TIPOS DE ANTIBIÓTICOSTIPOS DE ANTIBIÓTICOS

HERNANDO TOLEDO CÁCERESHERNANDO TOLEDO CÁCERESD.M.V. UNIVERSIDAD NACIONALD.M.V. UNIVERSIDAD NACIONAL

FARMACOLOGÍA VETERINARIAFARMACOLOGÍA VETERINARIA

UNIVERSIDAD COOPERATIVA DE COLOMBIAUNIVERSIDAD COOPERATIVA DE COLOMBIA

11

22

PenicilinasPenicilinas Penicillium notatum / Penicillium notatum /

chrysogenumchrysogenum Alexander Fleming 1928Alexander Fleming 1928 Florey 1941Florey 1941 Benzilpenicilina GBenzilpenicilina G Sales: sódica, potásica, Sales: sódica, potásica,

procaínica y benzatínica.procaínica y benzatínica. 1 UI (unidad internacional) 1 UI (unidad internacional)

= 0,6 Microgramos= 0,6 Microgramos Inestabilidad: metales-Inestabilidad: metales-

temperaturatemperatura Nivel de penicilinemiaNivel de penicilinemia

33

Propiedades de la PenicilinaPropiedades de la PenicilinaEvolución históricaEvolución histórica

NaturalesNaturales Supremamente solubleSupremamente soluble

CristalinasCristalinas Inactivas en medio ácidoInactivas en medio ácido Altísima eliminación Altísima eliminación Ác. 6 aminopenicilámicoÁc. 6 aminopenicilámico Espectro típico: Gram +Espectro típico: Gram + Han causado resistenciaHan causado resistencia

Sthapylococcus aureusSthapylococcus aureus HipersensibilizaciónHipersensibilización

44

Propiedades de la PenicilinaPropiedades de la PenicilinaEvolución históricaEvolución histórica

SemisintéticasSemisintéticas Resistencia a B-Resistencia a B-

lactamasaslactamasas IsoxazolIsoxazol Dicloxacilina-OxacilinaDicloxacilina-Oxacilina AmpicilinaAmpicilina FenoxietilpenicilinaFenoxietilpenicilina AmoxicilinaAmoxicilina Ácido clavulánicoÁcido clavulánico CarbenicilinaCarbenicilina

EspectroEspectro Reducido espectroReducido espectro

BactericidasBactericidas

PeniclinasPeniclinas Cefalosporinas (1° Cefalosporinas (1°

g)g) AminoglucósidosAminoglucósidos PolipeptídicosPolipeptídicos

Mediano espectroMediano espectro MacrólidosMacrólidos NitrofuranosNitrofuranos

Amplio espectroAmplio espectroBacteriostáticosBacteriostáticos

TetraciclinasTetraciclinas Cefalosporinas (3° g)Cefalosporinas (3° g) Ampicilina - Ampicilina -

AmoxicilinaAmoxicilina QuinolonasQuinolonas SulfonamidasSulfonamidas CloranfenicolCloranfenicol

66

Mecanismos de AcciónMecanismos de Acción Inhibir la síntesis de la pared celular. B-Lactámicos Inhibir la síntesis de la pared celular. B-Lactámicos

PENICILINAS – CEFALOSPORINASPENICILINAS – CEFALOSPORINAS

ProteínasLigadas a la

Penicilina

PLP

Transpeptidasas

PENICILINAPared Bacteriana

DébilNo soporta la presióndel medio ambiente

Estalla en el momentode su

división celular

77

Actividad AntibacterianaActividad Antibacteriana Penicilina GPenicilina G: Streptococcus, Sthapylococcus, : Streptococcus, Sthapylococcus,

Clostridium, Corynebacterium, Bacillus, Clostridium, Corynebacterium, Bacillus, Actinomyces, Neisseria, Erysipelotrix-Actinomyces, Neisseria, Erysipelotrix-Pasteurella-Hemophilus Pasteurella-Hemophilus

Cloxacilina – DicloxacilinaCloxacilina – Dicloxacilina: Gram+ : Gram+ b.lactamasas. Sthapylococcusb.lactamasas. Sthapylococcus

Amoxicilina – AmpicilinaAmoxicilina – Ampicilina: Gram- Hemophylus, : Gram- Hemophylus, Escherichia, Proteus, Salmonella, Shigella, Escherichia, Proteus, Salmonella, Shigella, Gram+Gram+

