RemifentanilDRA. CLAUDIA ALEXANDRA LONE

HOSPITAL CLINICO QUIRÚRGICO HERMANOS AMEIJEIRALA HABANA,CUBA

CLASIFICACIÓN DE LOS OPIOIDES A.- EXÓGENOS:

1. Agonistas Puros Alcaloides Naturales Fenantrénicos (Morfina) Bencilisoquinolínicos (Papaverina) Semisintéticos D. de la Morfina (Codeína) D. de la Tebaína (Oxicodona) Sintéticos Derivados Morfínicos (Levorfanol) Derivados Fenilpiperidínicos (Fentanilo) Derivados Difenilpropilamínicos (Metadona) Derivado Anilinopiperidinico (Remifentanilo) 2. Agonistas Parciales Sintéticos (Dezocina) Alcaloides Semisintéticos (Buprenorfina)

3. Agonistas-Antagonistas Alcaloides Semisintéticos: Nalbufina, Nalorfina

Sintéticos Benzomorfanos (Pentazocina) Morfinanos (Butorfanol) Hexahidroacepinas (Meptazinol)

4. Antagonistas Puros Naloxona Naltrexona Nalmefene

1. EndorfinasB. ENDÓGENOS 2. Encefalinas 3. Dinorfinas

CLASIFICACIÓN FUNCIONAL DE LOS OPIOIDES

Agonistas Puros Agonistas parciales

Antagonistas Puros

Agonistas-antagonistasHidromorfona

MorfinaOxicodonaHeroínaCodeínaEtilmorfinaHidrocodonaEtorfinaLevorfanolMeperidinaFentaniloRemifentaniloMetadonaDextropropoxifenoTramadol

BuprenorfinaPropiram

NaloxonaNaltrexonaNoloxacina

NalorfinaLevalorfanNalbufinaButorfanolKetociclazocinaDezocina

RECEPTORES OPIOIDES

OP3 (mor): Suptipos μ1, μ2 para la familia de la morfina.

OP2 (kor): Suptipos k1, k2 para ketaciclazocina

OP1 (dor) : Suptipos δ1, δ2, δ3 para la N-alilnormetazocina,

Posteriormente se identificó el receptor sigma sensible a ciertos opioides, que se desecha por un nuevo receptor opioide

OP4 (xor) Xenorfina su ligando endógeno produce una respuesta dual.

TIPOS DE ANALGESIA OPIOIDE

CENTRAL-ESPINAL (mediada por receptores OP1, 2, 3)

PRESINÁPTICA: consiste en el bloqueo de canales cálcicos, evitando la liberación de sustancias proalgógenas (sustancia P y otros neuropéptidos)

POSTSINÁPTICA: consiste en la estimulación de canales de potasio, con la consiguiente hiperpolarización de la membrana excitable e inhibición consecuente de la transmisión nociceptiva.

TIPOS DE ANALGESIA OPIOIDE

- SUPRAESPINAL (mediada por receptores OP3)

Facilitación y estímulo de los sistemas analgésicos descendentes inhibitorios de la transmisión nerviosa.

TIPOS DE ANALGESIA OPIOIDE

PERIFÉRICA (mediada por receptores OP1, 2, 3)

- Atenuación del impulso nociceptivo, localmente (modulando la activación del nociceptor)

- Inhibición de la liberación de la Sustancia P, localmente.

TENDENCIAS EN EL

CUIDADO ANESTESICO

AVANCES EN ANESTESIA INTRAVENOSA

BOMBAS DE INFUSIÓN COMPUTARIZADAST.C.I.

