ANALGESICOS

50
CIM Zaragoza Dra. Beatriz Espinosa Franco Q.F.B. Gómez Hernández Kisel Anay Q.F.B. López Benítez Lluvia Edén

Transcript of ANALGESICOS

Page 1: ANALGESICOS

CIM Zaragoza Dra. Beatriz Espinosa Franco

Q.F.B. Gómez Hernández Kisel Anay Q.F.B. López Benítez Lluvia Edén

Page 2: ANALGESICOS

DOLOR

El dolor es definido como “una experiencia sensorial y emocional desagradable asociada a una lesión tisular real o potencial”.

Clasificación:

• AGUDO: Mecanismo de alarma

• CRÓNICO: Fenómeno subjetivo conocido solamente por la experiencia

Page 3: ANALGESICOS

Dolor

Duración

Agudo

Crónico

Patogenia

Neuropático

Nociceptivo

Psicógeno

Localización

Somático

Visceral

Curso

Continuo

Irruptivo

Intensidad

Leve

Moderado

Severo

Factores pronósticos

Bueno

Malo

Farmacología

Sensible a opio

Poco sensible

Insensible

Page 4: ANALGESICOS

Escalera del Dolor (OMS 86)

• Opioides Mayores + AINE

Dolor

fuerte

• Opioides Menores + AINE Dolor moderado

• AINE Dolor leve

Page 5: ANALGESICOS

Los receptores del dolor se encuentran en la piel y en diversos órganos internos

DOLOR NOCICEPTIVO

Page 6: ANALGESICOS

UMBRAL AL DOLOR

Page 7: ANALGESICOS
Page 8: ANALGESICOS

Clasificación de analgésicos

a) Los antiinflamatorios esteroides o glucocorticoides, que son los más potentes antiinflamatorios .

b) Los analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios no esteroides (AINEs) o drogas tipo aspirina.

Page 9: ANALGESICOS

Clasificación general

Potencia

Receptor Naturaleza

Page 10: ANALGESICOS

Clasificación de opiodes por receptor

Agonistas puros

Agonistas parciales

Antagonistas-agonista

OPIÁCEO: sustancia derivada del opio. OPIOIDE: sustancias, derivada o no del opio, que actúan sobre los receptores opioides.

Page 11: ANALGESICOS

Agonistas puros : unión a µ

Morfina

Hidromorfona

Codeína

Tramadol

Oxicodona

Hidrocodona

Metadona

Levorfanol y Fentanilo

Page 12: ANALGESICOS

Antagonistas(µ ) –agonista(Κ): unión a

más de un receptor

Nalbufina

Nalorfina

Page 13: ANALGESICOS

Antagonista parcial: unión parcia a µ Buprenorfina

Page 14: ANALGESICOS

Antagonistas puro

Naloxona

Naltrexona Nalmefene

Page 15: ANALGESICOS

Por potencia

Débil Intermedio Potente

Page 16: ANALGESICOS

Nombre Dosis (mg) Proporción en potencia oral-

parenteral

Duración (h)

Eficacia Uso

Morfina 10 Baja 4-5 Alta Edema, infarto al miocardio

Levorfanol 2-3 Alta 4-5 Alta Antitusivo

Meperidina 60-100 Media 2-4 Alta Sedación y anti diarreico

Codeína 30-60 x102 Alta 3-4 Bajo Analgesia y antitucivo

Metadona 10 Alta 4-6 Alta Supresión

Fentanil 0.1 Parenteral 1-1:30 Alta Posoperatorio

Nalbufina 0.5-1 Parenteral 4-8 Alta Pre- operatorio (adjunto con anestesia)

Page 17: ANALGESICOS

Nombre Vía de

administración Biodisponibilidad

Vida media

Unión a proteínas

Pico en suero

Morfina IV, VO,IT, IM,

rectal. 17-33% 2-4h 20-35%

5- 10min (parenteral)

4.4h (tabletas)

10.3h (cápsulas)

Levorfanol VO, IM, IV, SC 11-16h 10-60min

Meperidina VO, IM, IV 50-60% 2.5-4h 65-75% 1h

Codeína VO 2.5-3h No unión 2h

Metadona VO, IM, SC, IV 9.87h 85-90% 1-2h

Fentanil IV, IM 36-71% 2-4h 80-85 20-30min

Nalbufina IM, IV 20% 2-5h 50% 30min (IM) 1-3 min (IV)

