ANTIHIPERTENSIVOS

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FARMACOLOGÍA DE FARMACOLOGÍA DE LA HIPERTENSION LA HIPERTENSION Dra. Katia Arias V

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Farmacología

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  • FARMACOLOGA DELA HIPERTENSIONDra. Katia Arias V

  • HIPERTENSIN ARTERIALLA PRESION ARTERIAL ES EL PRODUCTO DEL GASTO CARDIACO Y LA RESISTENCIA VASCULAR PERIFERICA.LOS FARMACOS DISMINUYEN LA PRESION MEDIANTE EFECTOS SOBRE LA RESISTENCIA PERIFERICA, EL GASTO CARDIACO, O AMBOS.EL GASTO CARDIACO SE DISMINUYE CON FARMACOS QUE INHIBEN LA CONTRACTIBILIDAD DEL MIOCARDIO O DIMINUYEN LA PRESION DEL LLENADO VENTRICULAR

  • DEFINICINPA NORMAL:< 120/80mmHg, no esta indicada ninguna intervencin farmacolgicaPREHIPERTENCIN: PAS entre 120 Y 130 mmHg y PAD entre 80 y 89 mmHgHIPERTENSIN ESTADIO I: PAS entre 140 y 159 mmHg o PAD entre 90 y 99 mmHg.HIPERTENSIN ESTADIO II: PAS > 160 mmHg y PAD >100 mmH g

  • DEFINICIONESCRISIS HIPERTENSIVA: INCLUYE EMERGENCIAS E URGENCIAS HIPERTENSIVASSE PRODUCE EN PACIENTES CON ANTECEDENTES DE P.A ELEVADA

    PUEDE PRODUCIRSE TAMBIN EN PACIENTES QUE ERAN NORMOTENSOS

    LA GRAVEDAD DE LA CRISIS NO SE RELACIONA SOLO CON EL GRADODE ELEVACIN, SI NO CON LA RAPIDEZ DE LA APARICIN YA QUE LOS MECANISMOS DE AUTOREGULACIN NO TIENEN TIEMPO PARA ADAPTARSE.

  • URGENCIA HIPERTENSIVAES UN INCREMENTO SUSTANCIAL DE LA P.A CON UNA PAD 120 mmHgSE PRODDUCE EN EL 1%DE LOS PACIENTES HIPERTENSOS.LOS PACIENTES CON EDEMA DE PAPILA, COMPLICACIONES PROGRESIVAS DE RGANOS PERIFRICOS O CON HIPERTENSIN PERIOPERATORIA GRAVE , OBLIGAN A REDUCIR LA P.A EN POCAS HORASJAMA2003;289:2560-2572

  • HIPERTENSIN MALIGNAPRESIN ARTERIAL MUY ALTAS ( PRESIN SISTLICA 210 O DIASTLICA 120 O AMBAS)CARACTERISTICAS:ARTERIOPATIA FULMINANTE CON LESIN ENDOTELIAL Y PROLIFERACIN DE CLULAS DE LA NTIMA QUE CONDUCE A OCLUSIN ARTERIOLAR Y SINDROME HIPERTENSIVO QUE PONE EN PELIGRO LA VIDA.SE ACOMPAA CON ENFERMEDAD MICROVASCULAR RPIDAMENTE PROGRESIVA EN RIONES, CEREBRO, RETINA.

  • HTA MALIGNALA HTA MALIGNA ES RAPIDAMENTE LETALREQUIERE TRATAMIENTO INTRAHOSPITALARIO URGENTEDATOS DE PEOR PRONOSTICO: EN PACIENTE DE LESION DE ORGANOS BLANCOHEMORRAGIAS RETINIANAS,EXUDADOS, EDEMA DEL DISCO OPTICO CON PRONOSTICO A CORTO PLAZO.HIPERTROFIA VENTRICULAR SE ASOCIA A MUERTE SUBITA

