Antihelminticos

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Antihelmínticos MIRYAM TROYA TORO

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ContenidoFRMACOS EMPLEADOS PARA TRATAR LAS INFESTACIONES POR NEMATODOS2FRMACOS EMPLEADOS PARA TRATAR LAS INFESTACIONES POR TREMATODOS4FRMACOS EMPLEADOS PARA TRATAR LAS INFESTACIONES POR CESTODOS5Bibliografa7

AntihelmnticosAntihelmnticoes la propiedad de una sustancia o planta medicinal que sirve para expulsar los gusanos intestinales (lombrices y oxiuros).Los antihelmnticos provocan la erradicacin de las lombrices parsitas del cuerpo de manera rpida y completa, ya sea matndolos o incitando en ellos una conducta de huida que disminuye la carga parasitaria y sin dejar complicacionespor la infestacin. (1)Existen tres grupos principales de helmintos (vermes) que infestan al ser humano: nematodos, trematodos y cestodos. Como en todas las pautas antibiticas, los blancos metablicos de los frmacos antihelmnticos estn presentes en el parsito pero ausentes o con caractersticas diferentes en el husped. En la se ilustra la elevada incidencia de las helmintiasis.FRMACOS EMPLEADOS PARA TRATAR LAS INFESTACIONES POR NEMATODOSLos nematodos son unos helmintos redondos y alargados que poseen un aparato digestivo completo, con boca y ano. Causan infestaciones en el intestino, la sangre y los tejidos.(2)A. MebendazolDerivado benzimidazlico que bloquea la absorcin de la glucosa en muchos nematodos intestinales y tisulares y en algunos cestodos.Las pequeas cantidades absorbidas tras la administracin oral sufren una fuerte metabolizacin en el hgado que las transforma en fracciones inactivas. La semivida en el plasma, que por lo general es de 2-9 horas, se alarga considerablemente en caso de trastorno de la funcin heptica. El mebendazol se elimina con las heces en gran parte sin transformar. Uso teraputico: Tratamiento de las anquilostomiasis, enterobiosis, ascariasis, tricuriasis y capilariasis. Se utiliza mucho en los programas de erradicacin a nivel comunitario.Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida y comienzo del embarazo.Empleo en el embarazo: Se ha demostrado experimentalmente que el mebendazol puede ser teratgeno. Aunque hay que dar siempre prioridad al tratamiento de las embarazadas, no debe administrarse mebendazol durante el primer trimestre.Efectos adversos: A veces se han observado transitoriamente molestias gastrointestinales y dolor de cabeza.(3)B. Pamoato de pirantelEl pirantel no es vermicida ni ovicida, sino que acta estimulando la liberacin de la acetilcolina, inhibiendo la colintesterasa y estimulando las neuronas ganglinicas de los parsitos. En consecuencia acta como un bloqueando neuromuscular en los helmintos. La extensa despolarizacin en la membrana helmntica, produce un aumento de la tensin muscular con la consiguiente parlisis de los parsitos y desprendimiento de los mismos de la pared intestinal. Estos son seguidamente expulsados con las heces mediante la peristalsis intestinal.El pirantel se administra por va oral y se absorbe mnimamente en el tracto digestivo. Los niveles plasmticos mximos se alcanzan en un plazo de 1 a 3 horas. La parte absorbida es parcialmente metabolizada en el hgado, siendo el 7% de la misma eliminada en la orina en forma inalterada o como metabolitos. Ms del 50% se excreta en las heces sin alterar.Usos teraputicos: Se consideran sensibles los siguientes parsitos: Ancylostoma duodenale; Ascaris lumbricoides; Enterobius vermicularis; Necator americanus; Oesophagostomum bifurcum; Trichinella spiralis; Trichostrongylus orientalis.Contraindicaciones: El pirantel se debe usar con precaucin en los pacientes con insuficiencia heptica o enfermedad heptica debido a que la pequea cantidad de frmaco que se absorbe es metabolizada en el hgado y puede ocasionar aumentos transitorios de las transaminasas.Efectos Adversos: Las reacciones adversas ms frecuentes durante el tratamiento con pirantel son de tipo digestivo e incluyen nasea/vmitos, anorexia, diarrea y retortijones o dolor intestinal. (4)C. TiabendazolE l tiabendazol, otro benzimidazol sinttico, es eficaz contra la estrongiloidosis causada por Strongyloides stercoralis, la larva migratoria cutnea y los estadios precoces de la triquinosis (causada por Trichinella spiralis; v. fig. 37.4). Como otros benzimidazoles, el tiabendazol altera la agregacin microtubular. Aunque es casi insoluble en agua, el frmaco se absorbe fcilmente por v.o.Se hidroxila en el hgado y se excreta por la orina. Los efectos adversos ms frecuentes son: mareos,anorexia, nuseas y vmitos. Se ha descrito la aparicin de sntomas del sistema nervioso central(SNC) y se han producido fallecimientos en casos de eritema multiforme y sndrome de Stevens-Johnson producidos por el tiabendazol. El frmaco est contraindicado en el embarazo. (2)D. IvermectinaLa ivermectina est indicada para el tratamiento de la estrongiloidiasis (nemtodo; infeccin causada por un tipo de parsito que entra al organismo penetrando la piel, llega a las vas respiratorias y se aloja en el intestino). La ivermectina se usa tambin para controlar la oncocercosis (ceguera de los ros; infeccin con un tipo de parsito que provoca sarpullido, protuberancias debajo de la piel y problemas de la vista, como prdida de visin o ceguera). La ivermectina pertenece a una clase de medicamentos llamados