Analgésico

Un analgésico es un medicamento que calma o elimina el dolor, también

reduce o alivian los dolores de cabeza, musculares, artríticos o muchos otros

ataques y dolores. Existen muchos tipos diferentes de analgésicos y cada uno

tiene sus ventajas y riesgos.

Aunque se puede usar el término para cualquier sustancia, es decir,

mecanismo que reduzca el dolor, generalmente se refiere a un conjunto de

fármacos, de familias químicas diferentes que calman o eliminan el dolor por

diferentes mecanismos.

Clasificación de los analgésicos

Antiinflamatorios no esteroides

Los antiinflamatorios no esteroides (AINE) son un grupo heterogéneo de

fármacos, cuyo representante más conocido es la Aspirina. Actúan sobre todo

inhibiendo a unas enzimas llamadas ciclooxigenasas, cruciales en la

producción de prostaglandinas, sustancias mediadoras del dolor. Corresponden

al primer escalón analgésico de la OMS, junto con el paracetamol, que aunque

no es un AINE propiamente dicho, se incluye en este primer escalón. Además

de propiedades analgésicas, los AINE son antipiréticos, antiinflamatorios y

algunos antiagregantes plaquetarios. Tienen el inconveniente de que no se

puede superar una dosis de tolerancia o techo terapéutico debido a los graves

efectos adversos como es la hemorragia.

Son un grupo de sustancias, la mayoría sintéticas como el tramadol que imitan,

con menor poder analgésico, la acción de los opioides. Corresponden al

segundo escalón analgésico de la OMS.

Opiáceos mayores

Son un grupo de fármacos, unos naturales (opiáceo) como la morfina y otros

artificiales (opioide) como el fentanilo, que actúan sobre los receptores opioides

de las neuronas del sistema nervioso, imitando el poder analgésico de

los opiáceos endógenos. Son los fármacos analgésicos más potentes

conocidos y corresponden al tercer escalón analgésico de la OMS. Se pueden

asociar y potencian su acción con los AINE, pero no es biológicamente correcto

asociarlos a opiáceos menores.

Los opiáceos mayores no presentan techo terapéutico, por lo que se puede

aumentar la dosis según la presencia de dolor y tolerancia del paciente.

Presenta el inconveniente de que son sustancias estupefacientes y deprimen el

sistema nervioso central en las primeras dosis.

Fármacos adyuvantes

Aunque no son analgésicos cuando se administran aisladamente, potencian la

acción de cualquier analgésico en asociación. Entre los fármacos adyuvantes

analgésicos se encuentran:

Corticoides.

Antidepresivos, sobre todo los antidepresivos tricíclicos.

Anticonvulsivantes, sobre todo en el dolor neuropático.

Aunque no se pueden incluir dentro del grupo de los analgésicos, el placebo,

es decir, el efecto placebo o alivio del dolor en ausencia de un tratamiento

conocido biológicamente como activo, es capaz de activar áreas cerebrales

dedicadas al alivio del dolor, provocando cambios físicos en la manera en la

que el cerebro responde al dolor, visible en resonancia magnética funcional,

por lo que está demostrado que la confianza que deposita el paciente en un

tratamiento, mejora los resultados del mismo. A pesar de todo, ninguna fase del

tratamiento del dolor pasa por la utilización de placebo, porque no es ético.

Analgésicos

Aminas

{Paracetamol} {Fenacetina}

AINES

{Aspirina} {Celecoxib} {Diclofenaco} {Ibuprofeno} {Ketoprofeno} {Ketorolaco}

{Meloxicam{Naproxeno} {Rofecoxib} {Indometacina}

Cannabinoides

{Cannabis} {Tetrahidrocannabinol}

Opioides

{Alfentanilo} {Carfentanilo} {Buprenorfina} {Codeína} {Codeinona}

{Dextropropoxifeno} {Dihidrocodeína} {beta-Endorfina} {Fentanilo} {Heroína}

{Hidrocodona} {Hidromorfona} {Metadona} {Morfina} {Morfinona} {Oxicodona}

{Oximorfona} {Petidina} {Remifentanilo} {Sufentanilo} {Tebaína} {Tramadol}

PARACETAMOL

Mecanismo de acción

Analgésico y antipirético. Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el SNC y

bloquea la generación del impulso doloroso a nivel periférico. Actúa sobre el

centro hipotalámico regulador de la temperatura.

