ANESTESICOS LOCALES

Historia

HISTORIAAlbert Niemann (1860) Cocana.

Anrep (1880) Describe propiedades y sugiere aplicaciones clnicas para la cocana.

Karl Koller (1884) Comprueba anestesia reversible de la cocana.

Einhorn (1905) Sintetiza la procana.

Nils Lofgren (1948) Sintetiza la Lidocaina que se continua usando en la actualidad.

CONCEPTOLa anestesia local ha sido definida como la prdida de la sensacin en un rea circunscrita del cuerpo sin presentar prdida de la conciencia.

Mtodos para inducir la anestesia localTrauma mecnicoTemperatura bajaAnoxiaIrritantes qumicosAgentes neuroliticos (alcohol Fenol)Agentes qumicos como los A.L.

NeurofisiologaLa anestesia es causada por depresin de la excitacin de las terminaciones nerviosas o la inhibicin del proceso de conduccin de los nervios perifricos.

NeurofisiologaEn la practica clnica solo deben utilizarse aquellos mtodos o sustancias que inducen una transitoria y completa reversibilidad del estado anestsico.Las ventajas de la A.L.Evitamos los efectos adversos de la A.G.Podemos modificar favorablemente las reacciones neurofisiolgicas al dolor y stress.

Propiedades deseables de los A.L.No debe ser irritante en los tejidos en donde se aplican, ni producir alteraciones permanentes en la estructura del nervio.Su toxicidad sistmica debe ser baja.Debe ser efectivo no importando si se aplica dentro del tejido o superficialmente en la membrana mucosa.

Propiedades deseables de los A.L.El tiempo de inicio de la anestesia debe ser lo mas corto posibleLa duracin de la accin debe ser suficiente para efectuar el procedimiento, pero el perodo de recuperacin no debe ser muy prolongado.

Modo y sitio de accin de los anestsicos localesAlterando el potencial de reposo de la membrana nerviosaAlterando el umbralDisminuyendo el grado de despolarizacinProlongando el grado de repolarizacin

Donde actan?La membrana del nervio es el sitio donde los anestsicos locales exhiben sus propiedades.

Cmo actan los anestsicos?El sitio de accin primario de los anestsicos locales en la produccin del bloqueo nervioso es:

Disminuyendo la permeabilidad de los canales de iones sodio.

Evitan la DESPOLARIZACIN

Como evitan la despolarizacin?Hiptesis del receptor mdulo

Interaccin de la membrana

Bloqueo por tonicidad y dependencia-uso

Bloqueo nervioso diferencialTeoras

Mecanismo de accinDesplazamiento de los iones calcio de los canales receptores de sodio

La unin de la molcula de anestsicos locales al sitio receptor

Bloqueo del canal de calcio

Bloqueo de conduccinDisminucin de la conductancia del sodioDepresin del grado de despolarizacin elctricaFalla para conseguir el umbral del potencial de accin, con una Falta de desarrollo de la propagacin del potencial de accin

Teora del receptor mduloConsiste en que los anestsicos locales se unen a un receptor (canal de Ca-) localizado en el canal de sodio (Na+) rechazando la entrada de los iones Na+.

Teora del receptor moduloDespolarizacionRepolarizacionA.L.

DIFERENTE SENSIBILIDAD DE LAS FIBRAS NERVIOSASDIAMETRO DE LA FIBRA NERVIOSA

FRECUENCIA DE DISPARO Y DURACION DEL POTENCIAL DE ACCION NERVIOSO 3. DISPOSICION ANATOMICA DE LAS FIBRAS NERVIOSAS EN UN TRONCO NERVIOSO

CLASIFICACIN SEGN SU ESTRUCTURA QUIMICA

Grupo aromticoCadena intermediaAmina secundaria o terciaria terminalESTRUCTURA QUIMICA

