccin para el tratamiento de la espondilitis anquilosante y el sndrome de Reiter. Es muy til para controlar la fiebre en la enfermedad de Hodgkin. Se utiliza para suprimir las contracciones uterinas en trabajo de parto prtermino. IndometacinaEs el prototipo de los derivados del cido fenilpropinico.

Se usa en pacientes con dolor leve a moderado acompaado de inflamacin, dismenorrea primaria. Incluso se utiliza en pacientes con artritis reumatoide y osteoartritis. IbuprofenoEs un derivado racmico del cido actico

Las reacciones adversas ms comunes incluyen alteraciones gastrointestinales y lcera gastroduodenal.

EdolacEs el nico del grupo del cido enlico que se usa en el tratamiento a largo plazo de la artritis reumatoide o la osteoartritis.

Est contraindicado en caso de hipersensibilidad y en pacientes con lcera ppticaPiroxicamFrmacos Inhibidores de la COX-2

El celecoxib se utiliza por lo regular para tratar los signos y sntomas de la artrosis, poliartritis reumatoide en los adultos y la espondilitis anquilosante.

Las reacciones adversas ms frecuentes observadas despus de su administracin son dolor abdominal, diarrea, vmito, dispepsia y erupcin cutnea.

CelecoxibOtros frmacos empleados en el tratamiento de la artritis reumatoide

La artritis reumatoide es una enfermedad crnica, sistemtica, de carcter inflamatorio y de causa desconocida. Suele afectar de forma ms tpica a las articulaciones de las manos y muecas, aunque cualquier articulacin se puede daar.Las principales sales de oro utilizadas en el tratamiento de artritis reumatoide son: aurotioglucosa, aurotiomalato sdico y auranofn.

Inhiben la maduracin y la funcin de los fagocitos mononucleares y de los linfocitos T.

Las reacciones adversas ms frecuentes de las sales de oro se presentan en piel y mucosas.

Contraindicadas en pacientes con enfermedad renal, alteracin heptica o antecedentes de hepatitis, trastornos hematolgicos, embarazo, lactancia y enfermos que reciben radiaciones.

Sales de oroEs uno de los antineoplsicos ms utilizados en la clnica, es muy eficaz en el tratamiento de artritis reumatoide refractariaMetotrexateLa cloroquina y la hidroxicloroquina son dos sustancias utilizadas en el tratamiento de paludismo humano.Cloroquina e hidroxicloroquinaHa demostrado su eficacia clnica en el tratamiento de la artritis reumatoide.Es un inhibidor selectivo y reversible de la dihidroorotato deshidrogenasa (DHODH), enzima clave en la sntesis de novo de las piridinas, lo que bloquea el ciclo celular de los linfocitos T autoinmunes activados, deteniendo la proliferacin linfocitaria, que es un elemento clave en la destruccin articular.

LeflunomidaEl infliximab es un anticuerpo anti FNT-, el factor de necrosis tumoral alfa (FNT-) es el responsable de la induccin de IL-1 e IL-6 y otras citocinas que prolongan la enfermedad. El infliximab se une de forma especfica al FNT-, por lo que bloquea su accin. Se utiliza con eficacia en el tratamiento de la artritis reumatoide.

InfliximabEs un inhibidor competitivo de la unin del factor de necrosis tumoral (FNT) a sus receptores de superficie celular y, por ello, inhibe la actividad biolgica del FNT. Est indicado en el tratamiento de la artritis reumatoide activa de moderada a grave en adultos cuando la respuesta a antirreumticos que modifica la enfermedad, incluido metotrexate, ha sido deficiente.

EtanerceptEs una protena recombinante y un antagonista competitivo del receptor IL-1. Es til en el tratamiento de los signos y sntomas de la artritis reumatoide, en combinacin con metotrexate.AnakinraMedicamentos empleados en el tratamiento de la gota

La gota es una enfermedad producida por el depsito de cristales de cido rico en diversos tejidos, sobre todo en las articulaciones, huesos, piel y rin, debido a que la cantidad de cido rico que circula en la sangre es demasiado elevada.Es un antiinflamatorio eficaz slo contra la artritis gotosa aguda. Alivia de manera notable el dolor y la inflamacin aguda de la artritis gotosa en un periodo de 12 a 24 horas.Se une a una protena microtubular llamada tubulina, evitando su polimerizacin en los microtbulos, lo que ocasiona la inhibicin de la migracin de leucocitos hacia el rea inflamada y disminuye la actividad metablica y fagoctica de dichas clulas.