Indicaciones terapéuticas

- Oral o rectal: fiebre; dolor de cualquier etiología de intensidad leve o

moderada.

- IV: dolor moderado y fiebre, a corto plazo, cuando existe necesidad urgente o

no son posibles otras vías.

Posología

- Oral: ads.: 1g/6-8 h o ads. y niños > 12 años: 500-650 mg/4-6 h; máx. 4 g/día.

Niños desde 0 meses: 15 mg/kg/6 h o 10 mg/kg/4 h. I.R.: Clcr < 10 ml/min:

intervalo mín. entre tomas, 8 h; Clcr 10-15 ml/min, 6 h. Ancianos, reducir dosis

en un 25%.

- Rectal: lactantes de: 10 kg, 150 mg/6h, máx. 750 mg/día; 13-18 kg, 150 mg/4-

6 h, máx. 900mg/día; 20 kg, 150-300 mg/4-6 h, máx. 1.200 mg/día. Niños de:

12-16 kg, 300-325 mg/8h, máx. 1g/día; 17-23 kg, 300-325 mg/6 h, máx.

1.5g/día; 24-40 kg, 300-325 mg/4-6 h, máx. 2.5g/día. Ads. y adolescentes: 600-

1.300 mg/6h, máx. 5g/día. 

- IV (perfus. de 15 min): dosis según peso del paciente: 

Intervalo mín. entre dosis, 4 h. I.R. grave: mín. intervalo entre dosis, 6 h.

Modo de administración:

Comprimido bucodispersable: deshacer en la boca antes de ser tragado. 

Granulado efervescente: disolver en un vaso de agua, tomar cuando cese el

burbujeo. 

Solución oral: puede tomarse diluida en agua, leche o zumo de frutas o bien

directamente. 

Polvo para solución oral: tomar disuelto en agua. 

Granulado para solución oral: disolver en 1/2 vaso de agua fría y tomar

inmediatamente.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad. Insuficiencia hepatocelular grave. Hepatitis vírica.

Advertencias y precauciones

Alcohólicos o en caso de I.H.: no sobrepasar 2 g paracetamol/día. Niños < 3

años. Asmáticos sensibles al AAS (reacción cruzada). Evitar uso prolongado en

anemia, afección cardiaca o pulmonar e I.R. grave. Riesgo de daño hepático

grave con dosis altas. Vía IV, precaución en malnutrición crónica y

deshidratación.

Insuficiencia hepática

Contraindicado en insuficiencia hepatocelular grave. Precaución en caso de

I.H. no sobrepasar 2 g paracetamol/día e intervalo mín. entre dosis, 8 h. Uso

ocasional aceptable, pero la administración prolongada de dosis elevadas

aumenta el riesgo de aparición de efectos adversos.

Insuficiencia renal

Precaución. Uso ocasional aceptable, pero la administración prolongada de

dosis elevadas aumenta el riesgo de aparición de efectos renales adversos.

I.R.: Clcr < 10 ml/min: intervalo mín. entre tomas, 8 h; Clcr 10-15 ml/min, 6 h.

Interacciones

Aumenta efecto (a dosis > 2 g/día) de: anticoagulantes orales. 

Hepatotoxicidad potenciada por: alcohol, isoniazida.

Biodisponibilidad disminuida y potenciación de la toxicidad por:

anticonvulsivantes.

Niveles plasmáticos disminuidos por: estrógenos.

Disminuye efecto de: diuréticos de asa, lamotrigina, zidovudina.

Acción aumentada por: probenecid, isoniazida, propranolol.

Efecto disminuido por: anticolinérgicos, colestiramina.

Absorción aumentada por: metoclopramida, domperidona.

Aclaramiento aumentado por: rifampicina.

Puede aumentar toxicidad de: cloranfenicol.

Lab. Sangre: aumento de glucosa, teofilina y ác. úrico; reducción de glucosa

por método oxidasa-peroxidasa. Orina: aumenta valores de metadrenalina y ác.

úrico; falsos + en determinación de ác. 5-hidroxi indol acético en pruebas con el

reactivo nitrosonaftol. Aumenta tiempo de protrombina. Suspender 3 días antes

de pruebas de función pancreática mediante bentiromida.

Embarazo

Cat. B. No recomendado su uso durante el embarazo ya que atraviesa la

placenta; valorar beneficio-riesgo.

