Facultad de Estudios Superiores – Cuautitlán. Campo 4.

Farmacología, Toxicología y Terapéutica

Médico Veterinaria

Universidad Nacional Autónoma de México

Gabriel RuizIsmael HernándezBlanca Isela Galán

DefiniciónSon sustancias que actúan en nervios sensoriales y motores, produciendo pérdida localizada y temporal de la sensibilidad y capacidad motora, en el sistema nervioso periférico (SNP).

Origen La cocaína se

utilizó por primera vez a principios del siglo XIX, posteriormente fue sustituida por la procaína y la lidocaína o xilocaina.

Química Subunidad 1: núcleo aromático. Es el principal responsable de la

liposolubilidad de la molécula. Está formada por un anillo benzénico sustituido. La adición de más grupos a este nivel aumentará la liposolubilidad.

Subunidad 2: unión éster o amida. Es el tipo de unión del núcleo aromático con la cadena hidrocarbonada y determinará el tipo de degradación que sufrirá la molécula: los amino-ésteres son metabolizados por las pseudocolinesterasas plasmáticas y los amino-amidas a nivel hepático, siendo estas últimas más resistentes a las variaciones térmicas.

Química Subunidad 3: cadena hidrocarbonada. Generalmente es

un alcohol con dos átomos de carbono. Influye en la liposolubilidad de la molécula que aumenta con el tamaño de la cadena, en la duración de acción y en la toxicidad.

Química Subunidad 4: grupo amina. Es la que determina la

hidrosolubilidad de la molécula y su unión a proteínas plasmáticas y lo forma una amina terciaria o cuaternaria. Según los substituyentes del átomo de nitrógeno variará el carácter hidrosoluble de la molécula.

Potencia anestésicaDeterminada principalmente por la lipofilia

de la molécula, ya que para ejercer su acción farmacológica, los anestésicos locales deben atravesar la membrana nerviosa constituida en un 90% por lípidos.

Existe una correlación entre el coeficiente de liposolubilidad de los distintos anestésicos locales y su potencia anestésica.

Porción hidrófila: dilución del medicamento.

Características F - QRequieren un pH alcalino para lograr efecto

máximo.

En pH ácido tienen dificultad para actuar (tejidos infectados con pus y tejidos fibrosos).

Actúan primero en fibras amielínicas delgadas (tipo C), luego en fibras parcialmente amielínicas, hasta terminar con fibras gruesas mielínicas fibras tipo (A), (sobre los nodos de Ranvier).

Acción farmacológicaAnestésico local de efecto es reversible.

Al combinarse con un tranquilizante, se puede realizar una cirugía sin dolor, aun cuando la anestesia no sea profunda.

Anestésico local ideal-Baja toxicidad.-No irritante.-Efecto reversible en corto tiempo.-Breve período de latencia (5 – 10).-Prolongado efecto analgésico.-Compatible con un vasoconstrictor.-Soluble en agua.-Estable a la luz y calor.

ClasificaciónESTERES

CocaínaProcaina2 – cloroprocainaProparacainaAmetocainaTetracainaBenzocaina

AMIDASLidocaína o

XilocaínaMepivacaínaEtidocaínaPrilocaínaBupivacaína

Clasificación por tiempo de acción

CORTA (30 – 60 min)

Procaína2 – cloroprocaína

INTERMEDIA (90 – 2 40 min)Mepivacaína

LidocaínaPrilocaina

LARGA (180 – 600 min)

TetracaínaBupivacaínaEtidocaína

FarmacocinéticaLa escasas cantidades que se llegan a

absorber, el grupo de los esteres se metaboliza por medio de la colinesterasa plasmática (por hidrólisis).

El grupo de las amidas se metaboliza en el hígado (por hidroxilación del grupo aromático).

Se eliminan vía renal.

FarmacodinamiaInhiben la conducción del estímulo nervioso. Ya que

impide la entrada del Na + al axón por lo tanto no se produce la despolarización y el estímulo no se transmite.

InteraccionesEl efecto anestésico local puede potenciarse de

manera que aumente su intensidad y duración mediante la adición de un vaso constrictor (epinefrina – adrenalina).

Vasoconstrictor que reduce la absorción sanguínea del fármaco, disminuyendo su toxicidad sistémica.

ADVERTENCIA: lesiones isquémica, con cambios de color de pelo, necrosis por falta de vascularización, retrasa la cicatrización de heridas.

Lidocaina o Xilocaina(Conocida también como: Lignocaína, Lincaína).*Es uno de los más utilizados.*Buena capacidad de penetración tisular.*Excelente analgesia de superficie.*No irrita los tejidos.*Termoestable (permite esterilizar en autoclave).*Baja toxicidad.*Comienzo de acción rápido.*Duración del efecto 90 min. Y se aumento con

vasoconstrictor.*Acción antiarrítmica sobre el corazón.

Lidocaina*Concentración 0.5%, 2% para infiltración en

viales multidosis o sencillos c/s vasoconstrictor.

