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FARMACOLOGIA 2015 ANTIBIOTICOS LIC. GERBER SOLORZANO

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FARMACOLOGIA 2015

ANTIBIOTICOS

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TEMAS:

• Conceptos previos

• Clasificación de los antibióticos

• Antibacterianos B-lactámicos

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CONCEPTOS PREVIOS

• ANTIBIÓTICOS: Sustancia química producida por un

M.O. capaz de inhibir o destruir a otro M.O. a bajas

concentraciones. (Walkman). Los fármacos

antimicrobianos aprovechan básicamente las diferencias

estructurales inherentes que existen entre las células

humanas y los M.O. bacterianos, víricos y fúngicos.

• Acción bactericida: Mecanismo que produce la

muerte de la bacteria. Se usa para infecciones

potencialmente mortales como endocarditis y meningitis

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CONCEPTOS PREVIOS

• Acción bacteriostática: Mecanismo que mediante

el cual detienen el crecimiento y la replicación de los

M.O. lo que limita la propagación de la infección al

tiempo que el sist. Inmunitario del huésped elimina

de forma natural los patógenos. No se debe

interrumpir el tratamiento de antibiótico.

• Espectro de Acción: Amplitud de efecto sobre

microorganismos según carácter:

• Amplio espectro

• Reducido espectro

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MO´S DE IMPORTANCIA MEDICA

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CONCEPTOS PREVIOS

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• Espectro Reducido: son los agentes quimioterapicos que

actúan sobre un solo grupo o un número limitado de

microorganismo poseen un espectro reducido ejemplo

Isoniacida solo actúa contra micobacterias (TB)

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CONCEPTOS PREVIOS

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• Amplio Espectro: Es el termino que se aplica a los antibioticos

eficaces contra microorganismos GRAM (+) y un numero

siginificativo de moo´s GRAM (-).

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CONCEPTOS PREVIOS

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• Terapéutica empírica: Cobertura mediante una combinación de antibióticos como clindamicina y gentamicina, eficaz contra GRAM (+), GRAM (-) y anaerobios o un solo antibiótico de amplio espectro como imipenen.

• Infusión Intravenosa Intermitente: Se considera cuando el medicamento se administra diluido con una pequeña cantidad de volumen (en general 50-100ml) y durante el periodo de tiempo limitado. Generalmente la dosis prescrita se diluye en los sueros compatibles disponibles en el hospital y se administra generalmente en 30—60 min.

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CONCEPTOS PREVIOS

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• Infusión Intravenosa continua: El medicamento se diluye en

sueros de gran volumen (500-1000 mL) y se administra de

forma continua por medio de goteo constante en 24 horas.

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LOS ANTIMICROBIANOS SE CLASIFICAN SEGÚN:

• Mecanismo de acción

• Estructura química o bioquímica ( naturales, sintéticos y

semisintéticos

• Espectro de actividad frente a M.O.

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MECANISMO DE ACCIÓN

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RESISTENCIA ANTIMICROBIANA

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RESISTENCIA BACTERIANA

Es la capacidad que tienen las bacterias de soportar los

efectos de los antibióticos destinados a eliminarlas o

controlarlas.

Resistencia múltiple o multirresistencia: Se da cuando una

cepa bacteriana es resistente a varios antimicrobianos o

distintos antimicrobianos ej. TBC multirresistente

Resistencia cruzada: Son aquellas que han desarrollado

métodos de supervivencia eficaces frente a distintos tipos

de moléculas antimicrobianas con uno o varios

mecanismos de acción similar

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MECANISMOS DE RESISTENCIA

Reducción de entrada del antimicrobiano a la célula

Enzimas que inactivan a los antimicrobianos.

Mutación del blanco de acción del antimicrobiano (PBP)

El flujo activo del antimicrobiano.

Presencia de una enzima alternativa para la enzima que es inhibida por el antimicrobiano.

Sobreproducción del blanco del antimicrobiano LIC. GERBER SOLORZANO

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Impermeabilidad Celular LIC. GERBER SOLORZANO

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Mecanismos de Resistencia Bacteriana LIC. GERBER SOLORZANO

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RESISTENCIA DE

MICROORGANISMOS

• Mecanismos de resistencia:

• Disminución de la permeabilidad del antibiótico a

través de la pared célular ej. Ampicilina

• Presencia de enzimas que inactivan el antib.ej. B-

lactamasa

• Inexistencia de puntos de unión a los antibióticos ej.

penicilinas

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FACTORES QUE INFLUYEN EN CEPAS

RESISTENTES

• Prescripción excesiva de antibióticos

• Falta de certeza diagnóstica

• Falta de diferenciación de enfermedades víricas de

bacterianas

• Uso inapropiado o discriminado de Tx. Antibiótico

• Falta de cumplimiento del usuario en el tratamiento ej.

Streptococcus pneumoniae resistente a PNC ,

Macrólidos, hoy se usa Vancomicina

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INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS

DE LA PARED BACTERIANA

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Inhibidores de la síntesis de la pared

bacteriana

Antibióticos B-lactámicos

PENICILINAS

CEFALOSPORINAS

CARBAPENEMAS

MONOBACTAMAS

Vancomicina

Bacitracina

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Β-LACTÁMICOS

MECANISMO DE ACCION

• Inhiben la formación de

péptidoglicanos,

presentes en la estructura

de la pared celular

bacteriana.

