MEDICAMENTOS EN SISTEMA RESPIRATORIOFARMACOLOGIA V SEMESTREDOCENTE AURORA MORENO

BRONCODILATADORESSIMPATICOMIMÉTICOS B2, METILXANTINAS,

ANTIMUSCARÍNICOS

SIMPATICOMIMÉTICOS

SIMPATICOMIMÉTICOS B2

NO SELECTIVOS B1 Y B2

• Adrenalina • Isoprenalina • Hexoprenalina• Efedrina

SIMPATICOMIMÉTICOS B2

SELECTIVOS B2 (Corta acción)

• Salbutamol• Terbutalina• Fenoterol• Orciprenalina• Carbuterol• Procaterol• Reproterol

SIMPATICOMIMÉTICOS B2

SELECTIVOS B2 (Larga acción por lipofilia- adrenoreceptor)

• Salmeterol• Formoterol• Bambuterol

MECANISMO DE ACCIÓN

• Broncodilatación• Inhibición de la liberación • Neurotransmisores (acetilcolina) • Mediadores de mastocitos (histamina)• Factor de necrosis tumoral alfa (macrófagos)• Reducción de permeabilidad microvascular• Aumento de la eliminación mucociliar

EFECTOS ADVERSOS

• Efecto de rebote – tolerancia

• Dosis altas (vía oral - no selectivos)

• Cardiovascular: palpitaciones, taquicardias, arritmias, hipertensión

• SNC: Cefalea, temblor fino, calambres musculares e hipopotasemia

PRECAUCIONES

• Pacientes Cardiopatía isquémica

• Hipertiroideos (tirotoxicosis)

• Diabéticos (cetoacidosis)

DOSIS

• Vía inhalatoria: Inicia a los 5 minutos Pico 1-2 horas (eliminación)

• Inhalador: 100-200-400 microgramos• Depende del tipo de asma• Vía oral: 2-4mg 3-4 mg al dia• Vía oral y parenteral (desuso)

METILXANTINAS

METILXANTINAS

• Teofilina

• Aminofilina

• Oxitrifilina

MECANISMO DE ACCIÓN

• Inhibición no selectiva de las fofodiesterasas• Antagonista de los receptores de la adenosina

• Poco dilatador• Inhibición de la liberación de los mediadores• Disminución de la permeabilidad vascular• Aumento del transporte mucociliar• Mejora la contracción del diafragma• Apoptisis de células inflamatorias

FARMACOCINÉTICA

• Liberación: Oral (Jarabe y capsulas) y rectal• Unión a proteínas plasmáticas (RN- Cirrosis)• Eliminación: Hepática (saturable) - riñón (7-13%)• Inicio: 30 - 60 minutos - 1- 2 horas (Capsulas)• Atraviesa barrera hematoencefálica, placentaria

y leche materna• Medicamento de margen terapéutico estrecho

FARMACOCINÉTICA

• Fisiológicos: Adultos y jóvenes – RN y ancianos

• Patológicos: Disminuido: ICC, EPOC, Cor pulmonale, Edema agudo de pulmón, IH, episodios febriles agudos.

FARMACOCINÉTICA• Farmacológicos: E. disminuye:Fumadores (Semivida 6

horas), alimentos: café, té, cafeína, chocolate.

• E. disminuye: Antiepilépticos (fenobarbital, fenitoína y carbamacepina). Antituberculosos (rifampicina e isoniacida)

• E. Aumenta: eritromicina, cimetidina, alopurinol y ACO.

EFECTOS ADVERSOS

• GI: Náuseas, vómito, diarrea, dispepsia, irritación gástrica

• Cardiovascular: Taquicardia y arritmias

• SNC: Excitación, insomnio, cefalea, acufénos y convulsiones

DOSIFICACIÓN

• Dosificación: debe ajustarse individualmente (niveles plasmáticos: 10 – 20 microgramos/mL

• Dosis inicial: 16mg/kg/día cada 8-12horas

• Crisis severa: 5-6mg/kg bolo en 20- 30 minutos. Infusión lenta

ANTIMUSCARÍNICOS

ANTIMUSCARÍNICOS

• Bromuro de ipratropio

• Bromuro de tiotropio

MECANISMO DE ACCIÓN

• Bloquea receptores muscarínicos M3

• Broncodilatador• Modulación de liberación de

neurotransmisores y mediadores• Disminución de secreción de moco

FARMACOCINÉTICA

• Inhalado• Inicio: 30 Máximo: 1- 2 horas Duración 4-8h• Sinergismo: Simpaticomiméticos B

(broncodilatadores aditivos)• Dosis : 40microgr 3-4 veces al día• EF: GI: Sabor metálico y xerostomía

ANTIINFLAMATORIOSCORTICOESTEROIDES, INHIBIDORES DE LA LIBERACIÓN DE MEDIADORES Y

LEUCOTRIENOS

CORTICOESTEROIDES

• Beclometasona• Budesonida• Fluticasona• Prednisolona• Prednisona

MECANISMO DE ACCIÓN

EFECTOS SECUNDARIOS

• Local: Candiasis y disfonia

• Central: Osteopenia, adelgazamiento, petequias, cataratas, retraso en el crecimiento en niños, hiperglicemia, inmunosupresión

• Retiro lento y progresivo

INHIBIDORES DE LA LIBERACIÓN DE MEDIADORES

MEDICAMENTOS

• Cromoglicato disódico: Inhalador

• Nedocromilo: Inhalador

• Ketotifeno: VO, RAM: antihistamínico

MECANISMO DE ACCIÓN

Estabilizadores del mastocito

Impide la granulación y la liberación de histamina

Afecta los macrófagos alveolares

Impide acumulación de células inflamatorias

INHIBIDORES DE LOS LEUCOTRIENOS

MEDICAMENTOS

• Zafirlukast (12 horas)

• Montelukast (24 horas)

MECANISMO DE ACCIÓN

• Bloqueantes selectivos de receptores Cist-L1

• Asma por aspirina y ejercicio

• L: oral A: Unión PP M: Citocromo E: renal

• Tto coayudante con B2