Carbenicilina: Pseudomona Carbenicilina: Pseudomona aeruginosaaeruginosa

88

Actividad AntibacterianaActividad AntibacterianaMastitisImpétigoActinomicosisInf. RespiratoriasNeunomíasPierna negraHeridas pielInf. UrinariasClostridiasisAbcesosMeningitisQueratoconjuntivitis

99

FarmacocinéticaFarmacocinética

AbsorciónParenteral

DistribuciónDesde muy alta a baja

Pasan Barrera HENo pasan Barrera Placentaria

No atraviesan peritoneo - pleura

BiotransformaciónNo

ExcreciónPura Retardante en

neonatos

1010

DosificaciónDosificaciónPenicilina G Na, procaínica y Benzatínica.

10.000 –20.000 UI/KGPenicilina G 1.000.000 IntrauterinaPenicilina G Na/K 200.000 UI x1/4 IntramamariaAmpicilina 5-10 mg/Kg IM, IV, SBCAmpicilina 20 mg/Kg OAmpicilina 1,5 grs IntrauterinoAmpicilina 1,0 gr. IntramamariaAmoxicilina 4-7 mg/Kg IM Oral 11 mg/KgOxacilina 10 mg/Kg IV,IM

1111

CefalosporinasCefalosporinas

Cephalosporium acremoniumCephalosporium acremoniumBrotzu 1945Brotzu 1945Química muy similar a penicilinaQuímica muy similar a penicilinaPueden ser alergénicosPueden ser alergénicosDesventaja: alto costoDesventaja: alto costoAmplio espectro: pseudomonaAmplio espectro: pseudomonaLas nuevas se ABS en TGILas nuevas se ABS en TGIReservas terapéuticasReservas terapéuticas

1212

Actividad AntibacterianaActividad Antibacteriana

Primera Generación - Cefadroxil, Primera Generación - Cefadroxil, Cefalexina, Cefapirina y Cefalotina Cefalexina, Cefapirina y Cefalotina : Corynebacterium, Streptococcus, : Corynebacterium, Streptococcus, Sthapylococcus, E. Coli, Sthapylococcus, E. Coli, Klebsiella, Hemophilus, Proteus, Klebsiella, Hemophilus, Proteus, Pasteurella Salmonella, Pasteurella Salmonella,

Segunda Generación – CefoxitinaSegunda Generación – Cefoxitina: : Igual Gram+ más eficaces Gram – Igual Gram+ más eficaces Gram –

Tercera Generación – Cefotaxima, Tercera Generación – Cefotaxima, Ceftiofuro Ceftiofuro : Más eficaces Gram-: Más eficaces Gram-

1313

UsosUsos

Inf. RespiratoriasInf. Respiratorias Inf. pielInf. piel Inf. Urinarias Inf. Urinarias Inf. Tejido óseoInf. Tejido óseo Inf. articularesInf. articulares

1414

AminoglucósidosAminoglucósidosMicromonosporea y StreptomycesMicromonosporea y Streptomyces1944 Estreptomicina1944 EstreptomicinaForman complejos con proteínas de Forman complejos con proteínas de

exudadosexudadosMejor al inicio de infeccionesMejor al inicio de infeccionesLa inducción de resistencia es rápidaLa inducción de resistencia es rápidaNecesita pH alcalinoNecesita pH alcalinoSinergia con la penicilinaSinergia con la penicilina

1515

Actividad Actividad AntibacterianaAntibacteriana

EstreptomicinaEstreptomicina: Gram- E. Coli, Leptospira, : Gram- E. Coli, Leptospira, Brucella, Hemophilus, Salmonella, Klebsiella, Brucella, Hemophilus, Salmonella, Klebsiella, MycobacteriumMycobacterium

Kanamicina:Kanamicina: + Campilobacter, Proteus. (Para + Campilobacter, Proteus. (Para equinos y caninos)equinos y caninos)

Amikacina:Amikacina: El más activo contra anaerobios. El más activo contra anaerobios. Pseudomonas y E. Coli, Enterobacter, Nocardia, Pseudomonas y E. Coli, Enterobacter, Nocardia, SthaphylococcusSthaphylococcus

Gentamicina:Gentamicina: E. Coli, Sthap. Aureus, Proteus E. Coli, Sthap. Aureus, Proteus Neomicina: Neomicina: E. Coli – Gram – (Inf.Local)E. Coli – Gram – (Inf.Local)

