Antiamibianos
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Amibiasis. Amibiasis intestinal: Se caracteriza por presentar evacuaciones pequeñas y numerosas, con moco, sangre y poco contenido fecal. El paciente tiene dolor abdominal, pujos y tenesmo. En el intestino, los trofozoítos pueden llegar a formar úlceras y complicarse con una perforación. En heces recién emitidas se encuentran los trofozoítos hematófagos. Puede haber infección bacteriana añadida. Amibiasis hepática (hepatitis y absceso hepático): se origina por diseminación de la infección de la mucosa intestinal a través de la circulación porta. Se caracteriza por hepatomegalia ( aumento de tamaño del hígado ) dolorosa, con irradiación al hombro del mismo lado. Hay fiebre mayor de 38ºC y mal estado general.
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• La complicación más frecuente es la ruptura del absceso hacia pleura, peritoneo, bronquios o pericardio. • El material necrótico del absceso se caracteriza por su color y aspecto chocolatado, generalmente sin trofozoítos ni bacterias. • El parénquima hepático que rodea al absceso tiene baja reacción inflamatoria y presenta abundantes trofozoítos. • Es más frecuente en adultos varones. Generalmente no se encuentran trofozoítos en las heces.
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Amibiasis cutánea: se caracteriza por una ulceración de la piel, de bordes elevados enrojecidos y dolorosos, que sangra con facilidad y se extiende muy rápidamente, pudiendo llegar a destruir el tejido subcutáneo. Se produce por diseminación fecal o fistulización de un absceso amebiano. Amibiasis genital: se la ha hallado en vulva, vagina y útero en la mujer y pene en el hombre. Otras localizaciones: se han descripto abscesos en pulmón, riñón, cerebro, etc., que se producen por vía hematógena.
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Ciclo Biológico de la Entamoeba
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Fármacos antiamibianos Los fármacos antiamibianos se clasifican según el lugar donde actúan: • Antiamibianos de la luz intestinal: Yodoquinol, Diloxanida, Paromomicina • Antiamebianos tisulares: Emetina, Dehidroemetina, metronidazol, Tinidazol, • Antiamebianos mixtos: Secnidazol.
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Metronidazol • Amebicida de luz y tisular. • Se absorbe rápidamente, por lo que en amibiasis tisular debe administrarse también un amebicida de luz para la erradicación completa. • También posee actividad frente a otros parásitos y bacterias (anaerobios). • Biodisponibilidad 90%. • Distribución por todo el organismo: abscesos, hueso, bilis, tejidos pélvicos, cerebro, placenta, leche. • Vida media 7.5 hrs. • Metabolismo: Hepático. • Excreción: Renal.
Reacciones adversas: leves muy variadas y frecuentes: Coluria, Mal sabor metálico, Náuseas, anorexia, cefalea, erupciones, mareos, parestesias, convulciones. Precaución en pacientes con enfermedades del sistema nervioso. Recomendar a personas que no manejen o trabajen con maquinaria pesada. Interacciones importantes. Mutágeno, Teratógeno en animaes de experimentación. No administrase en embarazadas y mujeres en lactancia. Dosis: 500- 750 mg/8hs 5-10 días
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Mecanismo de acción Metronidazol
l El grupo nitro del metronidazol es químicamente reducido en bacterias anaerobias y protozoarios sensibles.
l Los productos reactivos de la reducción son responsables de la actividad antimicrobiana, generado por ferredoxinas (Fe-S).
l Radicales reaccionan con ADN y proteínas.
l El metronidazol mata a los trofozoítos de E. histolytica pero no los quistes.
