HIPERTENSORES E HIPOTENSORES

hipertensores

Los medicamentos hipertensores y las drogas adrenérgicas son sustancias que, mediante su acción sobre las células efectoras, producen efectos similares a los que provocan la estimulación de las fibras simpáticas postganglionares, con elevación de la presión arterial y otras manifestaciones de estimulación adrenérgica.

La estructura fundamental de la acción simpaticomimética está constituida por una cadena o radical alifático o predominantemente aromático, unido a una cadena lateral amínica generalmente alifática, donde el grupo amino se une al segundo carbono o carbono alfa.

Las drogas más potentes de este grupo poseen un anillo aromático que puede ser el benceno, hidroxibenceno o dihidrobenceno, generalmente fenol y catacol para los dos últimos, en los que se realizan sustiticiones de los hidrógenos por grupos hidróxilos y alquilos en las cadenas laterales, dando origen a la mayor parte de los medicamentos conocidos y más utilizados como sustancias adrenérgicas e hipertensoras. En los otros casos, la cadena lateral amínica forma un anillo heterocíclico conocido como imidazolina.

Según las acciones y efectos farmacológicos de éstas sustancias así como el sitio donde ejercen su acción de pueden clasificar en 5 grupos:

1.- Vasoconstrictores periféricos: integrados por láminas simpaticomiméticas presoras.

2.- Vasoconstrictores centrales: donde se incluyen los analépticos.

3.- Vasocontrictores capilares: que desarrollan un efecto vasculoespástico, como la vasopresina.

4.- Estimuladores cardiacos: donde se incluyen las drogas beteadrenérgicas estimulantes.

5.- Expansores de volumen sanguíneo: integrados por la sangre y derivados y los sustitutos y expansores del plasma.

CATECOLAMINAS

Poseen un radical catecol, el dihrobenceno, al que se asocian dos grupos hidroxilos para confiarle su mayor potencia adrenérgica y hacerlas oxidables o metiladas por la catedol- o-metiltransferasa, así como hidroxilo alcohólico a nivel del carbono beta de la cadena lateral, con otros dos carbonos, la sustitución de un hidrógeno de la cadena amínica y la posibilidad de cambiar el radical catecol por otro radical con la finalidad de producir otras aminas afines.

El alargamiento de la cadena lateral hasta cuatro carbonos a nivel de carbono alfa exagera sus efectos beta adrenérgicos predominantemente los beta 2, con lo que se produce broncodilataión y vasodilatación(beta 2) y estimulación cardiaca(beta 1).

FENOLAMINAS

Poseean un radical básico fenólico, hidroxibenceno, al que se unen grupos metilos e hidroxílicos, así como sustituciones del hidrogenión de las cadenas amínicas para otorgarles mayor estabilidad y diferentes acciones alfa y beta adrenérgicas, o actividades vasodilatadoras e hipotensoras. Son drogas presoras menos potentes que las catecolaminas, pero más estables y de mayor duración de efectos.

La anfetamina (Benzedrina) y la metanfetamina(Methedrine) son derivados fenil-isopropil-amínicos que se emplean como estimulantes nerviosos centrales por liberación de noradrenalina, sin que intervengan los mecanismos de receptores alfa ni beta adrenérgicos

AMINAS HETEROCICLÍCAS Son sustancias sintéticas en que la cadena lateral

amínica forma un núcleo cerrado heterocíclico, denominado imidazolina, donde una parte de la molécula es la nafazolina (Privina) o un derivado bencílico que produce la xilometazolina(Otrivina). Estas drogas poseen potentes acciones vasoconstrictoras periféricas o efecto alfa, sin estimulación cardiaca, por lo que son utilizadas para efectos locales específicamente nasales. Ocasionan, también, una acción depresora sobre el S.N.C.

Las aminas simpaticomiméticas producen efectos similares en la estimulación de las fibras simpáticas postganglionares y, por lko tanto elevación de la presión arterial por vasoconstricción arteriolar; aumento de F.C., de la energía contractil, del consumo de O2, de la excitabilidad del músculo cardiaco y de la conductibilidad por la acción de las catecolaminas.

Ocasionan vasodilatación y broncodilatación por la acción sobre los alfa, beta 1 y beta 2 receptores, predominando en algunas sustancias los efectos beta 2. Las fenolaminas aumentando la estimulación cardiaca y en algunos casos, producen vasodilatación y disminución de la resistencia periférica.