  • HIPERTENSIN ACELERADA: ES UNA PAS >210 mmHg y UNA PAD >130 mmHg QUE SE ASOCIA A CEFALEAS, VISIN BORROSA O SNTOMAS NEUROLGICOS FOCALESEN LAS EMERGENCIAS HIPERTENSIVAS SE DEBE DE REDUCIR DE FORMA INMEDIATA DE UN 20-25% LA P.A PARA EVITAR O MINIMIZAR DAO A RGANOS PERFIFRICOS:( ENCEFALOPATA HIPERTENSIVA,HEMORRAGA INTRACRANEAL, IAM, INSUFICIENCIA VENTRICULAR IZQUIERDA AGUDA CON EDEMA PULMONAR, ANEURISMA DISECANTE DE AORTA, INSUFICIENCIA RENAL PROGRESIVA O ECLAMPSIA)

  • EPIDEMIOLOGACARGA PARA LA SALUD PBLICA 60.5 MILLONES DE ADULTOS EN USA (WONG ND ARCH INTERN MED 2007;167:2431-2436)RIESGO DE DESARROLLLO DE HTA EN ADULTOS DE 55-65 AOS ES DE 90% (JAMA 2002;287:1003-1010)ESTUDIO FRAMINGHAM: RIESGO DE 4 VECES ACV Y RIESGO 6 VECES DE ICCCONTROL DE PA EN LAS LTIMAS DCADAS HA BAJADO LA MORTALIDAD POR AVC O CARDIOPATAA AUMENTADO LAS NEFROPATAS TERMINALES Y LAS HOSPITALIZACIONES POR ICC DESCOMPENSADAS

  • MECANISMO DE LA HIPERTENSINDETERMINANTES:VOLUMEN INTRAVASCULARSISTEMA NERVIOSOS AUTNOMORENINA ANGIOTENSINA ALDOSTERONAMECANISMOS VASCULARES

  • VOLUMEN INTRAVASCULARES ELEMENTO DETERMINATE Y PRIMARIO DE LA P.ALAS ALTERACIONES EN EL VOLUMEN TOTAL DE LQUIDO EXTRACELULAR SE ACOMPAAN EN CAMBIOS PROPORCIONALES EN EL VOLUMEN HEMTICOSODIO PRINCIAPAL ION EXTRACELULAR Y ELEMENTO QUE RIGE EL VOLUMEN EXTRACELULARSI LA INGESTA REBASA LA CAPACIDAD RENAL DE EXCRETARLO, EL VOLUMEN SE EXPANDE Y AUMENTA EL GASTO CARDIACO

  • SNACONSERVA HOMESOTASIA CARDIOVASCULAR CON SEALES DE PRESIN, VOLUMEN Y QUIMIORRECEPTORES.LOS REFLEJOS ADRENRGICOS MODULAN LA P.A A CORTO PLAZOLA FUNCIN ADRENRGICA CON FACTORES HORMONALES Y DE VOLUMEN CONTRIBUYE A LA REGULACIN A LARGO PLAZO DE LA P.ALAS CATECOLAMINAS ENDGENAS SON IMPORTANTES EN LA REGULACIN CARDIOVASCULAR TNICA Y FSICA.LOS FRMACOS QUE BLOQUEAN EL SN SIMPTICO SON ANTIHIPERTENSIVOS POTENTES TIENEN UNA FUNCIN PERMISIVA AUNQUE NO CASUAL PARA PERPETUAR LA HIPERTENSIN ARTERIAL

  • RENINA ANGIOTENSINA ALDOSTERONACONTRIBUYE A LA REGULACIN DE LA P.A POR MEDIO DE LAS PROPIEDADES VASOCONSTRICTORAS DE LA ANGIOTENSINA II Y LA CAPACIDAD DE RETENCIN DE SODIO DE LA ALDOSTERONAESTE EJE NO SIEMPRE SE ACOMPAA DE HTA EN REACCIN A UNA DIETA HIPOSDICA O A CONTRACCIN VOLUMTRICA SE PUEDE CONSERVAR LA P.A Y LA HOMEOSTASIA VOLUMTRICA POR UNA MAYOR ACTIVIDAD DEL EJE.EL ALDOSTERONISMO SECUNDARIO( INCREMENTO DE LA ALDOSTERONA SECUNDARIO AL AUMENTO DE RENINA ANGIOTENSINA) PERO NO A LA HTA, TAMBIN LO PODEMOS VER EN ESTADOS EDEMATOSOS COMO LA ICC Y ALGUNAS HEPATOPATAS

