Analogos de Los Nucleosidos

7/23/2019 Analogos de Los Nucleosidos

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ANALOGOS DE LOS NUCLEOSIDOS

FARMACO

MECANISMO DEACCION Y

ACTIVIDADANTIVIRICA

FARMACOCINETICA

REACCIONES

ADVERSAS

INDICACIONES

TERAPEUTICAS

ACICLOVIR: análogoaciclico del

nucle!ido "#de!o$iguano!ina%

cu&a ac'i(idadli)i'ada a (i*u! del

+e*,e!

Ac'i(idad in+i-ido*ade la !.n'e!i! deADN del (i*u!/

Aciclo(i*#'*i0o!0a'oin+i-e la !.n'e!i! deADN#,oli)e*a!a &

ac'1a co)o2nali3ado* de la

cadena de ADN/Re!i!'encia en,*oducida cuandoel (i*u! no ,*oduce

'i)idincina!a/Ac'i(idad in(i'*o a(i*u! del +e*,e!

!i),le 4 & "% (i*u!de (a*icela 3o!'e*%(i*u! de E,!'ein#

-a** & el

ci'o)egalo(i*u!/

Se ad)ini!'*a ,o* (.a',ica% o*al%in'*a(eno!a/

(/ in'*a(eno!a alcan3aconcen'*acione! de 5#46 )g7l/ (/ o*al alcan3aconcen'*acione! de 45#

869/

Unin a ,*o'e.na! e!e!ca!a & di0u!in'i!ula* e! e$celen'e/A'*a(ie!a la -a**e*a

,lacen'a*ia & en el LCR!u concen'*acin e! del

569Su )e'a-oli!)o

+e,á'ico! e! e!ca!o &e! eli)inado en un 6#

;69 ,o* la o*ina !in

ca)-io!/

E! )u& !egu*o/ Po*(/ in'*a(eno!a

,uede ,*o(oca*e$an'e)a% <e-i'i!%dia0o*e!i!% nau!ea!

& (o)i'o/Ne0*o,a'.a ,o*

c*i!'ali3acin del

0á*)aco% e!'o e!)á! 0*ecuen'e ende!+id*a'ado! & enin!u2ciencia *enal/

S.n'o)a!neu*olgico! co)o

con(ul!ione!%deli*io% 'e)-lo*e!/Po* (/ o*al a,a*ecenau!ea!% (o)i'o

e$an'e)a cu'áneo%

ce0alea!/De-e !e*cuidado!o ene)-a*a3ada!

E! e2ca3 enin0eccione! ,o* V=S#4

Y V=S#" Y VV>/La 0o*)a ',ica e!,oco e2ca3 en el

'*a'a)ien'o de +e*,e!la-ial o geni'al% 1'il en

el '*a'a)ien'o de

?ue*a'i'i! +e*,e'ica/(/ o*al aco*'a lain0eccin de +e*,e!

la-ial & ,*e(ienein0eccione! de V=S#4 Y V=S#"/ Ta)-i@n

,a*a in0eccione! ,o*CMV/

VALACICLOVIR: Pa*ecido al aciclo(i* Se a-!o*-e To$icidad igual al Igual ?ue en el



E! el (alile!'e* deaciclo(i* '*a! !u

inge!'a ,o* (/ o*al !e'*an!0o*)a en

aciclo(i*/

*á,ida)en'e ,o* (/o*al/ iodi!,oni-ilidado*al de 8#5 (ece!/ Se+id*oli3a li-e*ando

aciclo(i* & (alina/En in!u2ciencia *enal

*educi* la do!i!/

aciclo(i*/S.nd*o)e u*@)ico#

+e)ol.'ico en,acien'e!

'*a!,lan'ado! ein0ec'ado! ,o* VI=/

aciclo(i*/P*e(iene in0eccione!

g*a(e! ,o* CMV/

PENCICLOVIR#FAMCICLOVIR:

Analogo aciclico dela guano!ina

Si)ila* al aciclo(i*/ T*a! !u ,ene'*acin

!u0*e 80o!0o*ilacione! la

,*i)e*a e!)edian'e la

'i)idincina!a (.*ico/

Una (e3 con(e*'idoen ,enciclo(i*#'*i!0o!0a'o

in'e**u),e lacadena de

nucle'ido! &a-o*'a la

*e,licacin/

Se a-!o*-e -ien ,o* (.ao*al % -iodi!,oni-ilidad

o*al del B69 !e)odi2ca con la inge!'a

de ali)en'o!/Se)i(ida co*'a de "

+*!/

Me'a-oli!)o +e,á'icoe!ca!o & B69 !eeli)ina ,o* el *in/ En

in!u2ciencia *enalau!'a* la! do!i!/

ien 'ole*ado/Ce0alea% nau!ea!%

(o)i'o & no !e'iene 'o$icidad

+e,á'ica o+e)a'olgica/

'il en el '*a'a)ien'ode +e*,e! 3o!'e*%

+e*,e! geni'al% la-ial/In0eccione! ,o* VV> Y

V=S#4/ T*a'a)ien'o dein0eccione! ,o* el

(i*u! de +e,a'i'i! /

GANCICLOVIR:Analogo aciclico de

la guano!ina/

Si)ila* al deaciclo(i*/

El ganciclo(i*#

'*i0o!0a'o ac'1aco)o 2nali3ado* dela cadena de ADN/Re!i!'encia a ce,a!

?ue el (i*u! no

Se ad)ini!'*a ,o* (.ao*al e in'*a(eno!a/

iodi!,oni-ilidad o*al

e!ca!a/Di!'*i-u&e ,o* 'odo elo*gani!)o & alcan3a

concen'*acione! de 86#;9 en LCR/

To$icidad )edula**e(e*!i-le% a,la!ia)edula*% 2e-*e%

e$an'e)a cu'áneo%ele(acin de la!

en3i)a! +e,á'ica!%con(ul!ione! &al'e*acione!