DOPAMINA Presentación: Amp. 200,400 y 800 mg

Duración : Infusión

Metabolismo: Hepatíco y tejidos

Excreción :Renal

Dosis: 0.5-50 mcg kg/min

Nombre comercial: intropin, dopastat Efectos: Aumento del Gasto Cardiaco y

cotractilidad miocardica

Indicaciones: Hemodinámicos que se presentan en el síndrome de choque debido a infarto del miocardio, trauma, septicemia endotóxica, cirugía de corazón abierto, insuficiencia renal y descompensación cardiaca crónica, insuficiencia congestiva

Contraindicaciones : No se debe administrar en pacientes con taquiarritmias o fibrilación ventricular sin corregir.

LAVARTERENOL Presentación: Amp. 4 mg/4 ml

Duración :1-3 hrs

Metabolismo: hepático, simpático

Excreción: Renal

Dosis: 4 mg/goteo

ADRENALINA Presentación: Amp. 1 mg

Duración : Infusion

Metabolismo: Hepático , Simpatico

Excreción: Renal

Dosis: 1mg / goteo

Nombre comercial: Adrenalina, Epinefrina

Efectos:palpitaciones, taquicardias, arritmias cardíacas, ansiedad, cefaleas, temblores, hipertensión, y edema pulmonar agudo.

Indicaciones Reacciones anafilácticas. Broncoespasmo reversible. Edema laringeo. Glaucoma de ángulo abierto. Paro cardiaco

ISOPROTERENOL Presentación: Amp. 0.2 /1 mg Aerosol

Duración :1-4 hrs

Metabolismo: Hepático, Pulmpnar, Tejidos

Excreción: Renal

Dosis: 0.02-1 mg 6-12 dosis

Nombre comercial: Isuprel

Efectos: Aumenta el gasto cardíaco por aumento del retorno venoso

Indicaciones:En pacientes con shock cardiovascular

Efectos adversos: Arritmias cardíacas taquicardia ,disminución del retorno venoso vasodilatación sistémica

SALBUTAMOL Presentación: Tabls 2 mg Jarabe Aerosol 5%

Duración : 6 hrs

Metabolismo: hepatico

Excreción: Renal, Fecal

Dosis: 6 -12 mg /dosis

Nombre comercial: Ventolin

Efectos: Broncodilatacion

Indicaciones: Se utiliza en el tratamiento del asma bronquial, bron co s pasmo reversible y otros procesos asociados a obstrucción reversible de las vías respiratorias como bronquitis y enfisema pulmonar, bronquiectasia e infecciones.

Contraindicaciones: hipersesibilidad

FENILEFRINA Presentación: Gotas ¼ , 1%

Duración : 6 -8 hrs

Metabolismo: Hepático

Excreción: Renal

Dosis: 1-2 gotas

Nombre comercial: Neo- sinefrina

Efectos: La fenilefrina es un potente vasoconstrictor que posee efectos simpaticomiméticos tanto directos como indirectos

Indicaciones: Mantenimiento de una presión arterial adecuada durante la anestesia general o espinal y para el tratamiento de una hipotensión grave debida a un shock. También se emplea en casos de taquicardia supraventricular paroxística y, en la anestesia regional como vasoconstrictor local.

Contraindicaciones: enfermedad coronaria, cardiomipatía y arritmias cardíacas

BAMETANO Presentación: Comp. 12.5 mg

Duración : 6-12 hrs

Metabolismo: Hepático

Excreción: Renal

Dosis: 12.5-50 mg

Nombre comercial: Vaculat

Efectos: Vasodilatador arterial periférico.

Indicaciones: Tratamiento de los signos funcionales relacionados con la insuficiencia venosa de los miembros inferiores asociados a insuficiencia vascular periférica

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los principios activos. No administrar durante el embarazo, lactancia, insuficiencia hepática o renal y lesiones de la mucosa digestiva en actividad.

ISOXUPRINA Presentación: Tabl. 10 mg Amp. 10 mg

Duración : 1.5 -8 hrs

Metabolismo: Sangre

Excreción: Renal, Fecal

Dosis: 5-20 mg 100-300 mcg

Nombre comercial: Vadosilan Vasodilan

Efectos: Acciones relajantes uterinas con escasos efectos broncodilatadores y vasodilatadores

Indicaciones: Amenaza de aborto. Parto pretérmino. Tetania uterina

Contraindicaciones: Insuficiencia cardíaca congestiva. Arritmias. Hipotensión. Hemorragia reciente.