PACIENTEPACIENTEINTERNADOINTERNADO

INHALADAINHALADA

LARGALARGA ACCIÓNACCIÓN

PACIENTE AMBULATORIOPACIENTE AMBULATORIO / CIRUGÍA DEL DÍA/ CIRUGÍA DEL DÍA

INTRAVENOSAINTRAVENOSA

CORTA ACCIÓNCORTA ACCIÓN

CAMBIOS EN LA PRACTICA ANESTESICACAMBIOS EN LA PRACTICA ANESTESICA

RELATIVAMENTE LARGA RELATIVAMENTE LARGA DURACIÓN DE ACCIÓNDURACIÓN DE ACCIÓNEL CLEARANCE ES EL CLEARANCE ES DEPENDIENTE DE DEPENDIENTE DE MECANISMOS MECANISMOS HEPÁTICOSHEPÁTICOSSE ACUMULAN CON EL SE ACUMULAN CON EL INCREMENTO DE LAS INCREMENTO DE LAS DOSIS Y LA DURACIÓN DOSIS Y LA DURACIÓN DEL PROCEDIMIENTODEL PROCEDIMIENTOLAS DOSIS DE LOS LAS DOSIS DE LOS OPIODES OPIODES TRADICIONALES TRADICIONALES TIENDEN A SER TIENDEN A SER MINIMIZADAS PARA MINIMIZADAS PARA ASEGURAR UNA RÁPIDA ASEGURAR UNA RÁPIDA RECUPERACIÓNRECUPERACIÓN

OPIODES TRADICIONALESOPIODES TRADICIONALES

LA RUEDA DE LA PRÁCTICA ANESTÉSICALA RUEDA DE LA PRÁCTICA ANESTÉSICA

ORIGENES EN LA VARIABILIDAD DOSIS-RESPUESTAREGIMEN DE ADMINISTRACION DE LA DROGA

FARMACOCINETICA

CONCENTRACION PLASMATICAt keo

CONCENTRACION EN LA BIOFASE

VARIABILIDAD DEL ESTIMULO NOCIVO

EFECTO CLINICO

FARMACODINAMICA

PROPIEDADES FARMACOLÓGICASPROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

FARMACODINÁMIAFARMACODINÁMIA

OPIOIDE EXÓGENO .OPIOIDE EXÓGENO .AGONISTA PURO.AGONISTA PURO.SINTÉTICO.SINTÉTICO.DERIVADO DE DERIVADO DE ANILINOPIPERIDINA.ANILINOPIPERIDINA.POSEE LA ADICIÓN DE UN POSEE LA ADICIÓN DE UN ÉSTER.ÉSTER.

SELECTIVIDAD POR LOS AGONISTAS OP3 SELECTIVIDAD POR LOS AGONISTAS OP3 OPIOIDESOPIOIDESPOTENCIA SUPERIOR AL FENTANILPOTENCIA SUPERIOR AL FENTANILVIDA MEDIA TERMINAL < 10 MINVIDA MEDIA TERMINAL < 10 MINVIDA MEDIA DE SENSIBILIDAD = 3-5 VIDA MEDIA DE SENSIBILIDAD = 3-5 MINUTOSMINUTOSNO SE ACUMULA EN LA ADMINISTRACIÓN NO SE ACUMULA EN LA ADMINISTRACIÓN PROLONGADAPROLONGADA

FARMACODINÁMIAFARMACODINÁMIA

MECANISMO DE ACCIONMECANISMO DE ACCION

FARMACODINÁMIAFARMACODINÁMIA

INTERRACIÓNINTERRACIÓN

LOS EFECTOS CARDIVASCULARES SE PUEDEN LOS EFECTOS CARDIVASCULARES SE PUEDEN EXACERBAR EN LOS PACIENTES QUE RECIBEN EXACERBAR EN LOS PACIENTES QUE RECIBEN CONCOMITANTEMENTE FÁRMACOS CONCOMITANTEMENTE FÁRMACOS DEPRESORES CARDIACOS:DEPRESORES CARDIACOS: * * BETA-BLOQUEADORESBETA-BLOQUEADORES

** AGENTES BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE AGENTES BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO CALCIO

VIA ENDOVENOSA.

LAS CONCENTRACIONES SANGUINEAS DE ULTIVA SON PROPORCIONALES A LA DOSIS RECOMENDADA.

EL VOLUMEN CENTRAL DE DISTRIBUCIÓN ES DE 100 ml/Kg.

POSEE UN GRADO DE FIJACIÓN A LAS PROTEINAS PLASMÁTICAS DE UN 70%.

FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA

ABSORCIÓN Y DISTRIBUCIÓNABSORCIÓN Y DISTRIBUCIÓN

ES METABOLIZADO POR ESTERASAS NO ESPECIFICAS SANGUÍNEAS Y TISULARES LAS QUE PROVOCAN HIDRÓLISIS RESULTANDO EN LA FORMACIÓN DE UN METABOLITO, EL ÁCIDO CARBOXÍLICO, ESENCIALMENTE INACTIVO (1/4600 VECES MENOS POTENTE QUE EL REMIFENTANIL)

LA VIDA MEDIA DE SU METABOLITO ES DE 2 HORAS

SU RÁPIDO METABOLISMO PREVIENE LA ACUMULACIÓN DURANTE LA INFUSIÓN Y PERMITE UNA RÁPIDA RECUPERACIÓN AL FINAL DE LA ANESTESIA, AÚN EN ADMINISTRACIONES MUY PROLONGADAS.

FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA

METABOLISMOMETABOLISMO

NINGUNA ACUMULACIÓN EN ADMINISTRACIÓN PROLONGADA.

ANESTESIA INTRAOPERATORIA PROFUNDA SIN DEPRESIÓN RESPIRATORIA POST-OPERATORIA.

MARCADA REDUCCIÓN EN LAS DOSIS REQUERIDAS DE LOS HIPNÓTICOS.

RÁPIDA RECUPERACIÓN INDEPENDIENTE DEL TIEMPO DE EXPOSICIÓN.

NO SE REQUIERE AJUSTE DE LA DOSIS EN PACIENTES CON FALLA RENAL O HEPÁTICA.

OMEOMEOPIODE METABOLIZADO POR ESTERASASOPIODE METABOLIZADO POR ESTERASAS

EL 95% APROXIMADAMENTE DE REMIFENTANIL ES RECUPERADO EN LA ORINA EN FORMA DE SU METABOLITO, EL ÁCIDO CARBOXÍLICO.

LA VIDA MEDIA BILÓGICA EFECTIVA ES DE 3 A 10 MINUTOS.

LA DEPURACIÓN PROMEDIO EN ADULTOS JÓVENES SANOS ES DE 40ml/min/kg.

SU FARMACOCINÉTICA “ NO CAMBIA EN PACIENTES CON COMPROMISO RENAL SEVERO O CON COMPROMISO HEPÁTICO GRAVE “.

FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA

ELIMINACIÓNELIMINACIÓN

PRESENTACIÓN

SE PRESENTA EN FORMA DE UN POLVO BLANCO LIOFILIZADO, QUE ES FÁCILMENTE RECONSTITUIBLE Y DILUIBLE USANDO UNA VARIEDAD DE LÍQUIDOS INTRAVENOSOS.

LA SOLUCIÓN RECONSTITUIDA ES QUÍMICAMENTE Y FÍSICAMENTE ESTABLE DURANTE 24 HORAS A TEMPERATURA AMBIENTE.

INDICACIÓNAGENTE ANALGÉSICO PARA LA INDUCCIÓN Y/O MANTENIMIENTO DE LA ANESTESIA GENERAL EN PROCEDIMIENTOS QUIRURGICOS INCLUYENDO A LA CIRUGÍA CARDÍACA Y NEUROCIRUGIA.

ANALGESIA POSTOPERATORIA.

EN LA TRANSICIÓN A UNA ANALGESIA MÁS PROLONGADA.

ANALGESIA Y SEDACIÓN A PACIENTES EN CUIDADOS INTESIVOS.

DOSIS DE INDUCCION

REMIFENTANIL COMO AGENTE INDUCTOR PRIMARIO Y ÚNICO, NO ES RECOMENDADO PUES DEBERÍA USARSE A DOSIS DE 4 MCG/KG/MIN, LA MISMA QUE TIENE UNA ALTA INCIDENCIA DE APNEA Y RIGIDEZ MUSCULAR.