Farmacocinética

Page 18: ANALGESICOS

Naturaleza

Naturales

• Codeína

• Morfina

• Noscapina

• Papaveina

• Tevaína

Semisintéticos

• Buprenorfina

• Etilmorfina

• Heroína

• Oxicodona

• Oximorfina

• Tramadol

Sintéticos

• Butorfanol

• Dextropropoxifeno

• Fentanilo

• Metadona

• Pentazocina

Page 19: ANALGESICOS

Principales Grupos GRUPO COMPONENTES

GRUPO DE LA MEPERIDINA MEPERIDINA(PEPTIDINA)

FENTANILO

LOPERAMIDA

DIFENOXILATO

GREUPO DE LA METADONA METADONA

DEXTROPROPOXIFENO

DEXTROMORAMIDA

GRUPO DEL BENZOMORFANO PENTAZOCINA

FENAZOCINA

CICLAZOCINA Y ANÁLOGOS

GRUPO DEL MORFINANO LEVORFANOL

DEXTROMETORFANO

LEVALORFANO

BUTORFANOL

OTROS FÁRMACOS OPIOIDES MEPTACINOL

OXILORFANO

DEZOCINA

NALBUFINA

NALFURAFINA

ETORFINA

FOLCODINA

BUPRENORFINA

Page 20: ANALGESICOS

Receptor Característica

Receptores mu (µ) µ1: Analgesia, sedación, nauseas vomito, constipación, retención urinaria, miosis, bradicardia, Tºc, tolerancia. µ2 : Sedación, depresión respiratoria, dependencia

Receptores Kappa(ķ) •Analgesia débil •sedación •miosis •ligera depresión respiratoria.

Receptores Sigma (σ) •Depresión respiratoria débil •disforia, •alucinaciones •náuseas y vómito •tolerancia

Page 21: ANALGESICOS

RAM OPIOIDES

Page 22: ANALGESICOS

Salicilatos

• Ácido acetilsalicílico

Pirazolonas

• Clofenazona

• Bumadizona

• Metamizol

Paraminofenol

• Fenacetina

• Paracetamol

Indoles

• Indometacina

Oxicames

• Peroxicam

Derivados de ácido nicotínico

• Clonixinato de lisina

Derivados de naftilalcalona

• Nabumetasona

Derivados de sulfonanilida

• Nimesulida

CLASIFICACIÓN DE AINES

Page 23: ANALGESICOS

Derivados del ácido acético

• Arilacéticos-Fenilacéticos

• Diclofenaco

• Pirrolacético

• Ketorolaco

• Piranoacético

Fenamatos-Arilantranilicos

• Ácido mefenámico

Ácido propionico

• Ibuprofeno

• Naproxeno

CLASIFICACIÓN DE AINES

Page 24: ANALGESICOS

Características diferenciales Acción farmacológica AINES OPIOIDE

Analgesia Lugar de acción

Periférica Central

Eficacia Moderada Intensa

Usos clínicos Cefaleas Dolores viscerales e intensos

Artralgias

Mialgias

Otras acciones Antipirética Narcosis

Antiinflamatoria Sueño

Anti agregante plaquetario

Dependencia

Tolerancia

Page 25: ANALGESICOS

Mecanismo de acción

INDUCIDA CONSTITUTIVA

Page 26: ANALGESICOS

PROSTAGLANDINAS

Moléculas de carácter lípidico liberadas en la inflamación y dolor

PGE2 Y PI2 (protaciclina) provocan eritema y aumento en el flujo sanguíneo local

PGE2, PGF2a Y PGE1 provocan dolor

PGE2 se libera en hipotálamo y provoca fiebre

Page 27: ANALGESICOS

SITIOS DE ACCIÓN DE LAS PROSTAGLANDINAS EN CONDICIONES FIOSIOLÓGICAS

SISTEMA GASTROINTESTINAL

PGI2 inhibe la formación de ácido clorhídrico (receptor acoplado a

proteína G inhibitoria y esa a su vez acoplada negativamente a

adenilato ciclasa)