FENOTEROL Presentación: Comp. 5 mg Amps 0.5 mg Duración : 1.5 8 hrs

Metabolismo:

Excreción: Renal , Fecal

Dosis: 5-20 mg 0.5- 4mcg/x

Nombre comercial: Partusisten

Efectos: Ejerce un efecto relajante en la musculatura lisa

Indicaciones: Inhibición de las contracciones uterinas prematuras a partir de la semana 20 y hasta la semana 37 del embarazo

Contraindicaciones: síndrome de compresión de la vena cava, hipertensión pulmonar, tirotoxicosis severa, feocromocitoma, hipocalemia, infección amniótica, hemorragia uterina severa

EFEDRINA Presentación: Comp. 15/60 mg Amp. 25/50 mg

Duración : 2-4 hrs 3-60 min

Metabolismo: Hepático

Excreción: Renal

Dosis: 15-60 min 5-50 mg

Nombre comercial: Efedrina

Efectos: Aumenta el flujo sanguíneo coronario y produce broncodilatación por estímulo de los receptores beta2 adrenérgico.

Indicaciones: Hipotensión,

Broncodilatador en el broncoespasmo.

XILOMETAZOLINA Presentación: Gel nasal 1% Gotas 0.5/1 %

Duración : +12 hrs

Metabolismo: Hepático

Excreción: Renal

Dosis: Nasal 12 hrs 3-6 gotas

Nombre comercial: Otrivina

Efectos: Estimula receptores alfa-adrenérgicos, reduce la congestión de la mucosa nasal por vasoconstricción.

Indicaciones: Alivio local y temporal de la congestión nasal

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a xilometazolina o a otros descongestivos adrenérgicos; aumento de la presión intraocular

hipotensores

HIPOTENSORES

Son sustancias que producen la reducción de la presión arterial mediante acciones especificas sobre sus mecanismos de regulación.

Deben reunir condiciones que aseguren sus acciones y efectos:

-ser activos por vía oral y parenteral-provocar un descenso progresivo de la presión arterial hasta sus niveles normales-aliviar síntomas-poseer una acción sostenida durante su administración prolongada-fácil adquisición, presentación y de uso sencillo.

Drogas hipotensad

oras principales

Drogas hipotensad

oras subsidiaria

s

Drogas de tercera

generación.

-Diuréticos-Inhibidores de actividad Simpática

Inhibidores enzimáticos

Antagonistas de CalcioVasodilatadores

Diuréticos

Favorecen la eliminación de sodio (componente de la sal) por la orina, disminuyendo la acumulación en los tejidos y en las paredes de los vasos.

Tiazidas Economizadores de potasio

¬Furosemida (LAXIS)

¬Clortalidona

¬Espironolactona

¬Triamtereno¬Amilorida

Indicaciones-Personas de edad avanzada-Hipertensión arterial sistólico-Cuando existe insuficiencia cardiaca

• Contraindicaciones pacientes con anuria

y en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al fármaco.

Inhibidores de la Actividad simpatica

a) Bloqueadores Beta Adrenergicos: Propranolol, Metoprolol.

Solo se utilizan en hipertensión moderada o leve.

Actúan reduciendo el gasto cardiaco y disminuye la frecuencia y contracción cardiaca

INDICACIONES

-CONTROL DE LA HIPERTENSIÓN.   -MANEJO DE LA ANGINA DE PECHO.  - CONTROL DE ARRITMIAS CARDIACAS. - MANEJO DEL TREMOR ESENCIAL.- CONTROL DE LA ANSIEDAD Y DE LA TAQUICARDIA POR ANSIEDAD.

Contraindicaciones Pacientes c/asma bronquial Bradicardia Hipersensibilidad a la

sustancia Hipotension Embarazadas y durante

lactancia.

PROPANOLOL

REACCIONES ADVERSAS

ALOPECIA FATIGA BRADICARDIA OJOS SECOS MAREOS

DOSIS

ADULTO:160 y 320 mg al día la dosis máxima diaria no debe exceder de 640 mg al

día.

NIÑOS: 0.25-0.5 mg/kg tres o cuatro veces diariamente como se requiera.

METOPROLOL

INDICACIONES: Hipertensión leve, moderada

o severa Tratamiento crónico de la

angina de pecho.