Lactancia

Compatible. Aunque se excreta en leche en pequeñas cantidades, no se ha

detectado en la orina de lactantes. Puede utilizarse a dosis terapéuticas.

Reacciones adversas

Raras: malestar, nivel aumentado de transaminasas, hipotensión,

hepatotoxicidad, erupción cutánea, alteraciones hematológicas, hipoglucemia,

piuria estéril.

Sobredosificación

El fallo hepático puede producir muerte. Antídoto, N-acetilcisteína: ads.: dosis

de ataque: 150 mg/kg IV lenta, o diluidos en 200 ml de dextrosa 5% durante 15

min; mantenimiento: 50 mg/kg en 500 ml dextrosa 5%, infus. lenta de 4 h,

seguido de 100 mg/kg en 1.000 ml dextrosa 5%, infus. lenta de 16 h. En niños,

ajustar volumen de dextrosa 5% según edad y peso para evitar congestión

vascular pulmonar. Interrumpir cuando los niveles hemáticos de paracetamol

sean < 200 mcg/ml. Efectividad máx. del antídoto antes de 4 h desde la

intoxicación; ineficaz a partir de 15 h.

- Oral: administrar N-acetilcisteína antes de 10 h. Ads., inicial, 140 mg/kg + 17

dosis de 70 mg/kg, una cada 4 h. Diluir cada dosis al 5% en bebida de cola,

zumo de naranja o agua.

Ibuprofeno

Tabletas

Analgésico

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Ibuprofeno...................................................................... 400 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: IBUPROFENO es un analgésico y

antiinflamatorio utilizado para el tratamiento de estados dolorosos,

acompañados de inflamación significativa como artritis reumatoide leve y

alteraciones musculoesqueléticas (osteoartritis, lumbago, bursitis, tendinitis,

hombro doloroso, esguinces, torceduras, etc.). Se utiliza para el tratamiento del

dolor moderado en postoperatorio, en dolor dental, post-episiotomía,

dismenorrea primaria, dolor de cabeza.

CONTRAINDICACIONES: No se recomienda el uso en mujeres embarazadas

o en periodo de lactancia. No se recomienda su uso en menores de 12 años.

No se administrará cuando exista sensibilidad conocida a la sustancia o al

ácido acetilsalicílico.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No deberá utilizarse en el embarazo ni en la lactancia, ya que existen reportes

de que puede ocasionar gestación prolongada por inhibición del parto, el

conducto arterioso puede cerrarse anteparto ocasionando así hipertensión

pulmonar primaria neonatal, así como también se han presentado

hipercoagulabilidad e hiperbilirrubinemia en los neonatos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En 10 a 15% de los pacientes se ha suspendido la administración de

IBUPROFENO debido a intolerancia a la sustancia. Del 5 al 15% presentan

datos de intolerancia gastrointestinal, lo más común son epigastralgias,

náuseas, pirosis, sensación de plenitud en tracto gastrointestinal la pérdida

oculta de sangre es infrecuente.

Otras reacciones secundarias reportadas son trombocitopenia erupciones

cutáneas, cefalea, mareos y visión borrosa, en algunos casos se presentó

ambliopía tóxica, retención de líquidos y edema.

Se aconseja la suspensión del fármaco en los pacientes que presentan

alteraciones oculares.

Otros efectos reportados con el uso de IBUPROFENO son diarrea,

constipación; en pacientes asmáticos se ha reportado obstrucción de vías

respiratorias por la retención de líquidos, puede presentarse una insuficiencia

cardiaca congestiva o edema pulmonar en enfermos con función cardiaca

límite.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Debe ser

administrado con precaución en pacientes que están siendo manejados con

derivados de la cumarina, debido a su elevado grado de unión con la albúmina

plasmática puede desplazar a los hipoglucemiantes orales y la warfarina, de tal

manera que es importante valorar las dosificaciones de estos últimos cuando

se administran conjuntamente.

Puede reducir los efectos diuréticos y natriuréticos de la furosemida tanto como

los efectos antihipertensivos de las tiazidas, de los bloqueadores beta,

prazosina y captopril, posiblemente por inhibición de la síntesis de

prostaglandinas en los riñones.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,

MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No hay reportes de mutagénesis ni alteraciones en la fertilidad con el uso de

IBUPROFENO y no se ha demostrado que tenga acción carcinogenéticas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

La administración de IBUPROFENO es por vía oral.