PGE2 Y PGF2A estimulan la síntesis de moco protector

Page 28: ANALGESICOS

SISTEMA RENAL

PGE2 Y PGI2 mantienen el flujo renal

Page 29: ANALGESICOS

SISTEMA DE COAGULACIÓN

El tromboxano A2 (TXA2) promueve la

agregación plaquetaria

Page 30: ANALGESICOS

Ciclooxigenasas

COX 1

Síntesis de prostaglandinas

Cito protección gástrica

Cito protección renal

Regulación de flujo sanguíneo

Regulación plaquetaria

Constitutiva COX 2 Inducida

Inflamación

Dolor Fiebre

Puede ser inhibida por dexametasona y meloxicam

COX 3

Page 31: ANALGESICOS

Inhibidores no selectivos de COX

• Mayor afinidad a COX2

• Indometacina

• Piroxicam

• Diclofenaco

• Etodolaco

• Naproxeno

• Ibuprofeno

Inhibidores selectivos de COX 2

• Meloxicam

• Salicilatos

• Nimesulida

• Nabumetona

• Etodolaco

Inhibidores específicos de COX2

• Celecoxib

• Refecoxib

Mayor afinidad a COX1 •Ácido acetilsalicílico •Diclofenaco •Naproxeno •Ibuprofeno

Page 32: ANALGESICOS

Ciclo-oxigenasas

• Proteccion de mucosa gastrica

• Regulacion hemodinamica renal

• Agregacion plaquetaria

COX 1 PG’s

citoprotectoras

• Citoquinas

• Inflamacion

• Mitogenesis

COX 2 PG’s

Proinflamatorias

Page 33: ANALGESICOS

ACTIVIDAD GENERAL DE LOS AINES

Antipirético

Antiinflamatorio Antiagregante

Page 34: ANALGESICOS

AINES Duración

(h) Analgésico

Anti-inflamatorio

Anti- pirético

Tipo de dolor

Uso clínico

Salicilatos Aspirina

6-8

+++

+++

+++

Leve- moderado

Dismenorrea, fiebre reumática, artritis reumatoide, infarto a miocardio (profiláctico)

Para-aminofenoles Paracetamol

4-8

+++

0

+++

Leve- moderado

Mialgia, neuralgia

Derivados de ácido indolacético Indometacina Sulindaco Diclofenaco

6-8 12 6-8

+++ +++ +++

+++ +++ +++

+++ +++ +++

Severo- moderado

Severo-

moderado

Leve – moderado

Reumatismo, bursitis, tendinitis, espondilitis, osteartritis. Reumatismo, bursitis, atritis. Dolor dental posoperatorio

Page 35: ANALGESICOS

AINES Duración

(h) Analgésico

Anti-inflamatorio

Anti- pirético

Tipo de dolor

Uso clínico

Derivados de ácido pirrolacético Tolmetin Ketorolaco

6-8 4-6

++ +++

+++ +

++ ++++

Moderado-

severo

Reumatismo, osteoartritis, artritis reumatoide juvenil. Extracción quirúrgica

Derivados de ácido propioníco Ibuprofeno Naproxeno Ketoprofeno

8-12 8-12 6-8

+++ +++ ++

+++ +++ +++

++ ++ +

Agudo-crónico

Leve-

moderado.

Leve- moderado

Odontología: Lesiones en partes blandas con edema Bursitis, tendinitis, dismenorrea. Reumatismo, dismenorrea.

Derivados benzotiacinicos Piroxicam Tenoxicam

12-24 24

+++ +++

+++ +++

+ +

Crónico

Reumatismo, dismenorrea.