1.EsteresEsteres de c. benzoico: cocana, piperocana, hexilcana Esteres de c. aminobenzoicoa. Solubles: procana, clorprocanab. Solubilidad limitada: benzocana, tetracana2. AmidasDer. del c. actico: lidocanaDer. del c. propinico: prilocanaDer. del c. pipeclico: mepivacana, bupivacana

3. Alcoholes Alcohol etlico Alcoholes aromticos: bencilo, saligenina

4. DiversosProductos sintticos complejos: holocanaDerivados de las quinolona: eucupina

Anestsicos localesClasificacinAMINOESTERESBenzocainaProcainaTetracainaClorprocainaAMINOAMIDASLidocainaBupivacainaPrilocainaMepivacainaEtidocainaRopivacaina

Anestesicos localesGeneralidaddesInhiben conduccin nerviosaCierran permeabilidad canales Na*Estructura axonal:Fibra nerviosaClulas de SchwannMielina (nudos de Ranvier)Endo-peri-epineuro

ss

CLASIFICACION SEGN SU TIEMPO DE ACCIN

Tiempo de accinCortaIntermediaProlongada1 a 2 hrs.ProcanaLidocana2 a 3 hrs.ArticanaMepivacanaPrilocana

4 a 8 hrs.BupivacanaEtidocainaRopivacanaTetracna

EFECTOS COLATERALES Y TOXICOS

SNC: HiperexcitabilidadAnsiedadTemblor de cuerpoConvulsiones clnicasParlisis respiratoriaDepresin del SNC

SCVHipotensinBradicardia

HipersensibilidadPruritoAsma bronquialChoque anafilctico

Los efectos txicos se producen en:

LocalesUlceracin mucosaDolor en el sitio de la inyeccinLesiones nerviosasMordedura de labioNecrosis locales

FACTORES MODIFICADORESEmbarazo

Inflamacin / Infecciones

Hepatopatas

Epilepsia

Administracin repetida

INTERACCION MEDICAMENTOSA1. Frmacos que aumentan la toxicidad de los anestsicos locales

a. Anticolinestersicos (Muscarinicos: atropina, escopolamina. Nicotnicos: hexametonio) b. Frmacos que reducen el flujo sanguneo heptico (beta-bloqueantes, cimetidina y verapamilo)

2. Frmacos cuya toxicidad se aumenta por anestsicos locales

a. Depresores del SNC (alcohol, opiaceos, neurolepticos, hipnticos, sedantes y antihistamnicos)

b. Antiarritmicos (quinidina, procainamida, propanolol, lidocana, digitalicos, difenilhidantoina)

Anestsicos localesFarmacocinticaDependientes del anestsico:Cantidad inyectadaSitio de inyeccinVelocidad de inyeccinVelocidad de biotransformacinExcrecin

Anestsicos localesFarmacocinticaDependientes del paciente:EdadEstado cardiovascularFuncin hepticaEmbarazo

FarmacocinticaAbsorcin:DosisSitio de inyeccinAdicin vasoconstrictoresPerfil farmacocintico de anestsico

FarmacocinticaDistribucinUna vez absorbido el AL en la sangre se distribuye en el cuerpo hacia todos los tejidosVida 1/2

Droga Vida (hr.)Clorprocaina 0.1Procaina 0.1Tetracaina 0.3Cocaina 0.7Prilocaina 1.6Lidocaina 1.6Mepivacaina 1.9Articaina 2.0Bupivacaina 3.5

FarmacocinticaBiotransformacinAMINOAMIDASMetab. hepticoMetabolitos no tx.metabolitos txicos

AMINOESTERESPseudocolinesterasaMetabolito Ac.PAB

Metabolismo (biotransformacin)El grado de hidrlisis esta directamente relacionado con el potencial de toxicidad de los anestsicos locales.La clorprocaina es el ms rapidamente hidrolizado (menos txico)Mientras que la tetracaina se hidroliza 16 veces ms lento que la clorprocaina.