*2% y 4% ( tópico)*Cartuchos para uso en jeringas dentales*Spray para analgesia de superficie*Gel para lubricación*Cremas, pomadas, preparaciones

oftálmicas.*Es el único que en caso de intoxicación

origina somnolencia y sedación previa a convulsiones y excitación.

SPRAY 15 %

CREMA 5 %

SOL. INYECTABLE

CONSIDERACIONES PARA EL USO DE ANESTÉSICOS LOCALES

1.- Utilizar soluciones y material de inyección estériles.

2.- No inyectar en zonas inflamadas.3.- Utilizar un calibre de aguja de acuerdo

al tamaño del animal.4.-Aspirar para detectar la salida de sangre

antes de introducir el fármaco5.-Utilizar la concentración más baja de

anestésico.6.-Utilizar la cantidad de anestésico local

más bajo y usar un vasoconstrictor.7.-Realizar estricta antisepsia de la zona.

EFECTOS TÓXICOS*LOCALSe deben a la inyección accidental en un

vaso sanguíneo o a una dosis excesiva.*SISTÉMICO-Bradicardia (por baja conducción del

impulso contráctil del miocardio).-paro cardiaco.-excitación, vómito, convulsiones.-paro respiratorio.ALERGIA erupciones cutáneas, shock

anafiláctico (grupo esteres ) y en animales alérgicos a la penicilina.

TÉCNICAS DE ANESTESIA LOCAL Y USOS

a) Anestesia tópica o superficial Piel cortes superficiales. Mucosas córnea, conjuntiva, intubación

endotraqueal (quitar sensibilidad laringe). sondeo uretral dolor en defecación que produce la cirugía

perianal inyectada por vía subsinovial (membrana

sinovial ) Lidocaina, tretracaína, procaína ____ no en

animales con tratamiento mediante sulfas, porque los metabolitos del fármaco antagonizan el efecto del antibiótico.

b) por infiltración Es la más usual Deposito intradérmico, subcutáneo, planos

musculares. Aplicación en la línea de incisión, bloque de

anillo, forma de Abanico. Suturas superficiales, biopsia cutánea,

cortes de cola, extirpación de tumores pequeños superficiales, procedimientos dentales.

c) por vía IV Analgesia en partes distales de las extremidades. Amputación de dedos, extirpación cuerpos extraños

interdigitales, cirugía de tumores pequeños. No es usual en medicina veterinaria.

d) Bloqueo nerviosoPlexo braquial rara vez se utiliza en pequeños

animales. Luxaciones, fracturas, lesión debajo de la

articulación del codo.Nervio infraorbitario, mandibular, radial mediano,

cubital, safeno, tibial, ciático.e) Paravertebral.f) Intrasinovialinterior cavidad sinovialproblemas de articulación y vaina tendinosag) Espinal. Inducción a la anestesia regional por medio de la

inyección de anestésicos locales dentro del canal espinal.

Plexo braquialSe usa en perros,

con luxaciones, fracturas, lesiones semejantes localizadas por debajo de la articulación del codo.

10 ml de Lidocaína a 2% tardan 18 min en establecerse y su efecto dura de 1 a 2 horas.

Plexo braquial

CLASIFICACIÓN POR EL SITIO DE INYECCIÓN

Toraco – lumbar Lumbo – sacra Sacro – coccígeaCoccígea – coccígea

DE ACUERDO A LA EXTENSIÓN DEL BLOQUEOAnestesia epidural alta o anterior (AEA): Laparotomía, gastroenterotomía, resección

intestinal, cirugía de ovario, útero, vejiga, glándula mamaria, cirugía de miembros posteriores.

Anestesia epidural baja o posterior (AEB):

Para cirurgias de cola, ano, vagina, perineo.La única diferencia de esta clasificación

consiste en la entrada de anestésico infiltrado, por ejemplo en la AEB se utiliza menos dosis, para una vaca de 500 kg se utiliza 7 – 10 ml del fármaco con lo que se logra una insensibilización parcial sin involucrar los miembros posteriores.

Epidural

Epidural

Epidural

Epidural

Epidural

Paravertebral

Aplicación del analgésico local a nivel profundo en áreas contiguas a la eminencia de los pares espinales en región lumbar (apofisis transversas).10 ml de Lidocaína al 2% con adrenalina en

Por conducciónPoco usada en pequeñas especies por los

problemas de sujeción del animal. Pero los bloqueos mas comunes son los de los nervios: Iinfraorbitario (en el agujero maxilar o por arriba

del tercer molar en la encía)Mandibular (en el agujero medio por debajo de la

raíz anterior del 2° premolar inferior)Palpebral (un cm por arriba del arco cigomático)Safeno.Tibial.Ciático.