Ac'i(idad a (a*io!(i*u! del +e*,e!/ Pe*ode-ido a !u 'o$icidad

!e *eduo !uu'ili3acin/

Pa*a en0e*)edade! deCMV en ,acien'e!

in)uno !u,*i)ido!%



,*oduce'i)idincina!a/

Poca unin a ,*o'e.na!,la!)á'ica!/

C*u3a la -a**e*a,lacen'a*ia & !e eli)ina

,o* la lec+e/ Se)i(idade "# +*!/

*enale!% ,o* (.ao*al: (o)i'o%

nau!ea! & dia**ea/

SIDA & *eci@n nacido!/

VALGANCICLOVIR: e!el L#e!'e* (alina de

ganciclo(i*

Igual al ganciclo(i* uena di!,oni-ilidado*al 69/ Se a-!o*-e)a! con co)ida% '*a!

!u a-!o*cin !e'*an!0o*)a en

ganciclo(i*%)e'a-oli!)o% di0u!in &eli)inacin e! igual al

ganciclo(i*%

To$icidad )edula*g*a(e/

Si)ila*e! aganciclo(i*

Pa*a el '*a'a)ien'o &,*e(encin de

*e'ini'i! ,o* CMV & alo ,acien'e! con SIDA/

RIAVIRINA:Análogo de la

guano!ina ,*e!en'aun anillo inco),le'o

de ,u*ina/

No !e conoce -ien,e*o nece!i'a

0o!0o*ili3a* en lac@lula ,a*a ee*ce*!u accin & ,a*aello u'ili3a cina!a

celula*e!/

Ad)ini!'*acin ,o* (.ao*al% in'*a(eno!a o en

ae*o!ol/iodi!,oni-ilidad

ace,'a-le/Se )e'a-oli3a en la!+e)a'.e! & !e eli)ina

,o* el *in 86#69 !inca)-io!/

Se de-e e),lea*)edio!

an'iconce,'i(o!du*an'e !uu'ili3acin/

Su u!o ,*olongado,*o(oca ane)ia%,e*o e! *e(e*!i-le

& en )eno*0*ecuencia

nau!ea!% (o)i'o%ce0alea e in!o)nio/Su ad)ini!'*acinen ae*o!ol ,*o(oca

i**i'acin

Se e),lea ,a*ain0eccione! g*a(e! ,o*

VRS en nio!/Se ad)ini!'*a (.a o*alcon in'e*0e*n e! el

'*a'a)ien'o deeleccin ,a*a

+e,a'i'i! C/ ,a*a2e-*e de la!!a/ G*i,e%

,a*ain<uen3a &

a*-o(i*u!/



conun'i(al%e$an'e)a cu'áneo& -*onco e!,a!)o/

TRIFLURIDINA:

E! un análogo+alogenado dede!o$iu*idina

Ac'i(idad in (i'*o

0*en'e a (i*u! del+e*,e! &

adeno(i*u!/

Ad)ini!'*acin ,o* (.a

!i!'@)ica & e$celen'ea-!o*cin co*neal

E! )u& 'o$ico/ Indicado en el

'*a'a)ien'o de?ue*a'oconun'i(i'i!,o* +e*,e! !i),le/

LAMIVUDINA: Fá*)aco ?ue !ede!c*i-i*á en

,*o0undidad ,a*a el'*a'a)ien'o de

SIDA & enen0e*)edade!

c*nica! de V=/

ENTECAVIR:Análogo de laguano!ina

In+i-e la *e,licacindel V= Al'e*na'i(a del ade0o(i* Indicado en el'*a'a)ien'o dein0eccione! c*nica!

,o* V=/

ANALOGOS DE LOS NUCLEOTIDOS

FARMACOS MECANISMO DE ACCION YACTIVIDAD ANTIVIRICA

FARMACOCINETICA REACCIONESADVERSAS

INDICACIONES TERAPEUTICAS

CIDOFOVIR:

Análogoaciclico

0o!0o*iladode la

ci'o!ina

No *e?uie*e en3i)a! (.*ica!

,a*a ee*ce* !u accin/ E!0o!0o*ili3ado ,o* cina!a! &

ac'1a co)o in+i-ido*co),e'i'i(o de la ADN#

,oli)e*a!a/ Su *e!i!'encia e!

No !e a-!o*-e ,o*

(.a o*al% !ead)ini!'*a ,o* (.a

in'*a(eno!a oin'*a(i'*ea/

Su !e)i(ida e! )u&

E! g*a(e)en'e

ne0*o'o$ico/ La'o$icidad *enal ,uede

*educi*!e/Neu'*o,enia% 2e-*e

acido!i! )e'a-lica/

En el '*a'a)ien'o de

*e'ini'i! ,o* CMV enlo! ,acien'e! con

SIDA/



,o* la )u'acin de la! cina!a!/ la*ga "6#86 +*!/ Seeli)ina !in ca)-io!

en la o*ina ;69/ADEFOVIR:

E! unanálogo dela adenina

Su )ecani!)o e! !i)ila* al de

cido0o(i* & no *e?uie*e cina!a!(.*ica! ,a*a ee*ce* !u accin/

No !e a-!o*-e ,o*

(.a o*al/ Tiene una-iodi!,oni-ilidad de69 & una !e)i(ida

de 4#4; +*!/Su e$c*ecin e! *enal

T*a'a)ien'o

,*olongado oca!iona'o$icidad *enal/Ce0alea% a!'enia/

Di!,e,!ia/

Pa*a in0eccione!

c*nica! ,o* V=/

No ,*e!en'a)u'acione! ?ue

oca!ionen *e!i!'encia TENOFOVIR:

