Antiamibianos
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❝ Entendemos por amibiasis la infección por Entamoeba histolytica ❞(Schaudinn, 1903)
Incluimos a este concepto todos los casos asintomáticos, como los que presentan enfermedad clínica.
La amibiasis se puede presentar:
Como una infección asintomática
Con diversos cuadros intestinales que podemos dividir en amibiasis intestinal aguda o crónica
Con cuadros referidos a patología hepática que podemos dividir en hepatitis y absceso hepático amibiano
Como una amibiasis cutánea
Ocasionalmente con manifestaciones clínicas de las diversas complicaciones.
Localización del
parásito
Tipo clínico de
amibiasis
CPS (Examen
coproparasitoscópico)
Tipos de
amibiasis
Colonización de la
luz intestinal
† Portador + Luminal
Intestinal
Invasión de la
pared intestinal
† Asintomática
† Intestinal crónica
† Intestinal aguda
† Ameboma
+
Tisular
Intestinal
Invasión del
hígado
† Hepatitis aguda
† Absceso hepático -
Tisular
Extraintestinal
Invasión de otros
órganos y tejidos
† Diversas
localizaciones
viscerales
† Cutánea
-
Tisular
Extraintestinal
Actúan sobre el parásito solo en la luz intestinal. Se utilizan para las formas asintomáticas o junto con amebicidas mixtos o tisulares para erradicar la infección sintomática. Producen CURA BIOLOGICA.
Según su origen químico tenemos los siguientes:
Derivados de Dicloroacetamida (Teclozan)
Compuestos de 8-hidroxiquinolinas (Idoquinol y Clioquinol
Antibióticos (Paromomicina)
Eficaz contra las amibas en la luz intestinal. Se utiliza solo (monoterapia) en portadores asintomáticos o en
combinación con Metronidazol en cuadros de amibiasis intestinal o extraintestinal. El más utilizado es el Iodoquinol.
El Clioquinol (yodoclorhidroxiquina) se ha relacionado con una neuropatía mielo-óptica subaguda, razón por la cual
ha sido retirado de los mercados.
Para su uso oral, actualmente se utiliza como antibacteriano y antifúngico en forma tópica.
El Iodoquinol se absorbe muy poco tras su administración oral. La porción absorbida se recoge en orina en forma de
metabolitos. En general, a las dosis recomendadas, es un fármaco muy seguro, aunque puede interferir en ciertas
pruebas de función tiroidea. Se ha relacionado al Iodoquinol, a dosis mayores de 2 gr/día y por tiempo
prolongado(más de 20 días), con otros efectos adversos importantes, sin embargo es más inocuo que el clioquinol.
La dosis usual de Iodoquinol es de 650 mg por 20 días y en niños 30-40 mg/kg.
Efectos secundarios: náuseas, vómitos, gastritis, cefalea, malestar general y crecimiento de la tiroides.
El medicamento debe suspenderse cuando se produzca diarrea persistente o signos de reacciones al yodo.
Contraindicado en pacientes con enfermedad tiroidea, renal o hepática, en pacientes alérgicos al yodo, y en niños
pequeños debe hacerse una evaluación oftalmológica antes y durante el tratamiento.
Tabla »
Derivado clorado sintético que no contiene metales pesados. Requiere alcanzar concentraciones elevadas en la luz intestinal para poder actuar, por lo cual no se recomienda su utilización en casos de diarrea aguda. Se recomienda para tratar portadores crónicos asintomáticos y, combinado con metronidazol, en casos agudos. Bien tolerado y no se absorbe.
No se conoce con exactitud su biotransformación y farmacocinética, pero se trata de un amebicida de muy baja toxicidad y óptima tolerancia clínica.
Reacciones adversas: Flatulencia, náusea, cefalea, rash cutáneo, urticaria.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo, Amibiasis extraintestinales y Síndrome de malabsorción
Dosis:Suspensión – Dos cucharadas (10 ml.) 3 veces al día por 5 días.Tabletas – 1 Tableta (500 mg) cada 12 horas. Hasta 3 tabletas.