1616

Actividad Actividad AntibacterianaAntibacterianaLeptospirosos bovina

Leptospirosis porcinaLeptospirosis caninaFiebre de embarqueOnfalitisPododermatitisBrucellosisInf. RespiratoriasPleuritis purulentaRinitis atróficaPielonefritisSinusitisArtritis sépticaInf. PeritonealesDiarreas enterobact.Inf. Tópicas: ojo, oido

1717

FarmacocinéticaFarmacocinética

ABS Parenteral I.M. – IV ABS Parenteral I.M. – IV Ninguno tiene ABS GI Ninguno tiene ABS GI

Poca liposolubilidadPoca liposolubilidad DIS baja No penetran DIS baja No penetran

LCR, sinovial, leche, tej. LCR, sinovial, leche, tej. respiratorio limitadorespiratorio limitado

BIO no hay. BIO no hay. EXC Renal.EXC Renal.

Estreptomicina 10 mg/KgKanamicina 6 mg/KgAmikacina 7 mg/KgGentamicina 4mg/KgIV - IM

PolipeptídicosPolipeptídicos

Extraidos de bacillus 1945Extraidos de bacillus 1945 Compuestos hidrosolubles Compuestos hidrosolubles

establesestables Deben estar pH ácidoDeben estar pH ácido Bacitracina y PolimixinaBacitracina y Polimixina Parenteral son muy tóxicosParenteral son muy tóxicos Uso estricto local Uso estricto local (Exc. Polimixina B)(Exc. Polimixina B)

Son bactericidasSon bactericidas Son ionóforosSon ionóforos

1818

Actividad AntibacterianaActividad Antibacteriana

BacitracinaBacitracina: Gram+ incluyendo : Gram+ incluyendo todos los penicilinorresistentes. todos los penicilinorresistentes. Streptococcus pyogenes, Streptococcus pyogenes, Clostridium, Sthapylococcus, Clostridium, Sthapylococcus, Corynebacterium. Promotor de Corynebacterium. Promotor de crecimiento. Profilácticocrecimiento. Profiláctico

Polimixina:Polimixina: E. Coli, E. Coli, Hemophilus, Salmonella y Hemophilus, Salmonella y Pseudomona aeruginosaPseudomona aeruginosa

1919

Enteritis porcinaDisentería porcinaEnteritis necróticaMastitis por coliformesLimpieza de heridas

FarmacocinéticaFarmacocinética

ABS casi nula vía oral. ABS casi nula vía oral. Parenteral no debe usarse. Parenteral no debe usarse. Sulfato de polimixina B se Sulfato de polimixina B se ha usado IM – IV.ha usado IM – IV.

Parenteral I.M. – IV Parenteral I.M. – IV Ninguno tiene ABS GI Ninguno tiene ABS GI

DIS casi nulaDIS casi nula BIO no hay. BIO no hay. EXC Fecal (97%) – Renal EXC Fecal (97%) – Renal

muy lentamentemuy lentamente2020

SinergiasBacitracina + PolimixinaBacitracina + neomicinaPolimixina + neomicinaPolomixina + Clorhexidina

21

TetraciclinasTienen un anillo de

naftasenoStreptomycesAltísima liposolubilidadIncompatibilidadesClortetraciclina no puede iny.OxitetraciclinaDemeclociclinaDoxiciclinaMinociclina

22

Actividad Antibacteriana Amplio espectro: Gram+

Streptococcus, Gonococcus, Clostridium, y en menor grado Gram-

Ricketsias Amebas Micoplasmas Clamidias – psitacosis Virus linfogranuloma

venéreo. Nocardia y Sthaphyl.

Aureus (Minociclina y Doxiciclina)

Inf. Respiratorias porcinosAnaplasmaOrnitosisMastitis coliformeInf, genitales

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Farmacocinética ABS vía oral y parenteral bien

Parenteral son irritantes (Las más aptas son la Roli y Oxi) Mejor IM – IV. Forma quelatos Están en ciclo enterohepático. Mejor IV que en lavado uterino. Avicultura en polvo soluble

DIS muy buena. Bazo, hígado y pulmón. Fetos. Cerebro, saliva y semen. Líquidos seminal, prostático, ascítico y sinovial. Epífisis, cascarón del huevo y dientes.

