UNIVERSIDAD AUTONOMA DE TLAXCALAFACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD LICENCIATURA EN MEDICINA

ADMINISTRACION DE MEDICAMENTOS, FARMACOCINETICA Y

FARMACODINAMIA

PRESENTACION DE FARMACOSSólidas de uso externo

* Óvulos. Uso vaginal * Supositorios. Medicamento en presentación sólida (manteca de cacao o glicerina solidificada) que tiende a fundirse con la temperatura corporal y liberar el compuesto. Uso rectal. * Cataplasmas. Aplicación externa de consistencia de papilla preparada con harinas o pulpas, con sustancias medicamentosas. * Emplastos. Preparación medicinal para uso externo, sólida, glutinosa, que se reblandece por el calor y se adhiere a la parte aplicada. * Jabones. * Pomadas. Preparación medicamentosa de uso externo, blanda, compuesta de uno o más medicamentos activos incorporados a una grasa animal o vaselina * Pastas. Preparación farmacéutica mezcla de cuerpos grasos con polvos en una proporción aproximada de 50%. * Parches. Transdérmicos, que liberan el medicamento gradualmente.

Sólidas de uso interno

* Píldoras. Bolita confeccionada con uno o varios medicamentos y excipiente adecuado. Destinada a la ingestión. * Grageas. Envueltas en una capa de azúcar para evitar la oxidación de los componentes y disminuir su mal sabor. * Gránulos. Pequeña grajea que contiene una cantidad mínima de sustancia medicamentosa. * Cápsulas, glóbulos y perlas. Tienen una envoltura gelatinosa, que se disuelve o desbarata en el estómago y libera el medicamento. * Pastillas, tabletas y comprimidos. Medicamentos en forma de polvo que son comprimidos y se les agrega algún excipiente (sustancia que sirve para incorporar o disolver ciertos medicamentos) para dar la firmeza necesaria.

Líquidas de uso externo

* Fomentos. Paño, lienzo, esponja, algodón, etc., empapado con agua, alcohol o de un líquido medicamentoso caliente que se aplica sobre una parte del cuerpo. * Lociones. Preparación acuosa que contiene alguna sustancia insoluble y está destinada a aplicar en la piel, sin friccionar. * Gargarismos. Líquido medicamentoso para hacer enjuagues bucofaríngeos. * Colirios. Medicamento compuesto por una o varias sustancias disueltas o diluidas en vehículo acuoso que se emplea como tópico en las afecciones oculares * Gotas. Medicamento cuya dosis se cuenta por gotas. * Bálsamos. Preparación farmacéutica de naturaleza alcohólica, resinosa u oleosa, para aplicación local. * Linimentos. Ungüento o pomada líquida; preparación farmacéutica más espesa que el aceite que se aplica al exterior en fricciones.

Líquidas de uso interno

* Jarabes. Solución acuosa concentrada de azúcar. Los jarabes medicinales llevan además sustancias medicamentosas. * Tisanas. Bebida medicinal que resulta del cocimiento ligero de una o varias hierbas y otros ingredientes en agua. * Pociones. Preparación medicinal líquida que se administra a cucharadas. * Enemas. Soluciones o emulsiones medicamentosas o alimenticias para vía rectal. * Inyecciones. Diluciones o suspensiones para aplicación intramuscular, subcutánea o intravenosa.

Medicamentos Gaseosos

* Inhalaciones. Aspiración de aire, oxígeno o vapores, especialmente medicamentos.

DEFINICION

Procedimiento mediante el cual se proporciona un medicamento a un paciente.

Esta actividad es realizada por personal de salud entrenado y debe garantizar seguridad para el paciente.

5 CORRECTOS

Paciente correctoHora correctaMedicamento correctoDosis correctaVía de administración correcta

REGLA DE LOS 4 YOREGLA DE LOS 4 YO

YO PREPAROYO ADMINISTROYO REGISTROYO RESPONDO

Vías de administración

Es la zona o lugar por donde el medicamento ingresa al organismo

Clasificación:Enteral (Natural)Parenteral (Artificial)Tópica (Natural)

Vías de administración Enteral: Oral Sublingual Rectal

Parenteral: Intradérmica Subcutánea Intramuscular Endovenosa Intracardíaca Intraraquídea Intraarticular

Vías de Administración Enteral

Los medicamentos son absorbidos por la vía gastrointestinalVentajas: Fácil de utilizar, cómoda, menos agresivaDesventajas: No se pueden utilizar si el paciente tiene nauseas, vómitos o diarrea; si tiene compromiso de conciencia o mala absorción.

Vías de Administración Vías de Administración ParenteralParenteral INTRADERMICA:INTRADERMICA: El medicamento es administrado

y absorbido a través deltejido intradérmico.

Generalmente utilizado como método de

Prueba diagnóstica para alergias y vacunación BCG.

Se punciona la cara anterior del antebrazo

y región subescapular

Cara anterior del antebrazo, cuatro traveses de dedo por encima de la flexura de la muñeca y dos traveses de dedo por debajo de la flexura del codo. Es el lugar que se elige con más frecuencia.

Cara anterior y superior del tórax, por debajo de las clavículas.