• Favorece la lisis

osmótica bacterias

N

S

O

H

CH3

CO2R

2

R1CONH

CH3

Nucleo Base

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CLASIFICACIÓN DE LAS PENICILINAS

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Penicilinas

Naturales

Penicilina G

Penicilina V

Sintéticas

Penicilinas antiestafilococicas

Penicilinas de amplio espectro

Penicilinas

Antiseudomonas

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PENICILINA

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• Unidades y Formulas de penicilina

La penicilina G sódica cristalina contiene casi 1,600

unidades por mg (1 unidad= 0.6ug; 1 millon de unidades

de penicilina equivale a 0.6g)

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PENICILINA G

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• Es el fármaco ideal para tratar las infecciones

causadas por estreptococos, meningococos,

enterococos, neumococos susceptibles y estafilococos

no productores de B-lactamasa, Treponema pallidum y

muchas otras espiroquetas, bacterias de los géneros

Clostridium, Actinomyces y otros bacilos grampositivos

y microorganismos anaerobios gramnegativos no

productores de B-lactamasa.

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Penicilina G

Penicilina procaína

Penicilina Benzatinica

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PENICILINA V

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• Tiene el espectro similar al de la penicilina G, es mas estable

en acido que la penicilina G. A menudo se emplea en la

terapeutica de infecciones bucales, en las que es eficaz contra

cierto microorganismos anaerobios.

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PENICILINA G SODICA CRISTALINA (IV) (IM)

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Dilución y/o

reconstitución

Solución

compatible

Características del

producto diluido y/o

reconstituido

IM: Reconstituir cada vial de

1,000,000 UI con 2 mL de

solución compatible

Agua

estéril

Mantiene su potencia por 24

horas a temperatura

ambiente o por 7 días si es

refrigerada.

IV: Reconstituir cada vial de

1,000,000 UI con 2 mL de

solución compatible

Agua

estéril

Mantiene su potencia por 24

horas a temperatura

ambiente o por 7 días si es

refrigerada.

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PENICILINA G PROCAINA

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estéril

u potencia por 24 horas a temperatura ambiente o por 7 días si e

Dilución y/o

reconstitución

Solución

compatible

Características del

producto diluido y/o

reconstituido

IM: Reconstituir cada vial

de 4,000,000 UI con 7.4

mL de solución compatible

Agua

estéril

Mantiene su estabilidad

por 5 días a temperatura

ambiente y 8 días si es

refrigerada.

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Pen

icili

nas

anti

esta

filoc

ócic

as

meticilina Se emplea raras veces a causa de su toxicidad

oxacilina

dicloxacilina

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Penicilina de amplio espectro

Ampicilina

Listeria monocytogenes

GRAM (+)

IMHIBIDOR B-LACTAMASA: ácido clavulanico

Sulbactam

Tazobactam

Amoxicilina

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CONSIDERACIONES:

• EFECTOS ADVERSOS:

• Reacciones de hipersensibilidad:

• aparición inmediata (2-30 min)

• acelerada (1-72 horas)

• tardías (> 72 horas)

• Gravedad variable:

• erupciones cutáneas

• Reacción anafiláctica inmediata a su inyección.

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• Incidencia:

• 1-5%

• Reacciones anafilácticas:

• sólo aparecen en el 0,2 % de los pacientes.

• mortales en el 0,001 % de los casos.

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REACCIONES ANAFILÁCTICAS:

• Reacción severa que resulta de la

interacción alérgeno con anticuerpos de

inmunoglobulina E (IgE) unidos a

mastocitos en la piel y pulmón y a

basófilos sanguíneos.

• El efecto visible incluye urticaria (piel) y/o

angioedema (subcutáneo, mucosas) que

cursa además con hipotensión y

broncoespasmo (asma).

• Pueden llevar a la muerte.

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CONSIDERACIONES:

• Resistencia:

• Clamidias y rikettsias.

• Bacterias ácido-resistentes e

impermeables a β-lactámicos.

• Difusión pasiva.

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Resistencia a los Antibióticos b-Lactámicos

Resistencia más frecuente:

• Presencia de b-lactamasas.

• Mutación en la PBP (Proteínas ligadoras de

antibióticos b-lactámicos).

Resistencia menos frecuente:

• Reducción de la entrada de b-lactámicos.

• El flujo activo de los b-lactámicos.

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OTROS ANTIBIOTICOS BETA-

LACTAMICOS

Aztreonam. Bactericida, Inhibe síntesis Pared Celular. Gram (+).

Carbapenem: Derivados de Tienamicina: Imipenem y

Meropenem. Inhiben síntesis . Amplio espectro de actividad:

Gram (+) y (-), Acinetobacter.

Inhibidores de Beta-lactamasas:

Acido clavulánico. Forma complejo con la enzima Beta-lactamasa.

Produce sinergia con otros B-lactámicos.

Sulbactam. Idem anterior. Produce sinergia con penicilinas y

cefalosporinas.

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