BIO mínima. Hepática. EXC Biliar-heces (80%)-Renal (20%)

OXI grandes 8-10mg/kg IM-IV 500 mg- 1 g Intrauterino

Cada 24 horasOXI pequeños 25 mg/Kg Oral

Cada 8 horas 10 mg/KG IM-IV

Cada 12 horasROLI grandes 5-10 mg/Kg IM – IV

Cada 24 horas 250-500 mg Intrauterina

24

Macrólidos Streptomyces Anillo lactónico + azúcares Mediano espectro Mayor actividad: Gram + Contra MO resistentes a

penicilinas Pk 6.6-8.8 Admón oral no altera la flora

microbiana

25

Actividad Antibacteriana

Eritromicina y Lincomicina : Sthapylococcus, Streptococcus, pneumococcus, Neisseria, Hemophilus, Listeria, nocardia, Corynebacterium, pasteurella, Rickettsia, erisipelotrix, bacillus,clostridium, treponema.

Mycoplasma Tilosina: Gram+, mycoplasma gallisépticum y

algunos Gram- Oleandomicina, Josamicina

26

Actividad Antibacteriana

Mastitis MetritisInfecc. RespiratoriasNeumonía aviar MicoplasmosisECR Stress aviarSinusitis infeccEnteritis por vibrios Rinitis atróficaDisentería porcinaOtitis externas LeptospirosisAdenomatosis intestinal porcinaInfecc. HepáticasInfecc. Renales Enteritis necrótica aviarOsteomielitis

27

Farmacocinética

ABS- TGI - Capa entérica. Se retrasa por Alimentos. IM –(aves) SBC -agua

DIS excelente. Súbita caída 4 hora Barrera HE, LCR, vejiga, semen, liq.prostático, Peritoneo, pleura y placenta. Tilosina: Contraind. Equinos Aves postura. Genera muchos residuos

BIO Hepática. EXC Biliar-heces (>eritromicina) -

Renal (>tilosina)

28

Sulfonamidas

Primeros agentes quimioterápicosSulfas aprox. 25. De las + eficacezAcción Intestinal – SistémicapH 10.5 – 12.5Amplio espectro. (+ Tripetroprim)

pero es menos activos que los antibióticos.

AnticoccidialInfecciones bacterianas agudas.Inhibidas por pus.

29

Actividad Antibacteriana

Sulfametacina, sulfadiacina, sulfisoxazol, sulfadimetoxina, sulfametoxazol: Actinobacillus, bacillus, Corynebaterium, klebsiella, Erlichia canis, E. Coli, vibrio, Hemophilus, Moraxella, pasteurella, Samonella, Sthap – Strept, brucella

Sulfanilamida: Sthap – Strept. Sulfacetamida: Mycoplasma, Sthap – Strept.,

Pseudomona, Chlamidya. Sulfaclorpiradacina: Coccidias Sulfatiazol, sulfaguanidina, sulfaquinoxalina:

Gram –

30

Actividad AntibacterianaInfecc. RenalesInfecc. Respiratorias Infecc. PodalesSalmonelosis porcinaMastitisActinobacilosisActinomicosisErlichiosis caninaColibacilosisPoliartritis infecciosaQueratitis infecciosaGurmaMeningitisInfecc. OcularesInfecc. IntestinalesCoccidiosisEnteritis por vibrios Infecc. Peces

31

Farmacocinética ABS- gran mayoría TGI agua -

IM – IV- IP - Depende de la especie animal

DIS excelente a mala. Unidas a la albúmina. Pasan al Feto. Tejidos de < DIS: SNC, hueso y tej. adiposo

BIO: hepática EXC Renal. Heces – Huevo

CombinacionesTrimetroprimOrmetoprim+SulfadiacinaSulfametoxazolSulfaclorpiridacina

NitrofuranosNitrofuranos

Scott 1943Scott 1943 Origen semisintético: humo Origen semisintético: humo

maderamadera Potencial OncogenicidadPotencial Oncogenicidad Problema salud pública: Problema salud pública:

residuosresiduos Retirados del mercadoRetirados del mercado Síndrome ascíticoSíndrome ascítico Efectos antagonistas con las Efectos antagonistas con las

QuinolonasQuinolonas 3232

Actividad AntibacterianaActividad Antibacteriana

Furazolidona, Furaltadona: Furazolidona, Furaltadona: Gram – E. Coli, Gram – E. Coli, Samonella, vibrio, Shiguella, enterococcus, Samonella, vibrio, Shiguella, enterococcus, citrobacter, hemophilus, Streptococcus, bacillus. citrobacter, hemophilus, Streptococcus, bacillus.