Análogoaciclico

E! !i)ila* a la del ade0o(i*/ E!e2ca3 0*en'e a V=% VI=

ANALOGOS DE LOS PIROFOSFATOS: FOSCARNET

FARMACO MECANISMO DE ACCION YACTIVIDAD ANTIVIRICA



FOSCARNET:Análogo

o*gánico del,i*o0o!0a'oino*gánico

No *e?uie*e 0o!0o*ili3acion% !eune al ADN#,oli)e*a!a del

(i*u! e i),ide la li-e*acin dee!'e a ,a*'i* de

de!o$inucleo!ido! '*i0o!0a'o &elongacin del ADN/

La *e!i!'encia la ad?uie*e ,o*)u'acin de la ADN#

,oli)e*a!a/

Se ad)ini!'*a ,o* (.ain'*a(eno!a/

No !e a-!o*-e ,o*(.a o*al/

No !e )e'a-oli3aSe di0unde -ien a'eido!% +ue!o! &

LCR/

Se eli)ina ,o* lao*ina/

Neu*o'o$icidad/=iocalce)ia%

+i,o,o'a!e)ia%+i,e*calce)ia

+i,o)agne!e)ia &+i,o0o!0a'ide)ia

Con(ul!ione!% ce0alea%2e-*e% ane)ia%

leuco,enia & ulce*a!de la )uco!a & el

,ene/

T*a'a)ien'o ,a*ain0eccione! ,o* CMV%

,a*a el (i*u! del+e*,e! & ,a*a el V=/

AMINAS TRICICLICAS



FARMACOSAMANTADINA A)ina '*ic.clica con ac'i(idad (i*u! dela g*i,e a in+i-e la de!ca,!idacion del (i*u! de la g*i,e de

una (e3 ?ue e!'e +a ,ene'*ado en la c@lula/

Ad!o*-e -ien ,o* (.a o*al% no !e )e'a-oli3a% !e)i(ida de 4"#4B +o*a! eli)ina ,o* el *in/ La'o$icidad neu*olog.a le'a*gia% an!iedad% in!o)nio% con0u!in% 'e)-lo*e!% e'c/HF*ecuen'e en lo!

anciano!/ Dia**ea% e$an'e)a cu'áneo & e0ec'o! colin@*gico! co)o *e'encin u*ina*ia/ T*a'a)ien'o ,*o2lác'ico !e *e!e*(a en lo! ?ue no !e +a ad)ini!'*ado la (acuna% e inclu!o co)o

,o'enciado de e!'a/RIMANTADINA Si)ila* a la a)a'adina% )e'a-oli!)o +e,á'ico & )eno* incidencia de e0ec'o! ad(e*!o!

indicacione! cl.nica! )i!)a! ?ue ,a*a la a)an'adina/

ANALOGOS DEL ACIDO SIALICO/



INTERFERONES Son ,*o'e.na! ,*oducida! ,o* la! c@lula! euca*ion'e!/ Po* !e* una ac'i(idad an'i(.*ica/ E$i!'en 8 cla!e! dein'e*0e*one!: al0a -e'a & ga)a/ La! ,*o'e.na! in+i-e la *e,licacin del (i*u!/ El in'e*0e*n al0a no !e ad)ini!'*a ,o*(.a o*al & !e ad)ini!'*a ,o* (.a in'*a)u!cula*% !u-cu'ánea/ E0ec'o! !ecunda*io! !.nd*o)e g*i,al% al'e*acione!ga!'*oin'e!'inale!% neu*olog.a% ulce*a! -ucale! & e$ace*-acione!/ E!'a indicado en in0eccione! c*nica! ,o* V=C &V=/ Ta)-i@n e! e2ca3 en el '*a'a)ien'o de +e,a'i'i! c*nica

OTROS FARMACOS ANTIVIRICOS

FARMACO De!c*i,cin

FARMACO MECANISCO DEACCION Y

ACTIVIDAD

ANTIVIRICA



>ANAMIVIR: análogode acido!ialico/

In+i-e laneu*oa)inida!adel (i*u! de la

g*i,e

!e ad)ini!'*a ,o*(.a o*al o in+alacin

& !e eli)ina !inca)-io! en la o*ina

,*o(oca-*oncoe!,a!)

o

Aco*'a la du*acin de la g*i,e% in+i-ela! co),licacione! co)o o'i'i! &

!inu!i'i!/

OSEL TAMIVIR

Si)ila* al3ana)i(i*

Ad)ini!'*ado ,o* (.ao*al/

iodi!,oni-ilidad delB69

lo! ,acien'e!,*e!en'annau!ea! &

(o)i'o

!on iguale! ala de a**i-a



MARIAVIR De*i(ado -en3oi)ida3olico ac'i(idad in+i-ido*a 0*en'e CMV & VE/No *e?uie*e 0o!0o*ilacion & -lo?uea* li-e*acin de lo! (i*ione!/

Se a-!o*-e *á,ida)en'e & ,*e!en'a una a),lia unin a ,*o'e.na! &'iene una !e)i(ida de 8 a +o*a!/

PLECONARIL Un 0á*)aco an'i(.*ico ac'i(o ,o* (.a o*al con ac'i(idad 0*en'e a lo!,ico*na(i*u! i),idiendo !u ad+e!in & la li-e*acin de !u geno)a/

A-!o*-e -ien ,o* (.a o*al *educi* !.n'o)a! de *e!0*iado/PALIVI>UMAD An'icue*,o! )onoclonal 0*en'e al VRS/ V.a in'*a)u!cula*%

,*e(encin de la en0e*)edad g*a(e ,o* VRS en *eci@n nacido!,*e)a'u*o! & en nio! )eno*e! de " ao! con di!,la!ia

-*onco,ul)ona*/

IN=IIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA ANALOGOS DE LOS NUCLEOSIDOS

FARMACO MECANISMO DE ACCION YADTIVIDAD ANTIVIRICA/

FARMACOCINETICA REACCIONES ADVERSAS

>IDOVUDINAA>TH:

análogo la 'i)idina

An'i(.*ico )u& ac'i(o in (i'*o

0*en'e a lo! *e'*o(i*u! incluido! elVI=/ la 0o!0o*ilacion de

3ido(udina e! ca'ali3ada ,o* la'i)idincina!a celula* ,a!o de)ono0o!0a'o a di0o!0a'o de

uena ad!o*cin in'e!'inal%

-iodi!,oni-ilidad de 6#B69% la concen'*acin

,la!)á'ica )á$i)a 6%5#4%5+o*a!/ Se)i(ida ,la!)á'icadi0unde -ien en lo! 'eido!