CONTRAINDICACIONES-Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.-en los casos de infarto al miocardio que cursen con bradicardia.

REACCIONES ADVERSAS

confusión mental

cefalea

insomnio

somnolencia

DOSIS

50 mg a 400 mg/día en una o 2 dosis y 200 mg administrados en una sola toma, o en dos tomas divididas.

b) Bloqueadores Alfa Adrenergicos:Prazosina, Doxazosina.

PRAZOSINA

Bloqueante selectivo de los receptores alfa-1 adrenérgicos con dos acciones principales:

Vasodilatadora periférica

Relaja la musculatura lisa de las vías urinarias y la vejiga.

INDICACIONES

Hipertensión arterial.

Insuficiencia cardíaca congestiva.

Síndrome de Raynaud.

Hipertrofia prostática benigna.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al preparado o a otras quinazolinas (doxazosina, terazosina).

Obstrucción intestinal o esofágica o cualquier grado de disminución del diámetro de la luz del tracto gastrointestinal.

Insuficiencia hepática grave.

EFECTOS ADVERSOS

hipotensión postural. Cefalea somnolencia ansiedad insomnio.

DOSIS

3-20 mg/día, en dos tomas, preferentemente con las comidas.

(dosis máxima: 20 mg/día)

C) Bloqueadores Alfa-Beta-Adrenergicos:Labetalol

-Reduce la presion sistolica y diastolica, disminuye la resistencia vascular, no produce bronco constriccion.

Forma oral

Hipertensión leve o moderada Hipertensión grave Hipertensión del embarazo Angina de pecho con hipertensión coexistente

Forma inyectable

Hipertensión grave, incluyendo la del embarazo, cuando sea esencial un rápido control de la presión sanguínea

Anestesia, cuando esté indicada una técnica hipotensora

Episodios hipertensivos tras infarto agudo de miocardio.

Hipertensión dosis inicial100mg/12h Dosis de mantenimiento 200-400 mg/12h

Hipertensión grave Hipertensión grave Vía intravenosa (uso hospitalario)

50mg IV bolus en al menos un minuto y se puede repetir en intervalos de 5 minutos. El efecto máximo dura 6-18h.

Contraindicaciones-Alergia al medicamento y en general a los betabloqueantes. -Asma -shock cardiogénico.- infarto de miocardio cuando existe vasoconstricción periférica que sugiere bajo gasto cardíaco.

EFECTOS ADVERSOS

cefalea, mareo, vértigo, Depresión. Sensación de hormigueo en el cuero

cabelludo. reacciones de hipersensibilidad Ictericia.

Inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA)

°Disminuyen los niveles plasmaticos de angiotensina II y aldosterona, aumenta los niveles de renina. Reduccion de las

resistencia vascular periferica

enalapril:TABLETA 10 mg- indicaciones : Hipertensión arterial en todos sus grados.

DOSIS:5 a 10 mg por día hasta

lograr la dosis de mantenimiento que puede ser de hasta 40 mg por día.

• Contraindicaciones: estenosis renal bilateral estenosis de arteria renal de

riñón único. insuficiencia renal grave hipotensión arterial sistémica.

EFECTOS ADVERSOS

tos vértigo cefalea diarrea fatiga náusea hipotensión.

INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS

No deberá administrarse simultáneamente con fármacos AINEs, debido a la posibilidad de provocar daño renal principalmente en ancianos.

Antagonistas del Calcio

Inhiben el flujo de entrada de calcio a través de las membranas biológicas y esto hace que se reduzca la frecuencia cardiaca.

-Nifedipino

NIFEDIPINO

CÁPSULAS 10 mg: Se recomienda iniciar la terapia con 10 mg, 3 veces al día. El rango de efectividad es de 10-20 mg, 3 veces al día.

INDICACIONES : Cuadro clásico de angina Espasmo arterial coronarioAngina estable crónicaHipertensión

Contraindicaciones:Reacción de hipersensibilidad conocida a NIFEDIPINO.

Embarazo y lactancia.

REACCIONES ADVERSAS

Cefalea fatiga malestar general constipación náusea.

BIBLIOGRAFIA

biblioteca.universia.net/html_bura/ficha/params/.../56662391.html.

www.modna.com/public/mft/acciones/a26.htm.

www.samfyc.es/pdf/GdTCardioHTA/200936.pdf

www.sefh.es/presentaciones/ftera6_HTA.pps