ANTIBITICOS BETA LACTMICOS

Antibiticos betalactmicosClasificacin:PENICILINASCEFALOSPORINAS

CARBAPENEMOSMONOBACTMICOS

PENICILINASDescubiertas por Fleming en 1928.Florey y Chain, en 1939: se desarroll como agente teraputico sistmico.En 1942 comienza a ser utilizado en humanos, infecciones estafilocccicas y estreptocccicas.

QumicaEstructura bsica: anillo de tiazolidina unido a un anillo betalactmico, al que se une una cadena lateral.cido 6 amino penicilnico, principal requerimiento estructural para su actividad antibacteriana.

Agregado de cadenas laterales al ncleo bsico de penicilinaPenicilinas semisintticas.Caractersticas:Mayor espectroMayor estabilidad a cidos gstricosMayor absorcin por va oralMayor intervalo entre dosisMayor resistencia a betalactamasas

Clasificacin de PenicilinasPenicilinas naturales: G VG sdica y G potsica (sales hidrosolubles)G benzatnicaG procanica (penicilinas de depsito)

V (fenoximeticilina)

Penicilinas resistentes a la betalactamasa:Son semisintticas.MeticilinaNafcilinaIsoxazolil penicilinas: oxacilina cloxacilina dicloxacilina

Penicilinas de espectro ampliadoAminopenicilinas: Ampicilina Amoxicilina Bacampicilina

Penicilinas antiseudomonasCARBOXIPENICILINASTicarcilinaCarbenicilina

UREIDOPENICILINASMezlocilinaPiperacilina

AmidinopenicilinasPivmecilinam

Mecanismo de accinInhiben la sntesis de la pared bacteriana.El pptidoglicano es el componente de la pared que le da rigidez debido a su entramado de aminoazcares (N acetilglucosamina y N acetilmurmico) y cadenas peptdicas.

Accin del antibiticoFijacin a receptores celulares (PLP)Inhibicin de la ltima fase de la sntesis del pptidoglicano (reaccin de transpeptidacin) inhiben la enzima transpeptidasa.

LISIS BACTERIANAACCION BACTERICIDA

Penicilina GEspectro: G+ estreptococo pyogeno, viridans, pneumoniae, anaerobios, estafilococo no productor de B.lactamasa. G- (cocos, meningo y gono)Bacilos G+ anthracis, clostridios, corynebacterium.Espiroquetas, treponema, actinomyces.

FarmacocinticaNo se absorbe va oralVa parenteral, pico sanguneo en 15 a 30 minutos.Vida media 30 minutosEliminacin por secrecin tubularDosis: 500.000 a 1:000.000 UI c/6 hs. ( adultos)

Penicilina VMs estable en medio cido.Administracin oral.Uso en infecciones leves por aerobios G+

Penicilinas resistentes a la B lactamasaIsoxazolil penicilinas:Semisintticas, estables en medio cido, no son activas en G-Activas en estafilococosLa absorcin no es buena en presencia de alimentos, vida media 60 minutos.Nafcilina no activa en medio cido

AminopenicilinasEspectro ampliado, activas en G+ y G-Sensibles a la destruccin por betalactamasas .Estables en medio cido.Se pueden usar va oral.

Farmacocintica de ampicilinaBiodisponibilidad 30 a 60 %Menor absorcin en presencia de alimentos, un 40%.Baja resistencia a los cidos del estmago.Vida media plasmtica 1,3 horas.Dosis cada 6 horas.

Farmacocintica de amoxicilinaBiodisponibilidad 90%Absorcin digestiva 98%Alta resistencia a los cidos del estmago.Vida media plasmtica 1,8 a 2 horas. Debido a su mejor absorcin, las concentraciones plasmticas eficaces se mantienen ms tiempo que la ampicilina.Dosis cada 8 horas.

Usos odontolgicos de los betalactmicosInfecciones activas de tejidos blandos cutaneofaciales, mucosas, glndulas salivales.Infeccin odontgena

Usos odontolgicos de los betalactmicosInfecciones agudas:Pulpitis supuradas y gangrenosasCelulitis estafilocccicas (oxacilina o nafcilina)Celulitis estreptocccica: G, V, amoxicilinaInfecciones seas, sinusitis, osteomielitis, fracturas, periimplantitis.Parotiditis

Enfermedad periodontal: GUNA Periodontitis Absceso periodontal agudo Pericoronaritis

Posologa en OdontologaAmpicilina va oral (lejos de alimentos)Adultos: 250 a 500 mg c/6 horas. Amoxicilina va oral.Adultos 250 a 500 mg c/8 horas. 750 mg c/12 hs.