E0ec'o! ad(e*!o! una

al'e*acin en la !.n'e!i!de ADN/ Ane)ia%

leuco,enia%neu'*o,enia!%

+e,a'o'o$icidad%



3ido(udina e!'a ca'ali3ado ,o* la'i)idililcina!a 0o*)acin del

'*i0o!0a'o ,o* cina!a!ine!,ec.2ca!/ '*i!0a'o ,o* cina!a!

ine!,ec.2ca! '*i0o!0a'o ac'1aco)o !u!'*a'o & co)o in+i-ido*de la TL del (i*u!/ lo?uea ADN,*o(i*ico ,o* inco*,o*acin de la

3ido(udina#)ono0o!0a'o a lacade*a & !u ,o!'e*io*

'e*)inacin/ In+i-e el (i+#4 & el(i+#" 1l'i)o e! )eno! ac'i(o/

Ac'i(a 0*en'e al (i*u! lin0o'*o,ico+u)ano de c@lula! ' & de 'i,o

I=TLV#IH & no 0*en'e a o'*o! (i*u!+e*,@'ico! & al V=/ La

*e!i!'encia del VI= )u'acione!)4l%dBn%B6*%l"46J%'"4507& &

"4K?7e del gen ,ol/

)e'a-oli!)o 0unda)en'alen el +.gado )edian'e

glucu*oni3acion/ El "59 !ee$c*e'a ,o* el *in !in

)e'a-oli3a*%

nau!ea!% dia**ea%di!,e,!ia% dolo*

a-do)inal% )io,a'.a &acido!i! lác'ica con

e!'ea'o!i! +e,á'ica/

Didano!ina ddlH In+i-ido* de la *e,licacin in (i'*odel VI= en cul'i(o! de c@lula!+u)ana! & l.nea! celula*e!/

Se con(ie*'e en "%8#dide!o$inucleo!ido i),ide la

e$'en!in de la cadena &

con!iguien'e% in+i-e la*e,licacin del (i*u!/ La ddATPin+i-e la TI del VI=% i),ide la

!.n'e!i! de ADN ,*o(i*ico/

Co),ue!'o lá-il en )edioacido/

Se 0o*)ulo en ca,!ula!ga!'*o**e!i!'en'e! & !e

di!uel(en en el e!'o)ago/E!'a! )icoe!0e*a! !on

*e!i!'en'e! a la acide3gá!'*ica & en el duodeno !edi!uel(en en ,= neu'*o/

Se *educe con lo! ali)en'o!!e de-e 'o)a* en a&una!/

Panc*ea'i'i!% neu*o,a'.a!,e*i0@*ica!% li,odi!'*o2a%

dia**ea% nau!ea!%(o)i'o% +i,e*u*ice)ia &

al'e*acione! de laen3i)a +e,a'ica/

Acido! lac'ica%+e,a'o)egalia &e!'ea'o!i! +e,a'ica

g*a(e/



La -iodi!,oni-ilidad e! 86#69 ,o* (.a o*al/Se)i(ida ,o* (.a

in'*a(eno!a de 4/ +o*a!/ El

acla*a)ien'o *enal e! de569/La !ec*ecin 'u-ula* ac'i(a

e! *e!,on!a-le de laeli)inacin *enal/

>ALCITAINA:

Análogo !in'@'ico del nucle'ido na'u*al de!o$ici'idina% ?ue !e +a *e'i*ado ,o* !u 'o$icidadP*o(oca: neu*o,a'.a!% ,anc*ea'i'i!% ulce*a! o*ale!% au)en'o de la '*an!a)ina!a% acido!i!

lác'ica & e!'ea'o!i! +e,á'ica/

ESTAVUDINA dTH:

Análogo de la'i)idina

Con ac'i(idad in (i'*o 0*en'e a

VI= en c@lula! +u)ana!% lacina!a! celula* !e 0o!0o*ila ae!'a(udina#'*i0o!0a'o e in+i-e la

TI ,o* co),e'icin con el!u!'*a'o na'u*al% la 'i)idina#

'*i0o!0a'o/In+i-e la !.n'e!i! del ADN (.*ico,*o(ocando la 'e*)inacin de la

cadena de ADN/

uena di!,oni-ilidad% !u

a-!o*cin no *e!ul'aa0ec'ada ,o* la acide3gá!'*ica/

Se)i(ida de 4 & 4% +*!/ Sedi!'*i-u&e -ien% a'*a(ie!a la-a**e*a +e)a'oence0alica &la ,lacen'a & !e eli)ina ,o*

el *in !in )e'a-oli3a*+a!'a 69/ El acla*a)ien'odi!)inu&e en ,acien'e! con

in!u2ciencia *enal/

To$icidad )i'ocond*ial/

Con!ecuencia de lain+i-icin de la ADN#,oli)e*a!a/

P*o(oca neu*o,a'.a!%li,odi!'*o2a% acido!i!