Bloqueo del nervio palpebralCorrección de laceraciones, verrugas.Dosis: 1 ml de Procaína o Lidocaína al 2%

Bloqueo del nervio infraorbitarioLimpieza de sarro, debridación de abscesos,

extirpación de dientes

Infraorbitario en el perro

Bloqueo del nervio mandibularLimpieza de sarro, debridacion de abscesos,

extirpación de dientes de la mandíbula inferior.

Boqueo del nervio cornualDescornes.Lidocaína al 2%, 5ml

Bloqueo de nervios safeno, peroneal, tibial y ciático.

Tendinitis, diagnostico de cojeras, encañamiento de heridas, etc.

Lidocaína a 2% 7-8 ml.

ANESTESIA EPIDURAL EN CANIDEOS

Consiste en inyectar un anestésico local en el espacio epidural de la médula espinal en la unión lumbosacra.

AnatomíaEl extremo caudal de la medula espinal (ME) se

encuentra situado en diversas especies animales a diferentes niveles de la columna vertebral:

Caballo: la ME termina a nivel de la primera o segunda vértebra sacra y el saco dural termina a nivel de la cuarta vértebra sacra.

Bovinos: la ME termina en el borde anterior a la primera vértebra sacra.

Cerdo: la ME en la primera o segunda vértebra sacra y el saco dural a nivel de la tercera vértebra sacra.

Perro: la ME termina a nivel de la sexta o séptima vértebra lumbar y el saco dural a nivel de la segunda vértebra sacra.

ANATOMÍA DE LA COLUMNA VERTEBRAL. LÍNEA MEDIA SAGITAL

MaterialAgujas espinales de bisel corto:-22G 38mm :perros miniatura o toy-22G 38mm-88mm: perros pequeños-20G 88mm : perros medianos-18G 88mm: perros grandesjeringasguantes estérilesMaterial de limpieza y desinfección

quirúrgicaLidocaína al 2%Xilacina al 2%

Punta de la aguja redondeada, permitiendo separar las fibras de la duramadre, para un cierre natural e impedir la fuga de LCR.

Bisel con diferentes angulaciones y bordes cortantes.

Equipo de emergencia*Fluidos intravenosos*Oxígeno*Mecanismos para ventilación artificial

(incluyendo tubos endotraqueales)*Vasopresores.

Preparación del paciente-Tranquilizar con xilacina 10% vía

intramuscular, dosis 1 mg/Kg y esperar de 10 – 15 minutos.

-Colocar una infusión intravenosaColocar al paciente en decúbito esternal con

los miembros posteriores en extensión forzada y dirigidos cranealmente.

-Realizar antisepsia de la región lumbosacra.

Localización anatómicaSe palpan las tuberosidades iliacas

craneodorsales, el espacio lumbosacro se localiza justo caudal al punto medio de una línea imaginaria, trazada entre ambas tuberosidades iliacas.

También puede servir de referencia, cuando se palpen las apófisis espinosas de la L7 y del sacro, localizandose el espacio epidural en la depresión situada entre ambas estructuras.

TécnicaSe introduce la aguja espinal perpendicular o

formando un ángulo de 30 a 45° a través de la piel con el bisel hacia craneal, se avanza la aguja hacia el tejido subcutáneo y ligamento supraespinosos, interespinosos y amarillo que completan los arcos vertebrales para llegar al espacio epidural (un aumento en la resistencia al paso de la aguja es evidente cuando se penetra el ligamento amarillo).

Si la aguja espinal choca con el hueso (que pudo haber sido de la parte caudal del proceso espinoso de L7 o zona craneal de la S1) retirar un poco la aguja y modificar el ángulo de penetración hacia craneal o caudal basándose en la posición de la L7 y S1.

Para confirmar la colocación de la aguja, se aspira suavemente y se comprueba la ausencia de sangre (si la hay indica la punción de un seno venoso) en este caso se extrae la aguja y se reubica.

Si por el contrario al aspirar se encuentra LCR (lo que indicaría la punción del espacio subaracnoideo) se puede extraer la aguja y reubicarla o reducir la dosis de anestésico local al 50% (el LCR puede fluir lentamente por lo cual hay que tomarse tiempo para hacer la comprobación).

Otra situación es que no debe existir resistencia a la inyección de aire o anestésico local para confirmar su ubicación.

Con la seguridad de que la aguja esta en el espacio epidural se inyecta lentamente el anestésico local (una inyección rápida provocaría bloqueo desigual además de vómitos y convulsiones).

Se coloca al paciente con el sitio operatorio hacia abajo (se dice que la cabeza en posición baja favorece la difusión hacia adelante).

COMPLICACIONES:Infección: se deben emplear medidas

asépticas.Hipotensión: por bloqueo de fibras

simpáticas, que provocan vasodilatación de la zona anestesiada.

Fallas de analgesia: falta de técnica

Perros viejos: anestesia cranealmente-por tejido fibrosos o calcificado

Anestesia regional craneal y cervical, puede provocar parada de nervios respiratorios, incluso del nervio frénico con parada respiratoria.