ANTIHISTAMNICOS

ANTIHISTAMNICOSQU ES LA HISTAMINA?

La histamina es un compuesto que acta en el organismo como hormona y como neurotransmisor. Tiene un papel fundamental en las reacciones alrgicas y el sistema inmunitario.

Otras de sus funciones son regular la produccin de cido gstrico en el estmago y la motilidad en el intestino. En el Sistema Nervioso Central, regula el ritmo biolgico del sueo y el control del apetito.

TIPO LOCALIZACIONFUNCIONReceptor de histamina H1Se encuentra en el msculo liso, endotelio y en el tejido del sistema nervioso central.Causa vasodilatacin, bronco-constriccin, activacin del msculo liso, separacin de las clulas endoteliales, y dolor y picor ante la picadura de insectos. Son los principales receptores implicados en los sntomas de la rinitis alrgica y en el mareo por movimiento.Receptor de histamina H2 Localizado en las clulas parietales. Regula principalmente la secrecin de cidos gstricos.Receptor de histamina H3En el tejido del Sistema Nervioso Central, especialmente los ganglios basales, el hipocampo y la corteza. Disminuye la liberacin de los neurotransmisores histamina, acetilcolina, norepinefrina y serotonina.ANTIHISTAMNICOSEs un medicamento que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias, al actuar bloqueando los receptores de la histamina.

Solo los agentes que tienen como resultado teraputico principal la modulacin negativa de los receptores de histamina son llamados antihistamnicos.

En el uso general, el termino antihistamnico designa nicamente a los antagonistas de los receptores H1.

En las reacciones alrgicas, un alrgeno (un tipo de antgeno) interacta con los enlaces superficiales de los anticuerpos IgE en las clulas de los mastocitos y basfilos.

La histamina, que acta sobre los receptores H1, produce: prurito, vasodilatacin, hipotensin, rubor, dolor de cabeza, taquicardia, bronco-constriccin, aumento de la permeabilidad vascular, potenciacin del dolor y otros sntomas.

USO TERAPEUTICOLos antihistamnicos-H1 se usan en el tratamiento de las enfermedades alrgicas provocadas por la histamina, entre las que se pueden citar:Rinitis alrgicaConjuntivitis alrgicaEnfermedades dermatolgicas alrgicas (dermatitis de contacto)Urticaria

DiarreaPrurito (dermatitis atpica, picaduras de insectos)Anafilaxis (slo como tratamiento adicional) Nuseas y vmitos (antihistamnicos-H1 de primera generacin)Sedacin (H1 de primera generacin).

Entre estos antihistamnicos estn la difenhidramina (Benadryl), la carbinoxamina (Clistin), la clemastina (Tavist), la clorfeniramina (Chlor-Trimeton) y la bromfeniramina (Dimetane).

REACCIONES ADVERSASEstn asociadas en su mayor parte con los de primera generacin. Esto se debe a su relativa carencia de selectividad por el receptor H1.El ms comn es la sedacin; este efecto secundario se utiliza en muchos preparados contra el insomnio. Otros efectos no deseables incluyen:

MareoRuidos en el odo (tinnitus)Visin borrosaEuforiaDescoordinacinAnsiedadInsomnioTembloresNuseas , vmitos, estreimiento, diarrea Sequedad de boca y tos seca.

Ms infrecuentes son los siguientes efectos secundarios: Retencin urinariaPalpitacionesHipotensinDolor de cabezaAlucinaciones y psicosis.

Los antihistamnicos de primera generacin son los mas antiguos, relativamente mas baratos y aunque son efectivos para aliviar los sntomas de las alergias.

Esta carencia de selectividad por el receptor es la base del pobre perfil de tolerancia de algunos de estos productos, especialmente si se les compara con la segunda generacin de antihistamnicos-H1. La respuesta de los pacientes y las reacciones adversas varan dependiendo de la clase de antihistamnico.

Los antihistamnicos de segunda generacin: son medicamentos mucho ms selectivos para los receptores H1 perifricos Algunos antihistamnicos de segunda generacin son:

Por va sistmica: acrivastina, astemizola, cetirizina, loratadina, mizolastina, terfenadina y fexofenadina.Por va tpica: azelastina, levocabastina, olopatadina.

Los antihistamnicos de tercera generacin son enantimeros activos (levocetirizina) o metabolitos (desloratadina y fexofenadina) derivados de los de segunda generacin. Su objetivo es aumentar la eficacia sobre los sntomas alrgicos a la vez que se disminuyen las reacciones adversas.

21MECANISMO DE ACCION.

antihistamnicosEPINASTINA PosologaAdultos:10-20 mg una sola vez al daNios: 0.4 mg/kg/da hasta mximo 20 mg/da.FLURINOL (Boehringer) Comercial comprimido 20mg solucin oral60ml 10mg/5mlCETIRIZINA PosologaAdultos y nios mayores de 6 aos: 10 mg/da.Nios 2 a 5 aos: 5 mg/daNios 6 meses a 2 aos: 2.5 mg/da.Comprimido 10mg GENRICO: Ecuaquimica, Genfar, La Sante

COMERCIAL:Cortalil, Alercet, Rhinodina, Ciritex, Cetrine, Talerdin, Histax, Tolmex, Amazina, Zyrtec

Gotero 15ml 10mg/ml

COMERCIAL: Alercet, Rhinodina, Zyrtec Solucin Oral 60ml 5mg/5ml LORATADINA

PosologaAdultos y mayores de 6 aos: 10 mg/da.Nios 2 a 5 aos: 5 mg/da.Comprimido 10mg

COMERCIAL: Clarityne Solucin Oral 100ml 1mg/ml COMERCIAL:Alerfast Solucin Oral 120ml 1mg/ml DESLORATADINA PosologaAdultos: 5 mg/da.Nios de 6 a 11 aos: 2.5 mg/da.Nios 2 a 5 aos: 1.25 mg/da.RINOFILAX (Recalcine) Comercial comprimido 5mgAVIANT (Schering Plough) Comercialcomprimido 5mgsolucin oral 60 ml 0.50 DESLORAN (Chalver) Comercial solucin oral 60 ml 2.5mg/5mlAZOMYR (Schering Plough) Comercial solucin oral 60ml 0.50mg/mlHIDROXIZINAPosologaPara sedacin pre o postoperatoria se administra 50 a 100 mg.Para prurito la dosis inicial es de 25 mg en la noche, se administra 3 a 4 dosis si es necesario durante el da.Para el manejo a corto plazo de ansiedad se utiliza 50 a 100 mg 4 v/d.HIDROXIZINA (Genfar) Genricocomprimido 25mgGRACIAS