lác'ica% +e,a'o'o$icidad%,anc*ea'i'i!% nau!ea!%

(o)i'o% e*u,cincu'ánea e

+i,e*li,ide)ia/

LAMIVUDINA 8TCH:Análogo de la

ci'o!ina/

A'*a(ie!a la )e)-*ana celula*,o* di0u!in ,a!i(a no 0acili'ada& al !e* 0o!0o*ilada !e con(ie*'e

en la)i(udina# '*i0o!0a'o/

Ad)ini!'*acin o*al%-iodi!,oni-ilidad )edia de

;"9/Su a-!o*cin no !e a0ec'a

ien 'ole*ado%Oca!iona dia**ea%

a!'enia% ce0alea% nau!ea!& (o)i'o/



In+i-e la TI con la "#de!o$ici'ina#5#'*i0o!0a'oinco*,o*ado a la cadena/

In+i-iendo la elongacin de la

cadena de ADN & ,o* lo 'an'o la*e,licacin de VI=/uena ac'i(idad 0*en'e a VI=#4 Y

VI=#"/

con el ali)en'o/ Tienee!ca!a unin a ,*o'e.na!% !u!e)i(ida e! de "%5 +o*a!/En adul'o! ,ene'*a en el

LCR/Se eli)ina ,o* (.a *enal !in)e'a-oli3a*!e en un B69/

En in!u2ciencia *enal au!'a*la! do!i!/

EMTRICITAINA:Análogo !in'@'ico

del nucle'idoci'idina conac'i(idad

e!,eci2ca !o-*eVI=#4% VI=#" Y

V=/

Se 0o!0o*ila ,o* )edio deen3i)a! celula*e! a la 0o*)a

e)'*ici'a-ina#5#'*i0o!0a'o ?ue e!un in+i-ido* co),e'i'i(o de la TI

de VI=#4 ,*oduciendo unain'e**u,cin de la cadena de

ADN/

Se a-!o*-e de )ane*a*á,ida & e$'en!a de!,u@! de

!u ad)ini!'*acin o*al%-iodi!,oni-ilidad a-!olu'a%!e )e'a-oli3a )u& ,oco% !e

e$c*e'a ,o* el *in & !e*ecu,e*a la do!i! en el o*ina

& +ece!/

P*oduce ce0alea%in'ole*ancia dige!'i(a%

e$an'e)a cu'áneo%li,odi!'*o2a% ele(acin

de CP%ane)ia7neu'*o,enia &

acido!i! lác'ica cone!'ea'o!i! +e,á'ica/

AACAVIR:In+i-ido* de la TI

análogo de laguano!ina/

An'i(i*ico !elec'i(o 0*en'e a VI=#4 Y VI=#"/ In+i-ido* de la TI/

In'e**u,cin de la *e,licacin(.*ica/

E! )u& +id*o!olu-le &li,2lo/

uena di!,oni-ilidad o*al%adecuada ,ene'*acin en el

SNC & LCR7,la!)a/Se )e'a-oli3a a ,a*'i* de la

glucu*onidacion &

ca*-o$ilacion/La e$c*ecin e! *enal & !ede-e au!'a* la! do!i!/

Se de!a**olla una+i,e*!en!i-ilidad/

A,a*icin de !.n'o)a!indica'i(o!/

P*e!en'an 2e-*e &7oe*u,cione! cu'ánea!%

!.n'o)a!

ga!'*oin'e!'inale!%!.n'o)a! *e!,i*a'o*io!%2e-*e% le'a*go% )ale!'a*%

+i,o'en!in%conun'i(i'i!% ana2la$ia%



ce0alea% )ialgia &a*'*algia!/

El *einicio del'*a'a)ien'o de!,u@! de

la +i,e*!en!i-ilidad%,uede oca!iona* o'*a*eaccin ,e*o con

!.n'o)a! )a! g*a(e! &,uede lle(a* a la )ue*'e/

IN=IIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA ANALOGO DE LOS NUCLEOTIDOS/

FARMACO MECANISMO DE ACCION %ACTIVIDAD ANTIVIRICA Y

RESISTENCIA


TENOFOVIR:Análogo aciclico de

nucle'ido!

Teno0o(i*#di!o,*o$il e!'*a!0o*)ado & a-!o*-ido

en 'eno0o(i*/El 'eno0o(i* e! '*a!0o*)adoa 'eno0o(i*#di0o!0a'o e!'ein+i-e la ,oli)e*!a! al

co),e'i* con el !u!'*a'ona'u*al

de!o$i**i-onucleo'ido ,o*el !i'io de unin & !e

inco*,o*a al ADN,*o(ocando la 'e*)inacinde la cadena/

E! ac'i(o 0*en'e a VI=#4%VI=#"

El TDF e! un ,*o0á*)acoe!'e* !olu-le en agua/ Sea-!o*-e con *a,ide3 & !econ(ie*'e en 'eno0o(i*/ Laconcen'*acin )á$i)a e!de 4 +o*a en a&una! & unin'e*(alo de " +o*a! !i !e

ad)ini!'*a con ali)en'o!/

E! e$c*e'ado,*inci,al)en'e ,o* el *in'an'o ,o* 2l'*acin co)o

,o* un !i!'e)a de'*a!,o*'e 'u-ula* ac'i(o/

ien 'ole*ado% lo! e0ec'o!)a! 0*ecuen'e! !on

nau!ea!% (o)i'o% dolo*a-do)inal% dia**ea%

a!'enia% ce0alea% acido!i!lác'ica% ,anc*ea'i'i!%

e*u,cin% in!u2ciencia*enal% 'u-ulo,a'ia

,*o$i)al% +i,o0o!0a'e)ia/



Se)i(ida de 4"#4; +o*a!/

EFAVIREN>In+i-ido* de la TI no

nucle!ido del VI=#4

Se une di*ec'a)en'e de0o*)a *e(e*!i-le al cen'*o

ac'i(o de la TI e in+i-e laac'i(idad de la ADN#,oli)e*a!a de,endien'e

de ADN & ARN (.*ico/

uena di!,oni-ilidad o*al%concen'*acin ,la!)á'ica

)á$i)a de 8#5 +o*a!/Al'a unin a ,*o'e.na!,la!)á'ica! en e!,ecial a

la al-u)ina/Concen'*acin en el LCR

e! de 6/" & 4/4K 9/E! )e'a-oli3ado

,*inci,al)en'e ,o* elci'oc*o)o ,56/

Se e$c*e'a ,o* la o*ina/

E*u,cin cu'ánea%!.n'o)a! del !i!'e)a

ne*(io!o/Coo*dinacin ano*)al%a'a$ia% con0u!in% e!'u,o*%(@*'igo% nau!ea!% (o)i'o%

dia**ea% +e,a'i'i!%'*a!'o*no! de la

concen'*acin% in!o)nio%an!iedad% !ueo ano*)al%!o)nolencia% de,*e!in%,en!a)ien'o ano*)al%

agi'acin% deli*io%ine!'a-ilidad ano*)al%

eu0o*ia% alucinacione! &,!ico!i!/

NEVIRAPINAIn+i-ido* de la TI no

análogo de nucleo!idode*i(ado de la

di,i*idodiace,i)ona!/

Se une di*ec'a)en'e a la TI en'*e lo! a)inoácido!