Metabolismo (biotransformacin)La biotransformacin de ciertos A.L. pueden producir cierta actividad clinica significante:Metahemoglobinemia

FarmacocinticaExcrecin:RenalAminosteres Aminoamidas

FarmacodinamiaFactores que influyen en accin anest:DosisVasoconstrictoresLugar de inyeccinCarbonatacinAjuste de pH

Anestsicos locales ToxicidadDepende:DosisVa de administracinPotenciaVelocidad de administracinEstado previo del paciente (acidosis,hipercarbia,hepatopata,etc)

ToxicidadLocal: intraneuralSistmica:SNC sntomas: - sabor metlico - acfenos - transtornos visuales - mareo - somnolencia

ToxicidadSNC. signos: -mioclonas -temblor -convulsiones -coma -depresin respiratoriaSNA: bloqueo SN simptico

ToxicidadCardaca: -arritmias -inotrpicas (-)Vasos perifricos: -vasodilatacin perif y vasoconstriccin pulmonarAlergias: -steres: PABA -amidas: muy raras

USOS CLINICOS DE LOS ANESTESICOS LOCALES.ANESTESIA DE SUPERFICIE

- Actuacin sobre superficies mucosas (boca, nariz, esfago, tracto genito-urinario- Efectos en 2-5 minutos. Duracin 30-45 minutos. Tetracana, lidocana y cocana en solucin.

USOS CLINICOS DE LOS ANESTESICOS LOCALES.ANESTESIA POR INFILTRACIN-Inyeccin de una solucin de AL directamente en el tejido a anestesiar (dermis o tejido subcutneo).- Los ms utilizados son lidocana, procana y bupivacana.

USOS CLINICOS DE LOS ANESTESICOS LOCALESANESTESIA POR BLOQUEO REGIONAL- Inyeccin subcutnea proximal al sitio a anestesiar que va a interrumpir la transmisin nerviosa.- Requiere menores cantidades para anestesiar zonas mayores que con la anestesia por infiltracin.

USOS CLINICOS DE LOS ANESTESICOS LOCALESANESTESIA POR BLOQUEO NERVIOSOInyeccin en nervios perifricos individuales o en plexos nerviosos.ANESTESIA REGIONAL INTRAVENOSA- Inyeccin del anestsico local en una vena de una extremidad previamente exanguinaday con un torniquete.

USOS CLINICOS DE LOS ANESTESICOS LOCALESANESTESIA ESPINAL- Inyeccin en el espacio subaracnoideo, generalmente a nivel lumbar.- Bloqueo simptico alteraciones cardiovasculares (vasodilatacin que conduce a hipotensin).ANESTESIA EPIDURAL- Inyeccin en el espacio epidural y difusin hacia espacios paravertebrales.- Menor afectacin simptica cardiovascular.

Acciones farmacolgicas

PROCAINAClasificacin: EsterPreparada por: Alfred Einhorn, 1904Potencia: 1 (procana = 1)Toxicidad: 1 (Procana = 1)Metabolismo: Pseudocolinesterasa plasmaticaExcrecin: 90% PABA 8% Dietil aminoetanol 2% orina

PROCAINAPropiedades vasodilatadoras: Produce la mayor vasodilatacin de todos los anestsicos utilizados.Inicio de accin: 6 10 minutosConcentracin dental efectiva: 2 4%Vida media: 0.1 hr.Accin tpica: No es clnicamente aceptable pH: 5 6.5

PROCAINAFue el primer anestsico dental inyectable, no se encuentra disponible como agente solo en cartucho.La procana es una droga importante en el manejo de la inyeccin intraarterial accidental, evitando un arterioespasmoDosis mxima recomendada: 1000 mg.

