ANTIBIOTICOS 2013

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  • UNIVERSIDAD NACIONAL AUTONOMA DE NICARAGUAFACULTAD DE CIENCIAS QUIMICAS

    CARRERA DE FARMACIADEPARTAMENTO DE FARMACIA INDUSTRIAL

    Antibiticos

    MSc. GLORIA MA. HERRERAJUNIO 2013

    Antibiticos

  • HISTORIA

    El trmino fue utilizado por primera vez por Selman Waksman en 1942 para describir ciertas influencias antibiticas, es decir, aquellas formulaciones antagonistas al crecimiento de microorganismos y que son derivadas de otros microorganismos y que son derivadas de otros organismos vivos. Esa definicin, por ende, excluye a aquellas sustancias naturales, como el jugo gstrico y el perxido de hidrgeno, que pueden matar a un microorganismo, pero no es producido por otros microorganismos.

  • A pesar de que los potentes compuestos antibiticos para el tratamiento de enfermedades humanas causadas por bacterias, tales como la tuberculosis, peste bubnica o la lepra, no se aislaron e identificaron sino hasta el siglo XX, el uso ms remoto de antibiticos fueron los aislaron e identificaron sino hasta el siglo XX, el uso ms remoto de antibiticos fueron los antiguos chinos, hace ms de 2.500 aos. Se saba en ese entonces que la aplicacin de la cuajada mohosa de la soya sobre ciertas infecciones traa beneficios teraputicos.

  • Muchas otras culturas antiguas, entre ellos los antiguos egipcios y griegos usaban moho y ciertas plantas para el tratamiento de infecciones, debido a la produccin de sustancias antibiticas en estos organismos, se empezo a estudiar un en estos organismos, se empezo a estudiar un fenmeno conocido como antibiosis. El principio de antibiosis fue descrito en 1877 cuando Louis Pasteur y Robert Koch observaron que un bacilo en el aire poda inhibir el crecimiento de la bacteria Bacillus anthracis.

  • El primer antibitico descubierto fue la penicilina, en 1897 por Ernest Duchesne, en Francia, cuando describi las propiedades cuando describi las propiedades antibiticas de la especie Penicillium, aunque su trabajo pas sin mucha atencin por la comunidad cientfica.

  • La investigacin en el campo de la teraputica antibitica moderna comenz en Alemania con el desarrollo del antibitico de corto espectro Salvarsan por Paul Ehrlich en 1909. Ese descubrimiento permiti el tratamiento efectivo de descubrimiento permiti el tratamiento efectivo de la sfilis, un amplio problema de salud pblica en esa poca. Ese medicamento, efectivo tambin para combatir otras infecciones por espiroquetas, ya no se emplea en el presente.

  • Fleming descubri la penicilina en el ao 1928, cuando observ que el crecimiento de unas bacterias del gnero Staphylococcusera inhibido por un moho Penicillium que era inhibido por un moho Penicillium que haba contaminado accidentalmente la placa de un cultivo.

  • Yo no intentaba descubrir la penicilina, me tropec con ella

  • 10 aos despus, Ernst Chain y Howard Walter Florey se interesaron en el trabajo de Fleming y produjeron una forma purificada de la penicilina, los primeros en utilizar la de la penicilina, los primeros en utilizar la penicilina en seres humanos. Los tres investigadores compartieron el premio Nobel de Medicina en 1945.

  • 1943

    Aparecen las primeras bacterias resistentes a los antibiticos. Los cientficos buscan nuevas familias de stos para combatirlas.

    1944

    Se descubre un nuevo antibitico, la Estreptomicina. Desde entonces se ha hallado cerca de 400 antibiticos.

  • 1955

    En Inglaterra, el 59% de las cepas de algunas bacterias muestran resistencia. Los cientficos no se preocupan porque siguen descubriendo antibiticos.19811981

    Alarmados por la resistencia de las bacterias, un grupo de mdicos de los Estados Unidos funda la Asociacin para el Uso Prudente de los antibiticos.

  • El descubrimiento de los antibiticos, as como de la anestesia y la adopcin de prcticas higinicas por el personal sanitario (por ejemplo, el lavado de manos y utilizacin de instrumentos estriles), revolucion la sanidad y se convirti en uno de los grandes avances de la historia en materia de salud. grandes avances de la historia en materia de salud. A los antibiticos se les denomina frecuentemente "balas mgicas", trmino usado por Ehrlich, por hacer blanco en los microorganismos sin perjudicar al husped.

  • Antibitico

    Sustancia producida por el metabolismo de organismos vivos,

    principalmente hongos microscpicos

    Antimicrobiano

    Sustancia capaz de actuar sobre los microorganismos, inhibiendo su crecimiento o destruyndolos

    Quimioteraputico Sustancia producida de manera sinttica que

    posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir

    microorganismos.principalmente hongos microscpicos y bacterias, que posee la propiedad de

    inhibir el crecimiento o destruir microorganismos.

    microorganismos.

    ProntosiloPenicilina

  • Clasificacin

    A groso modo, los antibiticos pueden ser clasificados en bactericidas o bacteriostticos, dependiendo si el frmaco directamente causa la muerte de la bacteria o si slo inhibe su muerte de la bacteria o si slo inhibe su replicacin, respectivamente. En la prctica, esa clasificacin se basa en el comportamiento del antibitico en el laboratorio y en ambos casos se puede poner fin a una infeccin.