4;4 & 4;;/Lo! ca)-io!

con0o*)acionale! ?ue,*o(oca e!'e 0á*)aco !on

!u2cien'e! ,a*a a0ec'a* laac'i(idad de la! en3i)a!/No con'iene ac'i(idad

0*en'e a VI=#"

Se a-!o*-e de )ane*a*á,ida & !e ad)ini!'*a ,o*

(.a o*al/La concen'*acin

,la!)á'ica )á$i)a a la! +o*a!/

Su !e)i(ida e! de 4"#"+o*a!/ A'*a(ie!a con0acilidad la -a**e*a+e)a'oence0alica &

,lacen'a*ia% !e concen'*a

Son e$an'e)a cu'áneo &+e,a'o'o$icidad/

Ca!o! e!,o*ádico! de!.nd*o)e de S'e(en!#

o+n!on/



en el !e)en & en la lec+e)a'e*na/ La concen'*acinen el LCR 0ue de 59/ Se)e'a-oli3a ,o* el ,# 56/

Se eli)ina ,*inci,al)en'e,o* o*ina & +ece!/

IN=IIDORES DE LA PROTEASA/No !e de-e de u'ili3a* en ,acien'e! !in '*a'a)ien'o ,*e(io de-ido a !u )eno* e2cacia & 7o )a&o* 'o$icidad & 7o)a&o* co),leidad de u!o/La ,*o'ea!a de VI= ,*oduce *o'u*a! e!,ec.2ca! de la! ,*o'e.na! ,*ecu*!o*a! (.*ica! du*an'e la ge)acin del(i*u!/Lo! in+i-ido*e! de la! ,*o'ea!a! )ini)i3an e!'o! ,un'o! de *o'u*a! & encaan en lo! ,un'o! ac'i(o! de la!,*o'ea!a! del VI=#4 Y VI=#" & ac'1an co)o in+i-ido*e! *e(e*!i-le! & !elec'i(o!/

FARMACO MECANISMO DE ACCIN%ACTIVIDAD ANTIVRICA YRESISTENCIA/

FARMACOCINQTICA REACCIONES ADVERSAS

RITONAVIRIn+i-ido* ,e,'ido)i)e'icode la ,*o'ea!a (.*ica

La in+i-icin de la,*o'ea!a +ace ?ue laen3i)a !ea inca,a3 de

,*oce!a* el ,*ecu*!o*e dela ,oli,*o'eina GAG#POL% lo?ue lle(a a la ,*oduccinde ,a*'.cula! de VI=/

Tiene una e!ca!a ac'i(idad

P*i)e* in+i-ido* de la,*o'ea!a/Se u'ili3a ,*inci,al)en'e

co)o ,o'enciado* de o'*o!in+i-ido*e! de la ,*o'ea!a/

Nau!ea!% (o)i'o% dia**ea%a!'enia% al'e*acin delgu!'o% ,a*e!'e!ia

ci*ci)o*al% li,odi!'*o2a%+i,e*'*iglice*ide)ia%*e!i!'encia a la in!ulina%+i,e*glice)ia% al'e*acinde la! en3i)a! +e,á'ica!/



in+i-ido*a 0*en'e aa!,a*'il,*o'ea!a +u)ana/Su *e!i!'encia e! ,o* la)u'acion de la! ,*o'ea!a!

RITONAVIR COMO POTENCIADORFARMACOCINETICO

RITONAVIR COMO AGENTEANTIRRETROVIRAL

Se 0unda)en'a en !u ac'i(idadco)o in+i-ido* ,o'en'e del

)e'a-oli!)o )ediado ,o* CYP8A/Se log*a )á$i)a in+i-icin del)e'a-oli!)o del in+i-ido* de

,*o'ea!a coad)ini!'*ado & de,endedel in+i-ido*/

=an !ido ,*o-ado! en adul'o! ,a*aad)ini!'*a*!e con e!'e 0á*)aco:

A'a3ana(i*% 0o!a),*ena(i*%lo,ina(i*% !a?uina(i*% 'i,*ana(i* &

da*una(i*/

La a-!o*cin !e inc*e)en'a un 459cuando !e ad)ini!'*a con ali)en'o!%la -iodi!,oni-ilidad e! !u2cien'e ena&una!/ Me'a-oli!)o e! +e,á'ico/