  • PRINCIPIOS DE LA TERAPIA ANTIHIPERTENSORATRATAMIENTO NO FARMACOLGICOCOMBINACIN DE PRDIDA DE PESO REDUCCIN CONSUMO DE SODIOAUMENTO DE EJERCICIO AERBICOINGESTA MODERADA DE ALCOHOLUSO DE FRMACOS DEBIDO A SUS EFECTOS EN EL GCY LA RESISTENCIA PERIFRICA Y SUS MECANISMOS DE ACCIN DIFERENTES, POR LO QUE PERMITEN SU COMBINACIN

  • CLASIFICACION ANTIHIPERTENSIVOS SEGUN MECANISMO DE ACCION

    A- DIURETICOS:1- TIAZIDAS Y FARMACOS RELACIONADOS (HIDROCLORITIAZIDA)2-DIURETICOS DE ASA (FUROSEMIDA, ACIDO ETACRINICO)3-DIURETICOS AHORRADORES DE POTASIO (AMILORIDA,ESPIRONOLACTONA

    B- SIMPATICOLITICOS

    1- FARMACOS DE ACCION CENTRAL ( METILDOPA, CLONIDINA)2-BLOQUEADORES DE NEURONAS ADRENERGICAS (GUANAREL, RESERPINA)3-ANTAGONISTAS B- ADRENERGICOS (PROPANOLOL)4- ANTAGONISTAS A-ADRENERGICOS (PRAZOSINA FENTOLAMINA)5-ANTOGONISTAS ADRENERGICOS MIXTOS (LABETALOL, CARVEDILOL)

  • CLASIFICACION......C- VASODILATADORES1- ARTERIALES ( HIDRALAXINA, MINOXIDIL, DIAZOXIDO)2-ARTERIALES Y VENOSOS ( NITROPRUSIATO)

    D-BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIOVERAPAMIL, NIFEDIPINA, DILTIAZEM,AMLODIPINA

  • CLASIFICACION......INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA

    ENALAPRIL, LISINOPRIL,REMIPRIL CAPTOPRIL)

    ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA IILOSARTAN, CANDESARTAN,IRBESARTAN,VALSARTAN

  • DIURETICOSFRMACO DE PRIMERA LNEA MONOTERAPIA ACOMPAADOS MEJORAN LA ACCIN ANTIHIPERTENSORA DE LOS OTROS FRMACOS.LAS TIAZIDAS SON LOS MS UTILIZADAS POR QUE HAN DEMOSTRADO MENOR MORBILIDAD Y MORTALIDAD CARDIO Y CEREBROVASCULAR

    ( JAMA 2002;288:2981-2997)MECANISMO DE ACCIN NO CONOCIDO EXACTAMENTEDISMINUYEN EL VOLUMEN EXTRACELULAR POR INHIBICIN DEL SIMPORTADORDISMINUYE EL GASTO CARDIACOEFECTO HIPOTENSOR SE MANTIENE CON TRATAMIENTO PROLONGADO POR UNA RESISTENCIA VASCULAR REDUCIDA(VASODILATAN??)

  • DIURTICOSEFECTOS CON 12.5 mg (hidrocloritiazida)DOSIS MS ALTAS NO SON MS EFICACES CON FUNCIN RENAL NORMALIECA Y ARAII PUEDEN DISMINUIR LA PRDIDA DE K+DIURTICOS DE ASA PARA HTA EN PERSONAS CON MENOR FILTRACIN GLOMERULAR( CREATININA >2.5 MG/ml, ICC, RETENCION DE SODIO, EDEMA .

    EFECTOS HEMODINAMICOSMANTIENEN : F.C, G.CDISMINUYEN: RESISTENCIA PERIFERICA, VOLUMEN PLASMATICOAUMENTAN: ACTIVIDAD DE LA RENINA PLASMATICA

  • SIMPATOLITICOS

    ANTAGONISTAS ADRENRGICOS A Y B SON FUNDAMENTALES EN EL TX ANTIHIPERTENSIVOANTAGONISTAS DE RECEPTORES ADRENRGICOS B: EFECTOS FARMACOLGICOS: VARIAN EN LIPOSUBILIDAD, SELECTIVIDAD POR EL SUBTIPO DE RECEPTOR B1, PRESENCIA DE ACTIVIDAD AGONISTA PARCIAL O SIMPATICOMIMTICA INTRNSECA.