Parte superior de la espalda, a la altura de las escápulas.

Vías de Administración Parenteral

SUBCUTANEA:SUBCUTANEA:El medicamento es administrado y absorbido a través del

tejido celular subcutáneo.

Generalmente se punciona abdomen (periumbilical) y cara externa de brazos y muslos.

La cantidad a inyectar es máximo 1 ml

Algunos ejemplos: vacuna antitetánica, insulina, tto anticoagulante(heparina)

Las zonas donde se pueden administrar subcutáneamente los medicamentos son las siguientes: Tercio medio de la cara externa

del muslo.

Tercio medio de la cara externa del brazo.

Cara anterior del abdomen. Zona superior de la espalda

(escapular).

Otros :

el flanco del abdomen, la cresta iliaca y la zona superior y lateral

de la nalga.

Vías de Administración Parenteral INTRAMUSCULAR:INTRAMUSCULAR: El medicamento es administrado y absorbido a través

del tejido muscular.

Generalmente se punciona glúteos y cara externa de brazos (deltiodes) y muslos (vasto lateral)

La cantidad a inyectar es de 2 a 5 ml

 Tabla 1. Áreas para aplicar una inyección intramuscular

Área Posición del enfermo Volumen admitido Precaución Otros

DorsoglúteaD. lateralD. prono

BipedestaciónHasta 7 ml Nervio ciático

Evitarla en < 3 años. De elección en niños > 3 años.

Deltoidea Prácticamente todas Hasta 2 ml Nervio radial

Ventroglútea D. lateralD. supino

Hasta 5 ml De elección en niños > 3 años.

Cara externa del muslo

D. supinoSedestación Hasta 5 ml De elección en < 3 años.

Inyección Intramuscular

Endovenosa:Endovenosa:

Es la introducción de una solución, fármacos, sangre o sus derivados, directamente al torrente sanguíneo.

Se realiza a través de un catéter venoso o en forma directa

El fármaco en su interacción con los organismos comprende las disciplinas de la

farmacodinamia, la farmacocinética, la farmacogenética, la farmacometría y la

cronofarmacología.

FARMACOCINÉTICA Es el enfoque cuantitativo del comportamiento de

los fármacos en el organismo, abarcando los mecanismos (LADME) que influyen en la concentración de éstos, ya sea introduciéndolos, modificándolos o desechándolos.

Es la relación matemática entre regímenes de dosificación y concentración plasmática.

En palabras simples es lo que el organismo hace sobre el fármaco (dosis-concentración).

Dinámica de la absorción, distribución y eliminación de los fármacos

SITIO DE ACCIÓN “RECEPTORES”

ligado libre

DEPOSITOS TISULARES

libre ligado

CIRCULACIÓN GENERAL

Fármaco libre

EXCRECIÓN

Farmaco ligado

Metabolitos

ABSORCIÓN

BIOTRANSFORMACIÓN

Absorción: Rapidez con que un fármaco sale de su sitio de administración, y el grado que lo hace.

Distribución: Proceso en que un fármaco difunde o es transportado desde el espacio intravascular hasta los tejidos.

Metabolismo: Transformación de fármacos, en compuestos más fáciles de eliminar.

Eliminación: Excreción de un fármaco del cuerpo, mediante procesos renales, biliares o pulmonar.

Absorción-biodisponibilidad Movimiento del fármaco desde su sitio de

administración hasta la circulación sanguínea-absorción.

El grado en que un fármaco llega a su sitio de acción-biodisponibilidad.

Factores que modifican la absorción de un fármaco

Paso a través de membranas-solubilidad. Concentración de un fármaco v/s velocidad

absorción. Circulación en el sitio de absorción. Área de la superficie absorbente Vías de administración.

Paso de fármacos a través de membranas:

Transporte mediado por un transportador:

Factor determinante: energía-Difusión facilitada-Transporte activo

Difusión pasiva no iónica

Factores determinantes-Tamaño (peso molecular)-Área de absorción-Liposolubilidad (velocidad)-Ionización *Ph y pka (fuerza que tienen las moléculas de disociarse ) *Atrapamiento iónico (Es cuando la mayor proporción de

moléculas se acumulan en aquel lado de la membrana cuyo pH favorezca una mayor ionización.

Absorción de los fármacos Es la etapa en que el fármaco se absorbe o pasa al

torrente sanguíneo, pudiendo ser distribuido en los líquidos intersticial y celular:

-Fase inicial: Recepción fármaco en los primeros minutos de haberse absorbido (órganos con riego sanguíneo abundante).

Distribución de los fármacos Segunda fase: Se produce previa llegada del fármaco

en músculos, vísceras, piel y grasas (equilibrio en mayor tiempo). Inclusión de fracción de masa corporal mayor que en la primera etapa

Biotransformación de los fármacosLas reacciones de biotransformación generan metabolitos inactivos más polares, que se excretan fácilmente al exterior y a la vez se generan metabolitos biológicamente inactivos.