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Tinidazol l Medicamento menos tóxico que el metronidazol. l Pertenece al mismo tipo de drogas (nitroimidazol). l Comportamiento Farmacocinético similar al metronidazol, difiere vida
media (12-14 hrs). l Absorbe muy eficientemente por intestino, distribuye eficientemente por
todos los tejidos, por lo que garantiza tratamietno de presentaciones intestinales y extraintestinales.
l Metaboliza en el hígado. l Excreta a nivel renal.
l Reacciones adversas: leves muy diversas pero leves : Coluria, Mal sabor metálico, Náuseas, anorexia, cefalea, erupciones, mareos, parestesias. Interacciones importantes. No administrase en embarazadas y mujeres en lactancia.
l Dosis: 2 gr cada 24 hrs. por 3 días (1 gr cada 12 hrs).
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Yodoquinol (Diyodohidroxiquina) • Amebicida de luz. • Escasa absorción, aunque a dosis altas produce toxicidad sistémica. Reacciones adversas: Náuseas, dolor abdominal, erupciones, alergia en personas sensibles al yodo. El más importante, y el que ha limitado su uso: neuropatía mieloóptica subaguda, sobre todo en niños. No debe de administrarse en pacientes alérgicos al Yodo. Duración del tratamiento: 20 días. 650mg/8hs, niños 10 mg/kg no exceder 2 gr.
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Diloxanida • Se utiliza en amibiasis leves intestinales. • Buena absorción oral.
Reacciones adversas: flatulencia, náuseas, vómitos, prurito, urticaria. Dosis: 500 mg/8 horas 10 días
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Emetina y deshidrohemetina. • Alcaloide de ipeca (del que procede también el jarabe de ipecacuana, utilizado como inductor del vómito). • Activa frente a trofozoitos, pero no frente a quistes. • Eficaces en las formas tisulares de amebiasis y las intestinales graves. • Se han sustituido por el metronidazol, que es igual de eficaz y más inocuo. • No se administran IV ni vía oral por su toxicidad (IM, SC). Reacciones adversas: graves: dolor precordial, disnea, taquicardia, arritmias cardiacas, insuficiencia cardiaca e hipotensión...Otras: nauseas, vómitos, diarrea, cefalea. Dosis: 1mg/kg/día IM 5 días
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Paromomicina. • Es un antibiótico aminoglucósido. • Amebicida de luz. • Alternativa en amebiasis intestinales leves. • Igual que otros aminoglucósidos no se absorbe vía oral. En presencia de alteraciones de la integridad del tracto digestivo: inflamación, úlcera, sí puede absorberse y producir toxicidad. Efectos adversos: molestias GI, erupciones, cefalea, vértigo. Dosis: 30mg/kg/día 8hs 7 días.
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Tratamiento de la amibiasis • Amibiasis crónica, no disentérica, asintomática. Propia de portadores de quistes: diloxanida, yodoquinol, paromomicina. • Amibiasis intestinal leve: metronidazol y yodoquinol • Amibiasis intestinal grave: metronidazol +yodoquinol
• Abscesos hepáticos: metronidazol+yodoquinol ó diloxanida, Dehidroemetina cuando no se posible administrar metronidazol
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Giardiasis
Tinidazol y Ornidazol: Dosis diaria: Adultos: 2 g. Niños: 25/40 mg/kg peso. En única toma. MetronidazolDosis diaria:Adultos: 750 mg.Niños: 15-30 mg/kg peso. En 3 tomas, durante 7/10 días. Furazolidona: Dosis diaria: Adultos: 2 g/día. En 4 tomas, 5 días. Niños: 6/10 mg/kg peso/día. En 4 tomas, 10 días. Secnidazol: Dosis diaria: Adultos: 2 g. Niños: 40 mg/kg peso. En única toma. Nitazoxanida: Dosis diaria: Adultos: 1 g.; Niños: 15 mg/kg peso. En 2 tomas, durante 3 días.
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Tricomoniasis
Metronidazol à 2 gr al día (local, ovulos). Coadministrar a la pareja.
Algunos microorganismos pueden mostrar resistencia.
En cepas resistentes se puede administrar Tinidazol: 2 gr (1 gr cada 12 hrs) por tres días
Efectos adversos antes mencionados