En infecciones ya declaradas, con tratamiento odontolgico.En alrgicos, usar macrlidos.

Profilaxis de endocarditis bacterianaVa oral:AMOXICILINAAdultos: 2 gr.-- 1 hora antes.Nios: 50 mg/k 1 hora antes.Va parenteral:AMPICILINAAdultos: 2 gr. IV o IM 30 min. antes.Nios: 50 mg/k IV o IM 30 min. antes.

Alrgicos a penicilinas en E.BCLINDAMICINA va oralAdultos: 600 mg 1 hora antes.Nios: 50 mg/k 1 hora antes.

Inhibidores de betalactamasa.Acido clavulnicoSulbactamTazobactamInhibidores competitivos potentes de las betalactamasas producidas por la bacterias. Accin irreversible.Sin actividad antibacteriana propia.Se asocian a los betalactmicos pero no modifican su farmacocintica.

Asociacin betalactmicos con inhibidores de betalactamasaAsociacin antibitica bactericida.Usos: infecciones cutneas, orofaciales, del tracto respiratorio, urinario.

Reaccin adversa: alergia.

Posologa, adultosAmoxicilina clavulnico, va oral: 875 mg + 125 mg c/12 hs.Amoxicilina sulbactam, va oral: 875 mg + 125 mg, c/12 hs.

Ampicilina sulbactam, va oral, adultos. 500 mg + 250 mg c/8 o 12 hs.

Piperacilina tazobactam, va intravenosa.

Reacciones adversas de las penicilinasAlergia es la reaccin adversa ms comn de las penicilinas naturales y semisintticas.ndice teraputico muy amplio.Trastornos gastrointestinales Reaccin de Jarisch Herxheimer Discrasias sanguneas

Alergia (cruzada con cefalosporinas en un 20 % de los casos)Alergia inmediata o tarda.Dermatitis, urticaria, eritema, angiodema, shock anafilctico.Angiodema: edema de labios, lengua, cara, tej. periorbitales, dificultad de respiracin, cefalea, sudoracin, enrojecimiento de cara y cuello.

Lengua vellosa, por modificacin de la flora oral.Candidosis oral, por desequilibrio de la flora.

Contraindicaciones Pacientes alrgicos.Alergia cruzada con otros betalactmicos.

Interacciones medicamentosasCon AINES (antiinflamatorios no esteroideos tipo aspirina)Puede observarse incremento del efecto de ambos por competencia por sitio de unin a p.p.Con anticonceptivos orales. Disminucin del efecto anticonceptivo.

CEFALOSPORINASOrigen natural, hongo de Cerdea.Ncleo con accin antimicrobiana: cido 7 aminocefalospornico.

La adicin de cadenas laterales produce compuestos semisintticos.

Mecanismo de accinInhiben la sntesis de la pared celular bacteriana.Todos los betalactmicos tienen el mismo mecanismo de accin.

ClasificacinPrimera generacin: CEFALOTINA CEFRADINA (Sefril)Bacterias G+ con excepcin del estafilococo dorado. Algunas G-, y anaerobios.

Segunda generacin: CEFUROXIMAEspectro ms amplio, debido a mayor estabilidad a las betalactamasas.Ms espectro en G-, anaerobios, actinomices, espiroquetas.

Tercera generacin:CEFOPERAZONAMenos activas en G+, ms activas en cepas productoras de betalactamasas.Actividad contra pseudomona aeruginosa.

Cuarta generacin:CEFEPIMAEspectro ampliado, mayor estabilidad frente a productores de betalactamasas.

Usos clnicos en odontologaInfecciones de piel, tejidos blandos y huesos.Cefradina, va oral 250 mg a 500 mg C/6hs. Adultos.

Contraindicaciones: ALERGIA.Reacciones adversas: trastornos gastro intestinales, toxicidad renal.

Nuevos betalactmicosCARBAPENEMOS: ImipenemResistente a betalactamasas.Muy amplio espectro.Tratamiento de infecciones graves seas y de tejidos blandos.Efectos adversos: trastornos G.I., alergia.

MONOBACTMICOS: AztreonamEfectivo en G- aerobios.NO se han observado reacciones alrgicas en pacientes alrgicos a otros betalactmicos.(No hay en Uruguay)

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