ANTIULCEROSOS

Prof. Luis Magaldi

REPASO ANATOMOFISIOPATOLÓGICO

TUBO DIGESTIVO

ESTRUCTURAS DEL ESTOMAGO

SECRECIÓN GÁSTRICA

GLANDULAS GÁSTRICAS

Células Principales o cimógenas: secretan pepsinógeno y lipasa gástrica.

Células Parietales: secretan ácido clorhídrico y

factor intrínseco.

Células Mucosas: secretan moco

Tratamiento de la Úlcera

Definición

Desequilibrio entre los agentes irritativos locales y los agentes protectores. Etiología compleja y cursa con frecuencia a brotes.

Enfoque Farmacológico

1. Neutralizar o inhibir la secreción de ácido y pepsina.

2. Reforzar la resistencia de la mucosa y facilitar su cicatrización

NORMAL GASTRITIS EROSIVA

Receptores Histaminérgicos Suptipo

De receptor

Distribución Mecanismo

H1 Músculo liso, endotelio, encéfalo.

Aumenta el IP 3

H2 Mucosa gástrica, músculo cardiaco, cerebro.

AUMENTA EL AMPc

H3 Encéfalo, plexo mientérico, otras neuronas.

Disminuye el AMPc y el Ca ++

H4 Eosinófilos, neutrófilos.

Disminuye el AMPc y el Ca++

Proceso

Respuesta inmunológica

Estimulación de secreción de ácido gástrico, pepsina y factor intrínseco.

Modulación de la liberación de receptores en el sistema nervioso

FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA GASTROINTESTINAL

CLASIFICACIÓN

Protectores

de la mucosa

Antihistamínicos H2 Inhibidores de la bomba

H+/ K* ATPasa

Antiácidos

Sales de bismuto coloidal Sucralfato Análogos de las

prostaglandinas

Neutralizantes de la secreción ácida

Inhibidores de la secreción ácida

Neutralizantes de la secreción ácida

Antiácidos

Bicarbonato sódico

Carbonato cálcico (Titralac, Tums)

Hidróxido de magnesio (leche de magnesia)

Hidróxido de magnesio y aluminio (Maalox, Mylanta)

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA

Poca absorción de aluminio y magnesio, se excretan por vía renal.

1.Neutralizan químicamente el HCL presente en el lumen gástrico de esa forma el pH es incrementado hasta un nivel aceptable. La reacción con el HCL produce cloruros, agua y anhídrido carbónico.

Antiácidos

Antiácidos RAM´s Interacciones

Bicarbonato de sodio:

Alcalosis metabólica cuando se administra en dosis altas o a pacientes con insuficiencia renal.

La absorción de cloruro puede exacerbar la retención de líquidos en pac con I.C , hipertensión e I.R.

Bicarbonato de calcio:

Hipercalcemia, I.R, alcalosis metabólica.

1. Todos los antiácidos pueden afectar la absorción de otros medicamentos.

2. Los antiácidos no deben administrarse 2 h después de la ingesta de Tetraciclinas , Fluoroquinolonas , Itraconazol y Hierro.

INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA

ANTIHISTAMINICOS H2

Cimetidina (Tagamet)

Ranitidina (Zantac)

Famotidina (Pepcid)

ANTIHISTAMINICOS H2

FARMACOCINÉTICA

FARMACODINAMIA

• Abs: buena por vía oral.

• Niveles plasmáticos máximos 1 – 3 horas.

• La ingesta conjuntamente con antiácidos y sucralfato disminuyen su bio: entre el 10 y el 30%.

• t 1 /2 : 1,5 a 4 horas.

• Se eliminan por metabolización hepática y excreción renal.

1. Inhibición competitiva a nivel del receptor H2 de la célula parietal.

2. El volumen de secreción gástrica y las concentraciones de pepsina se reducen.

3. Disminución del 60% de HCL estimulado por histamina, gastrina y agentes colinomiméticos.

ANTIHISTAMINICOS H2

RAM´s Interacciones

•S.N.C :Confusión, alucinaciones y agitación.

•Efectos Endocrinos: Ginecomastia, impotencia y galactorrea en mujeres.

Cimetidina interfiere en varias vías del citocromo P450 , prolongando la acción de Warfarina, Teofilina, Fenitoina, Lidocaina, Quinidina, Propanolol, Labetalol, Metoprolol, Antidepresivos triciclicos, varias benzodiacepinas, Bloqueadores de canales de calcio, Sulfonilureas, Metronidazol y Etanol

INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA

Inhibidores de Bomba

H+/ K+ ATPasa

Omeprazol (Losec) Esomeprazol (Nexiun) Pantoprazol (Pantop)

Inhibidores de la Bomba H+/ K+

ATPasa

FARMACOCINÉTICA

FARMACODINAMIA

• Bio: ⇩ en un 50% por la

presencia de alimentos.