antihelmnticos. En el caso de la estrongiloidiasis, acta destruyendo los parsitos presentes en el intestino. En el caso de la oncocercosis, destruye los parsitos en desarrollo. La ivermectina no mata los parsitos que causan la oncocercosis y, por lo tanto, no cura este tipo de infeccin. (5)E. Dietilcarbamazina se utiliza en el tratamiento de la filariasis por su capacidad para inmovilizar las microfilarias y hacerlas susceptibles a los mecanismos defensivos del husped. En combinacin con el albendazol, la dietilcarbamazina es eficaz en el tratamiento de las infestaciones por Wucheria bancrofti y Brugia malayi. Se absorbe rpidamente tras la administracin por v.o. con las comidas, y se elimina principalmente por la orina. Puede ser necesario reducir las dosis en casos de alcalosis urinaria y de insuficiencia renal. Los efectos adversos se deben principalmente a las reacciones del husped ante los parsitos destruidos. La intensidad de los sntomas est en relacin con la carga de parsitos, e incluye la aparicin de fiebre, malestar general, exantemas, mialgias, artralgias y cefaleas. En la mayora de los casos se produce leucocitosis. Pueden administrarse antihistamnicos o esteroides, que logran mejorar muchos de estos sntomas. En la figura 37.4 se resumen las principales infestaciones causadas por nematodos y los tratamientos habituales para combatirlas.(2)FRMACOS EMPLEADOS PARA TRATAR LAS INFESTACIONES POR TREMATODOSA. PraziquantelEl praziquantel, que no tiene ninguna relacin estructural con los dems antihelmnticos, mata por igual gusanos adultos y larvas. Los cestodos adultos (tenias) se contraen rpidamente y se desintegran en el intestino. La mayor parte de las larvas mueren incluso cuando estn enquistadas y se desintegran por completo en el plazo de cinco meses.El praziquantel se absorbe bien cuando se administra por va oral; despus de sufrir una primera etapa de descomposicin metablica, el 80% de la dosis se elimina principalmente en forma de metabolitos por la orina en un plazo de 24 horas. Usos teraputicos: Tratamiento de las infecciones por Taenia saginata, T. solium, Hymenolepis nana y Diphyllobothrium latum. Contraindicaciones y precauciones: En vista del riesgo de edema periqustico, a los enfermos con neurocisticercosis hay que tratarlos siempre en el hospital. Por el peligro de reacciones inflamatorias, no debe nunca utilizarse el praziquantel para tratar la cisticercosis ocular.Efectos Adversos: En las dosis recomendadas para tratar las teniasis intestinales, el praziquantel se tolera excepcionalmente bien. Sin embargo, a veces provoca molestias abdominales, nuseas, dolor de cabeza, sensacin de mareo y somnolencia. En raros casos se ha sealado la aparicin de hipertermia, urticaria y hemorragias rectales.En las cisticercosis, la muerte de los quistes y de su contenido da lugar a inflamacin local y edema. En el cerebro, este edema puede simular una lesin expansiva aguda. (6)FRMACOS EMPLEADOS PARA TRATAR LAS INFESTACIONES POR CESTODOSLos cestodos, o tenias verdaderas, presentan tpicamente un cuerpo plano segmentado y se fijan enel intestino del husped. Como los trematodos, los cestodos carecen de boca y aparatodigestivo propiamente dichos durante todo su ciclo vital.A. NiclosamidaFrmaco antihelmntico que bloquea la absorcin de la glucosa por los gusanos intestinales. No ofrece peligro alguno porque slo una pequesima proporcin se absorbe en el tracto gastrointestinal. La niclosamida es letal para el esclex y los segmentos del cestodo, pero no para sus huevos. Antes de la administracin oral de la niclosamida, el paciente ha de tomar un laxante para eliminar del intestino todos los segmentos muertos y evitar la digestin y liberacin de los huevos, que podra conducir a la cisticercosis. Hay que evitar la ingestin debebidas alcohlicas durante 24h.Usos teraputicos: Tratamiento de las infecciones por Taenia saginata, T. solium, Hymenolepis nana y Diphyllobothrium latum. No es activa contra la forma larvaria de T. solium (cisticerco).Efectos adversos: A veces aparecen trastornos gastrointestinales leves.(7)B. AlbendazolDerivado del abenzimidazol que interfiere con el conjunto de microtbulos y bloquea la absorcin de glucosa por mltiples nematodos y algunos cestodos intestinales y tisulares. Es mal absorbido por el tracto gastrointestinal y se metaboliza rpida y ampliamente en el hgado. La fraccin absorbida, que tiene una semivida plasmtica de unas ocho horas, se elimina en gran parte en la bilis y la orina como el sulfxido.Usos teraputicos: Tratamiento de las infecciones por Echinococcus multilocularis, las infecciones por E. granulosus antes del tratamiento quirrgico o las que no pueden tratarse de este modo, y de la neurocisticercosis.Contraindicaciones: Hipersensbilidad conocida y embarazo.Empleo en el embarazo: Se ha demostrado que el albendazol puede tener efectos teratognicos y embriotxicos en la rata y el conejo. No debe administrarse durante el embarazo, sea confirmado o presunto.Efectos Adversos: A veces se han observado en forma transitoria molestias gastrointestinales y dolor de cabeza. Se producen aumentos reversibles de los niveles sricos de enzimas hepticas y reducciones reversibles del nmero de leucocitos. Durante las primeras fases de tratamiento se han dado, aunque raras veces, erupciones cutneas y fiebre. Un pequeo porcentaje de enfermos han sufrido de alopecia.(8)