  • EFECTOS ADVERSOSNO USAR EN PACIENTES CON ASMA, DISFUNCIN NODO SINOAURICULAR O AURICULOVENTRICULAR O CON MEDICAMENTOS QUE INHIBEN LA ACONDUCCIN AV(VERAPAMILO)AINES DISMINUYEN EL EFECTO HIPOTENSORSUSPENSIN SBITA PUEDE CAUSAR UN SNDREOME DE ASTINENCIA POR AUMENTO DE RECEPTORES BSE PRODUCE PQ DURANTE EL BLOQUEO HAY AUMENTO A LA SENSIBILIDAD DE LOS TEJIDOS A LAS CATECOLAMINAS ENDGENAS.

  • APLICACIONESTODOS LOS GRADOS DE HIPERTENSINPACIENTES CON CARDIOPATIA ISQUEMICA PACIENTES CON ICCIAMNO EN MONOTERAPIAUSOS BID VO

    EFECTOS HEMODINMICOS

    DISMINUYEN: F.C , G.C y ACTIVIDAD DE LA RENINAAUMENTAN: VOLUMEN PLASMATICOMANTIENEN: (ISA) F.C y G.CAUMENTAN:(C-ISA) VOLUMEN PLASMATICO, (SIN ISA) VOLUMEN PLASMATICODISMINUYEN:(S-ISA) F.C, G.C, RESISTENCIA PERIFERICA Y ACTIVIDAD RENINA (C- ISA) RESISTENCIA PERIFERICA Y ACTIVIDAD RENINA

  • SIMPATICO..

    ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ADRENRGICOS A1:BLOQUEAN DE MANERA SELECTIVA RECEPTRORES ADRENRGICOS A1 SIN AFECTAR LOS A2PRAZOSINA,TERAZOSINA DOXAZOSINAEFECTOS FARMACOLGICOS:TX PROLONGADO PERSISTE LA VASODILATACIN, SE NORMALIZA EL GC Y LA F C, NO CAMBIA EL FLUJO RENALHIPOTENSIN POSTURALREDUCEN LAS [ ] DE TRIGLICERIDOS Y COLESTEROL TOTAL LDL Y AUMENTAN LDL

  • EFECTOS ADVERSOSDOXAZONINA (AUMENTA EL RIESGO DE ICCEN MONOTERAPIA)FENMENO DE PRIMERA DE DOSIS (HIPOTENSIN ORTOSTTICA 90 MINUTOS DE LA PRIMERA DOSIS O CUANDO SE AUMENTA LA DOSIS)APLICACIONES TERAPUTICAS:NO EN MONOTERAPIAASOCIADOS A DIURTICOS, BLOQUEADORES B Y OTROS.LOS ANTAGONISTAS B AUMENTA LA EFICACIA DE LOS A1SON UTILES EN PACIENTES HIPERTENSOS CON HIPERPLASIA PROSTTICA BENIGNA (MEJORAN SNTOMAS URINARIOS)FEOCROMOCITOMA

  • ANTAGONISTA DE RECEPTORES a1- y b- ADRENERGICOS COMBINADOS LABETALOL CARVELDILOL (COREG)DISMINUYEN LA RESISTENCIA VASCULARNO HAY DECREMENTO G.C LABETALOL IV: URGENCIAS HIPERTENSIVAS CARVEDILOL: HTA ESENCIAL IC SINTOMATICA NYHA CLASES I-II-IIINO EN PACIENTES CON IC DESCOMPENSADA LESION HEPATOCELULAR REVERSIBLE Y LEVE

  • METILDOPA ANTIHTA DE ACCION CENTRALANTIHIPERTENSOR DE ACCIN CENTRALEJERCE SU ACCIN POR UN MATEBOLITO ACTIVOSE ALMACENA EN LAS VESCULAS SECRETORIAS DE NEURONAS ADRENRGICAS SUSTITUYENDO LA NORADRENALINA.CUANDO LAS NEURONAS DESCARGAN NEUROTRASMISORES, SE LIBERA A-METIL-NA

