Antagonistas de los

receptores ARA II

Dra. Mirtha Pinal Borges

Antagonistas de los receptores

de Angiotensina II (ARA II)

Existen 4 tipos de receptores AT (1 y 2 en el hombre y 3 y 4 en los animales)

La Angiotensina II produce sus acciones a través de los AT 1

Estos medicamentos producen un bloqueo competitivo de los receptores AT1 y estimulan los AT2

Producen acciones vasodilatadores y antiproliferativas

Mejoran las estructura y función cardiaca

No interfieren con el metabolismo de la bradicinina

Producen aumento de la actividad de la renina plasmática

ARA II

Bloqueo competitivo

receptores AT1

Estimulan

receptores AT2

Aumentan ON

Prostaglandinas I 2

Acción

antiproliferativa

Vasodilatadora

Degradan la renina

y la angiotensina II

Disminuyen

remodelado

Vascular

Modulan los AT1

Angiotensina II

AT1

Vasoconstricción

(sistémica, renal y coronaria)

Acción proliferativa

(miocito, endotelio y pared vascular)

Liberación de neurohormonas(aldosterona, noradrenalina y vasopresina)

AT2

Modulación de los

AT1

Vaso dilatación

Acción

antiproliferativa

Los ARAII producen acciones

vasodilatadores y antiproliferativas por el

bloqueo de los AT1 y por la estimulación

de los AT2

Los ARAII pueden bloquear al receptor

AT1 de dos formas:

- Competitiva y no reversible, modifica su

estructura y el receptor AT1 no es capaz

de fijar de nuevo a la AII

- Competitiva y reversible el ARA II se une

a los mismos puntos que la AII e

interactúan

Otros efectos de los ARA II

No inducen taquicardia refleja, ni

aumento del GC

No modifican los lípidos, la glicemia ni el

ácido úrico

No modifican la insulina, el potasio o la

creatinina

No producen retención hidrosalina

Inhibidores ARA II

Fármaco Dosis

inicial

Dosis

máxima

Frecuencia

Losartan 25 mg 100 mg 1 v/día

Valsartan 80 mg 320 mg 1 v/día

Candesartan 8 mg 32 mg 1 v /día

Irbesartan 150 mg 300 mg 1 v/día

Telmisartan 20 mg 80 mg 1 v/día

Ventajas clínicas

Acción prolongada

No efectos secundarios

Eficacia independiente de la edad, sexo y

la raza

Mejoran el remodelado vascular:

Disminuyen el daño en Órganos diana

(acción cardioprotectora)

Muy buena tolerancia

Conserva estado metabólico

Beneficios

HTA leve a moderada

HTA vasculorenal y maligna

HVI

Diabetes Mellitus

ICC

Cardiopatía isquémica

Hiperuricemia

Asma y EPOC

Depresión

Contraindicaciones

Lactancia

Embarazo

Alergia al componente

Reacciones adversas

Mareos

Hipotensión

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