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Neurolpticos

Prof. Hctor Cisternas R.

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La esquizofrenia es un tipo particular de psicosis que secaracteriza por profundas alteraciones en el pensamiento, lapercepcin, el lenguaje, el comportamiento y la afectividad.

Se diagnostica como tal cuando se presentan, durante un cierto

periodo de tiempo, dos o ms de los sntomas positivos onegativos caractersticos de la esquizofrenia.Los sntomas positivos se originan por una exageracin odistorsin de las funciones normalmente presentes.Los sntomas negativos representan una disminucin o prdida

de funciones.

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Sntoma positivo Funcin distorsionada- Alucinaciones - Percepcin- Delirios - Pensamiento- Habla desorganizada - Lenguaje- Comportamiento extravagante - Control del comportamiento

Sntoma negativo Funcin perdida- Embotamiento afectivo - Fluidez de expresin emocional- Alogia - Fluidez de habla- Avolicin - Volicin- Anhedonia - Capacidad hednica

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En algunos casos el paciente presenta signos de agitacin yagresividad.La esquizofrenia comienza afectando, a menudo, aadolescentes y es crnica e incapacitante.Esta enfermedad tiene un alto componente gentico yprobablemente refleja una anormalidad bioqumica complejaen la que pueden estar implicados, adems de unahiperactividad dopaminrgica, otros sistemas neuroqumicos(5-HT, glutamato, noradrenalina y diversos neuropptidos).

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Los dos grupos fundamentales de frmacos utilizados parael tratamiento de las psicosis idiopticas de naturalezaesquizofrnica son los neurolpticos "clsicos" y "nuevosneurolpticos (tambin llamados antipsicticos).Estos frmacos son tambin efectivos en el tratamiento deotros tipos de psicosis (por ejemplo, las psicosis txicas, oaquellas que aparecen en ciertas demencias seniles o bien en

las crisis manaco-depresivas).

Estos frmacos bloquean distintos subtipos de receptores(dopaminrgicos, -adrenrgicos, colinrgicos yserotoninrgicos).

Estableciendo cules de estos mecanismos son la base desus efectos teraputicos se puede establecer cules sonresponsables de sus efectos secundarios.

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Los antipsicticos,tambin llamadostranquilizantes

mayores, seidentifican bajo eltrmino deneurolpticos, del

griego neuro: nervioy lepto: atar.

Antipsicticos

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CLASIFICACIN DE LOS NEUROLPTICOS:1. Neurolpticos tpicos o clsicos:

-Fenotiacinas (clorpromazina, flufenazina, trifluoperazina,tioridazina)

- Butirofenonas (haloperidol, droperidol)

- Tioxantenos (zuclopentixol).

2. Neurolpticos nuevos o atpicos:

- Clozapina

- Olanzapina- Sulpiride- Risperidona

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NEUROLPTICOS TPICOS O CLSICOS:

Mecanismo de accin: Estos frmacos bloquean diferentes tiposde receptores, lo que va a condicionar tanto su accin teraputicacomo sus efectos secundarios:1. Bloqueo de distintos subtipos de receptores dopaminrgicos. Existe unabuena correlacin entre el grado de bloqueo de receptores dopaminrgicos

(DA2) de las areas mesolmbicas y mesocorticales y las concentracionesclnicamente eficaces de cada frmaco para ejercer su accin antipsictica.2. Bloqueo de receptores dopaminrgicos de la via nigroestriada: aparicin decuadros extrapiramidales3. Bloqueo dopaminrgico va tuberohipofisaria: galactorrea.4. Bloqueo dopaminrgico a nivel bulbar: antiemticos.5. Efecto bloqueante -adrenrgico central y perifrico: hipotensin ortosttica6. Efecto anticolinrgico central y perifrico: menor incidencia efectosextrapiramidales, sequedad boca, atona gastrointestinal, confusin mental, etc.7. Bloqueo receptores histaminrgicos (H1): sedacin.