    METILNORADRENALINA ACTUA COMO AGONISTA EN RECEPTORES ADRENRGICOS A2 PRESINPTICOS DEL TALLO ENCEFLICO,ATENUANDO LA LIBERACIN DE NA Y ATENUANDO LA LIBERACIN DE NA Y AS DISMINUIR LA EFERENCIA DE SEALES ADRENRGICAS VASOCONSTRICTORAS DEL SNS PERIFRICO.A-METIL-NA ES UN VASOCONSTRICTOR POTENTE COMO LA NA

  • EFECTOS FARMACOLGICOS:

    MENOS COMN HIPOTENSIN ORTOSTATICA SINTOMTICAATENUA LA RESPUESTA VASOCONSTRICCIN MEDIADA POR BARORECEPTORESSI SE PRODUCE HIPOTENSIN PUEDE REVERTIRSE CON EXPANSIN DEL VOLUMENDISMINUCIN DEL TONO SIMPTICO Y SECRECIN DE RENINA

  • APLICACIONESHTA DURANTE EL EMBARAZOHTA ARTERIALNO MONOTERAPIA

  • ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ADRENRGICOS A2:

    CLONIDINA GUANABEZ Y GUANFACINAEFECTOS FARMACOLGICOS: ACTUAN EN EL GC Y LA RESISTENCIA PERIFRICAREDUCEN LA FC Y EL VOLUMEN LATIDO ( POSICIN SUPINA)DISMINUYEN LA RESISTENCIA Y PRODUCEN HIPOTENSIN ORTOSTTICA( POSICIN ERECTA)

  • EFECTOS ADVERSOS::SEDACIN, XEROSTOMA.SEQUEDAD DE LAS MUCOSAS HIPOTENSIN POSTURALDISFUNCIN ERECTILSNC: ALTERCACIONES DEL SUEO( PESADILLAS VIVIDAS, INQUIETUD, DEPRESIN)BRADICARDA SINTMATICA, PARO SINUSALSUSPENSIN ( SNDROME DE ABSTINENCIA)

    EFECTOS HEMODINAMICOS:MANTIENEN:ACTIVIDAD RENINA PLASMATICAAUMENTAN:FC. G.C y VOLUMEN PLASMATICODISMINUYEN: RESISTENCIA PERIFERICA

  • VASODILATADORES

    UNO DE LOS PRIMEROS V.O, CON EFECTOS DE TAQUICARDIA Y TAQUIFILAXIAHIDRALAXINA, SE COMBINA CON SIMPATICOLITICOS Y DIURTICOS PARA MEJORES RESULTADOS TERAPUTICOS.

    MECANISMO DE ACCINRELAJACIN DIRECTA DEL MSCULO LISO ARTERIOLARNO DILATADOR DE VASOS DE ACAPACITANCIA Y NO RELAJA MSCULO LISO VENOSOSE RELACIONA SU VASODILATACIN CON ESTIMULACIN DEL SNS ( AUMENTO DE LA FRECUENCIA CARDIACA, CONTRACTILIDAD Y AUMENTO DE LA ACTIVIDAD DE LA RENINA PLSMATICA, MS RETENCIN DE LQUIDOESTIMULA LIBERACIN DE NORADRENALINA

  • EECTOSSE CONFINAN AL SISTEMA CARDIOVASCULARDECREMENTO DELA RESISTENCIA VASCULAR CORONARIA, CEREBRAL Y RENAL. CON EFECTO MENOR EN PIEL Y MSCULOSDILATACIN PREFERENCIAL DE ARTERIOLAS SOBRE LAS VENASHIPOTENSIN POSTURAL SECUNDARIASI AUMENTA EL GASTO CARDIACO PUEDE PROVOCAR HTA PULMONAR

    ABSORCIN ORALDOSIS MAYORES EN ACETILADORES RPIDOSN-ACETILACIN OCURRE EN INTESTINO E HGADOVIDA MEDIA 1 HORAMETABOLISMO EXTRAHPATICO EFECTO: 30 A 120 MINUTOS DESPUS DE LA INGESTA