Es posible administrar dosis diarias de hasta 3,200 mg en dosis divididas para

el tratamiento de la artritis reumatoide y la osteoartritis, aun cuando la dosis

total habitual es de 1,200 a 1,800 mg, también es posible reducir la dosis con

fines de mantenimiento para el dolor leve a moderado, especialmente en la

dismenorrea primaria la dosis habitual es de 400 mg cada 4 a 6 horas según

sea necesario, puede ingerirse con leche o alimentos para minimizar los

efectos colaterales gastrointestinales. En general, se recomiendan dosis de 200

a 400 mg cada 6 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA

ACCIDENTAL:

Los pacientes que presentan alteraciones oculares por el empleo de

IBUPROFENO aun a dosis terapéuticas deberán suspender de inmediato su

uso; en caso de ingesta accidental o voluntaria de sobredosis se aconseja

hacer vaciamiento gástrico, administración de sustancias alcalinas que lo

neutralicen, ya que es un ácido, y valorar la administración de carbón activado

para evitar la absorción del fármaco. Además de monitorear al paciente y

mantenerlo bajo observación continúa. 

ANEXO

Introducción

Los analgésicos médicos son drogas poderosas que interfieren con la

transmisión de las señales del sistema nervioso a los nervios que percibimos

como dolor. La mayoría de los analgésicos también estimulan porciones del

cerebro que se relacionan con el placer.

A los más poderosos analgésicos médicos se les llama opiáceos, que son

parecidos al compuesto del opio. Están fabricados para reaccionar sobre el

sistema nervioso de la misma manera que las drogas derivadas de la amapola,

como la heroína. Los analgésicos opiáceos de los cuales se consume más

comúnmente incluyen oxicodona, hidrocodona, la meperidina, la hidromorfona

y propoxicodonafeno.

Estos medicamentos, incluso los que no necesitan receta, pueden dar lugar a interacciones con otros tratamientos que esté siguiendo el paciente.

Es un factor que deberá tenerse en cuenta antes de tomarlos. Y si en el pasado ha sufrido alguna alergia o ha padecido alguna enfermedad, el paciente debe asegurarse, antes de tomar un analgésico, de que no le esté contraindicado.

Conclusión

Un fármaco es toda sustancia química purificada utilizada en la

prevención, diagnóstico, tratamiento, mitigación y cura de una enfermedad,

para evitar la aparición de un proceso fisiológico no deseado o bien para

modificar condiciones fisiológicas con fines específicos.

Un fármaco, de acuerdo con la farmacología, es cualquier sustancia que

produce efectos medibles o sensibles en los organismos vivos y que se

absorbe, puede transformarse, almacenarse o eliminarse.1

Esta definición se acota a aquellas sustancias de interés clínico, es decir

aquellas usadas para la prevención, diagnóstico, tratamiento, mitigación y cura

de enfermedades,2 y se prefiere el nombre de tóxico para aquellas sustancias

no destinadas al uso clínico pero que pueden ser absorbidas accidental o

intencionalmente; y droga para aquellas sustancias de uso social que se

ocupan para modificar estados del ánimo.

Los fármacos pueden ser sustancias creadas por el hombre o producidas por

otros organismos y utilizadas por el hombre. De esta

forma, hormonas, anticuerpos, interleucinas y vacunas son considerados

fármacos al ser administrados en forma farmacéutica. En resumen, para que

una sustancia biológicamente activa se clasifique como fármaco, debe

administrarse al cuerpo de manera exógena y con fines médicos.

Los fármacos se expenden y utilizan principalmente en la forma

de medicamentos, los cuales contienen el o los fármacos prescritos por un

médico en conjunto con excipientes.

UNIVERSIDAD AUTONOMA DE SANTO DOMINGO

(UASD)

FARMACOLOGIA II

TEMA:

ANALGESICOS

PROFESOR:

DR. ANGEL NUÑEZ DIPLAN

PRESENTADO POR:

YOHADA GUAREÑO ARTILES- DA7090PASTOR ARIAS- DA6524

SARA LIZ- 100148984MARIA TERESA SARITA- 100064412

SANTIAGO REPUBLICA DOMINICANA

SEPTIMBRE 11 DEL 2015