Tabla »
Es un aminoglicósido, de la familia Kanamicina/Neomicina, que es utilizado por vía oral para el tratamiento de la infección por E. histolytica. Es el único antibiótico con acción amebicida directa. No se absorbe por vía oral, por lo que sus acciones se limitan al tracto gastrointestinal. Se recupera en su totalidad en las heces. Se puede usar en el embarazo, siendo su efecto colateral principal la diarrea.
Mecanismo de acción: inhibe síntesis proteica.
Contraindicaciones: Hipersuseptibilidad
Reacciones adversas: Náuseas, vómitos, calambres abdominales, diarrea. A dosis elevadas: síndrome de malabsorción con esteatorrea.
El resto de los antibióticos que se utilizan en amibiasis se consideran que actúan interfiriendo con la flora entérica necesaria para la proliferación amibiana, no teniendo efecto amebicida directo, por lo que su uso aislado es inefectivo, entre ellos se encuentran la Eritromicina y Tetraciclina.
Son eficaces contra las formas que se albergan en la pared
intestinal, hígado y otraslocalizaciones extraintestinales.
Útiles en cuadros de amibiasis intestinal grave y amibiasis
extraintestinal.Producen CURA CLINICA.
Incluyen:
Alcaloides de la Ipecacuana (Emetina, Deshidroemetina)
Derivados de la 8-Aminoquinolinas (Cloroquina)
Mecanismo de acción: Amebicidas sistémicos de acción directa. Actúan solo sobre los trofozoitos, inhibiendola síntesis proteica de forma irreversible.
Farmacocinética: Debido a sus efectos eméticos y a su absorción intestinal errática, se administran por víaparenteral, a pesar de ser muy irritantes, vía subcutánea o IM, NO por vía IV. Se almacenan principalmenteen pulmones, bazo, hígado y riñones. Se acumulan, ya que son eliminados por riñón con lentitud (sueliminación puede prolongarse de 1 a 2 meses).
NO deben utilizarse para infecciones intestinales asintomáticas o leves. Cuando es necesarioutilizarlas, como en la amibiasis intestinal grave y en abscesos hepáticos, se prefiere la Deshidroemetina porser igualmente eficaz y menos cardiotóxica. En los casos de disentería amibiana grave, por lo general seutilizan solamente los primeros 3 a 5 días de tratamiento para aliviar los síntomas graves, siendo improbableelpeligro de intoxicación cuando se usan por menos de 7 días. Sin embargo, actualmente se prefieren losamebicidas mixtos por ser igualmente eficaces y menos tóxicos.
Tabla »
Alcanza concentraciones hepáticas elevadas y es muy eficaz cuando se administra con Emetina o Deshidroemetina. Se administra por vía oral y parenteral. Su mayor uso es como droga de elección en el paludismo debido a su actividad esquizonticida eritrocítico y gametocida.
La dosis oral del fosfato de cloroquina es de 1 gr. Diario durante 2 días, y luego 500 mg. diarios durante 2 a 3 semanas.
El clorhidrato de cloroquina se presenta como inyectable IM (500mg/ml)
Tabla »
Son eficaces tanto contra las formas luminales como contra las formas tisulares, Sin embargo,cabe señalar que, por su gran absorción, sus concentraciones luminales son demasiado bajas pudiendo noalcanzar niveles terapéuticos en la luz del colon para que el tratamiento tenga buenos resultados, asimismoson menos efectivas contra quistes, por lo que habitualmente se combinan con uno de acción luminalparaconseguir la erradicación completa. Producen CURA CLINICA y BIOLOGICA.
En este grupo tenemos:
5-Nitroimidazoles (Metronidazol, Tinidazol, Ornidazol, Secnidazol)
Tabla »
El tx farmacológico de la amebiasis moderadas a graves se consigue mejor con metronidazol, que es inocuo, barato, y eficaz contra las formas intra y extraintestinales de la enfermedad.
Efectos Secundarios: Síntomas gastrointestinales, estomatitis, cambio del color de la orina y raras veces neuropatía
Contraindicaciones: Embarazo, lactancia, insuficiencia hepática grave, enfermedades mentales y del SNC, px con historia previa de sensibilización a metronidazol u otros derivados imidazólicos, ingestión de bebidas alcohólicas
Reacciones Alérgicas: Urticaria, erupción eritematosa o maculopapular de tronco y cuello, sequedad de boca y fiebre.