Se une a ,*o'e.na! en un K;9/ Tiene una !e)i(ida de 8#5 +o*a!/

Se eli)ina ,o* (.a +e,a'o-ilia* &)eno* ,o* (.a *enal/

In'e*acciona con 0á*)aco! ?ue !e)e'a-oli3an a '*a(@! del ci'oc*o)o

,#56/En adul'o! e! ,o* (ia o*al & de-e

'o)a*!e con ali)en'o!/En la ac'ualidad no !e u'ili3a ,o*

?ue no e! -ien 'ole*ado & !enece!i'a un nu)e*o ele(ado de

ca,!ula!/

FARMACO MECANISMO DE ACCIN%ACTIVIDAD ANTIVRICA YRESISTENCIA/

FARMACOCINQTICA REACCIONES ADVERSAS

LOPINAVIRIn+i-ido* ,e,'ido)i)e'ico

Analogo del *i'ona(i*/ E! -ien ad!o*-ido% con una-iodi!,oni-ilidad del B69/

Dia**ea% nau!ea!%+i,e*'*iglice*ide)ia%



de la ,*o'ea!a (.*ica En condicione! de a&una!!e *educe +a!'a 86#69/

La unin a ,*o'e.na!,la!)á'ica! e! de K;#KK9/

Me'a-oli3ado ,o* el+.gado/Se eli)ina ,o* la o*ina/

+i,e*cole!'e*ole)ia%+i,e*gluce)ia & ele(acinde la! '*an!a)ina!a!/

AMPRENAVIR YFOSAMPRENAVIR

In+i-ido* no ,e,'.dico dela ,*o'ea!a del VI= de "

gene*acin

In+i-e la ,*o'ea!a del VI=%al'e*ando lo! ,*oce!o!nece!a*io! ,a*a la)adu*acin & ,*oli0e*acindel (i*u!

Se ad)ini!'*a ,o* (.a o*al%e! +id*oli3ado

*á,ida)en'e & ca!i ,o*co),le'o/

Se alcan3anconcen'*acione! )á$i)a!

de " +o*a!/Unin a ,*o'e.na!,la!)á'ica! K69/

La ,ene'*acin al LCR e!!igni2ca'i(a/

Pene'*a en el !e)en/ Su!e)i(ida e! de B/B +o*a!/Me'a-oli3ado en el +.gado%

eli)inado ,o* la o*ina &!in !e* de'ec'ado en

+ece!/

Ce0alea% )a*eo!% dia**ea%+ece! !uel'a!% nau!ea!%(o)i'o% dolo* a-do)inal%e*u,cin cu'ánea% 0a'iga%au)en'o de'*an!a)ina!a!%+i,e*li,ide)ia%+i,e*gluce)ia &li,odi!'*o2a/

ATA>ANAVIR

In+i-ido* de la ,*o'ea!aa3a,e,'idico del VI=#4

In+i-e el ,*oce!o

e!,ec.2co del (i*u! de la,*o'e.na (.*ica gag#,ol enla! c@lula! in0ec'ada! ,o*el VI=% ,*e(iniendo a!. la0o*)acin de (i*ione!

Se ad)ini!'*a con *i'ona(i*

,a*a au)en'a* la-iodi!,oni-ilidad/Se ad)ini!'*a conali)en'o!/ Se une ;9 dela! ,*o'e.na!/ Se

Ic'e*icia% (o)i'o!% dia**ea%

dolo* a-do)inal% nau!ea!%di!,e,!ia% a!'enia% 0a'iga%li,odi!'*o2a/ Au)en'o dela -ili**u-ina 'o'al/



)adu*o! & la in0eccin deo'*a! c@lula!/

)e'a-oli3a ,*inci,al)en'e,o* el ci'oc*o)o , 56/ ElBK & 48 9 de la*adiac'i(idad !e *ecu,e*a

en la! +ece! & o*inaSAUINAVIREn !u 0o*)ulacin de

ca,!ula! de gela'ina du*a%0ue el ,*i)e* in+i-ido* de

la ,*o'ea!a

In+i-ido* de la ,*o'ea!adel VI=#4 Y VI=#" ?uei),ide la *o'u*a e!,eci2cade la ,oli,*o'einacodi2cada ,o* lo! gene!gag & ,ol del VI=

aa -iodi!,oni-ilidad o*alConcen'*acin ,la!)á'ica

8# +o*a!/Se di!'*i-u&e

e$'en!a)en'e en lo!'eido! co*,o*ale! & 'ieneun al'o g*ado de unin a

la! ,*o'e.na! ,la!)á'ica!%!u concen'*acin en el LCR

e! -aa/ Se )e'a-oli3a*á,ida)en'e en el +.gado

Nau!ea!% dia**ea/ Vo)i'o%0a'iga% <a'ulencia! & dolo*a-do)inal/

INDINAVIRIn+i-ido* de la ,*o'ea!a

,e,'.do)i)e'ica/

In+i-e la ,*o'ea!a del VI=#4 Y VI=#" -lo?ueando lae!ci!in de la!,oli,*o'eina! gag & ,ol%)adu*acin del (i*u! & dee!'a 0o*)a no +a& (i*ione!in0ec'ado!/

iodi!,oni-ilidad del 86#69/ Se a-!o*-e *á,ido en

a&una! & alcan3aconcen'*acione!

,la!)á'ica! de 4 +o*a / !eune a ,*o'e.na!

,la!)á'ica! 69/ Laconcen'*acin en el LCR e!

de "9 & 9 en ,la!)a/

La eli)inacin e! ,o* la!+ece! & o*ina/

=i,e*-ili**u-ina indi*ec'a &dolo* lu)-a*% con+e)a'u*ia o !in ella% ,o*ne0*oli'ia!i!% e*u,cincu'ánea% ,iel !eca%al'e*acione! en ladi!'*i-ucin de la g*a!aco*,o*al% +i,e*li,ide)ia e+i,e*gluce)ia/

NELFINAVIR E! el 1nico in+i-ido* de la ,*o'ea!a ?ue no ,uede ,o'encia*!e con *i'ona(i*/No !e *eco)ienda !u u!o en ,acien'e! !in '*a'a)ien'o ,*e(io de-ido a !u )eno*e2cacia/



