Anabolicos oseos y Bifosfonatos

Sujey Cebreros

Tratamiento farmacológico para la OSTEOPOROSIS

• Son ,ediamentos para la prevención y el tratamiento de la OP en mujeres postmenopáusicas, hombres y pacientes en tratamiento con glucocorticoides.

• El propósito de estas terapias es reducir el riesgo de fractura.

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Clasificación por su acción:

anti-catabólicos o antiresortivos,

anabólicos u osteoformadores,

Enfoque farmacológicos :

Agentes antiresortivos (medicamentos contra la perdida osea) :

• Bifosfonatos:1. Alendronato2. Risedronato 3. Ibandronato

• Calcitonina

Agentes osteoformadores

• Ranelato de Estroncio• Teriparatida

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Osteoclastos y osteoblatos trabajando!

Bifosfonatos

• Alendronato• Ibadronato,• Risedronato

son los medicamentos que más se prescriben para tratar la OP.

El medicamento que se absorbe se une a las superficies óseas, más ávidamente en los sitios de remodelado activo, el resto se excreta rápidamente por los riñones.

Los bifosfonatos son liberados del hueso incapacitan la actividad osteoclástica entrando en la célula y acelerando la apoptosis.

Previenen la pérdida ósea del envejecimiento, de la deficiencia estrogénica.

Usados también para prevenir Fx en mujeres con OP postmenopáusicas y en mujeres y hombres con OP inducida por glucocorticoides

MECANISMO DE ACCION

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Alendronato: Ha demostrado que reduce de forma significativa las fracturas vertebrales, no vertebrales, de cadera y de muñeca y es eficaz tanto en la osteoporosis posmenopáusica, como en la inducida por corticoides.

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Risedronato disminuye el número de fracturas vertebrales y de cadera principalmente en el grupo de población de 70-79 años. Eficaz en la osteoporosis de la mujer posmenopáusica, la del hombre y en la inducida por corticoides. Es una alternativa al alendronato en caso de intolerancia al mismo o contraindicación.

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Ibandronato - se obtiene mayor incremento en la reducción de fracturas vertebrales

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CALCITONINA (gl. Tiroides)– Función Metabolismo del Calcio

– Estimulo HIPERCALCEMIA,

– Efecto • Inhibe (-) OSTEOCLASTOS• estimula (+) OSTEOBLASTOS • Disminuye nivel de Ca en sangre.

– Actúa a nivel de Hueso y Riñón. (aumenta excreción Ca renal )

– Control mas rápido y a corto plazo, comparada con la PTH.

HIPERCALCEMIA (-) OSTEOCLASTOS ----- (+) OSTEOBLASTOS. 8

Medicamento Dosis Vía de administracion Efectos secundarios

Alendronato: Tabletas de 35 mg y 70 mg una vez a la semana. Tabletas de 40 mg una vez al día, por la mañana, durante 6 meses

Oral • Náuseas• dolor de estómago• diarrea• gases• hinchazón abdominal o

sensación de tener el estómago lleno

• dolor de cabeza• mareos

Risedronato: dosis diaria de 5 mg Oral • náuseas• eructos• sequedad en la boca• diarrea• gases• mareos• dolor al orinar

Ibadronato A dosis de 150 mg/mes ( 1 vez al mes) y 3 mg intravenoso/3 meses

Oral o Intravenosa • Fiebre, • dolor de garganta• escalofríos • tos

Calcitonina Una dosis de 100 UI al día ó 50 UI dos veces al día durante 2-4 semanas, administradas por

vía subcutánea o intramuscular.

• Enrojesimiento de la piel

• Vomitos

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Agentes osteoformadores

• Ranelato de Estroncio• Teriparatida

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Ranelato de Estroncio

• El estroncio es un catión similar al calcio y magnesio.

• Evita el riesgo de fractura en cadera y vertebras

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MECANISMO DE ACCION El ranelato de estroncio es una sal formada por dos molé-culas de estroncio estable y una de ácido ranélico El ácido ranélico es un transportador que hace más agradable el tratamiento mientras que el estroncio es el componente activo con gran afinidad por el hueso.

Teriparatide • Es un recombinante en forma de hormona paratiroidea ,

que se utiliza en el tratamiento de osteoporosis.

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MECANISMO DE ACCION: La teriparatida es una porción de humano hormona paratiroidea (PTH), secuencia de aminoácidos 1 a 34, de la molécula completa (que contiene 84 aminoácidos). PTH endógena es el principal regulador de metabolismo del calcio y fosfato en el hueso y el riñón

Medicamento Dosis Via de administracion

Efectos secundarios

Ranelato de Estroncio

La dosis diaria recomendada consiste en un sobre de 2 g, una vez al día, por vía oral

Oral. • naúseas • diarrea

Teriparatide La dosis recomendada es de 20 mg por día.

Intra muscular Subcutanea

• Náuseas• calambres en las

piernas• mareos.

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Beneficios

• Muchos de estos agentes son muy efectivos :

Fracturas vertebrales en un 30 -70 %. Múltiples fracturas vertebrales 77-95%. Fractura de cadera 40 -50%. Fracturas no vertebrales 20- 35%.

• Diferentes vías de administración : v/o, i/v, s/c.• Distintos planes de administración : diario, semanal,

mensual, c/ 6 meses, anual.• Son en general bien tolerados.

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Osteoporosis postmenopáusica :Tratamiento aprobado - 2011 -

  Indicaciones aprobadas Reducción documentada de fractura Comentarios

  Prevención Tratamiento Columna No vertebrales Cadera

x = aprobado FDA

SG - subgrupos análisis

Agentes antiresortivos          

Alendronato x x x x x Dosis Semanal

Ibandronato x x x SG -- Dosis mensual e I/V

Risedronato x x x x x Dosis semanal y mensual

Calcitonina -- x x -- --  

Agentes anabólicos  

Teriparatida x x x x -- Inyección subcutánea

Ranelato de Estroncio -- x x x x x Dosis diaria v/o