Vías y ritmo de administración:Vía oral: 7,5mg/kg/8hrs no excediendo los 4gr/día durante 7 a 10 díasVía IV: Igual a la oral, por perfusión a un ritmo de 5 ml/min. Completando la administración en alrededor de 20 min.En insuficiencia renal:Leve: c/8 hrsModerada: c/12 hrsGrave: c/24 hrs
Transtornos digestivos: Náuseas, anorexia, vómitos, diarrea,
estreñimiento, molestias epigástricas, dolor abdominal, lengua saburral,
mal sabor de boca, glositis y estomatitis
Alteraciones hematológicas: Se ha observado leucopenia
Alteraciones neurológicas: Cefalea, convulsiones, neuropatía periférica
con parestesias de extremidades, vértigo, ataxia, confusión mental,
irritabilidad, depresión, insomnio o somnolencia.
Otros efectos secundarios: Mialgias, disuria, incontinencia urinaria y orinas
obscuras. También se puede presentar intolerancia aguda al alcohol
etílico, similar a la descrita con el empleo del disulfiram, cloropropamida y
algunas cefalosporimas.
Trichomoniasis vaginal, cervical o uretral
Giardiasis
Dracunculiasis
Infecciones intraabdominales
Infecciones pélvicas
Infecciones del SNC, incluyendo meningitis y absceso cerebral
Infecciones óseas y articulares
Infecciones del aparato respiratorio
Infecciones biliares
Infecciones de la piel y tejidos blandos
Infecciones quirúrgicas
Infecciones estomatológicas
Infecciones otorrinolaringofaringológicas
Septicemias
Endocarditis
Gangrena gaseosa
Tromboflevitis séptica
Siendo un derivado 5-Nitroimidazólico presenta menos
efectos colaterales gastrointestinales que el Metronidazol.
Otros efectos adversos e interacciones son semejantes al
Metronidazol. Su vida media es mas larga que la del
Metronidazol (12 – 14 horas) por lo que los esquemas de
dosificación varían desde una sola dosis de 2 gr. un solo
día en las formas leves, hasta 2 gr/día por 3 días en el
adulto; en el niño 50 mg/Kg/día por 3 días (máximo 2 gr).
Se absorbe completamente luego de la administración oral.
El tiempo promedio de absorción en el hombre es
alrededor de 2,2 horas.
La vida media es larga, 20 a 25 horas.
Características farmacocinéticas y farmacodinámicas
similares al resto del grupo.
Se administra tanto por vía oral (buena absorción) como
por vía parenteral (IV).
Vida media: 13 horas.
No inhibe la acetaldehído deshidrogenasa.
Localización del parásito Tipo clínico de amibiasis Amebicidas
Luz intestinal Portador Oxiquinoleínas,
Arsenicales,
Dicloroacetamidas
Pared intestinal Asintomática
Intestinal crónica
Intestinal aguda
Ameboma
Como anterior
“ “ + Imidazoles
Emetina, Imidazol, Dicl.
Igual a Intestinal Aguda
Hígado Hepatitis amibiana aguda
Absceso hepático amibiano
Emetinas, Cloroquininas,
Imidazoles
Otras Diversas localizaciones
viscerales
Cutánea
Emetinas, Imidazoles
Formas de Presentación Clínica de Amibiasis
Infección Asintomática
Amebicidas Luminales
Teclozan
Paromomicina
Iodoquinol
Colitis Amibiana
Parásito se encuentra en la luz del intestino,
en la superficie de la mucosa y en el
interior de la pared intestinal
(Fx c/acción luminal y tisular)
Metronidazol
Tinidazol
El tx se acompaña de antiamibianosde acción luminal
para reforzar
Otras manifestaciones
Colitis necrotizante
aguda
Megacolon tóxico
Ameboma
Ulceración perianal con formación de
fístulas
Amibiasis extraintestinal
Manifestaciones
Absceso hepático amibiano
+ común
Fiebre
Dolor abdominal
Hepatomegalia
Abscesos amibianos
extrahepáticos
Pulmón
Cerebro
Piel
Tx. De la Colitis Amebiana
En caso de alergia o px grave
Deshidroemetina ó Cloroquina
Tx