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Neurolpticos clsicos: Fenotiaznicos:

Alifticos:CLORPROMAZINA.

Piperidina: TIORIDAZINA. Tioxantenos:TIOTIXENO, ZUCLOPENTIXOL

Butirofenonas:HALOPERIDOL, DROPERIDOL.

Difenilbutilpiperidinas:

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NEUROLPTICOS NUEVOS O ATPICOS :

Objetivos de los nuevos neurolpticos: Con los nuevosneurolpticos se pretende:

- Incrementar la eficacia y eficiencia de los clsicos- Actuar sobre los sntomas negativos de la esquizofrenia- Disminuir los efectos secundarios de los neurolpticosclsicos, principalmente los extrapiramidales.

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Neurolepticos Atpicos: PIMOZIDA.

SULPIRIDE.

CLOZAPINA.

LOXAPINA.

OLANZAPINA.

QUETIAPINA.

RISPERIDONA.

SERTINDOL.

Pimozida

Sulpirida

Loxapina

Sertindol

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Mecanismo de accin y efectos farmacolgicos:

Los neurolpticos atpicos actan bloqueando receptoresespecficos DA del rea mesolmbica (sulpiride, olanzapina,clozapina, risperidona) y, algunos de ellos tambin son capacesde bloquear receptores 5-HT2A (clozapina, olanzapina,risperidona). Este segundo mecanismo de accin es responsablede la reduccin o ausencia de efectos extrapiramidales as comode la mayor eficacia para controlar la sintomatologa negativade la esquizofrenia observada con estos tres frmacos.

Por otra parte, la clozapina tiene un importante efectoanticolinrgico y es bloqueante de los -adrenoceptores y delos receptores H1.La clozapina y olanzapina han demostrado su eficaciaantipsictica en pacientes refractarios a los neurolpticosclsicos.

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Efectos de los neurolpticos en losreceptores

D2: Efectos antipsictico, antimaniaco y antiimpulsivo.Adems parkinsonismo, distona, diskinesia tarda,

hiperprolactinemia (galactorrea y amenorrea),SNM y aumento de peso.

mACh: Boca seca, constipacin, retencin urinaria, visinborrosa, alteraciones cognitivas.

1Ad: Hipotensin postural, sedacin inicial y retardoeyaculacin.

H1: Sedacin y aumento de peso.5-HT: Influencia sobre el sueo y se relaciona tambincon los estados de nimo, las emociones y los

estados depresivos.

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Efectos secundarios:- El sulpiride puede producir galactorrea.- La clozapina: su utilizacin se debe restringir a enfermos que noresponden o no toleran otros neurolpticos, debido a la gravedad delos efectos secundarios (hipertermia maligna, leucopenia,agranulocitosis).- La risperidona: an con poca experiencia en cuanto a suutilizacin: hipotensin ortosttica, secrecin de prolactina,agitacin, cefaleas, vrtigos, nauseas, taquicardia. Hasta ahora, nose han descrito alteraciones hematolgicas ni hipertermia malignacon este frmaco.

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APLICACIONES TERAPETICAS DE LOSNEUROLPTICOS:- Esquizofrenia.- Psicosis txicas.

- Mana y algunas formas depresivas.- Neuroleptoanestesia.- Nauseas y vmitos.

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Tratamiento de la mana e hipomana.Prevencin de la recurrencia de episodios depresivos en el

Trastorno afectivo bipolar y unipolar.Aumento del efecto antidepresivo de los frmacos antidepresivos.Tratamiento de agresividad (efecto anti-impulsivo).Efecto antisuicidal ?.

Contraindicaciones: No son absolutas. Uso con precaucin enfalla renal, insuficiencia cardiaca, desrdenes hidroelectrolticosy pacientes propensos a la deshidratacin o con dificultades paracumplir con la administracin del frmaco.

SALES DE LITIO

(carbonato o citrato)

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Fin