Sulfonanilida Nimesulida

12

+++

++

+

Moderado

Dismenorrea, migraña, osteoartritis

Page 36: ANALGESICOS

AINES Vía de

administración Biodisponibilidad Vida media

Unión a proteínas

Pico en suero

Salicilatos Aspirina

Oral, rectal 50-75% 15-20min 33% 1-2 h

Para-aminofenoles Paracetamol

Oral, rectal 1-3 h 20-50% 10-60 min

Derivados de ácido indolacético Indometacina Sulindaco Diclofenaco

Oral, IV. Oral Oftálmico, VO, Tópico

100% 50%

4.5h 7h 2.3h

90% 93% >99%

3-4h 1-2h

Farmacocinética

Page 37: ANALGESICOS

AINES Vía de

administración Biodisponibilidad Vida media

Unión a proteínas

Pico en suero

Derivados de ácido pirrolacético Tolmetin Ketorolaco

Oral Oral, IM, IV

16% 100%

5h 4-9h

99% 99%

30-60 min

45 min 1-min (IV)

Derivados de ácido propiónico Ibuprofeno Naproxeno Ketoprofeno

Oral Oral Oral

95%

2-4h 12-17h 2.5-5.4h

90-99% >99% >99%

1-2h

1-4h

0.5-2 o 6-7h

Derivados benzotiacinicos Piroxicam

Oral 45-50h 97%

Page 38: ANALGESICOS

AINES Desorden gástrico Nefrotoxicidad Hepatotoxicidad

Salicilatos

Aspirina

+

-

-

Para-aminofenoles

Paracetamol

-

+

+

Derivados de ácido indolacético Indometacina Sulindaco Diclofenaco

+++ +++ ++

++ + ++

- - -

Derivados de ácido pirrolacético Tolmetin Ketorolaco

++ *

+

+

Derivados de ácido propiónico Ibuprofeno Naproxeno Ketoprofeno

++ ++ +++

++ ++ -

++ + -

Derivados benzotiacinicos Piroxicam

+++

+

+

* No establecidas

Toxicidad

Page 40: ANALGESICOS

Efectos adversos

Page 41: ANALGESICOS

USO ANALGESICOS

PROCEDIMIENTO MENOR • Paracetamol

COLOCACION DE IMPLANTES

• Diclofenaco

• Ibuprofeno

• Meloxicam

ENDODONCIAS • Ibuprofeno

• Dexketoprofeno

CIRUGIA MOLARES

Page 42: ANALGESICOS

Anestésicos Locales Suspensión de la sensibilidad en forma

reversible por medios terapéuticos.

La anestesia es un procedimiento de rutina para el odontólogo pero desagradable para el paciente.

Page 43: ANALGESICOS

Clasificación

Estructura Anestesia

Esteres

Amidas

Local

General

Page 44: ANALGESICOS

Mecanismo de acción

• A.L inhiben de forma reversible la conducción nerviosa.

• Bloquean el inicio de la despolarización y la propagación del cambio del potencial de membrana

Page 45: ANALGESICOS

Bloqueo progresivo

Orden de pérdida de sensaciones: Dolor Frio Calor Tacto Presión Vibración Propiocepción (sens. Profunda) Función motora * Se invierte en la recuperación

Page 46: ANALGESICOS

CLASIFICACIÓN DE LOS ANESTÉSICOS

TIPO ESTER TIPO AMIDA

- Cocaína - Benzocaína - Procaína - Tetracaína

- Lidocaína - Mepivacaína - Bupivacaína - Ropivacaína

Page 47: ANALGESICOS

Anestésicos Vía de administración Vida media Potencia

(procaína=1) Acción

Pico en suero

Cocaína

Tópica 75 min 2 Media 5 min

Benzocaína

Oral, tópica Solo uso en superficie

Procaína

Espinal periférica 7.7 min 1 Corta 2-5 min

Tetracaína

Tópica, subaracnoidea, oftálmica. periférica

16 Larga 60 s

Tipos Esteres

Page 48: ANALGESICOS

Anestésicos Vía de

administración Duración del

efecto Vida

media Potencia

(procaína=1) Acción Pico en suero

Lidocaína

Tópica IV

Oftálmico

10-20 min 15min

1.5-2h 4 Media

45-90 s 40s

Mepivacaína

Epidural, infiltración 2-2.5h 1.9h 2 Media 7-15 min

Bupivacaína Epidural, periférica, IT,

IV 1.5-8.5h 1.5-5.5h 16 Larga 4-6 min

Ropivacaína

IV Epidural

3-15h 2.4h 5-7h

16 Larga 3- 15 min

Tipos Amidas

Page 50: ANALGESICOS

Toxicidad

Bupicaina

Mepivacaina

Ropivacaina

Lidocaína

Cocaína

Tetracaina

Procaína

Amidas Esteres