Bibliografa1. Que es un Vermfugo o Antihelmntico y para que se utiliza [Internet]. RDNATTURAL. [citado 4 de septiembre de 2014]. Recuperado a partir de: http://www.rdnattural.es/blog/vermifugo/2. Clark M, Finkel R, Rey J, Whalen K. Farmacologia. 5ta edicin. Lippincott Williams & Wikins; 3. Modelo OMS de informacin sobre prescripcin de medicamentos: Medicamentos utilizados en las enfermedades parasitarias - Segunda edicin: Helmintos: Infecciones por nematodos intestinales [Internet]. [citado 4 de septiembre de 2014]. Recuperado a partir de: http://apps.who.int/medicinedocs/es/d/Jh2924s/3.2.html4. Pirantel Pamoato [Internet]. Vademecum. [citado 4 de septiembre de 2014]. Recuperado a partir de: http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/p028.htm5. Ivermectina: MedlinePlus medicinas [Internet]. [citado 4 de septiembre de 2014]. Recuperado a partir de: http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/meds/a607069-es.html6. Modelo OMS de informacin sobre prescripcin de medicamentos: Medicamentos utilizados en las enfermedades parasitarias - Segunda edicin: Helmintos: Infecciones por cestodos (tenias): Praziquantel [Internet]. [citado 4 de septiembre de 2014]. Recuperado a partir de: http://apps.who.int/medicinedocs/es/d/Jh2924s/3.1.4.html7. NICLOSAMIDA [Internet]. [citado 4 de septiembre de 2014]. Recuperado a partir de: http://www.humv.es/webfarma/Informacion_Medicamentos/Formulario/Niclosamida.HTM8. Albendazol: MedlinePlus medicinas [Internet]. [citado 4 de septiembre de 2014]. Recuperado a partir de: http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/meds/a610019-es.html

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