  • EFECTOS ADVERSOSCEFALALGIANUSEASRUBORHIPOTENSINSINDROME DE LUPUS INDUCIDO POR FRMACOS

    PALPITACIONESTAQUICARDIADESVANECIMIENTOANGINA DE PECHOISQUEMIA MIOCARDICA

  • APLICACIONESNO SE UTILIZA EN MONOTERAPIACUIDADO POR PRECIPITACIN DE ISQUEMIA DEL MIOCARDIOI.V EN URGENCIA

    EFECTOS HEMODINAMICOSMANTIENEN:-------AUMENTAN:F.C, G.C, VOLUMEN PLASMATICO, ACTIVIDAD DE RENINA.DISMINUYEN:RESISTENCIA PERIFERICA

  • MINOXIDLTX DE HTA GRAVE Y RESISTENTE A FRMACOSRELAJA EL MSCULO LISO VASCULAR EN SISTEMAS AISLADOS.ACTIVA LOS CANALES DE POTASIO REGULADOS POR ATP, PERMITIENDO LA SALIDA DEL K+ CON HIPERPOLARIZACIN DEL MSCULO LISO Y RELAJACIN

  • EFECTOSVASODILATACION ARTERIOLAR, SIN EECTO SOBRE LAS VASOS DE CAPACITANCIAINCREMENTA EL FLUJO SANGUINEO HACIA LA PIEL , MSCULO ESQULETICO, TUBO DIGESTIVO Y CORAZN.AUMENTO REFLEJO DE LA CONTRACTIBILIDAD MIOCARDICA Y AUMENTO DEL GASTO CARDIACODISMINUYE EL FLUJO SANGUINEO RENALESTIMULADOR DE LA SECECIN DE RENINA

  • ABSORCIN ORALMETABOLISMO HEPTICO DE ELIMINACINMETABOLITO ACTIVO: CONJUGADO GLUCURNICO, MENOS ACTIVO PERO PERSISTE MS TIEMPOVIDA MEDIA3-4 HORASDURACCIN ACCIN 24 HORAS

  • APLICACIONESHTA GRAVE CON POCA RESPUESTA A OTROS FRMACOSHTA EN ADULTOS Y NIOSSE USA ASOCIADO A UN DIURTICO( EVITA RETENCIN LQUIDOS) Y A UN SIMPATICOLITICO( PARA CONTROLAR EFECTOS CARDIOVASCULARES REFLEJOS)

  • NITROPUSIATO DE SODIO1950, SEGURO Y UTIL PARA TX HTA GRAVENITROVASODILATADORMETABOLIZA EN CELULAS DE MSCULO LISO HACIA METABOLITO ACTIVO, OXIDO NITRICOMTBOLISMO DIFERENCTE A LA NITROGLICERINA , CATALIZADO POR UN SISTEMA GENERADOR DE OXIDO NITRICO.ACTUA EN SITIOS VASCULARES DISTINTOS Y NO APARECE TOLERANCIA A SUS EFECTOS COMO LA NITROGLICERINA

  • EFECTOS FARMACOLGICOSDILATA ARTERIOLAS Y VNULASRESPUESTA DEPENDE DE LA COMBINACIN DE ESTANCAMIENTO VENOSOES MAYOR SU EFECTO CON EL PACIENTE EN POSISCIN ERECTAG.C TIENDE A DISMINUIR EN SUJETOS CON FUNCIN NORMAL DEL VENTRICULO IZQ. ESTANCAMIENTO Y REDUCCIN DE LA POSCARGADETERIORO DE LA FUNCION VENTRICULAR IZQ HAY DECREMENTO DE LA IMPEDANCIA ARTERIAL Y AUMENTA EL G.CCONSERVA FLUJO RENAL

  • SE DESCOMPONE EN CONDICIONE ALCALINAS Y EXPUESTO A LA LUZAPLICA IV CONTINUAINICIO DE ACCIN 30 SEGUNDOSEFECTO MXIMO : 2 MINUTOS, DESAPARECE A LOS 3SE METABOLIZA POR LIBERACION DE CIANURO Y OXIDO NITRICO. CIANURO PASA A TIOCIANATO QUE SE ELIMINA POR ORINA