Clasificación de reacciones de biotransformación

Biotransformación Fase I: Funcionalización

Introducen un grupo funcional al fármaco.Pérdida de actividad farmacológicaConcepto profármaco: Fármaco inactivo/fármaco

activo- Sitio de acción

Biotransformación Fase II: Reacciones de conjugación:

Formación de enlace covalente entre un grupo funcional en el compuesto original por un lado, y aminoácidos y derivados de éstos por el otro.

Resultado: Conjugados fuertemente polares inactivos, fácilmente excretados.

Clasificación de las reacciones metabólicasReacciones de fase I: Reacciones de funcionalización:

Oxidación (sistema microsómico hepático)Oxidación alifáticaHidroxilación aromáticaN-desalquilaciónO-desalquilaciónEpoxidaciónDesaminación oxidativaFormación de sulfóxidosDesulfuraciónN-oxidación y N-hidroxilaciónOxidación (mecanismos no microsómicos)

Oxidaciones de alcohol y aldehídosOxidación de purinasDesaminación oxidativa (monoaminooxidasa y

diaminooxidasa)ReducciónAzorreducción y nitrorreducciónHidrólisis

Reacciones de fase II: Reacciones de conjugación

GlucoronidaciónAcetilaciónFormación de áciso mercaptúricoConjugación con sulfatoN, O y S-metilaciónTransulfuración

Excreción de fármacosLos fármacos se eliminan del organismo, ya sea inalterados o en forma de metabolitos.

Objetivo de los órganos de excreción:Eliminación rápida de compuestos polaresEliminación lenta de fármacos liposolubles

(metabolismo de compuestos más polares)

FARMACODINAMIA Interacción fármaco-recepción. Estudia el mecanismo de acción y los efectos de los

medicamentos en los seres vivos.

Mecanismo de acción:Es el evento o componente molecular cuando el medicamento se une a una estructura biológica para lograr un efecto.

Específico: Dependiente del receptorInespecífico: Independiente del receptor

ES LA EXPRESION QUE PODEMOS ES LA EXPRESION QUE PODEMOS EVIDENCIAR POR NUESTROS SENTIDOS O EVIDENCIAR POR NUESTROS SENTIDOS O POR INSTRUMENTOS. POR INSTRUMENTOS.

*POR FARMACOS QUE NO SE UNEN A *POR FARMACOS QUE NO SE UNEN A RECEPTORES (ANTIACIDOS, MANITOL).RECEPTORES (ANTIACIDOS, MANITOL).

*POR FARMACOS QUE SE UNEN A *POR FARMACOS QUE SE UNEN A RECEPTORES.RECEPTORES.

Efecto farmacológico

ES UNA ESTRUCTURA MOLECULAR COMPLEJA Y ES UNA ESTRUCTURA MOLECULAR COMPLEJA Y

ESPECIFICA QUE PUEDE RECONOCER EL FARMACO ESPECIFICA QUE PUEDE RECONOCER EL FARMACO

Y PRODUCIR UN EFECTO FARMACOLOGICO.Y PRODUCIR UN EFECTO FARMACOLOGICO.

RELACION CUANTITATIVA DOSIS – EFECTO RELACION CUANTITATIVA DOSIS – EFECTO

SELECTIVIDADSELECTIVIDAD

RECEPTORES:

ACOPLADOS A CANAL IONICO ACOPLADOS A CANAL IONICO ESTRUCTURA ESTRUCTURA RECEPTOR NICOTINICO, GABARECEPTOR NICOTINICO, GABA

ACOPLADOS A PROTEINAS GACOPLADOS A PROTEINAS G ESTRUCTURA ESTRUCTURA SUBTIPOS SUBTIPOS

• GS : ADENICICLASAGS : ADENICICLASA• GI : ADENICICLASAGI : ADENICICLASA• GO : CANALES IONICOS GO : CANALES IONICOS • GP :FOSFOLIPASA CGP :FOSFOLIPASA C

FUNCIONALIDAD FUNCIONALIDAD

ACOPLADOS A ACTIVIDAD ENZIMATICA ACOPLADOS A ACTIVIDAD ENZIMATICA

ESTRUCTURA ESTRUCTURA

ACTIVIDAD TIROSINA -QUINASA ACTIVIDAD TIROSINA -QUINASA

RECEPTOR DE INSULINA , FCNRECEPTOR DE INSULINA , FCN

CITOSOLICOS CITOSOLICOS

ESTRUCTURA ESTRUCTURA

ESTEROIDESESTEROIDES

LA UNION ENTRE UN FARMACO Y SU LA UNION ENTRE UN FARMACO Y SU RECEPTOR SE BASA EN EL PRINCIPIO DE LA RECEPTOR SE BASA EN EL PRINCIPIO DE LA LLAVE – CERRRADURA.LLAVE – CERRRADURA.

DEBE EXISTIR :DEBE EXISTIR :

AFINIDADAFINIDAD ( interacción química F-R) ( interacción química F-R)

ACTIVIDAD INTRINSECAACTIVIDAD INTRINSECA (Capacidad de (Capacidad de activar R) activar R)

AFINIDAD AFINIDAD ACTIVIDAD ACTIVIDAD INTRISECA INTRISECA

AGONISTA AGONISTA

ANTAGONISTAANTAGONISTA