  • Clasificacin

    Bactericidas Bacteriostticos

    Beta-lactmicos (Penicilinas y

    cefalosporinas)

    Glicopptidos (Vancomicina.)

    Macrlidos (Grupo eritromicina)

    Tetraciclinas

    Aminoglucsidos ( Estreptomicina)

    Quinolonas ( norfloxacino..)

    Polimixinas

    Cloranfenicol

    Clindamicina, Lincomicina

    Sulfamidas

  • Segn su origen, los antibiticos pueden ser:

    Biolgicos (naturales):

    sintetizados por organismos

    vivos, ej. Penicilina,

    Cloranfenicol.

    Semisintticos: obtenidos Semisintticos: obtenidos

    por modificacin qumica de

    antibiticos naturales, ej.

    Ampicilina.

    Sintticos: generados

    mediante sntesis qumica,

    ej. Sulfas.

  • SEGN SU ESPECTRO ANTIBACTERIANO

    DE ESPECTRO REDUCIDO: Actan contra un escaso grupo de grmenes.

    DE ESPECTRO AMPLIADO: Eficaces contra gram (+) DE ESPECTRO AMPLIADO: Eficaces contra gram (+) y un grupo reducido de gram (-)

    DE AMPLIO ESPECTRO: Activo contra mltiples grupos de grmenes (grampositivos, gramnegativos, rickettsias, espiroquetas)

  • VirusEucariotes Bacterias Bacterias parsitas obligadas

    Myco

    bacterias

    Bacterias Gram -

    Bacterias Gram +

    Hongos Clamydias Rikettsias

    Espectro de accin de los antibiticos

    Mara Cecilia Arango Jaramillo

    Tetraciclina

    SulfamidasCefalosporina

    Estreptomicina

    Polymixina

    Penicilina

    Nistatina

    Unos pocos compuestos que pueden interferir con

    la sntesis temprana de algunos virus

    Griseofulvina

  • MECANISMOS DE ACCION DE LOS ANTIBIOTICOS

    1. Inhibicin de la Sntesis de la

    Pared Bacteriana

    2. Alteracin de la Membrana 5. Antimetabolitos la Membrana

    Citoplasmtica

    3. Inhibicin de la Sntesis Proteica

    4. Alteracin de la Sntesis de

    cidos Nucleicos

    5. Antimetabolitos

  • reas de la bacteria sobre las que actan los antibiticos

  • Estructura qumicaEstructura qumica

    Tetraciclinas

    Aminoglicsidos

    -lactmicos

    Aminoglicsidos

    Cloranfenicol

    Macrlidos

    Quinolonas

  • Inhibidores de la sntesis de la pared celular.pared celular.

  • -lactmicos...Estructura

    Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular

    Penicillium........ PenicilinaCephalosporium... Cefalosporina

  • Estructura penicilina

  • El grupo R es el que determina el espectro de la actividad

  • Estructura fundamental R

    N

    SNH

    R

    O

    OCOOH

    A: grupo de b - lactama

    B: grupo de tiazolidina

    (2)

    (1) Sitio de hidrlisis por la penicilinasa

    (2) Sitio de hidrlisis para obtener

    cido aminopenicilmico

    CH2- Penicilina G

    CH-

    NH2

    Ampicilina

    CH-

    NH2

    OH Amoxicilina

    Estructura fundamental R

    N

    SNH

    R

    O

    OCOOH

    A: grupo de b - lactama

    B: grupo de tiazolidina

    (2)

    (1) Sitio de hidrlisis por la penicilinasa

    (2) Sitio de hidrlisis para obtener

    cido aminopenicilmico

    CH2- Penicilina G

    CH-

    NH2

    Ampicilina

    CH-

    NH2

    OH Amoxicilina

    cido aminopenicilmico O CH2

    -

    Penicilina V

    O

    .

    cloxacilina

    OCH 3

    OCH 3

    Meticilina

    cido aminopenicilmico O CH2

    -

    Penicilina V

    O

    .

    cloxacilina

    OCH 3

    OCH 3

    Meticilina

  • NSNH

    OCOOH

    H

    O

    OCH3

    H3CO

    Meticilina

    N

    SNH

    OCOOH

    H

    O

    O

    N

    Oxacilina

    N

    SNH

    OCOOH

    H

    O

    O

    Nafcilina

    Cl O H COOH

    N

    SNH

    OCOOH

    H

    O

    OCH3

    H3CO

    Meticilina

    N

    SNH

    OCOOH

    H

    O

    O

    N

    Oxacilina

    N

    SNH

    OCOOH

    H

    O

    O

    Nafcilina

    Cl O H COOH

    N

    SNH

    OCOOH

    H

    O

    O

    N

    Cl

    Cloxacilina

    Dicloxacilina

    N

    SNH

    OCOOH

    H

    O

    N

    O

    Cl

    Cl

    O

    O

    H

    H COOH

    CH2OH

    H

    c. clavulnico

    N

    SNH

    OCOOH

    H

    O

    O

    N

    Cl

    Cloxacilina

    Dicloxacilina

    N

    SNH

    OCOOH

    H