  • EFECTOS: HIPOTENSINACIDOSIS LACTICA POR ACUMULACIN DE CIANURO SI SE AUMNETA SU DOSISTOXICIDDAD POR TIOCIANATO: ANOREXIA, NUSEA, FATIGA, DESORIENTACIN, PSICOSIS

  • BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIOPERMITE DISMINURIR LAS CONCENTRACIONES DE CA INTRACELULAR LIBRE, QUE PERMITE EL MOVIMIENTO DEL MISMO TRANSMMBRANAINHIBIENDO LAS CONCENTRACIONES INTRACELULARES DE CALCIORELAJAN EL MSCULO LISO ARTERIOLAR Y AMINORA LA RESISTENCIA VASCULAR PERIFERICADESENCADENAN DESCARGA SIMPTICA MEDIADA POR BARORECEPTORES

  • EFECTO CRONOTRPICO NEGATIVO(VERAPAMILO Y DILTIAZEM)DIHIDROPIRIDINAS ( TAQUICARDIA POR ESTIMULACIN ADRENRGICA POR BARORRECEPTORES)LAS DIHIDROPIRIDINAS: SOBREVIENE TAQUICARDIA LEVEO MODERADA POR ESTIMULACIN ADRENERGICA DEL NODO SAVERAPAMIL Y DILTIAZEM: NO HAY TAQUICARDIA POR EFECTO CRONTROPICO NEGATIVONO MEJORAN LA FUNCIN DISTOLICA DEL VENTRICULO, REDUCEN LA MASA DEL VI PERO SON MENOS EFICACEZ QUE LOS IECANO DE PRIMERA ELECCIN CON HTA E HIPERTROFIA DEL VINO SE USA EN PACIENTES CON HTA CON CARDIOPATA ISQUEMICA

  • USOSHTA CON CIFRAS BAJAS DE RENINAEN ANCIANOS Y AFROAMERICANOS, PQ TIENEN RENINA BAJASE AUMENTA EFICACIA AL UTILIZAR UN IECA, ARAII METILDOPA O ANTAGONISTA b- ADRENERGICONO SE USAN EN ALTERCIONES DEL NODOSINOAURICULAR OAURICULOVENTRICULAR O EN ICC MANIFIESTA

  • EFECTOS ADVERSOSCEFALALGIADESVANECIMIENTOEDEMA PERIFRICOINHIBEN CONTRACCIN ESFINTER ESFAGICO INFERIOR (RGE)ESTREIMIENTO

    EFECTOS HEMODINMICOSMANTIENEN:AUMENTAN:F.C, G.C, VOLUMEN PLASMATICO Y ACTIVIDAD DE RENINADISMINUYEN:F.C, G.C, RESISTENCIA PERIFERICA

  • IECAINHIBEN EL PASO DE ANGIOTENSINA I A ANGOTENSINA II ACTIVA O( CONVERSIN ANG I EN AGIII)ATENUAN O SUPRIMEN LAS RESPUESTAS DE ANGIO I PERO NO A LA ANG IIPRINCIPALES EFECTOS FARMACLOGICOS PROVIENEN DE LA SUPRESIN DE LA SNTESIS DE ANGIO IIPODRIA ESTAR RELACIONADA CON BRADICINAS Y PROSTAGLANDINAS

  • CLASIFICACIN1-INHIBIDORES DE LA ACE QUE CONTIENEN SULFIHIDRILO RELACIONADOS CON EL CAPTOPRILO2- INHIBIDORES DE LA ACE QUE INCLUYEN DICARBOXILO RELACIONADOS CON ENALAPRILO (LISINOPRIL)3-INHIBIDORES DE LA ACE QUE CONTIENEN FSFORO (FOSFONIPRILO)MUCHOS SON PROFRMACOS

  • DIFIEREN EN CUANTO A TRES PROPIEDADES:

    1- POTENCIA2-INHIBICIN DE LA ACE, POR EFECTO DIRECTO DEL FRMACO O POR METABOLITO ACTIVO3- FARMACOCINTICA, GRADO DE ABSORCN, EFECTO DEL ALIMENTO, DISTRIBUCIN TISULAR Y MECANISMOS DE ELIMINACIN.