PARA LA INDUCCIÓN DEBE SER ADMINISTRADO JUNTO CON UN AGENTE HIPNÓTICO COMO EL PROPOFOL, TIOPENTAL O CUALQUIER AGENTE INHALATORIO, LO QUE PRODUCE PERDIDA DE LA CONCIENCIA.

LA DOSIS DE INDUCCIÓN ES DE 1 MCG/KG/MIN EN INFUSIÓN O 0.5 A 1 MCG/KG EN BOLO EN 30 A 60 SEGUNDOS.

INDUCCIÓN

REDUCE CLARAMENTE LA DOSIS REQUERIDA DEL AGENTE HIPNÓTICO AL 50% PARA PRODUCIR INCONCIENCIA.

LA INTUBACIÓN SE LA PUEDE REALIZAR APROXIMADAMENTE LUEGO DE 5 MINUTOS DE INICIAR LA INFUSIÓN.

PUEDE PRESENTAR UNA LEVE DISMINUCIÓN DE PRESIÓN ARTERIAL Y DE LA FRECUENCIA CARDIACA, SIMILAR A LO QUE OCURRE CON EL FENTANIL.

PUEDE RESULTAR EN UNA LEVE Y MODERADA RIGIDEZ MUSCULAR EN UNA MINORÍA DE PACIENTES, AUNQUE NO DEBE COMPROMETER SU CAPACIDAD PARA MANTENER LA VENTILACIÓN

SE LE DEBE ADMINISTRAR EN COMBINACIÓN CON UN RELAJANTE MUSCULAR Y UN HIPNÓTICO SEA INTRAVENOSO O INHALATORIO.

LUEGO DE LA INTUBACIÓN LA VELOCIDAD DE INFUSIÓN DEBE SER REDUCIDA A 0.25 MCG/KG/MIN.

SI SE ADMINISTRA CONJUNTAMENTE CON UN AGENTE ANESTÉSICO INHALATORIO LA CONCENTRACIÓN DE ÉSTE DEBE SER REDUCIDA A UN 25% DE LA DOSIS ANESTÉSICA.

LA VELOCIDAD DE LA INFUSIÓN PUEDE SER DISMINUIDA O AUMENTADA SEGÚN LOS REQUERIMIENTOS DEL PACIENTE DE CADA 2 A 5 MINUTOS, HASTA OBTENER EL NIVEL ANALGÉSICO DESEADO.

DOSIS DE MANTENIMIENTO

PARA USO PERIDURAL O INTRATECAL.

HIPERSENSIBILIDAD CONOCIDA A LOS OPIOIDES O A CUALQUIER COMPONENTE DE LA PREPARACION.

CONTRAINDICACIONES

PRECAUCIONES

EN PACIENTES, ANCIANOS LA DOSIS DE INDUCCIÓN, MANTENIMIENTO Y CONTROL DEL DOLOR POSTOPERATORIO, DEBE REDUCIRSE EN UN 50%.

EN PACIENTES CON DISFUNCIÓN HEPÁTICA O RENAL, NO SE REQUIEREN AJUSTES EN LA DOSIFICACIÓN.

OCASIONALMENTE PUEDE REPRESENTARSE HIPOTENSIÓN, BRADICARDIA O RECUERDOS DE EVENTOS INTRAOPERATORIOS.

EMBARAZO Y LACTANCIA

PESO MAGRO = PESO TOTAL – PESO TOTAL DE GRASAGRASA TOTAL Varones = 0,923 (1,36 x peso/altura – 42)Mujeres = 0.923 (1,61 x peso/altura – 38,3)

RECUPERACIÓN

ES RÁPIDA, PREDECIBLE E INDEPENDIENTE DE LA DURACIÓN DE LA INFUSIÓN DE REMIFENTANIL.

PUEDE ESPERARSE UNA ADECUADA RESPIRACIÓN Y EXTUBAR AL PACIENTE ENTRE 4 Y 16 MINUTOS LUEGO DE TERMINAR LA INFUSIÓN Y LA ADMINISTRACIÓN DEL HIPNÓTICO.