PropoxicainaClasificacin: EsterPreparada por: Clinton & Lawkosky 1952Potencia: 7 - 8 (procana = 1)Toxicidad: 7 - 8 (Procana = 1)Metabolismo: Pseudocolinesterasa plasmaticaExcrecin: RenalPropiedades vasodilatadoras: no tan profundasInicio de accin: 2 3 minutosConcentracin dental efectiva: 0.4%Vida media: no disponibleAccin tpica: no en concentraciones clnicas aceptables

Procana + PropoxicainaNo se recomienda su uso irracionalSolamente cuando los anestsicos tipo amida estn absolutamente contraindicados.Propoxicaina 0.4% / Procana 2% con levonordefrina 1:20,000 o norepinefrina 1:30,000 proveen 40 minutos de anestesia intrapulpar2 3 hrs. de anestesia en tejidos blandosDosis mxima: 6.6 mg/kg adultos 3.0 mg/lb nios (5 cartuchos mximo)

LIDOCAINANombre comercial: XilocainaPropiedades:Anestsico local de mayor usoPh al 2% - 6, al 3% - 4.8Soluble en aguaNo irrita los tejidosEs 2 veces mas txico que la procana

Farmacologia de los AL mas utlizadosAccin desaparece en 2 horas y administrado con adrenalina tarda hasta 4 horasAfinidad con el tejido grasoProduce una accin mas rapida, ms intensa, de mayor duracin y mas extensa que la procanaSe puede utilizar como anestsico tpico

LIDOCAINAClasificacin: AmidaPreparada por: Nils Lfgren, 1943 (1948 intro)Potencia: 2 (procana = 1)Toxicidad: 2 (Procana = 1)Metabolismo: Heptico Excrecin: RenalVasodilatacin: Considerablemente menor que Procana pero mayor que mepi y prilocainaPH: 5 5.5Inicio de accin: 2 3 minutosConcentracin dental efectiva: 2 3%Tpico: Si. (5%)

LIDOCAINALa dosis mxima recomendada es:Con epinefrina: adulto 7 mg/kg (500 mg)Nios 3.2 mg/lb

Sin epinefrina:Adulto 4.4 mg/kg (300 mg)Nios 2.0 mg/lb

LIDOCAINAPresentaciones:2% sin epinefrina2% con epinefrina 1:50,000 (hemostasia)2% con epinefrina 1:100,0003% sin epinefrina (just for latinamerica)

MepivacainaClasificacin: AmidaPreparada por: A. F. Ekenstam. 1957- 1960Potencia: 2 (procana = 1)Toxicidad: 1.5 - 2 (Procana = 1)Metabolismo: Heptico Excrecin: RenalVasodilatacin: ligerapH: 4.5pH con vasoconstrictor: 3Inicio de accin: 0.5 1 minutoConcentracin dental efectiva: 2% c/ VC 3% sin VCTpico: no

MepivacainaVida media: 1.9 hrs.Dosis mxima: adulto y nios 4.4 mg/kg que no exceda 300 mg.Es el anestesio mas usado en pediatra y geriatraSe combina con 2 vasoconstrictoresLevonordefrinaepinefrina

PRILOCAINAClasificacin: AmidaPreparada por: Lfgren y Tegner 1953Potencia: 2 (procana = 1)Toxicidad: 1 (Procana = 1)Metabolismo: Heptico (ortotoluidina) Excrecin: RenalVasodilatacin: ligerapH: 4.5pH con vasoconstrictor: 3 - 4Inicio de accin: 2 - 4 minutosConcentracin dental efectiva: 4% Tpico: noVida : 1.6 hrs

Metahemoglobinemia500 mg Prilocaina = 4.5 % MH

500 mg Lidocaina = 1% MH

Limite de seguridad 10%

Tx: 1-2 mg/kg azul de metileno al 1% EV

BUPIVACAINAClasificacin: AmidaPreparada por: A. F. Ekenstam. 1957Potencia: 4 veces mayor lidocaina y mepivacainaToxicidad: 4 veces menor lidocaina y mepivacaina Metabolismo: Heptico Excrecin: RenalVasodilatacin: ligerapH: 4.5 - 6pH con vasoconstrictor: 3 4.5Inicio de accin: 6 10 minutosConcentracin dental efectiva: 0.5%Vida media: 2.7 hrsDosis mxima: 1.3 mg/kg en adultos(90 mg)

GRACIAS

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