ColchicinaEl alopurinol es un anlogo sinttico de la hipoxantina.Disminuye las concentraciones urinarias y sricas del cido rico, inhibe la xantina-oxidasa, enzima que convierte a la hipoxantina en xantina y sta en cido rico. Los principales efectos farmacolgicos del alopurinol provienen de la inhibicin de esta enzima.Los efectos adversos comunes despus de la administracin del medicamento son fiebre, malestar, dolor muscular, erupcin cutnea, irritacin gstrica, nuseas, vmito, diarrea y alteracin en la funcin heptica.

AlopurinolFrmacos Uricosricos

Los agentes uricosricos son cidos orgnicos, son drogas que aumentan la excrecin de cido rico por inhibicin de la resorcin del urato filtrado en los tbulos proximales.Es el agente uricosrico ms utilizado, inhibe la resorcin del urato filtrado en los tbulos proximales.Se utiliza slo en artritis gotosa crnica.Est contraindicado en caso de insuficiencia renal.

ProbenecidABORDAJE CLNICO ~ARTRITIS GOTOSA

CASO:

Masculino de 67 aos que acude al servicio de Medicina General por presentar dolor en el primer dedo del pie derecho, de inicio espontneo as como aumento de volumen del codo izquierdo que se exacerba con la ingesta de carnes rojas, embutidos, bebidas alcohlicas y con la deambulacin; disminuye con el reposo, ha sido manejado con analgsicos no esteroideos con buenos resultados y en ocasiones ha necesitado del uso de esteroides del tipo de la prednisona. A la exploracin fsica con importante aumento de volumen del codo izquierdo as como tumoracin de color blanquecino en el pabelln auricular derecho, con aumento de volumen del primer dedo del pie derecho, hiperemia en la base del mismo dedo e hipersensiblidad. Se conoce portador de gota tofsea de ms de 20 aos de evolucin.ANTECEDENTESLa gota se clasifica en el grupo de enfermedades por depsito de cristales, en este caso son cristales de urato monosdico. Para poder hacer el diagnstico de gota es necesario la demostracin de los cristales ya sea en el lquido sinovial o en los tofos, la necesidad de la demostracin de estos cristales se basa en que la triada clsica que se describe con frecuencia, aumento de volumen del primer dedo del pie, eritema en el mismo y la demostracin de hiperurisemia srica, no siempre es compatible con gota. Al hablar de gota es importante dejar claro que ya se hizo la demostracin de los cristales.

DIAGNSTICOLa demostracin de los cristales de urato monosdico se debe realizar por personal adiestrado, ya que se pueden confundir con cristales de pirofosfato de calcio o de colesterol. La determinacin de cido rico en sangre es coadyuvante en el diagnstico. Diagnstico diferencial: se debe considerar la posibilidad de una artritis sptica, as como de una artritis reumatoide de inicio monoarticular e incluso una enfermedad por depsito de cristales de pirofosfato de calcio.

En los casos de gota se pueden observar radiolgicamente lesiones esclerticas con bordes que sobresalen, mientras que la presencia de condrocalcinosis puede ser sugerente de una enfermedad por cristales de pirofosfato de calcio (pseudogota).CONCLUSIONLos analgsicos no opiceos (AINEs) son frmacos no narcticos utilizados para aliviar el dolor y la inflamacin. Se pueden conseguir de manera fcil ya que no necesitan receta mdica, estos frmacos son de suma importancia ya que con ellos podemos aliviar el dolor agudo o persistente de leve a moderado de alguna inflamacin. Este tipo de frmacos son muy conocidos en el mercando y fciles de administrar, son utilizados desde la antigedad.Los analgsicos no opioides difieren de los opiodes de cuatro maneras. En primer lugar, no se relacionan qumica ni estructuralmente con la morfina (ni entre s por por una estructura comn). En segundo lugar, no son eficaces contra el dolor intenso y agudo (visceral). Tercero, producen analgesia mediante un mecanismo de accin central (sistema nervioso central [SNC]) y perifrico (en el sitio de la lesin). En cuarto lugar, no crean tolerancia ni dependencia fsica con el uso crnico