• Inhiben la secreción de ácido por 24 h.

• Metabolismo hepático de primer paso y sistémico.

• Eliminación renal insignificante

1. Son inhibidores de la bomba H+/ K+ ATPasa que es el paso final de la secreción gástrica.

2. Inhiben la secreción ácida en ayuno y la secreción ante el estimulo de alimentos.

Inhibidores de la ATPasa H+/ K*

RAM´s Interacciones

Son drogas extremadamente seguras:

• Diarrea, cefalea y dolor abdominal en 1 a 5% de los pacientes.

• infecciones entéricas por hipoclorhidria

• ⇩ Bio deL Ketoconazol y la

Digoxina.

•El Omeprazol puede inhibir el metabolismo de la Cumarina. Diazepam y Fenitoina

•Lansoprazol puede incrementar la depuración de Teofilina.

•Rabeprazol y Pantoprazol no tienen interacciones medicamentosas significativas.

Protectores de la Mucosa

1. Sales de Bismuto Coloidal:

Dicitrato tripotásico de bismuto.

Peptobismol

2. Sucralfato (Ulcón)

3. Análogos de las Prostaglandinas

Derivados de las prostaglandinas PGE 1 :

Misoprostol (Cytotec)

Sales de Bismuto Coloidal

FARMACOCINÉTICA

FARMACODINAMIA

• Absorción del 1 al 2% y la mayor parte se elimina por las heces, el 97% absorbido se excreta por la orina.

• t ½ es de 5 días

1. Escaso poder antiácido, es soluble en agua.

2. Forma un coagulo blanquecino insoluble que se une a la superficie ulcerada de la cual no puede se eliminada al mezclarse con el contenido gástrico o por peristalsis y evita la actuación de distintos agentes agresivos.

Sales de Bismuto Coloidal

RAM´s Interacciones

•Cambios en la coloración de las heces y oscurecimiento de la lengua

•Emplear el fármaco con precaución y no usarlo de manera prolongada en pac con insuficiencia renal o durante el embarazo.

Sucralfato FARMACOCINÉTICA

FARMACODINAMIA

• Solo se absorbe del 3 al 5% de la dosis y esto se elimina por la orina. El resto permanece en la luz gastrointestinal donde ejerce una acción tópica que durará unas 5 h y luego se excreta por las heces.

1. A pH gástrico bajo se polimeriza y origina una pasta pegajosa que se une al cráter ulceroso formando una barrera protectora que impide la actuación del ácido y la pepsina sobre la zona lesionada.

Sucralfato

RAM´s Interacciones •Estreñimiento •Sequedad de boca •Náuseas •Vómitos •Molestias abdominales •Vértigo •Erupciones cutáneas

1. Disminuye absorción y biodisponibilidad de muchos fármacos entre los cuales se encuentran Ciprofloxacina, Norfloxacina, Fenitoina, Quinidina, Propanolol, Digoxina, Teofilina, Aminofilina, Vitaminas liposolubles, Tetraciclinas y Warfarina.

Análogos de las Prostaglandinas FARMACOCINÉTICA

FARMACODINAMIA

o Se absorbe con rapidez

o t 1/2: 20 - 40min.

o Excreción urinaria

1. Actúan como vasodilatadores, incrementan la producción de moco y bicarbonato,

2. Interactúan con un receptor especifico localizado en la membrana de la célula parietal , ⇩ la producción

de AMPc estimulada por la histamina.

Análogos de las Prostaglandinas

RAM´s

Interacciones

•Dolor abdominal.

•Diarrea.

•Calambres abdominales.

•Contracción uterina con posibilidad de abortos.

No se a reportado interacciones medicamentosas significativas sin embargo todo fármaco que sea capaz de cambiar el pH estomacal y el peristaltismo, puede alterar la absorción y biodisponibilidad de otros fármacos.

Aplicaciones terapéuticas de los fármacos utilizados en enfermedades relacionados

con los ácidos

Enfermedad por reflujo gastroesofágico

Úlcera gastroduodenal

Síndrome de Zolliger – Ellison

Lesiones gastroduodenales por estrés

Gastropatías por AINES

Hemorragia digestiva alta

Erradicación de la Helicobacter

pilory

1.Antiulcerosos: sales de bismuto coloidal, inhibidores de la bomba H + / K + ATPasa, antagonistas H2 .

1.Antibióticos: Metronidazol, Tetraciclina o Amoxicilina, Claritromizina

ACCIONES

DE

ENFERMERÍA

1) APLICAR LOS 5 CORRECTOS

2) PREVENIR INTERACCIONES

3) OBSERVAR Y REPORTAR RAM

4) CONOCER LAS CONTRAINDICACIONES

5) EDUCAR SOBRE EL USO ADECUADO DE

LOS FÁRMACOS

6) TENER PRECAUSIÓN EN PAC CON I.R, I.C e

H.TA , MUJERES EMBARAZADAS