  • IECAEFICACES V.O. PERFIL BAJO DE EFECTOS ADVERSOS MUY FAVORABLES QUE MEJORAN LA ADHERENCIA AL TXPOCOS EFECTOSS SECUNDARIOS: AGIOEDEMA, TOSVENTAJA USO EN DIABTICOSPREFERENCIA EN HVINO USAR EN EL EMBARAZOLA RESPUESTA PRESORA POSTERIOR A LA PRIMER DOSIS DEPENDE DE LA ACTIVIDAD DE LA RENINA PLSMATICA PREVIA AL TX

  • APLICACIONES:HTANO EN PACIENTES CON ALDOSTERONISMO PRIMARIOTX IAM (FASE AGUDA) (PCTES HTX Y DM SE VEN BENEFICIADOS)AUMENTAN LA EFICACIA DE LOS DIURTICOSPREVIENEN L APARICIN DE GLOMERULOPATA DIABTICA

    EFECTOS HEMODINMICOSMANTIENEN: F.C, G.C Y VOLUMEN PLASMATICOAUMENTAN: ACTIVIDAD DE LA RENINADISMINUYEN: RESISTENCIA PERIFERICA

  • ARA IIANTAGONISTAS NO PPTIDOS DE RECEPTORES DE LA ANGIOTENSINA IISE UNEN AL RECEPTOR AT110 VECES MAS SELECTIVOS POR AT1 QUE POR AT2EFECTOS SOBRE:1-CONTRAEN MSCULO LISO, 2- REPUESTAS PRESORAS RPIDAS, 3-RESPUESTAS PRESORAS LENTAS 4-SED, 5- LIBERACIN DE VASOPRESINA, 6-SECRECIN DE ALDOSTERONA,7- LIBERACIN DE CATECOLAMINAS SUPRARRENALES, 8-MEJORA DE LA NEUROTRANSMISIN ADRENRGICA , 9- AUMENTO DEL TONO SIMPTICO, 10-CAMBIOS EN LA FUNCIN RENAL, 11- HIPERTROFIA E HIPERPLASIA CELULARES INDUCIDA POR ANGIOTENSINA IISIN EFECTOS DE LOS IECAHIPOTENSIN, HIPERPOTASEMIA, ESTENOSIS DE LA ARTERIA RENAL

  • FARMACOLOGA CLNICABIODISPONIBILIDAD ORAL DE ARAII : MENOR DE 50%IRBESARTN DISPONIBILIDAD 70%UNIN A PROTENAS 90%

    EFECTOS HEMODINMICOSMANTIENEN:G.C, F.C Y VOLUMEN PLASMATICOAUMENTAN:ACTIVIDAD DE RENINADISMINUYEN:RESISTENCIA PERIFERICA

  • APLICACIONESTX DE HIPERTENSINNEFROPATA DIABTICAPROFILAXIS DE APOPLEJA ( LOSARTN)MEJORAN LA TOLERANCIA AL EJERCICIO EN PACIENTES CON ICDISMINUYEN MORBILIDAD Y MORTALIDAD EN PACIENTES CON ICPROTECCIN RENAL EN DM TIPO ITX HTA PORTAL EN PACIENTES CON CIRROSIS SIN ALTERAR LA FUNCIN RENAL

  • FRMACOS EN URGENCIAS USO PARENTERALENCEFALOPATA HIPERTENSORA: NITROPUSIATO , NICARDIPINO, LABETALOLHTA MALIGNA: LABETALOL NICARDIPINO, NITROPUSIATO, ENALAPRIL.AVC: LABETALOL, NICARDIPINA, NITROPUSIATOIAM/ANGINA INESTABLE: NITROGLICERINA, NICARDIPINO, LABETALOL.DISECCIN AORTICA: NITROPUSIATO, LABETALOLCRISIS ADRENRGICA: NITROPUSIATO, FENTOLAMINAPREECLAMPSIA/ECLAMPSIA: HIDRALAZINA, LABETALOL NICARDIPINA(HYPERTENSION 2 da EDICCIN ELSEVIER SAUNDERS,