TIPRANAVIRIn+i-ido* no ,e,'.dico de

la ,*o'ea!a del VI=#4In+i-e la *e,*oduccin del

(i*u! e(i'ando la)adu*acin de la!,a*'.cula! (.*ica!/

E!'a indicado ,a*a el TARen ,acien'e! adul'o! con

(i*u! *e!i!'en'e! a)1l'i,le! in+i-ido*e! de la

,*o'ea!a% a),lia)en'e,*e'*a'ado!/

In+i-e la *e,*oduccin dece,a! de la-o*a'o*io delVI=#4/Concen'*acin e2ca3 al 56

& K6 9/Meno* !en!i-ilidad

El *i'ona(i* inc*e)en'a laconcen'*acin ,la!)á'ica

)á$i)a & ).ni)a &di!)inu&e el acla*a)ien'o

de 'i,*ana(i*/ La !e)i(idaen )ue*e! 5/5H & en+o)-*e! de H/

Se une a ,*o'e.na!,la!)á'ica!/

Se e$c*e'a ,o* la! +ece!%)ien'*a! el /9 de la

do!i! de *adiac'i(aad)ini!'*ada !e *ecu,e*a

en la o*ina/E! un induc'o* & un

in+i-ido* de la i!oen3i)aCYP8A del ci'oc*o)o P#

56/

=e,a'o'o$icidad%+i,e*li,ide)ia%+e)o**agia% e$an'e)a%ce0alea% dia**ea% nau!ea!%

()i'o!% <a'ulencia!%di!'en!in% dolo*a-do)inal% de,o!icione!-landa! & di!,e,!ia/

DARUNAVIRIndicado ,a*a el

'*a'a)ien'o de la in0eccin,o* VI=#4

E! un in+i-ido* de la,*o'ea!a del VI=#4 ?uein+i-e !elec'i(a)en'e ladi(i!in de la ,oli,*o'einagag & ,ol del VI= en la!c@lula! in0ec'ada! ,o* el(i*u!% ,*e(iniendo a!. la

0o*)acin de ,a*'.cula!(.*ica! )adu*a! ein0eccio!a!/Ac'i(o 0*en'e a VI=#4 YVI=#"

Se )e'a-oli3a0unda)en'al)en'e a

'*a(@! de la i!oen3i)aCYP8A/ Ri'ona(i* in+i-e laCYP8A ,o* e!o inc*e)en'a

con!ide*a-le)en'e laconcen'*acin ,la!)á'ica/

Su ad)ini!'*acin e! o*al &!e a-!o*-e *á,ido/ Laconcen'*acin ,la!)á'icacon concen'*acione! -aa!de *i'ona(i* e! de "/5#/6

Nau!ea!% (o)i'o% dia**ea%ce0alea!% li,odi!'*o2a/Ca!o! g*a(e! dee*u,cione! cu'ánea!%inclu&endo el !.nd*o)e deS'e(en o+n!on/Ele(acin de '*iglic@*ido!%

a)ila!a ,anc*eá'icaele(ada & cole!'e*olele(ado/



+o*a!% ad)ini!'*ado ena&una! !u

-iodi!,oni-ilidad a do!i!-aa! de *i'ona(i* e! de

869% !e une a ,*o'e.na!,la!)á'ica! de K59/

IN=IIDORES DE LA ENTRADAFARMACO MECANISMO DE ACCION%

ACTIVIDAD VIRICA YRESISTENCIA


IN=IIDORES DE LAFUSION: ENFUVIRTIDAE! un ,@,'ido !in'@'ico

con!i!'en'e en una!ecuencia de 8

a)inoácido!% análogo delo! *e!iduo! 4"B a 4" del!eg)en'o =R" de la g,4

del VI=/

E! un in+i-ido* de la*eo*denacin e!'*uc'u*al

de la g,4 del VI=#4/lo?uea la 0u!in en'*e la)e)-*ana de la c@lula

diana & la del (i*u!/P*e(iniendo la en'*ada delARN (.*ico en dic+a c@lula

E!'a indicado enco)-inacin con o'*o!

0á*)aco! an'i**e'*o(i*ale!en el '*a'a)ien'o de

,acien'e! in0ec'ado! ,o* elVI=#4 & ,*e(ia)en'e

'*a'ado!/Su )e'a-oli!)o de,endede la (ia ca'al.'ica de la

,*o'e.na/ No e! !u!'*a'o% niinduc'o*% ni in+i-ido* del!i!'e)a en3i)á'ico del

ci'oc*o)o ,#56/

iodi!,oni-ilidad a-!olu'a/Se une en un K"9 a la!,*o'e.na! ,la!)á'ica!in0ec'ada! ,o* el VI=/

Su !e)i(ida de

Lo! !igno! & !.n'o)a!locale! )a! 0*ecuen'e!!on: )ole!'ia! o dolo*%e*i'e)a% indu*acin%

ndulo! o ?ui!'e!% ,*u*i'o%+e)a'o)a! o e?ui)o!i!/

=i,e*!en!i-ilidad/No al'e*a el ,e*2l li,.dico%no inc*e)en'a el *ie!go

ca*dio(a!cula*% no ,*oduce'o$icidad )i'ocond*ial ni

li,odi!'*o2a & no e!+e,a'o'o$ico/



eli)inacin e! de 8/"#6/"+o*a!/

NUEVOS FARMACOS ANTIRRETROVIRALES

En'*e lo! in+i-ido*e! del CCR5 de!'acan el MARAVIROC & VICRIVIROC/El )a*a(i*oc !e une en 0o*)a !elec'i(a al co**ece,'o* +u)ano de ?ui)iocina! CCR5% i),idiendo la en'*ada en la!c@lula! del VI=#4 con '*o,i!)oCCR5/ No e! ac'i(o a VI=#4 con '*o,i!)oCCR5/=a !ido -ien 'ole*ado & e2ca3 en ,acien'e! con '*a'a)ien'o ,*e(io/In+i-ido*e! de la en3i)a in'eg*a!a de!'acan el: RALTEGRAVIR Y ELVITEGRAVIR/El *al'eg*a(i* 'iene ac'i(idad 0*en'e a ce,a! de VI=#4% e! )u& e2ca3 en el '*a'a)ien'o de *e!ca'e de in0eccione!,o* VI= )ul'i**e!i!'en'e/

Analogos de Los Nucleosidos

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Transcript of Analogos de Los Nucleosidos