LA RAPIDEZ Y LA CALIDAD DE LA RECUPERACIÓN DE LA ANESTESIA DEPENDE MÁS DEL TIPO Y DE LA DOSIS DEL AGENTE HIPNÓTICO Y DEL RELAJANTE CONCOMITANTE QUE DE LA DOSIS DEL REMIFENTANIL.

ANALGESIA POST OPERATORIA

A UNA VELOCIDAD DE INFUSIÓN INICIAL DE 0.1 MCG/KG/MIN PROPORCIONA UNA ADECUADA ANALGESIA SIN PROVOCAR DEPRESIÓN RESPIRATORIA EN LA MAYORÍA DE LOS PACIENTES

SE PUEDE AJUSTAR LA DOSIS DE ACUERDO A LA RESPUESTA DEL PACIENTE CON INCREMENTOS O DISMINUCIONES DE 0.025 MCG/KG/MIN PARA PROVEER UN BALANCE ADECUADO ENTRE LA FRECUENCIA RESPIRATORIA Y LOS REQUERIMIENTOS ANALGÉSICOS DEL PACIENTE.

VELOCIDADES SUPERIORES DE 0.2 MCG/KG/MIN ESTÁN ASOCIADAS A REPRESIÓN RESPIRATORIA

ANESTESIA CON MASCARILLA Y VENTILACION ESPONTANEA

UNA DOSIS INICIAL DE 0.04 MCG/KG/MIN EN COMBINACIÓN CON UN HIPNÓTICO PROVEE UNA ADECUADA ANESTESIA.

SI ES NECESARIO SE PUEDE AJUSTAR LA DOSIS DE ACUERDO A LA RESPUESTA DEL PACIENTE CON AUMENTOS DE 0.025 MCG/KG/MIN HASTA ALCANZAR UN MÁXIMO DE 0.1 MCG/KG/MIN SIN QUE SE PRESENTE DEPRESIÓN RESPIRATORIA.

LAS RESPUESTAS SOMÁTICAS A EVENTOS INTRAOPERATORIOS TALES COMO LA INCISIÓN DE LA PIEL, PUEDEN SER MANEJADOS CON INCREMENTOS DE LA CONCENTRACIÓN DEL HIPNÓTICO

SOBREDOSIFICACIÓN

SUSPENDER LA ADMINISTRACIÓN

MANTENER LA VÍA AÉREA PERMEABLE.PROVEER VENTILACIÓN CONTROLADA O ASISTIDA.MANTENER UNA ADECUADA FUNCIÓN CARDIOVASCULAR.ADMINISTRAR EVENTUALMENTE UN RELAJANTE MUSCULAR.ADMINISTRAR LÍQUIDOS INTRAVENOSOS O VASOPRESORES EN CASO DE HIPOTENSIÓN.ATROPINA EN CASO DE BRADICARDIA.ADMINISTRAR NALOXONA.

BENEFICIOS DE LA TIVA

No irrita la vía aérea (no broncoespasmo)No irrita la vía aérea (no broncoespasmo)

Baja incidencia de vómito postoperatorioBaja incidencia de vómito postoperatorio

Rápida salida de recuperaciónRápida salida de recuperación

Menor poluciónMenor polución

Menor toxicidadMenor toxicidad

Seguro en hiperpirexia malignaSeguro en hiperpirexia maligna

Mantiene el efecto vasoconstrictor a la Mantiene el efecto vasoconstrictor a la hipoxia pulmonarhipoxia pulmonar

2 : SÓLO HAY COSAS INFINITAS 2 : SÓLO HAY COSAS INFINITAS

……EL UNIVERSO Y LA ESTUPIDEZ HUMANA ……EL UNIVERSO Y LA ESTUPIDEZ HUMANA , PERO NO ESTOY MUY SEGURA DE LA PRIMERA , PERO NO ESTOY MUY SEGURA DE LA PRIMERA

DE LA SEGUNDA PUEDES OBSERVAR COMO NOS DESTRUIMOS DE LA SEGUNDA PUEDES OBSERVAR COMO NOS DESTRUIMOS !!!SOLO POR DEMOSTRAR QUIEN PUEDE MÁS !!!SOLO POR DEMOSTRAR QUIEN PUEDE MÁS