Furazolidona: Furazolidona: Histomona melleagridisHistomona melleagridis Furaltadona:Furaltadona: Mycoplasma (synoviae y Mycoplasma (synoviae y

gallisepticum)gallisepticum) NitrofurazonaNitrofurazona: Gram +: Gram + NitrofurantoínaNitrofurantoína: Gram +: Gram +

3333

Actividad AntibacterianaActividad Antibacteriana

3434

ECRMetritisMastitisInfecc. ÓticasInfecc. OftálmicasHistomoniasis del pavoInfecc. RenalesInfecc. IntestinalesCoccidiosisSalmonelosis porcinaSalmonelosis aviarColibacilosisGiardiasis CaninaGiardiasis felinaColitis infecc. CaninaInfecc. CutáneasCicatrizante (equino)

FarmacocinéticaFarmacocinética ABS- incompleta en TGI. ABS- incompleta en TGI.

Unión a proteínas plasmáticas Unión a proteínas plasmáticas (30%)(30%)

DIS media. Pasa Barrera HE - DIS media. Pasa Barrera HE - SNC (Tóxico). Moco SNC (Tóxico). Moco traqueobronquial. Baja traqueobronquial. Baja concentración plasmática Alta concentración plasmática Alta concentración líq. extracelularconcentración líq. extracelular

BIO: hepática y biliarBIO: hepática y biliar EXC Rápida: Heces y Renal. EXC Rápida: Heces y Renal.

3535

Nitrofurazona:Furacin soluciónFuracin antimastitisFureal bolosFuracin ungüento-óvulos

Solución oft.Furazolidona: NF-180 premezcla

3636

QuinolonasQuinolonasDe mayor desarrolloDe mayor desarrolloLeshner 1960: Ac.NalidíxicoLeshner 1960: Ac.NalidíxicoTres generacionesTres generacionesPrimera Gen. Gram –Primera Gen. Gram –Tercera Gen. Amplio espectroTercera Gen. Amplio espectroMastitisMastitisNo altera mec. De defensaNo altera mec. De defensaCoriza aviarCoriza aviarGenera resistenciasGenera resistencias

3737

Actividad AntibacterianaActividad Antibacteriana Primera gen.AcND: Primera gen.AcND: Gram-Gram- Segunda gen. Flumequina, ciprofloxacina, Segunda gen. Flumequina, ciprofloxacina,

norfloxacina:norfloxacina: Gram- Salmonella, E. Coli, chlamyidia, Gram- Salmonella, E. Coli, chlamyidia, mycobacterium, y algunos Gram+mycobacterium, y algunos Gram+

Tercera gen. Enrofloxacina, danofloxacina:Tercera gen. Enrofloxacina, danofloxacina: Gram + Gram + Gram – Pseudomonas, Mycoplasma, Salmonella, Gram – Pseudomonas, Mycoplasma, Salmonella, Campylobacter, E. Coli, hemophilus, coxiella, Campylobacter, E. Coli, hemophilus, coxiella, Bordetella, brucella, Mycobacterium, nocardia, Bordetella, brucella, Mycobacterium, nocardia, streptococcus, Plasmodium streptococcus, Plasmodium falciparumfalciparum

3838

Actividad AntibacterianaActividad AntibacterianaInf. UrinariasInf. RespiratoriasNeumonías x micoplasmaInf. GastrointestinalMicoplasmosis (Aves-cerdo)ColibacilosisECRSalmonelosisDermatitis infeccOtitisMastitisMicobacteriosis cutanea felina

3939

FarmacocinéticaFarmacocinética

ABS TGI: Rápido – lento. ABS TGI: Rápido – lento. SBC - IM SBC - IM

DIS excelente. Unión DIS excelente. Unión prot.plasm. (90%). Piel, prot.plasm. (90%). Piel, pulmón, tej muscular, riñón, pulmón, tej muscular, riñón, Gland. Mamaria, buena Gland. Mamaria, buena concentración Plasmática.concentración Plasmática.

BIO Hepática. BIO Hepática. EXC Renal - BiliarEXC Renal - Biliar